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原料药中间体

原料药中间体是指在药物合成过程中用于生成最终活性成分(即原料药)的化学物质。这些中间体在制药工业中扮演着重要角色,它们通过一系列化学反应逐步转化成成品药物。根据其在生产过程中的位置和功能,可以将原料药中间体分为以下几个类别:

  1. 起始物料:这类中间体是最初用于合成最终产品的原材料。它们通常来源于天然产物、化工产品或其他已经存在的化合物。

  2. 关键中间体:这些中间体在整个合成过程中起着核心作用,通常是通过复杂的化学反应得到的。它们对于确保原料药的质量和成本效益至关重要。

  3. 保护基团:在药物合成中使用这类中间体是为了对某些敏感部分进行临时性或选择性的“保护”,防止它们在不必要的位置上发生副反应。保护完成后可通过特定条件去除这些保护基。

  4. 催化剂和添加剂:虽然不直接形成最终产品,但这些物质能够促进化学反应、提高产率或改善产品的质量特性。

  5. 分离纯化溶剂:这类中间体主要用于原料药合成过程中的提纯步骤。它们帮助从目标产物中去除杂质并提高产品的纯度。

选择合适的原料药中间体对于保证药物的安全性和有效性至关重要,因此,在其开发过程中需要考虑多个因素,包括成本效益、反应条件的可控性以及环境友好型等方面。

下级分类

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
4-氨基酸叔丁酯 tert-butyl 4-aminobutanoate 50479-22-6 C8H17NO2
4-氨基酸叔丁酯
4-氨基苯甲酸 3-二乙氨基-2,2-二甲基丙酯 dimethocaine 94-15-5 C16H26N2O2
4-氨基苯甲酸 3-二乙氨基-2,2-二甲基丙酯
4-氨基环己烷羧酸甲酯 methyl 4-aminocyclohexanecarboxylate 175867-59-1 C8H15NO2
4-氨基环己烷羧酸甲酯
4-氨基双环[2.2.2]辛烷-1-甲酸甲酯盐酸盐 methyl 4-aminobicyclo[2.2.2]octane-1-carboxylate hydrochloride 135908-43-9 C10H17NO2*ClH
4-氨基双环[2.2.2]辛烷-1-甲酸甲酯盐酸盐
4-氨基双环[2.2.2]辛烷-1-甲酸甲酯 methyl 4-aminobicyclo[2.2.2]octane-1-carboxylate 135908-33-7 C10H17NO2
4-氨基双环[2.2.2]辛烷-1-甲酸甲酯
4-氨基-苯并吡喃-2-酮 4-aminocoumarin 53348-92-8 C9H7NO2
4-氨基-苯并吡喃-2-酮
4-氨基-N-甲基苄胺 4-((methylamino)methyl)aniline 38020-69-8 C8H12N2
4-氨基-N-甲基苄胺
4-氨基-N-[(2R, 3S)-3-氨基-2-羟基-4-苯丁基]-N-异丁基苯磺酰胺 4-amino-N-(2R,3S)(3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutyl)-N-isobutylbenzenesulfonamide 169280-56-2 C20H29N3O3S
4-氨基-N-[(2R, 3S)-3-氨基-2-羟基-4-苯丁基]-N-异丁基苯磺酰胺
4-氨基-8-[3,4-二羟基-5-(羟基甲基)四氢呋喃-2-基]-5-氧代吡啶并[6,5-d]嘧啶-6-甲酰胺 4-amino-8-[(2R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-oxopyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide 36707-00-3 C13H15N5O6
4-氨基-8-[3,4-二羟基-5-(羟基甲基)四氢呋喃-2-基]-5-氧代吡啶并[6,5-d]嘧啶-6-甲酰胺
4-氨基-5-溴-2-甲氧基苯甲酸甲酯 methyl 4-amino-5-bromo-2-methoxybenzoate 111049-68-4 C9H10BrNO3
4-氨基-5-溴-2-甲氧基苯甲酸甲酯
4-氨基-5-氯-2-乙氧基苯甲酸 4-amino-5-chloro-2-ethoxybenzoic acid 108282-38-8 C9H10ClNO3
4-氨基-5-氯-2-乙氧基苯甲酸
4-氨基-5-氯-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酸 4-amino-5-chloro-2,3-dihydrobenzofuran-7-carboxylic acid 123654-26-2 C9H8ClNO3
4-氨基-5-氯-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酸
4-氨基-5-咪唑甲酰胺盐酸盐 5-amino-1H-imidazole-4-carboxamide monohydrochloride 72-40-2 C4H6N4O*ClH
4-氨基-5-咪唑甲酰胺盐酸盐
4-氨基-3-甲基苯甲酸甲酯 methyl 4-amino-3-methylbenzoate 18595-14-7 C9H11NO2
4-氨基-3-甲基苯甲酸甲酯
4-氨基-3-氯苯酚 4-amino-3-chlorophenol 17609-80-2 C6H6ClNO
4-氨基-3-氯苯酚
4-氨基-3-氟苯羧酸甲酯 methyl 4-amino-3-fluorobenzoate 185629-32-7 C8H8FNO2
4-氨基-3-氟苯羧酸甲酯
4-氨基-3,5-二氟吡啶n-氧化物 4-Amino-3,5-dichloropyridine N-oxide 91872-02-5 C5H4Cl2N2O
4-氨基-3,5-二氟吡啶n-氧化物
4-氨基-2-甲基-10H-噻吩[2,3-b][1,5]苯并二氮杂卓盐酸盐 4-amino-2-methyl-10H-thieno[2,3-b][1,5]benzodiazepine hydrochloride 138564-60-0 C12H11N3S*ClH
4-氨基-2-甲基-10H-噻吩[2,3-b][1,5]苯并二氮杂卓盐酸盐
4-氨基-2-溴-6-氯苯酚 4-amino-2-bromo-6-chlorophenol 1158322-54-3 C6H5BrClNO
4-氨基-2-溴-6-氯苯酚
4-氨基-2-氯苯乙酮 4-aminophenacyl chloride 2631-71-2 C8H8ClNO
4-氨基-2-氯苯乙酮
4-氧代环己烷甲腈 4-cyanocyclohexanone 34916-10-4 C7H9NO
4-氧代环己烷甲腈
4-氧代丁酸叔丁酯 tert-butyl 4-oxobutanoate 51534-77-1 C8H14O3
4-氧代丁酸叔丁酯
4-氧代-维A酸 4-ketoretinoic acid 38030-57-8 C20H26O3
4-氧代-维A酸
4-氧代-3-苄氧基-4H-吡喃-2,5-二甲酸二甲酯 dimethyl 3-(benzyloxy)-4-oxo-4H-pyran-2,5-dicarboxylate 1246616-66-9 C16H14O7
4-氧代-3-苄氧基-4H-吡喃-2,5-二甲酸二甲酯
4-氟苯甲酰乙酸甲酯 methyl 4-fluorobenzoyl acetate 63131-29-3 C10H9FO3
4-氟苯甲酰乙酸甲酯
4-氟苯基氯硫代甲酸酯 4-fluorophenyl chlorothionoformate 42908-73-6 C7H4ClFOS
4-氟苯基氯硫代甲酸酯
4-氟-B-氧代苯丁酸甲基酯 methyl 4-(4-fluorophenyl)-3-oxobutanoate 500366-84-7 C11H11FO3
4-氟-B-氧代苯丁酸甲基酯
4-氟-6-氯-1-茚满酮 6-chloro-4-fluoroindan-1-one 174603-49-7 C9H6ClFO
4-氟-6-氯-1-茚满酮
4-氟-5-甲基-2-硝基苯酚 4-fluoro-5-methyl-2-nitrophenol 182880-62-2 C7H6FNO3
4-氟-5-甲基-2-硝基苯酚
4-氟-3-甲基苯乙酮 1-(4-fluoro-3-methylphenyl)ethanone 369-32-4 C9H9FO
4-氟-3-甲基苯乙酮
4-氟-2-硝基苯甲醛 4-fluoro-2-nitrobenzaldehyde 2923-96-8 C7H4FNO3
4-氟-2-硝基苯甲醛
4-氟-2-甲基苯胺 4-fluor-2-methylaniline 452-71-1 C7H8FN
4-氟-2-甲基苯胺
4-氟-2-甲基-1-异丙基-6-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-苯并咪唑 4-fluoro-1-isopropyl-2-methyl-6-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-benzo[d]imidazole 1231930-37-2 C17H24BFN2O2
4-氟-2-甲基-1-异丙基-6-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-苯并咪唑
4-氟-2-(三氟甲基)苯甲醛 2-(trifluoromethyl)-4-fluorobenzaldehyde 90176-80-0 C8H4F4O
4-氟-2-(三氟甲基)苯甲醛
4-氟-2,6-二甲基苯酚 4-fluoro-2,6-dimethylphenol 2338-56-9 C8H9FO
4-氟-2,6-二甲基苯酚
4-氟-1H-吡唑 4-fluoro-1H-pyrazole 35277-02-2 C3H3FN2
4-氟-1H-吡唑
4-异硫代氰酰基-2-(三氟甲基)苯甲腈 4-isothiocyanato 2-(trifluoromethyl)benzonitrile 143782-23-4 C9H3F3N2S
4-异硫代氰酰基-2-(三氟甲基)苯甲腈
4-异丙氧基乙氧基甲基酚 4-((2-isopropoxyethoxy)methyl)phenol 177034-57-0 C12H18O3
4-异丙氧基乙氧基甲基酚
4-异丙基氨基苯硼酸频那醇酯 N-Isopropyl-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)aniline 1256360-63-0 C15H24BNO2
4-异丙基氨基苯硼酸频那醇酯
4-异丙基-1H-吡唑-3-胺 4-isopropyl-1H-pyrazol-5-amine 151521-49-2 C6H11N3
4-异丙基-1H-吡唑-3-胺
4-喹唑啉酮-2-甲酸 4-oxo-3,4-dihydroquinazoline-2-carboxylic acid 29113-34-6 C9H6N2O3
4-喹唑啉酮-2-甲酸
4-哌啶酮缩乙二醇 4,4-ethylenedioxy-piperidine 177-11-7 C7H13NO2
4-哌啶酮缩乙二醇
4-叔辛基间苯二酚 4-t-octylresorcinol 28122-52-3 C14H22O2
4-叔辛基间苯二酚
4-叔丁基环己基异丁烯酸酯 4-tert-Butylcyclohexyl methacrylate 46729-07-1 C14H24O2
4-叔丁基环己基异丁烯酸酯
4-叔-丁基氨基乙基-2-甲基苯酚 4-(2-(tert-Butylamino)ethyl)-2-methylphenol 132183-64-3 C13H21NO
4-叔-丁基氨基乙基-2-甲基苯酚
4-叔-丁基-2,6-二(羟基甲基)苯酚 4-tert-butyl-2,5-bis(hydroxymethyl)phenol 2203-14-7 C12H18O3
4-叔-丁基-2,6-二(羟基甲基)苯酚
4-亚甲基环己烷羧酸/4-亚甲基环己烷甲酸 4-methylenecyclohexanecarboxylic acid 934-69-0 C8H12O2
4-亚甲基环己烷羧酸/4-亚甲基环己烷甲酸
4-二甲胺基丁醛缩二甲醇 4-(N,N-dimethylamino)butanal dimethyl acetal 19718-92-4 C8H19NO2
4-二甲胺基丁醛缩二甲醇
4-二氟甲氧基-3-羟基苯甲酸 4-difluoromethoxy-3-hydroxybenzoic acid 913985-07-6 C8H6F2O4
4-二氟甲氧基-3-羟基苯甲酸
4-乙酰胺-3-氯苯-1-磺酰氯 4-acetamido-3-chlorobenzene-1-sulfonyl chloride 16761-18-5 C8H7Cl2NO3S
4-乙酰胺-3-氯苯-1-磺酰氯