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原料药中间体

原料药中间体是指在药物合成过程中用于生成最终活性成分(即原料药)的化学物质。这些中间体在制药工业中扮演着重要角色,它们通过一系列化学反应逐步转化成成品药物。根据其在生产过程中的位置和功能,可以将原料药中间体分为以下几个类别:

  1. 起始物料:这类中间体是最初用于合成最终产品的原材料。它们通常来源于天然产物、化工产品或其他已经存在的化合物。

  2. 关键中间体:这些中间体在整个合成过程中起着核心作用,通常是通过复杂的化学反应得到的。它们对于确保原料药的质量和成本效益至关重要。

  3. 保护基团:在药物合成中使用这类中间体是为了对某些敏感部分进行临时性或选择性的“保护”,防止它们在不必要的位置上发生副反应。保护完成后可通过特定条件去除这些保护基。

  4. 催化剂和添加剂:虽然不直接形成最终产品,但这些物质能够促进化学反应、提高产率或改善产品的质量特性。

  5. 分离纯化溶剂:这类中间体主要用于原料药合成过程中的提纯步骤。它们帮助从目标产物中去除杂质并提高产品的纯度。

选择合适的原料药中间体对于保证药物的安全性和有效性至关重要,因此,在其开发过程中需要考虑多个因素,包括成本效益、反应条件的可控性以及环境友好型等方面。

下级分类

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
(R)-6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮 (R)-6-(4-aminophenyl)-5-methyl-4,5-dihydropyridazin-3(2H)-one 101328-85-2 C11H13N3O
(R)-6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮
(R)-5-[2-[(5,6-二乙基-2,3-二氢-1H-茚-2-基)氨基]-1-羟基乙基]-8-(苄氧基)-2(1H)-喹啉酮 8-(phenylmethoxy)-5-[(R)-2-(5,6-diethyl-indan-2-ylamino)-1-hydroxy-ethyl]-(1H)-quinolin-2-one 435273-75-9 C31H34N2O3
(R)-5-[2-[(5,6-二乙基-2,3-二氢-1H-茚-2-基)氨基]-1-羟基乙基]-8-(苄氧基)-2(1H)-喹啉酮
(R)-5-(2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷-1-基)-3-硝基吡唑并[1,5-A]嘧啶 (R)-5-(2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)-3-nitropyrazolo[1,5-a]pyrimidine 1223404-90-7 C16H13F2N5O2
(R)-5-(2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷-1-基)-3-硝基吡唑并[1,5-A]嘧啶
(R)-4-羟基-N,N-二苯基-2-戊炔酰胺 (R)-4-hydroxy-N,N-diphenylpent-2-ynamide 899809-61-1 C17H15NO2
(R)-4-羟基-N,N-二苯基-2-戊炔酰胺
(R)-3-苯基哌啶 (R)-3-phenylpiperidine 430461-56-6 C11H15N
(R)-3-苯基哌啶
(R)-3-羟基吡咯烷盐酸盐 (R)-3-hydroxypyrrolidine hydrochloride 104706-47-0 C4H9NO*ClH
(R)-3-羟基吡咯烷盐酸盐
(R)-3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸 (R)-3-amino-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butyric acid 936630-57-8 C10H10F3NO2
(R)-3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸
(R)-3-Boc-氨基哌啶 (R)-piperidin-3-ylcarbamic acid tert-butyl ester 309956-78-3 C10H20N2O2
(R)-3-Boc-氨基哌啶
(R)-3-(甲基氨基)-1-苯基-1-丙醇 (R)-N-methyl-3-phenyl-3-hydroxypropylamine 115290-81-8 C10H15NO
(R)-3-(甲基氨基)-1-苯基-1-丙醇
(R)-3-(Boc-氨基)-2-苯丙酸 (R)-3-(Boc-amino)-2-phenylpropionic acid 181140-88-5 C14H19NO4
(R)-3-(Boc-氨基)-2-苯丙酸
(R)-3,3′-双(三苯甲硅烷基)-1,1′-联-2-萘酚 (R)-1-(2-hydroxy-3-(triphenylsilyl)naphthalen-1-yl)-3-(triphenylsilyl)naphthalen-2-ol 111822-69-6 C56H42O2Si2
(R)-3,3′-双(三苯甲硅烷基)-1,1′-联-2-萘酚
(R)-3,3-二甲基-2-丁胺 (R)-1,2,2-trimethylpropylamine 66228-31-7 C6H15N
(R)-3,3-二甲基-2-丁胺
(R)-2-苄氧基-1-丙醇 (R)-2-(benzyloxy)propan-1-ol 87037-69-2 C10H14O2
(R)-2-苄氧基-1-丙醇
(R)-2-氧代四氢呋喃-3-基氨基甲酸苄酯 (+)-D-N-benzyloxycarbonylhomoserinolactone 41088-89-5 C12H13NO4
(R)-2-氧代四氢呋喃-3-基氨基甲酸苄酯
(R)-2-氧代四氢呋喃-3-基氨基甲酸叔丁酯 (R)-2-[(tert-butoxycarbonyl)amino]butano-4-lactone 67198-86-1 C9H15NO4
(R)-2-氧代四氢呋喃-3-基氨基甲酸叔丁酯
(R)-2-(2-氯苯基)吡咯烷 (R)-2-(2-chlorophenyl)pyrrolidine 823188-58-5 C10H12ClN
(R)-2-(2-氯苯基)吡咯烷
(R)-2-((S)-2,2-二-5-OXO-1,3-二氧戊环-4-YL)-3-(萘-2-基)丙酸 (R)-2-((S)-2,2-dimethyl-5-oxo-1,3-dioxolan-4-yl)-3-(naphthalen-2-yl)propanoic acid 198568-07-9 C18H18O5
(R)-2-((S)-2,2-二-5-OXO-1,3-二氧戊环-4-YL)-3-(萘-2-基)丙酸
(R)-2,5-二氢-3,6-二乙氧基-2-异丙基吡嗪 (2R)-3,6-diethoxy-2-isopropyl-2,5-dihydropyrazine 110117-71-0 C11H20N2O2
(R)-2,5-二氢-3,6-二乙氧基-2-异丙基吡嗪
(R)-2,4-二氯-ALPHA-甲基-苯甲胺 (R)-2,4-dichloro-α-methylbenzylamine 133773-29-2 C8H9Cl2N
(R)-2,4-二氯-ALPHA-甲基-苯甲胺
(R)-1-氨基丙烷-2-氨基甲酸苄酯 (R)-benzyl 1-aminopropan-2-ylcarbamate 346669-50-9 C11H16N2O2
(R)-1-氨基丙烷-2-氨基甲酸苄酯
(R)-1-叔丁氧羰基-2-乙基哌嗪 tert-butyl (R)-2-ethylpiperazine-1-carboxylate 393781-70-9 C11H22N2O2
(R)-1-叔丁氧羰基-2-乙基哌嗪
(R)-1-N-叔丁氧羰基哌嗪-3-甲酸甲酯 1-(tert-butyl) 3-methyl (R)-piperazine-1,3-dicarboxylate 438631-77-7 C11H20N2O4
(R)-1-N-叔丁氧羰基哌嗪-3-甲酸甲酯
(R)-1-Boc-3-羟基哌啶 tert-butyl (3R)-3-hydroxypiperidine-1-carboxylate 143900-43-0 C10H19NO3
(R)-1-Boc-3-羟基哌啶
(R)-1-Boc-3-羟基吡咯烷 (R)-N-tert-butyloxycarbonyl-3-pyrrolidinol 109431-87-0 C9H17NO3
(R)-1-Boc-3-羟基吡咯烷
(R)-1-(甲氧基(甲基)氨基)-1-氧代-2-丙基氨基甲酸叔丁酯 tert-butyl N-[(1R)-2-[methoxy(methyl)amino]-1-methyl-2-oxo-ethyl]carbamate 146553-06-2 C10H20N2O4
(R)-1-(甲氧基(甲基)氨基)-1-氧代-2-丙基氨基甲酸叔丁酯
(R)-1-(3-氯苯基)乙醇 (R)-1-(3-chlorophenyl)-ethanol 120121-01-9 C8H9ClO
(R)-1-(3-氯苯基)乙醇
(R)-1-(3-氯苯基)乙胺 (R)-1-(3-chlorophenyl)ethanamine 17061-53-9 C8H10ClN
(R)-1-(3-氯苯基)乙胺
(R)-1-(2-氟苯基)乙胺 (R)-1-(2-fluorophenyl)ethan-1-amine 185545-90-8 C8H10FN
(R)-1-(2-氟苯基)乙胺
(R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇 (R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethanol 330156-50-8 C8H7Cl2FO
(R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇
(R)-1,2-二噻茂烷-3-戊酸钠 sodium lipoic acid 176110-81-9 C8H13O2S2*Na
(R)-1,2-二噻茂烷-3-戊酸钠
(R)-(-)-8a-甲基-3,4,8,8a-四氢-1,6(2H,7H)-萘二酮 (R)-Wieland-Miescher ketone 100348-93-4 C11H14O2
(R)-(-)-8a-甲基-3,4,8,8a-四氢-1,6(2H,7H)-萘二酮
(R)-(-)-3-氨基哌啶 二盐酸盐 (R)-3-Aminopiperidine dihydrochloride 334618-23-4 C5H14Cl2N2
(R)-(-)-3-氨基哌啶 二盐酸盐
(R)-(-)-3-(氨甲酰甲基)-5-甲基己酸 (R)-(-)-3-(carbamoylmethyl)-5-methylhexanoic acid 181289-33-8 C9H17NO3
(R)-(-)-3-(氨甲酰甲基)-5-甲基己酸
(R)-(-)-2-甲基戊二酸 (R)-2-methylglutaric acid 1115-81-7 C6H10O4
(R)-(-)-2-甲基戊二酸
(R)-(-)-1-氨基茚盐酸盐 (R)-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine hydrochloride 10305-73-4 C9H11N*ClH
(R)-(-)-1-氨基茚盐酸盐
(R)-(+)-叔丁基亚磺酰胺 (R)-2-methylpropane-2-sulfinamide 196929-78-9 C4H11NOS
(R)-(+)-叔丁基亚磺酰胺
(R)-(+)-alpha-氨基-gamma-丁内酯盐酸盐 (R)-α-amino-γ-butyrolactone hydrochloride 104347-13-9 C4H7NO2*ClH
(R)-(+)-alpha-氨基-gamma-丁内酯盐酸盐
(R)-(+)-5’-甲氧基劳丹素 5'-methoxylaudanosine 24734-71-2 C22H29NO5
(R)-(+)-5’-甲氧基劳丹素
(R)-(+)-3-羟基-3-苯丙酸 (R)-3-phenyl-3-hydroxypropionic acid 2768-42-5 C9H10O3
(R)-(+)-3-羟基-3-苯丙酸
(R)-(+)-2-苄氧基丙酸 (R)-2-benzyloxypropionic acid 100836-85-9 C10H12O3
(R)-(+)-2-苄氧基丙酸
(E)-辛-4-烯-1,8-二酸 (E)-oct-4-ene-1,8-dioic acid 48059-97-8 C8H12O4
(E)-辛-4-烯-1,8-二酸
(E)-乙苯亚甲基丁二酸 trans-phenylitaconic acid 5653-88-3 C11H10O4
(E)-乙苯亚甲基丁二酸
(E)-beta-(4-氯苯基)丙烯酰苯 4-chlorochalcone 22252-16-0 C15H11ClO
(E)-beta-(4-氯苯基)丙烯酰苯
(E)-N-(2-氯-6-甲基苯基)-3-乙氧基丙烯酰胺 (E)-N-(2-chloro-6-methylphenyl)-3-ethoxyacrylamide 863127-76-8 C12H14ClNO2
(E)-N-(2-氯-6-甲基苯基)-3-乙氧基丙烯酰胺
(E)-3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯甲醛 (E)-3-[2-(7-chloro-2-quinolinyl)ethenyl]benzaldehyde 120578-03-2 C18H12ClNO
(E)-3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯甲醛
(E)-3-(5-硝基-1-环己烯-1-基)丙烯酸 3-(5-nitro-cyclohex-1-enyl)-acrylic acid 899809-64-4 C9H11NO4
(E)-3-(5-硝基-1-环己烯-1-基)丙烯酸
(E)-3-(3,4-二甲氧基苯基)-1-(3-羟基苯基)-1-丙酮 (E)-3-(3,4-dimethoxyphenyl)-1-(3-hydroxyphenyl)prop-2-en-1-one 178445-80-2 C17H16O4
(E)-3-(3,4-二甲氧基苯基)-1-(3-羟基苯基)-1-丙酮
(E)-3,4,5-三甲氧基苯甲醛肟 (E)-3,4,5-trimethoxybenzaldehyde oxime 39201-89-3 C10H13NO4
(E)-3,4,5-三甲氧基苯甲醛肟
(E)-2-甲基-2-丁烯酸异丙酯 disodium;3-[[4-[(3-carboxy-4-oxidophenyl)diazenyl]benzoyl]amino]propanoate 213594-60-6 C17H13N3Na2O6
(E)-2-甲基-2-丁烯酸异丙酯
(E)-2-[2-(6-氯嘧啶-4-基氧)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯 (E)-methyl 2-(2-((6-chloropyrimidin-4-yl)oxy)-phenyl)-3-methoxyacrylate 131860-97-4 C15H13ClN2O4
(E)-2-[2-(6-氯嘧啶-4-基氧)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯