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原料药中间体

原料药中间体是指在药物合成过程中用于生成最终活性成分(即原料药)的化学物质。这些中间体在制药工业中扮演着重要角色,它们通过一系列化学反应逐步转化成成品药物。根据其在生产过程中的位置和功能,可以将原料药中间体分为以下几个类别:

  1. 起始物料:这类中间体是最初用于合成最终产品的原材料。它们通常来源于天然产物、化工产品或其他已经存在的化合物。

  2. 关键中间体:这些中间体在整个合成过程中起着核心作用,通常是通过复杂的化学反应得到的。它们对于确保原料药的质量和成本效益至关重要。

  3. 保护基团:在药物合成中使用这类中间体是为了对某些敏感部分进行临时性或选择性的“保护”,防止它们在不必要的位置上发生副反应。保护完成后可通过特定条件去除这些保护基。

  4. 催化剂和添加剂:虽然不直接形成最终产品,但这些物质能够促进化学反应、提高产率或改善产品的质量特性。

  5. 分离纯化溶剂:这类中间体主要用于原料药合成过程中的提纯步骤。它们帮助从目标产物中去除杂质并提高产品的纯度。

选择合适的原料药中间体对于保证药物的安全性和有效性至关重要,因此,在其开发过程中需要考虑多个因素,包括成本效益、反应条件的可控性以及环境友好型等方面。

下级分类

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
5-甲基-DMT-2'-甲氧基尿苷 [5'-O-(4,4'-dimethoxytriphenylmethyl)-2'-O-(2-methoxyethyl)-5-methyluridin-3'-O-yl]-2-cyanoethyl-N,N-diisopropylphosphoramidite 163878-63-5 C43H55N4O10P
5-甲基-DMT-2'-甲氧基尿苷
5-甲基-3,4-二苯基异噁唑 5-methyl-3,4-diphenyl isoxazole 37928-17-9 C16H13NO
5-甲基-3,4-二苯基异噁唑
5-甲基-2-苯基-1,2-二氢吡唑-3-酮 1-phenyl-3-methyl-2-pyrazolin-5-one 19735-89-8 C10H10N2O
5-甲基-2-苯基-1,2-二氢吡唑-3-酮
5-甲基-2-喹啉羧酸 5-methyl-quinoline-2-carboxylic acid 103856-59-3 C11H9NO2
5-甲基-2-喹啉羧酸
5-甲基-2-(四甲基-1,3,2-二氧杂硼烷-2-基)苯酚 5-methyl-2-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)phenol 517864-13-0 C13H19BO3
5-甲基-2-(四甲基-1,3,2-二氧杂硼烷-2-基)苯酚
5-甲基-1,3,4-恶二唑-2-羧酸钾 5-Methyl-1,3,4-oxadiazole-2-carboxylic acid potassium 888504-28-7 C4H4KN2O3
5-甲基-1,3,4-恶二唑-2-羧酸钾
5-甲基-1,2,4-噁二唑-3-羧酸 5-methyl-1,2,4-oxadiazole-3-carboxylic acid 19703-92-5 C4H4N2O3
5-甲基-1,2,4-噁二唑-3-羧酸
5-溴色满 5-bromochromane 319478-14-3 C9H9BrO
5-溴色满
5-溴胞苷 5-bromocytidine 3066-86-2 C9H12BrN3O5
5-溴胞苷
5-溴甲基双环[2.2.1]庚-2-烯 5-(bromomethyl)bicyclo[2.2.1]hept-2-ene 16002-25-8 C8H11Br
5-溴甲基双环[2.2.1]庚-2-烯
5-溴吲哚啉-7-羧酸甲酯 methyl 5-bromoindoline-7-carboxylate 860624-88-0 C10H10BrNO2
5-溴吲哚啉-7-羧酸甲酯
5-溴吲哚-3-甲醛 5-bromo-1H-indole-3-carboxaldehyde 877-03-2 C9H6BrNO
5-溴吲哚-3-甲醛
5-溴-[1,7]萘啶-8-醇 5-bromo-7H-1,7-naphthyridin-8-one 67967-14-0 C8H5BrN2O
5-溴-[1,7]萘啶-8-醇
5-溴-N-((4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基)-3-(乙基(四氢-2H-吡喃-4-基)氨基)-2-甲基苯甲酰胺 5-bromo-N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-3-(ethyl(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino)-2-methylbenzamide 1403257-80-6 C23H30BrN3O3
5-溴-N-((4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基)-3-(乙基(四氢-2H-吡喃-4-基)氨基)-2-甲基苯甲酰胺
5-溴-6-甲基吡啶甲酸甲酯 methyl 5-bromo-6-methylpicolinate 1215860-20-0 C8H8BrNO2
5-溴-6-甲基吡啶甲酸甲酯
5-溴-6-甲基-2-氰基吡啶 5-bromo-6-methylpyridine-2-carbonitrile 1173897-86-3 C7H5BrN2
5-溴-6-甲基-2-氰基吡啶
5-溴-3-苯并呋喃 5-bromo-3-phenylbenzofuran 63362-84-5 C14H9BrO
5-溴-3-苯并呋喃
5-溴-3-苯基-1H-吲唑 5-bromo-3-phenyl-1H-indazole 57639-16-4 C13H9BrN2
5-溴-3-苯基-1H-吲唑
5-溴-3-碘-1-[(4-甲基苯基)磺酰基]-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶 5-bromo-3-iodo-1-tosyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine 875639-15-9 C14H10BrIN2O2S
5-溴-3-碘-1-[(4-甲基苯基)磺酰基]-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶
5-溴-3-氯-2-异丁氧基吡啶 5-bromo-3-chloro-2-isobutoxypyridine 1289093-31-7 C9H11BrClNO
5-溴-3-氯-2-异丁氧基吡啶
5-溴-2-萘胺 5-bromo-2-naphthalamine 116400-84-1 C10H8BrN
5-溴-2-萘胺
5-溴-2-羟基烟酸 5-bromo-2-hydroxynicotinic acid 104612-36-4 C6H4BrNO3
5-溴-2-羟基烟酸
5-溴-2-甲酰基苯甲酸甲酯 methyl 5-bromo-2-formylbenzoate 1016163-89-5 C9H7BrO3
5-溴-2-甲酰基苯甲酸甲酯
5-溴-2-甲基硫代苯甲醚 4-bromo-2-(methylsulphenyl)toluene 142994-01-2 C8H9BrS
5-溴-2-甲基硫代苯甲醚
5-溴-2-溴甲苯甲酸甲酯 methyl 5-bromo-2-(bromomethyl)benzoate 79670-17-0 C9H8Br2O2
5-溴-2-溴甲苯甲酸甲酯
5-溴-2-氯-N-环戊基-4-嘧啶胺 5-bromo-2-chloro-N-cyclopentylpyrimidin-4-amine 733039-20-8 C9H11BrClN3
5-溴-2-氯-N-环戊基-4-嘧啶胺
5-溴-2-氯-4'-乙氧基二苯甲烷 4-bromo-1-chloro-2-[(4-ethoxyphenyl)methyl]benzene 461432-23-5 C15H14BrClO
5-溴-2-氯-4'-乙氧基二苯甲烷
5-溴-2-(溴甲基)苯甲腈 5-bromo-2-(bromomethyl)benzonitrile 156001-53-5 C8H5Br2N
5-溴-2-(溴甲基)苯甲腈
5-溴-2-(4-吗啉基)烟酸 5-bromo-2-morpholinonicotinic acid 1017783-03-7 C10H11BrN2O3
5-溴-2-(4-吗啉基)烟酸
5-溴-2,4-二甲氧基苯甲醛 5-bromo-2, 4-dimethoxybenzaldehyde 130333-46-9 C9H9BrO3
5-溴-2,4-二甲氧基苯甲醛
5-溴-2,4-二氯-3-硝基-吡啶 5-bromo-2,4-dichloro-3-nitro-pyridine 856850-68-5 C5HBrCl2N2O2
5-溴-2,4-二氯-3-硝基-吡啶
5-溴-2,3-二羟基苯甲酸甲酯 methyl 5-bromo-2,3-dihydroxybenzoate 105603-49-4 C8H7BrO4
5-溴-2,3-二羟基苯甲酸甲酯
5-溴-1H-吡唑-3-羧酸 3-bromo-1H-pyrazole-5-carboxylic acid 1328893-16-8 C4H3BrN2O2
5-溴-1H-吡唑-3-羧酸
5-溴-1-甲基-1H-吲哚-3-甲醛 5-bromo-1-methyl-1H-indole-3-carbaldehyde 10102-94-0 C10H8BrNO
5-溴-1-甲基-1H-吲哚-3-甲醛
5-溴-1-氯-2,3-二氟苯 5-bromo-1-chloro-2,3-difluorobenzene 1060813-07-1 C6H2BrClF2
5-溴-1-氯-2,3-二氟苯
5-溴-1-(2-氟-6-(三氟甲基)苄基)-4-羟基-6-甲基嘧啶-2(1H)-酮 5-bromo-1-(2-fluoro-6-(trifluoromethyl)benzyl)-6-methylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione 830346-48-0 C13H9BrF4N2O2
5-溴-1-(2-氟-6-(三氟甲基)苄基)-4-羟基-6-甲基嘧啶-2(1H)-酮
5-溴-1,3-苯并间二氧杂环戊烯-4-羧酸 6-bromo-2,3-methylenedioxybenzoic acid 72744-56-0 C8H5BrO4
5-溴-1,3-苯并间二氧杂环戊烯-4-羧酸
5-溴-1,2,4-三唑-3-甲酸甲酯 methyl 3-bromo-1H-1,2,4-triazole-5-carboxylate 704911-47-7 C4H4BrN3O2
5-溴-1,2,4-三唑-3-甲酸甲酯
5-溴-1,10-菲罗啉 5-bromo-1,10-phenanthroline 40000-20-2 C12H7BrN2
5-溴-1,10-菲罗啉
5-氰基-1H-吲哚-2-羧酸 5-cyano-1H-indole-2-carboxylic acid 169463-44-9 C10H6N2O2
5-氰基-1H-吲哚-2-羧酸
5-氯苯并[c] [2,6]萘啶-8-羧酸甲酯 methyl 5-chlorobenzo[c][2,6]naphthyridine-8-carboxylate 1009826-84-9 C14H9ClN2O2
5-氯苯并[c] [2,6]萘啶-8-羧酸甲酯
5-氯噻吩-2-硼酸频哪醇酯 5-chlorothiophene-2-boronic acid pinacol ester 635305-24-7 C10H14BClO2S
5-氯噻吩-2-硼酸频哪醇酯
5-氯噻吩-2-甲酰甲胺 5-chloro-2-thiophenecarboxylic acid N-methylamide 97799-98-9 C6H6ClNOS
5-氯噻吩-2-甲酰甲胺
5-氯吲哚 5-chloro-1H-indole 17422-32-1 C8H6ClN
5-氯吲哚
5-氯吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-甲醛 5-chloropyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carbaldehyde 1256162-94-3 C7H4ClN3O
5-氯吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-甲醛
5-氯吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-甲腈 5-chloropyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carbonitrile 1224288-92-9 C7H3ClN4
5-氯吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-甲腈
5-氯-6-甲基吡嗪-2-甲酸甲酯 methyl 5-chloro-6-methylpyrazine-2-carboxylate 77168-85-5 C7H7ClN2O2
5-氯-6-甲基吡嗪-2-甲酸甲酯
5-氯-4-甲基-2硝基苯甲酸异丙酯 propan-2-yl 5-chloro-4-methyl-2-nitrobenzoate 1204518-43-3 C11H12ClNO4
5-氯-4-甲基-2硝基苯甲酸异丙酯
5-氯-3-(N-甲基氨磺酰基)-噻吩-2-甲酸甲酯 methyl 5-chloro-3-(methylsulfamoyl)thiophene-2-carboxylate 70374-37-7 C7H8ClNO4S2
5-氯-3-(N-甲基氨磺酰基)-噻吩-2-甲酸甲酯
5-氯-2-羟基-3-硝基-(1,1-联苯)-3-羧酸 5'-chloro-2'-hydroxy-3'-nitrobiphenyl-3-carboxylic acid 376592-58-4 C13H8ClNO5
5-氯-2-羟基-3-硝基-(1,1-联苯)-3-羧酸