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医药中间体

医药中间体是指在药物合成过程中作为关键步骤的反应产物或原料物质,它们通常是化学结构较为简单的化合物,通过一系列化学反应可以转化为最终的药物成品。这些中间体在制药工业中扮演着重要角色,是实现复杂药物分子合成的关键组成部分。

特点
  1. 多样性:医药中间体种类繁多,根据所需药品的不同而不同。
  2. 复杂性:有些医药中间体本身可能较为简单,但通过一系列复杂的化学反应才能获得最终的药物成品。
  3. 安全性与纯度要求高:在制药行业中,医药中间体的安全性和纯度直接影响到最终产品的质量和效果。
应用
  1. 合成新药:许多复杂结构的新药都是通过一些简单的中间体经过一系列复杂的化学反应而合成得到的。
  2. 药物改良:通过对现有药物中的某些关键中间体进行优化,可以开发出更有效的治疗手段或者降低副作用。
  3. 原料供应保障:确保医药中间体的稳定供应对于维持药品市场供给至关重要。
生产与研发

医药中间体的研发和生产是一个复杂的过程,通常包括以下几个步骤:

  • 合成设计:根据目标药物结构设计合适的合成路线。
  • 实验室规模合成与优化:通过小规模实验来验证并优化反应条件。
  • 中试放大:将实验室中的成功方案应用于工业化生产前的中间试验阶段。
  • 工业化生产:在确保安全性和质量的前提下进行大规模生产。
发展趋势

随着化学合成技术的进步和新技术的应用(如绿色化学、计算机辅助设计等),医药中间体的研发与生产正朝着更加高效、环保的方向发展。同时,对药物分子结构的深入理解也为开发更有效的治疗方案提供了更多可能性。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
N-[(1R,2R)-2-氨基环己基]-N''-[(8α,9S)-6''-甲氧基奎宁-9-基]硫脲 quinine 1052184-48-1 C27H37N5OS
N-[(1R,2R)-2-氨基环己基]-N''-[(8α,9S)-6''-甲氧基奎宁-9-基]硫脲
N-[(1R)-2-[5-溴-3-[[2-氟-6-(三氟甲基)苯基]甲基]-3,6-二氢-4-甲基-2,6-二氧代-1(2H)-嘧啶基]-1-苯基乙基]氨基甲酸叔丁酯 tert-butyl (R)-(2-(5-bromo-3-(2-fluoro-6-(trifluoromethyl)benzyl)-4-methyl-2,6-dioxo-3,6-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)-1-phenylethyl)carbamate 830346-49-1 C26H26BrF4N3O4
N-[(1R)-2-[5-溴-3-[[2-氟-6-(三氟甲基)苯基]甲基]-3,6-二氢-4-甲基-2,6-二氧代-1(2H)-嘧啶基]-1-苯基乙基]氨基甲酸叔丁酯
N-Fmoc-2,4-二氯-5,6,8-三氢吡啶并[3,4-d]嘧啶 (9H-Fluoren-9-YL)methyl 2,4-dichloro-7,8-dihydropyrido[4,3-D]pyrimidine-6(5H)-carboxylate 903130-16-5 C22H17Cl2N3O2
N-Fmoc-2,4-二氯-5,6,8-三氢吡啶并[3,4-d]嘧啶
N-FMOC-L-金刚烷甘氨酸 (2S)-2-((((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)-2-(adamantan-1-yl)acetic acid 1221793-29-8 C27H29NO4
N-FMOC-L-金刚烷甘氨酸
N-Cbz-哌啶-4-羧酸 1-benzyloxycarbonylpiperidine-4-carboxylic acid 10314-98-4 C14H17NO4
N-Cbz-哌啶-4-羧酸
N-Cbz-4-氧代-3-吡咯烷甲酸乙酯 1-benzyl 3-ethyl 4-oxopyrrolidine-1,3-dicarboxylate 51814-19-8 C15H17NO5
N-Cbz-4-氧代-3-吡咯烷甲酸乙酯
N-Cbz-2,4-二氯-5,6,7,8-四氢吡啶[3,4-d]嘧啶 benzyl 2,4-dichloro-5,8-dihydropyrido[3,4-d]pyrimidine-7(6H)-carboxylate 1370411-44-1 C15H13Cl2N3O2
N-Cbz-2,4-二氯-5,6,7,8-四氢吡啶[3,4-d]嘧啶
N-CBZ胞嘧啶乙酸 [N<sup>4</sup>-(benzyloxycarbonyl)cytosine-1-yl]acetic acid 144564-95-4 C14H13N3O5
N-CBZ胞嘧啶乙酸
N-CBZ-S-2-氮杂环丁烷-1-羧酸 (2S)-1-(benzyloxycarbonyl)azetidine-2-carboxylic acid 25654-52-8 C12H13NO4
N-CBZ-S-2-氮杂环丁烷-1-羧酸
N-CBZ-4-甲烷磺酰氧基哌啶 benzyl 4-((methylsulfonyl)oxy)piperidine-1-carboxylate 199103-19-0 C14H19NO5S
N-CBZ-4-甲烷磺酰氧基哌啶
N-CBZ-4-乙基-1,3-吡咯烷二甲酸 1-((benzyloxy)carbonyl)-4-ethyl-2,5-dihydro-1H-pyrrole-3-carboxylic acid 1869118-25-1 C15H17NO4
N-CBZ-4-乙基-1,3-吡咯烷二甲酸
N-Boc-哌嗪 1-t-Butoxycarbonylpiperazine 57260-71-6 C9H18N2O2
N-Boc-哌嗪
N-Boc-内-3-氨基托烷 tert-butyl (1S,5S)-3-amino-8-azabicyclo[3.2.1]octane-8-carboxylate 207405-68-3 C12H22N2O2
N-Boc-内-3-氨基托烷
N-Boc-乙烯基胺 t-butyl N-vinylcarbamate 7150-72-3 C7H13NO2
N-Boc-乙烯基胺
N-Boc-^b-丙氨酸 羟基琥珀酰亚胺酯 N-tertiarybutoxycarbonyl-β-alanine N-hydroxysuccinimide ester 32703-87-0 C12H18N2O6
N-Boc-^b-丙氨酸 羟基琥珀酰亚胺酯
N-Boc-6-羟基吲哚 tert-butyl 6-hydroxy-1H-indole-1-carboxylate 898746-82-2 C13H15NO3
N-Boc-6-羟基吲哚
N-Boc-5-羟基吲哚 tert-butyl 5-hydroxy-1H-indole-1-carboxylate 434958-85-7 C13H15NO3
N-Boc-5-羟基吲哚
N-Boc-5-溴邻氨基苯甲酸 5-bromo-2-((tert-butoxycarbonyl)amino)benzoic acid 306937-20-2 C12H14BrNO4
N-Boc-5-溴邻氨基苯甲酸
N-Boc-5-氨基-2-氟吡啶 tert-butyl (6-fluoropyridin-3-yl)carbamate 171178-41-9 C10H13FN2O2
N-Boc-5-氨基-2-氟吡啶
N-Boc-5,7-二氯-6-甲酸甲酯-1,2,3,4-四氢异喹啉 2-(tert-butyl) 6-methyl 5,7-dichloro-3,4-dihydroisoquinoline-2,6(1Η)-dicarboxylate 851784-80-0 C16H19Cl2NO4
N-Boc-5,7-二氯-6-甲酸甲酯-1,2,3,4-四氢异喹啉
N-Boc-5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-羧酸 2-(tert-butoxycarbonyl)-5,7-dichloro-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-6-carboxylic acid 851784-82-2 C15H17Cl2NO4
N-Boc-5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-羧酸
N-Boc-4-氨基-3-吡啶甲醛 4-<N-(tert-butyloxycarbonyl)amino>-3-pyridinecarboxaldehyde 116026-93-8 C11H14N2O3
N-Boc-4-氨基-3-吡啶甲醛
N-Boc-4-氨基-2,6-二氯吡啶 tert-butyl 2,6-dichloropyridin-4-ylcarbamate 501907-61-5 C10H12Cl2N2O2
N-Boc-4-氨基-2,6-二氯吡啶
N-Boc-4-哌啶酮-3-甲酸甲酯 methyl 1-tert-butoxycarbonyl-4-oxo-3-piperidinecarboxylate 161491-24-3 C12H19NO5
N-Boc-4-哌啶酮-3-甲酸甲酯
N-Boc-4-哌啶甲醇 tert-butyl 4-(hydroxymethyl)piperidin-1-carboxylate 123855-51-6 C11H21NO3
N-Boc-4-哌啶甲醇
N-Boc-4-哌啶甲酸甲酯 1-tert-Butyl 4-methyl piperidine-1,4-dicarboxylate 124443-68-1 C12H21NO4
N-Boc-4-哌啶甲酸甲酯
N-Boc-3-吡咯啉 N-(tert-butoxycarbonyl)-3-pyrroline 73286-70-1 C9H15NO2
N-Boc-3-吡咯啉
N-Boc-3,4-二氢-2H-吡啶 tert-butyl 1,2,3,4-tetrahydro-1-pyridinecarboxylate 131667-57-7 C10H17NO2
N-Boc-3,4-二氢-2H-吡啶
N-Boc-2-氯乙胺 tert-butyl N-(2-chloroethyl)carbamate 71999-74-1 C7H14ClNO2
N-Boc-2-氯乙胺
N-Boc-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-甲酸 2-(tert-butoxycarbonyl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-6-carboxylic acid 170097-67-3 C15H19NO4
N-Boc-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-甲酸
N-BOC-吲哚-3-乙酸甲酯 tert-butyl 3-(2-methoxy-2-oxoethyl)-1H-indole-1-carboxylate 370562-34-8 C16H19NO4
N-BOC-吲哚-3-乙酸甲酯
N-BOC-反式-3,4-二羟基-四氢吡咯 trans tert-butyl 3,4-dihydroxypyrrolidine-1-carboxylate 298681-10-4 C9H17NO4
N-BOC-反式-3,4-二羟基-四氢吡咯
N-BOC-六氢-5-氧代环戊[C]并吡咯 tert-butyl 5-oxohexahydrocyclopenta[c]pyrrole-2(1H)-carboxylate 148404-28-8 C12H19NO3
N-BOC-六氢-5-氧代环戊[C]并吡咯
N-BOC-6-羟基-3,4-二氢异喹啉 N-tert-butoxycarbonyl-6-hydroxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline 158984-83-9 C14H19NO3
N-BOC-6-羟基-3,4-二氢异喹啉
N-BOC-5-甲氧基吲哚 1-(tert-butyloxycarbonyl)-5-methoxyindole 99275-47-5 C14H17NO3
N-BOC-5-甲氧基吲哚
N-BOC-5-甲氧基-7-甲基吲哚 tert-butyl 5-methoxy-7-methyl-1H-indole-1-carboxylate 1387445-50-2 C15H19NO3
N-BOC-5-甲氧基-7-甲基吲哚
N-BOC-5-溴吲哚啉 tert-butyl 5-bromoindoline-1-carboxylate 261732-38-1 C13H16BrNO2
N-BOC-5-溴吲哚啉
N-BOC-4-甲氧基吲哚 tert-butyl 4-methoxy-1H-indole-1-carboxylate 1093759-59-1 C14H17NO3
N-BOC-4-甲氧基吲哚
N-BOC-4-三氟甲基哌啶-4-甲酸 1-(tert-Butoxycarbonyl)-4-(trifluoromethyl)piperidine-4-carboxylic Acid 495415-51-5 C12H18F3NO4
N-BOC-4-三氟甲基哌啶-4-甲酸
N-BOC-3-甲磺酰氧基哌啶 tert-butyl 3-((methylsulfonyl)oxy)piperidine-1-carboxylate 129888-60-4 C11H21NO5S
N-BOC-3-甲磺酰氧基哌啶
N-BOC-3-甲基-3-羟基哌啶 tert-butyl 3-hydroxy-3-methylpiperidine-1-carboxylate 1104083-27-3 C11H21NO3
N-BOC-3-甲基-3-羟基哌啶
N-BOC-3-氨甲基吡啶 tert-butyl (pyridin-3-ylmethyl)carbamate 102297-41-6 C11H16N2O2
N-BOC-3-氨甲基吡啶
N-BOC-2-氨甲基吡啶 tert-butyl (pyridin-2-ylmethyl)carbamate 134807-28-6 C11H16N2O2
N-BOC-2-氨甲基吡啶
N-BOC-1,2,3,6-四氢吡啶 N-Boc-1,2,3,6-tetrahydropyridine 85838-94-4 C10H17NO2
N-BOC-1,2,3,6-四氢吡啶
N-5-嘧啶乙酰胺 5-Acetamido-pyrimidin 45810-14-8 C6H7N3O
N-5-嘧啶乙酰胺
N-4-苄氧羰基-2-哌嗪甲酸 4-((benzyloxy)carbonyl)piperazine-2-carboxylic acid 64172-98-1 C13H16N2O4
N-4-苄氧羰基-2-哌嗪甲酸
N-4-哌啶基-2-嘧啶胺盐酸盐 4-(pyrimidin-2-ylamino)-piperidine hydrochloride 950649-10-2 C9H14N4*ClH
N-4-哌啶基-2-嘧啶胺盐酸盐
N-4-Cbz-哌嗪-2-甲酸甲酯 1-benzyl 3-methyl piperazine-1,3-dicarboxylate 129799-11-7 C14H18N2O4
N-4-Cbz-哌嗪-2-甲酸甲酯
N-4-BOC-2-哌嗪乙酸甲酯 tert-butyl 3-(2-methoxy-2-oxoethyl)piperazine-1-carboxylate 183742-33-8 C12H22N2O4
N-4-BOC-2-哌嗪乙酸甲酯
N-2-氨乙基高哌啶 2-azepan-1-ylethylamine 51388-00-2 C8H18N2
N-2-氨乙基高哌啶