氟比洛芬 | 5104-49-4

• 物质功能分类: 原料药 - 解热镇痛药 - 非甾抗炎药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 氟比洛芬
• 中文别名: 苯氟布洛芬；2-(2-氟-4-联苯)丙酸；氟吡洛芬；氟联苯丙酸；氟布洛芬；氟苯布洛芬；(±)-2-氟-Α-甲基-4-联酸；(+)-2-(2-氟-4-联苯基)-丙酸
• 英文名称: fluorobiprofen
• 英文别名: Flurbiprofen；2-(2-fluoro-[1,1'-biphenyl]-4-yl)propanoic acid；2-(2-fluorobiphenyl-4-yl)propanoic acid；flubiprofen；(RS)-flurbiprofen；(+/-)-2-fluoro-α-methyl-4-biphenylacetic acid；2-(3-fluoro-4-phenylphenyl)propanoic acid；2-(2-fluorobiphenyl-4-yl)propionic acid；(±)-flurbiprofen；rac-flurbiprofen；2-(2-fluoro-[1,1′-biphenyl]-4-yl)-propanoic acid；2-(2-fluoro-4-biphenylyl)-propionic acid；2-(2-fluoro-4-biphenyl) propionic acid
• CAS: 5104-49-4
• 化学式: C₁₅H₁₃FO₂
• mdl: MFCD00079303
• 分子量: 244.265
• InChiKey: SYTBZMRGLBWNTM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  110-112 °C(lit.)
• 沸点：
  376.2±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.1795 (estimate)
• 溶解度：
  溶于甲醇：50mg/mL
• 物理描述：
  Solid
• 水溶性：
  -4.49
• 稳定性/保质期：
  在常温常压下，它是一种稳定的存在，呈现出白色细微结晶粉末状。具有刺激性的气味。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.133
• 拓扑面积：
  37.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

ADMET

代谢

肝脏。细胞色素P450 2C9在非布丙酸代谢为其主要代谢物4'-羟基非布丙酸中发挥重要作用。4'-羟基非布丙酸代谢物在炎症动物模型中显示出很少的抗炎活性。

Hepatic. Cytochrome P450 2C9 plays an important role in the metabolism of flurbiprofen to its major metabolite, 4’-hydroxy-flurbiprofen. The 4’-hydroxy-flurbiprofen metabolite showed little anti-inflammatory activity in animal models of inflammation.

来源:DrugBank

代谢

肝脏。细胞色素P450 2C9在非洛比芬代谢为其主要代谢物4'-羟基-非洛比芬中发挥重要作用。4'-羟基-非洛比芬代谢物在炎症动物模型中显示出很少的抗炎活性。 消除途径：非洛比芬不易排入人乳中。服用非洛比芬后，少于3%的非洛比芬以原形在尿液中排出，约70%的剂量以母药和代谢物的形式在尿液中消除。肾消除是非洛比芬代谢物消除的重要途径。 半衰期：R-非洛比芬，4.7小时；S-非洛比芬，5.7小时

Hepatic. Cytochrome P450 2C9 plays an important role in the metabolism of flurbiprofen to its major metabolite, 4’-hydroxy-flurbiprofen. The 4’-hydroxy-flurbiprofen metabolite showed little anti-inflammatory activity in animal models of inflammation. Route of Elimination: Flurbiprofen is poorly excreted into human milk. Following dosing with flurbiprofen, less than 3% of flurbiprofen is excreted unchanged in the urine, with about 70% of the dose eliminated in the urine as parent drug and metabolites. Renal elimination is a significant pathway of elimination of flurbiprofen metabolites. Half Life: R-flurbiprofen, 4.7 hours; S-flurbiprofen, 5.7 hours

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 毒性总结

与其他非甾体抗炎药（NSAIA）相似，氟比洛芬的抗炎作用是通过可逆性抑制环氧合酶（COX）来实现的，这种酶负责将花生四烯酸转化为前列腺素G2（PGG2），以及将PGG2转化为前列腺素H2（PGH2）的前列腺素合成途径中的步骤。这有效地减少了参与炎症、疼痛、肿胀和发热的前列腺素的浓度。氟比洛芬是一种非选择性的COX抑制剂，可以抑制COX-1和COX-2的活性。在前列腺素抑制活性方面，它也是最有效的NSAIA之一。

Similar to other NSAIAs, the anti-inflammatory effect of flurbiprofen occurs via reversible inhibition of cyclooxygenase (COX), the enzyme responsible for the conversion of arachidonic acid to prostaglandin G2 (PGG2) and PGG2 to prostaglandin H2 (PGH2) in the prostaglandin synthesis pathway. This effectively decreases the concentration of prostaglandins involved in inflammation, pain, swelling and fever. Flurbiprofen is a non-selective COX inhibitor and inhibits the activity of both COX-1 and -2. It is also one of the most potent NSAIAs in terms of prostaglandin inhibitory activity.

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 肝毒性

前瞻性研究表明，高达15%的使用氟比洛芬的患者可能会出现血清转氨酶水平的轻度升高，但这些通常是一过性的、轻微且无症状的，即使继续用药也往往会自行缓解。明显的转氨酶升高（>3倍升高）发生在

Prospective studies show that mild elevations in serum aminotransferase levels can occur in up to 15% of patients taking flurbiprofen, but these are generally transient, mild and asymptomatic, often resolving even with drug continuation. Marked aminotransferase elevations (>3 fold elevated) occur in

来源:LiverTox

毒理性

• 药物性肝损伤

化合物：氟比洛芬

Compound:flurbiprofen

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

DILI标注：模糊的DILI关注

DILI Annotation:Ambiguous DILI-concern

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

严重性等级：3

Severity Grade:3

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

吸收、分配和排泄

• 吸收

非洛丙芬口服给药后能迅速且几乎完全吸收。口服给药后0.5-4小时达到血浆峰浓度。

Fluribiprofen is rapidly and almost completely absorbed following oral administration. Peak plasma concentrations are reached 0.5 - 4 hours after oral administration.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 消除途径

非布丙酸在人类乳汁中排泄不良。服用非布丙酸后，少于3%的非布丙酸以原形在尿液中排出，大约70%的剂量以母药和代谢物的形式在尿液中消除。肾脏消除是非布丙酸代谢物消除的重要途径。

Flurbiprofen is poorly excreted into human milk. Following dosing with flurbiprofen, less than 3% of flurbiprofen is excreted unchanged in the urine, with about 70% of the dose eliminated in the urine as parent drug and metabolites. Renal elimination is a significant pathway of elimination of flurbiprofen metabolites.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 分布容积

14升 [正常健康成年人] 12升 [老年关节炎患者] 10升 [终末期肾病病人] 14升 [酒精性肝硬化患者] 0.12升/公斤

14 L [Normal Healthy Adults] 12 L [Geriatric Arthritis Patients] 10 L [End Stage Renal Disease Patients] 14 L [Alcoholic Cirrhosis Patients] 0.12 L/kg

来源:DrugBank

安全信息

• 危险等级：
  6.1(b)
• 危险品标志：
  T,C
• 安全说明：
  S36/37/39,S45
• 危险类别码：
  R25
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2916399090
• 危险品运输编号：
  UN 2811 6.1/PG 2
• 危险类别：
  6.1(b)
• RTECS号：
  DU8341000
• 包装等级：
  III
• 危险标志：
  GHS06
• 危险性描述：
  H301
• 危险性防范说明：
  P301 + P310
• 储存条件：
  请将药品存放在避光、阴凉且干燥的地方，并密封保存。

SDS

---

模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: 氟比洛芬
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
(±)-2-Fluoro-α-methyl-4-biphenylacetic acid
L-790,330
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

---

模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H301 吞咽会中毒
警告申明
预防措施
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
事故响应
P301 + P310 如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。
P321 具体处置（见本标签上提供的急救指导）。
P330 漱口。
安全储存
P405 存放处须加锁。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

---

模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: (±)-2-Fluoro-α-methyl-4-biphenylacetic acid
别名
L-790,330
: C15H13FO2
分子式
: 244.26 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Flurbiprofen
<=100%
化学文摘登记号(CAS 5104-49-4
No.) 225-827-6
EC-编号

---

模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
消化系统失调, 神经系统功能紊乱, 血液病, 心律不齐,
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

---

模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氟化氢
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

---

模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
戴呼吸罩。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 人员疏散到安全区域。
避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
如能确保安全，可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

---

模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

---

模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息前和操作本品后立即洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N99型（US）
或P2型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

---

模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 110 - 112 °C - lit.
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

---

模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

---

模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 117 mg/kg
备注: 行为的：运动失调症 腹泻 血液：正常红细胞贫血
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
发育毒性 - 大鼠 - 经口
特定发育异常：心血管（循环）系统。
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 误吞会中毒。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
消化系统失调, 神经系统功能紊乱, 血液病, 心律不齐,
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: DU8341000

---

模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

---

模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

---

模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 2811 国际海运危规: 2811 国际空运危规: 2811
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Flurbiprofen)
国际海运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Flurbiprofen)
国际空运危规: Toxic solid, organic, n.o.s. (Flurbiprofen)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 6.1 国际海运危规: 6.1 国际空运危规: 6.1
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: III 国际海运危规: III 国际空运危规: III
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

---

模块 15 - 法规信息
N/A

---

模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

氟比洛芬简介

氟比洛芬（Flurbiprofen）的化学名为2-氟-α-甲基(1,1'-二苯基)-4-乙酸，是一种非甾体抗炎药。临床上适用于风湿性关节炎、骨关节炎及弯曲性脊椎炎等病症，相较于同类药物，它具有剂量小、疗效高、起效快以及副作用较小的优点。

制备过程

1. 将装有冷凝器（带氯化钙干燥管）、恒压滴液漏斗和温度计的500 mL三颈烧瓶置于磁力搅拌器上。加入镁屑1.9 g (80.0 mmol)、四氢呋喃（THF）100 mL、碘2粒，通氮气。
2. 将其转移至油浴锅中，加热至70℃（内温62-68℃），在THF微沸状态下滴加4-溴-2-氟联苯（20.0 g, 80.0 mmol）的THF(100 mL)溶液3.0-5.0 mL，约需35分钟。反应过程中碘的颜色逐渐消失。
3. 将温度降至62℃，滴加4-溴-2-氟联苯溶液，约2小时滴完后升温至72℃继续反应。
4. 在此步骤中进行氧化、酯化、酯交换、水解及脱羧等反应。

功能与应用

氟比洛芬是一种高效的解热镇痛药，适用于慢性关节炎、变形关节症的镇痛消炎以及拔牙和外科手术后的止痛。此外，其LD50值在小鼠为140 mg/kg，在大鼠为640-800 mg/kg。

作用与疗效

氟比洛芬作为一种非甾体类抗炎药（NSAID），具有良好的解热、镇痛和消炎效果。它适用于风湿性关节炎、骨关节炎以及手术后及多种癌症的止痛治疗。

不良反应

最常见的不良反应包括消化不良和胃部不适，偶见头痛和皮疹。其他可能的副作用有恶心、腹泻、腹痛、视力模糊、尿路感染症状、皮炎等。部分病例中还可能出现肝转氨酶升高，持续用药后可恢复或消失。滴入眼内时会有轻度刺痛感和烧灼感及视觉紊乱。由于影响血小板聚集而延长出血时间，有眼科手术后增加眼内出血的风险报告。

化学性质与用途

氟比洛芬是一种白色细微结晶粉末，熔点范围为110-111℃，易溶于乙醇、乙醚、丙酮等有机溶剂中，几乎不溶于水中。其有轻微刺激性气味，可用于治疗多种疼痛和炎症症状。

生产方法

氟比洛芬由2-氟联苯乙酮经氧化、酯化、酯交换、水解及脱羧等反应制得。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  氟比洛芬 在 硝酸 作用下， 生成 2-(2-fluoro-2′-nitro[1,1′-biphenyl]-4-yl)propanoic acid
  参考文献：
  名称：

  Biphenylylpropionic acids and esters

  摘要：

  根据本发明，公开了以下公式的化合物：其中X从硝基和氨基中选择，但当y为氢时，X为硝基；Y从氢和氟中选择；R从氢和含有一至六个碳原子的烷基中选择。这些化合物被配制成药物组合物，并用于给哺乳动物以缓解炎症，并用于需要预防抗血栓治疗的哺乳动物。

  公开号：

  US03957861A1
• 作为产物：
  描述：

  乙基6,7-二甲氧基-3-甲基-4-氧代-1-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,2,3,4-四氢-2-萘l烯羧酸酯 在 硫酸 、 水 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 4.0h， 以99%的产率得到氟比洛芬
  参考文献：
  名称：

  金催化有机金属的氧化联芳基交叉偶联

  摘要：

  联芳基亲核试剂之间的偶联（AR δ-：arylboronates或芳基硅烷）和亲电（AR δ+：芳基卤化物）代表了碳-碳键形成的最新技术。这些反应中固有的官能团限制源于钯和镍催化剂对卤素，硼酸酯和碱敏感取代基的高催化反应性。在这里，我们报告了一般的二聚体金催化的芳基硼酸酯和芳基硅烷的氧化交叉偶联反应，而没有用于合成的外部碱，具有不对称联芳基的优异的官能团耐受性。两种偶合剂均易于获得，稳定且无毒。各种各样的（假）卤代和硼化偶合剂可以成功地应用于这种位点特定的联芳基偶合剂，具有前所未有的多功能性。简明地制备几种π共轭有机材料和药效基团已证实了其合成价值。

  DOI：

  10.1016/j.chempr.2019.07.023

文献信息

• [EN] DIHYDROPYRROLONAPHTYRIDINONE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF JAK<br/>[FR] COMPOSÉS DE DIHYDROPYRROLONAPHTYRIDINONE COMME INHIBITEURS DE JAK
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2010144486A1

  公开（公告）日：2010-12-16

  Disclosed are JAK inhibitors of formula (I) where G1, R1, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 are defined in the specification. Also disclosed are pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture which contain the compounds, methods and materials for making the compounds, and methods of using the compounds to treat diseases, disorders, and conditions involving the immune system and inflammation, including rheumatoid arthritis, hematological malignancies, epithelial cancers (i.e., carcinomas), and other diseases, disorders or conditions associated with JAK.

  揭示了式(I)的JAK抑制剂，其中G1、R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7在规范中定义。还披露了含有这些化合物的药物组合物、试剂盒和制造物品，制备这些化合物的方法和材料，以及使用这些化合物治疗涉及免疫系统和炎症的疾病、紊乱和症状的方法，包括类风湿关节炎、血液恶性肿瘤、上皮癌（即癌症）和其他与JAK相关的疾病、紊乱或症状。
• Eflornithine Prodrugs, Conjugates and Salts, and Methods of Use Thereof
  申请人：Xu Feng

  公开号：US20100120727A1

  公开（公告）日：2010-05-13

  In one aspect, the present invention provides a composition of a covalent conjugate of an eflornithine analog with an anti-inflammatory drug. In another aspect, the present invention provides a composition of an eflornithine prodrug. In another aspect, the present invention provides a composition of an eflornithine or its derivatives aspirin salt. In another aspect, the present invention provides methods for treating or preventing cancer using the conjugates or salts of eflornithine analogs or eflornithine prodrugs.

  在一个方面，本发明提供了一种氟硝西汀类似物与抗炎药物的共价结合物的组合物。在另一个方面，本发明提供了一种氟硝西汀前药的组合物。在另一个方面，本发明提供了一种氟硝西汀或其衍生物水杨酸盐的组合物。在另一个方面，本发明提供了使用氟硝西汀类似物或氟硝西汀前药的共轭物或盐来治疗或预防癌症的方法。
• [EN] QUINONE BASED NITRIC OXIDE DONATING COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DONNEURS D'OXYDE NITRIQUE À BASE DE QUINONE
  申请人：NICOX SA

  公开号：WO2013060673A1

  公开（公告）日：2013-05-02

  The present invention relates to nitric oxide donor compounds having a quinone based structure, to processes for their preparation and to their use in the treatment of pathological conditions where a deficit of NO plays an important role in their pathogenesis.

  本发明涉及具有喹诚基结构的一氧化氮供体化合物，涉及其制备方法以及它们在治疗病理状况中的应用，其中一氧化氮缺乏在它们的发病机制中起重要作用。
• [EN] ARYL ETHER-BASE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASES DE TYPE ARYLÉTHER-BASE
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2015038112A1

  公开（公告）日：2015-03-19

  The present disclosure is generally directed to compounds which can inhibit AAK1 (adaptor associated kinase 1), compositions comprising such compounds, and methods for inhibiting AAK1.

  本公开涉及一般可抑制AAK1（适配器相关激酶1）的化合物，包括这些化合物的组合物，以及抑制AAK1的方法。
• [EN] PYRAZOLO[1,5-a]PYRIMIDINE-BASED COMPOUNDS, COMPOSITIONS COMPRISING THEM, AND METHODS OF THEIR USE<br/>[FR] COMPOSÉS À BASE DE PYRAZOLO[1,5-A] PYRIMIDINE, COMPOSITIONS LES COMPRENANT ET UTILISATIONS DE CEUX-CI
  申请人：LEXICON PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2013134228A1

  公开（公告）日：2013-09-12

  Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-based compounds of the formula: are disclosed, wherein R1, R2 and R3 are defined herein. Compositions comprising the compounds and methods of their use to treat, manage and/or prevent diseases and disorders mediated by mediated by adaptor associated kinase 1 activity are also disclosed.

  基于吡唑并[1,5-a]嘧啶的化合物的公式如下：其中R1、R2和R3在此处被定义。还公开了包含这些化合物的组合物以及它们的使用方法，用于治疗、管理和/或预防由适配器相关激酶1活性介导的疾病和紊乱。

表征谱图