原料药中间体是指在药物合成过程中用于生成最终活性成分(即原料药)的化学物质。这些中间体在制药工业中扮演着重要角色,它们通过一系列化学反应逐步转化成成品药物。根据其在生产过程中的位置和功能,可以将原料药中间体分为以下几个类别:
起始物料:这类中间体是最初用于合成最终产品的原材料。它们通常来源于天然产物、化工产品或其他已经存在的化合物。
关键中间体:这些中间体在整个合成过程中起着核心作用,通常是通过复杂的化学反应得到的。它们对于确保原料药的质量和成本效益至关重要。
保护基团:在药物合成中使用这类中间体是为了对某些敏感部分进行临时性或选择性的“保护”,防止它们在不必要的位置上发生副反应。保护完成后可通过特定条件去除这些保护基。
催化剂和添加剂:虽然不直接形成最终产品,但这些物质能够促进化学反应、提高产率或改善产品的质量特性。
分离纯化溶剂:这类中间体主要用于原料药合成过程中的提纯步骤。它们帮助从目标产物中去除杂质并提高产品的纯度。
选择合适的原料药中间体对于保证药物的安全性和有效性至关重要,因此,在其开发过程中需要考虑多个因素,包括成本效益、反应条件的可控性以及环境友好型等方面。
| 中文名称 | 英文名称 | CAS号 | 化学式 |
|---|---|---|---|
| 依托格鲁 | triethylene glycol diglycidyl ether | 1954-28-5 | C12H22O6 |
| 依度沙班杂质F 盐酸盐 | N1-{(1S,2R,4S)-2-Amino-4-[(dimethylamino)carbonyl]-cyclohexyl}-N2-(5-chloropyridin-2-yl)ethanediamide hydrochloride | 482375-18-8 | C16H22ClN5O3*ClH |
| 依度沙班A草酸盐一水合物 | tert-butyl {(1R,2S,5S)-2-amino-5-[(dimethylamino)carbonyl]cyclohexyl}carbamate monooxalate monohydrate | 1353893-22-7 | C2H2O4*C14H27N3O3*H2O |
| 依度沙班A盐中间体 | ethyl (1S,3R,4R)-3-(tert-butoxycarbonylamino)-4-hydroxycyclohexane-1-carboxylate | 365997-33-7 | C14H25NO5 |
| 依帕列净中间体 | (S)-(2-chloro-5-iodophenyl)(4-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)phenyl)methanone | 915095-87-3 | C17H14ClIO3 |
| 依帕列净中间体 | (2-chloro-5-iodophenyl)(4-fluorophenyl)methanone | 915095-86-2 | C13H7ClFIO |
| 依奈骨化醇中间体 | 1α,25-dihydroxy-2-methylene vitamin D3 | 1428946-52-4 | C28H44O3 |
| 依喜替康中间体 | N-(8-amino-6-fluoro-5-methyl-1-oxo-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene-2-yl)acetamide | 182182-31-6 | C13H15FN2O2 |
| 依利格鲁司特中间体5 | (1R,2R)-2-amino-1-(2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-6-yl)-3-(pyrrolidin-1-yl)propan-1-ol | 491833-28-4 | C15H22N2O3 |
| 伐地考昔 | valdecoxib | 181695-72-7 | C16H14N2O3S |
| 伏立康唑 | (2R,3S)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(5-fluoropyrimidin-4-yl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-ol R-(-)-10-camphorsulphonate | 137234-71-0 | C10H16O4S*C16H14F3N5O |
| 伊菠胺-18-羧酸甲酯 | coronaridine | 467-77-6 | C21H26N2O2 |
| 伊布替尼中间体N-2 | 3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine | 330786-24-8 | C17H13N5O |
| 他氟前列素酸 | tafluprost acid | 209860-88-8 | C22H28F2O5 |
| 亚二硫基二(苯甲酰甲胺) | 2,2'-dithiobis(N-methylbenzamide) | 2527-58-4 | C16H16N2O2S2 |
| 二荚基甲烷 | dimesitylmethane | 733-07-3 | C19H24 |
| 二苯并[B,D]噻吩-4-硼酸频哪醇酯 | 2-(dibenzo[b,d]thiophen-4-yl)-4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolane | 912824-84-1 | C18H19BO2S |
| 二苯基(奎宁环-4-基)甲醇 | 1-azabicyclo[2.2.2]oct-4-yl(diphenyl)methanol | 461648-39-5 | C20H23NO |
| 二苯乙酮肟 | deoxybenzoin oxime | 952-06-7 | C14H13NO |
| 二硫化甲脒二盐酸盐 | Formamidine, 1,1'-dithiodi-, dihydrochloride | 14807-75-1 | C2H8Cl2N4S2 |
| 二硫代磷酸二乙酯 | O,O-Diethyl hydrogen phosphorodithioate | 298-06-6 | C4H11O2PS2 |
| 二甲氨基三氟化硫 | dimethylaminosulphur trifluoride | 3880-03-3 | C2H6F3NS |
| 二甲基硝基苯酚 | 2,3-dimethyl-4-nitrophenol | 19499-93-5 | C8H9NO3 |
| 二甲基氨基甲酸 | Dimethylcarbamidsaeure | 7260-94-8 | C3H7NO2 |
| 二甲基氨基甲亚基-二甲基铵硫酸甲酯盐 | ((Dimethylamino)methylene)dimethylammonium methyl sulphate | 2013-91-4 | C6H16N2O4S |
| 二甲基乙酸噻亭 | dimethylsulfonioacetate | 4727-41-7 | C4H8O2S |
| 二烯丙基丙二酸二乙酯 | Diethyl diallylmalonate | 3195-24-2 | C13H20O4 |
| 二氯-3-硝基吡啶 | 3α-chloro-cholest-4-ene | 13901-10-5 | C27H45Cl |
| 二氢酮洛芬 | Dihydroketoprofen | 59960-32-6 | C16H16O3 |
| 二氢波斯卡 | dihydro-finasteride | 98319-24-5 | C23H38N2O2 |
| 二氢度他雄胺 | (5α,17β)-N-[2,5-bis(trifluoromethyl)-phenyl]-3-oxo-4-aza-5-androstane-17-carboxamide | 164656-22-8 | C27H32F6N2O2 |
| 二氢-3(2H)-呋喃酮 | tetrahydrofuran-3-one | 22929-52-8 | C4H6O2 |
| 二氟乙腈 | difluoroacetonitrile | 359-12-6 | C2HF2N |
| 二吗啉基亚膦酰氯 | di-morpholin-4-yl-phosphinic acid chloride | 7264-90-6 | C8H16ClN2O3P |
| 二乙基异丙基胺 | N,N-diethyl-N-isopropylamine | 6006-15-1 | C7H17N |
| 二丹磺酰-1,4-二氨基丁烷 | Dansylputrescin | 13285-10-4 | C28H34N4O4S2 |
| 二(2-羟基乙基)5-硝基间苯二甲酸酯 | Bis(2-hydroxyethyl) 5-nitroisophthalate | 7259-89-4 | C12H13NO8 |
| 二(2-甲基-2-丙基) N,N'-二[(9H-芴-9-基甲氧基)羰基]-L-半胱氨酰锡酸酯 | (Fmoc-Cys-O<sup>t</sup>Bu)<sub>2</sub> | 139592-37-3 | C44H48N2O8S2 |
| 二(2-乙基己基)碳酸酯 | bis(2-ethylhexyl) carbonate | 14858-73-2 | C17H34O3 |
| 乾平 | (S)-4-(1-(2-aminopropyl)-1H-pyrazol-3-yl)-2-chlorobenzonitrile | 1297537-41-7 | C13H13ClN4 |
| 乙醛酸甲酯 | Methyl glyoxylate | 922-68-9 | C3H4O3 |
| 乙酰胺基他达拉非 | Acetaminotadalafil | 1446144-71-3 | C23H20N4O5 |
| 乙酮,1,1-二环[1.1.1]戊烷-1,3-二基双 | 1,3-diacetylbicyclo<1.1.1>pentane | 115913-30-9 | C9H12O2 |
| 乙硫基乙酸乙酯 | ethyl 2-(ethylthio)acetate | 17640-29-8 | C6H12O2S |
| 乙基橙 | Ethyl Orange | 13545-67-0 | C16H18N3O3S*K |
| 乙基异戊基丙二酸二乙酯 | diethyl ethylisopentylmalonate | 77-24-7 | C14H26O4 |
| 乙基奎宁环-4-羧酸酯 | azabicyclo[2.2.2]octane-4-carboxylic acid ethyl ester | 22766-68-3 | C10H17NO2 |
| 乙基双环己基丙烷 | trans,trans-4-Ethyl-4'-propylbicyclohexyl | 1338929-18-2 | C17H32 |
| 乙基3-肼基苯甲酸酯 | ethyl 3-hydrazinylbenzoate hydrochloride | 940875-99-0 | C9H12N2O2*ClH |
| 乙二醇苯醚醋酸酯 | 2-phenoxyethyl acetate | 6192-44-5 | C10H12O3 |