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原料药中间体

原料药中间体是指在药物合成过程中用于生成最终活性成分(即原料药)的化学物质。这些中间体在制药工业中扮演着重要角色,它们通过一系列化学反应逐步转化成成品药物。根据其在生产过程中的位置和功能,可以将原料药中间体分为以下几个类别:

  1. 起始物料:这类中间体是最初用于合成最终产品的原材料。它们通常来源于天然产物、化工产品或其他已经存在的化合物。

  2. 关键中间体:这些中间体在整个合成过程中起着核心作用,通常是通过复杂的化学反应得到的。它们对于确保原料药的质量和成本效益至关重要。

  3. 保护基团:在药物合成中使用这类中间体是为了对某些敏感部分进行临时性或选择性的“保护”,防止它们在不必要的位置上发生副反应。保护完成后可通过特定条件去除这些保护基。

  4. 催化剂和添加剂:虽然不直接形成最终产品,但这些物质能够促进化学反应、提高产率或改善产品的质量特性。

  5. 分离纯化溶剂:这类中间体主要用于原料药合成过程中的提纯步骤。它们帮助从目标产物中去除杂质并提高产品的纯度。

选择合适的原料药中间体对于保证药物的安全性和有效性至关重要,因此,在其开发过程中需要考虑多个因素,包括成本效益、反应条件的可控性以及环境友好型等方面。

下级分类

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
曲美替尼 N-{3-[3-cyclopropyl-5-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-3,4,6,7-tetrahydro-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxopyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl]phenyl}acetamide dimethyl sulfoxide solvate 1187431-43-1 C2H6OS*C26H23FIN5O4
曲美替尼
曲格列汀琥珀酸盐 trelagliptin succinate 1029877-94-8 C4H6O4*C18H20FN5O2
曲格列汀琥珀酸盐
曲前列尼尔中间体 (1R,2R,3aS,9aS)-1-((S)-3-hydroxyoctyl)-2,3,3a,4,9,9a-hexahydro-1H-cyclopenta[b]naphthalene-2,5-diol 101692-02-8 C21H32O3
曲前列尼尔中间体
普萘洛尔中间体.醚化物 8,9-difluoro-5-methyl-6,7-dihydro-1-oxo-1H,5H-benzo[i,j]quinolizine-2-carboxylic acid 80076-47-7 C14H11F2NO3
普萘洛尔中间体.醚化物
普拉朵林 pravadoline 92623-83-1 C23H26N2O3
普拉朵林
普伐他汀类酯 pravastatin lactone 85956-22-5 C23H34O6
普伐他汀类酯
日本前胡醇 decursinol 23458-02-8 C14H14O4
日本前胡醇
新戊酰基乙腈 trimethylacetylacetonitrile 59997-51-2 C7H11NO
新戊酰基乙腈
拉氧头孢钠中间体 2 7β-amino-7α-methoxy-3-(1-methyl-1H-tetrazol-5-ylthiomethyl)-1-oxa-3-cephem-4-carboxylic acid diphenylmethyl ester 66510-99-4 C24H24N6O5S
拉氧头孢钠中间体 2
抗生素EM 5519 Safracin B 82029-27-4 C28H36N4O7
抗生素EM 5519
托利咪酮 Tolimidone 41964-07-2 C11H10N2O2
托利咪酮
扎那米韦中间体2 5-acetamido-4-amino-2,6-anhydro-3,4,5-trideoxy-D-glycero-D-galacto-non-2-enonic acid 130525-62-1 C11H18N2O7
扎那米韦中间体2
扎那米韦 methyl 5-acetamido-7,8,9-tri-O-acetyl-4-amino-2,6-anhydro-3,4,5-trideoxy-D-glycero-D-galacto-non-2-enonate 139110-70-6 C18H26N2O10
扎那米韦
戊-O-乙酰基碘帕醇 (S)-N,N'-bis[2-ethanoyloxy-1-[(ethanoyloxy)methyl]ethaneyl]-5-[(2-ethanoyloxy-1-oxopropyl)amino]-2,4,6-triiodo-1,3-benzenedicarboxamide 289890-55-7 C27H32I3N3O13
戊-O-乙酰基碘帕醇
愈创木酚缩水甘油醚 2-(2-methoxy-phenoxymethyl)-oxirane 2210-74-4 C10H12O3
愈创木酚缩水甘油醚
恶唑-2-甲酸乙酯 ethyl oxazole-2-carboxylate 33036-67-8 C6H7NO3
恶唑-2-甲酸乙酯
必索西定 Bisoxatin 17692-24-9 C20H15NO4
必索西定
德罗特韦中间体 (4R,12aS)-7-(benzyloxy)-4-methyl-3,4,12,12a-tetrahydro-2H-pyrido[1′,2’:4,5] pyrazino[2,1-b][1,3]oxazine-6,8-dione 1206102-09-1 C19H20N2O4
德罗特韦中间体
德罗特韦N-4 methyl 1-(2,2-dihydroxyethyl)-4-oxo-3-[(phenylmethyl)oxy]-1,4-dihydro-2-pyridinecarboxylate 1206102-08-0 C16H17NO6
德罗特韦N-4
弗雷拉纳中间体九 4-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2-methylbenzoic acid 864725-62-2 C18H12Cl2F3NO3
弗雷拉纳中间体九
异烟酸乙酯 1-氧化物 ethyl isonicotinate N-oxide 14906-37-7 C8H9NO3
异烟酸乙酯 1-氧化物
异吲哚啉-5-甲腈 5-cyano-2,3-dihydro-1H-isoindole 263888-58-0 C9H8N2
异吲哚啉-5-甲腈
异丙氨基比林 ramifenazone 3615-24-5 C14H19N3O
异丙氨基比林
异丙基脲 N-isopropylurea 691-60-1 C4H10N2O
异丙基脲
异丙基肼盐酸盐 isopropylhydrazine hydrochloride 16726-41-3 C3H10N2*ClH
异丙基肼盐酸盐
异丁芬酸 ibufenac 1553-60-2 C12H16O2
异丁芬酸
异丁基丙二酸二乙酯 (2-methylpropyl)-propanedioic acid, diethyl ester 10203-58-4 C11H20O4
异丁基丙二酸二乙酯
度鲁特韦中间体-6 methyl 1-(2,3-dihydroxypropyl)-4-oxo-3-[(phenylmethyl)oxy]-1,4-dihydro-2-pyridinecarboxylate 1206102-07-9 C17H19NO6
度鲁特韦中间体-6
庚酸雌二醇 17β-estradiol enanthate 4956-37-0 C25H36O3
庚酸雌二醇
帕拉米松乙酸酯 paramethasone acetate 1597-82-6 C24H31FO6
帕拉米松乙酸酯
帕利哌酮十四酸酯 paliperidone myristate 1172995-11-7 C37H53FN4O4
帕利哌酮十四酸酯
布酰胺 Butoctamide 32838-26-9 C12H25NO2
布酰胺
巴西芬净 Basifungin 127785-64-2 C60H92N8O11
巴西芬净
巴瑞克替尼中间体3 (4-(1-(3-(cyanomethyl)-1-(ethylsulfonyl)azetidin-3-yl)-1H-pyrazol-4-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)methyl pivalate 1187595-90-9 C22H27N7O4S
巴瑞克替尼中间体3
己二酸酐 adipic anhydride 2035-75-8 C6H8O3
己二酸酐
己二酸单叔丁酯 6-(tert-butoxy)-6-oxohexanoic acid 52221-07-5 C10H18O4
己二酸单叔丁酯
己二酸 1,6-二(2,5-二氧代-1-吡咯烷基)酯 bis(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) adipate 59156-70-6 C14H16N2O8
己二酸 1,6-二(2,5-二氧代-1-吡咯烷基)酯
左旋-3-溴樟脑 endo-2-bromocamphor 76-29-9 C10H15BrO
左旋-3-溴樟脑
左乙拉西坦酸 (R)-2-pyrrolidone-N-butyric acid 103833-72-3 C8H13NO3
左乙拉西坦酸
尼罗替尼单盐酸盐单水合物 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazol-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide monohydrochloride monohydrate 923288-90-8 C28H22F3N7O*ClH*H2O
尼罗替尼单盐酸盐单水合物
对苯丁氧基苯甲酸 4-(4-phenylbutoxy)benzoic acid 30131-16-9 C17H18O3
对苯丁氧基苯甲酸
对羟基苯海因 5-(4-hydroxy-phenyl)-imidazolidine-2,4-dione 2420-17-9 C9H8N2O3
对羟基苯海因
对硝基乙酰苯胺 N-(4-Nitrophenyl)acetamide 104-04-1 C8H8N2O3
对硝基乙酰苯胺
对甲苯磺酰脲 4-toluenesulfonylurea 1694-06-0 C8H10N2O3S
对甲苯磺酰脲
对甲氧基肉桂酸甲酯 3-methoxybenzyl acrylate 144261-46-1 C11H12O3
对甲氧基肉桂酸甲酯
对特丁基苯肼盐酸盐 p-tert-butylphenylhydrazine 61765-93-3 C10H16N2
对特丁基苯肼盐酸盐
对新戊酰氧基苯磺酰氯 4-pivaloyloxybenzenesulfonyl chloride 150374-99-5 C11H13ClO4S
对新戊酰氧基苯磺酰氯
定制在研 N'-(4-fluorophenyl)-N-(4-((6-hydroxy-7-methoxyquinolin-4-yl)oxy)phenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide 1628530-47-1 C27H22FN3O5
定制在研
安立生坦酰基beta-D-葡糖苷酸 Ambrisentan glucuronide 1106685-58-8 C28H30N2O10
安立生坦酰基beta-D-葡糖苷酸
孟鲁斯特亚砜 [R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-chloro-2-quinolinyl)ethenyl]phenyl]-3-[2-(1-hydroxy-1-methyethyl)phenyl]propyl]sulfinyl]methyl]cyclopropane acetic acid 1152185-58-4 C35H36ClNO4S
孟鲁斯特亚砜