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原料药中间体

原料药中间体是指在药物合成过程中用于生成最终活性成分(即原料药)的化学物质。这些中间体在制药工业中扮演着重要角色,它们通过一系列化学反应逐步转化成成品药物。根据其在生产过程中的位置和功能,可以将原料药中间体分为以下几个类别:

  1. 起始物料:这类中间体是最初用于合成最终产品的原材料。它们通常来源于天然产物、化工产品或其他已经存在的化合物。

  2. 关键中间体:这些中间体在整个合成过程中起着核心作用,通常是通过复杂的化学反应得到的。它们对于确保原料药的质量和成本效益至关重要。

  3. 保护基团:在药物合成中使用这类中间体是为了对某些敏感部分进行临时性或选择性的“保护”,防止它们在不必要的位置上发生副反应。保护完成后可通过特定条件去除这些保护基。

  4. 催化剂和添加剂:虽然不直接形成最终产品,但这些物质能够促进化学反应、提高产率或改善产品的质量特性。

  5. 分离纯化溶剂:这类中间体主要用于原料药合成过程中的提纯步骤。它们帮助从目标产物中去除杂质并提高产品的纯度。

选择合适的原料药中间体对于保证药物的安全性和有效性至关重要,因此,在其开发过程中需要考虑多个因素,包括成本效益、反应条件的可控性以及环境友好型等方面。

下级分类

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
酒渣碱 flazine 100041-05-2 C17H12N2O4
酒渣碱
邻苯二甲酸-1-丁酯-2-异丁酯 butyl isobutyl phthalate 17851-53-5 C16H22O4
邻苯二甲酸-1-丁酯-2-异丁酯
邻乙基苯肼盐酸盐 2-ethylphenylhydrazine hydrochloride 58711-02-7 C8H12N2*ClH
邻乙基苯肼盐酸盐
邻三联苯 o-terphenyl 84-15-1 C18H14
邻三联苯
达帕菲尼甲磺酸盐 N-{3-[5-(2-amino-4-pyrimidinyl)-2-(1,1-dimethylethyl)-1,3-thiazol-4-yl]-2-fluorophenyl}-2,6-difluorobenzenesulfonamide methanesulfonate 1195768-06-9 CH4O3S*C23H20F3N5O2S2
达帕菲尼甲磺酸盐
达帕菲尼中间体 N-{3-[5-(2-chloro-4-pyrimidinyl)-2-(1,1-dimethylethyl)-1,3-thiazol-4-yl]-2-fluorophenyl}-2,6-difluorobenzenesulfonamide 1195768-23-0 C23H18ClF3N4O2S2
达帕菲尼中间体
辣椒素酯 capsiate 205687-01-0 C18H26O4
辣椒素酯
辛波莫德半富马酸盐 Siponimod fumarate 1234627-85-0 C62H74F6N4O10
辛波莫德半富马酸盐
辛波莫德中间体 1-cyclohexyl-4-methyl-2-trifluoromethylbenzene 1449293-48-4 C14H17F3
辛波莫德中间体
辛伐他汀杂质D Simvastatin dimer 476305-24-5 C50H76O10
辛伐他汀杂质D
贝美前列素中间体 (5-(ethylamino)-5-oxopentyl)triphenylphosphonium bromide 1201226-16-5 Br*C25H29NOP
贝美前列素中间体
贝派地酸中间体 8-isocyano-2,2,14,14-tetramethyl-8-(toluene-4-sulfonyl)-pentadecanedioic acid diethyl ester 738606-44-5 C31H49NO6S
贝派地酸中间体
衣康酸盐 4-octyl itaconate 3133-16-2 C13H22O4
衣康酸盐
螺[9H-芴-9,9'-[9H]呫吨]-3',6'-二醇 spiro[fluorene-9,9'-xanthene]-3',6'-diol 4081-00-9 C25H16O3
螺[9H-芴-9,9'-[9H]呫吨]-3',6'-二醇
螺[3.5]壬烷-1,3-二酮 1-keto-3-hydroxy-spiro[3.5]non-2-ene 455264-97-8 C9H12O2
螺[3.5]壬烷-1,3-二酮
螺[3.3]庚烷-2-羧酸 spiro[3.3]heptane-2-carboxylic acid 28114-87-6 C8H12O2
螺[3.3]庚烷-2-羧酸
蓓萨罗丁中间体6 methyl 4-<1-(5,6,7,8-tetrahydro-3,5,5,8,8-pentamethyl-2-naphthalenyl)ethenyl>benzoate 153559-48-9 C25H30O2
蓓萨罗丁中间体6
莱龙泰素中间体(A-3) 7-deoxy-7β,8β-methanobaccatin III 156294-33-6 C31H36O10
莱龙泰素中间体(A-3)
莫匹罗星锂 Mupirocin lithium 73346-79-9 C26H43LiO9
莫匹罗星锂
莠去津 Atrazine-ring-UL-14C 102029-43-6 C8H14ClN5
莠去津
草酸二苄酯 dibenzyl oxalate 7579-36-4 C16H14O4
草酸二苄酯
茶氨酸 N-ethyl-L-glutamine 3081-61-6 C7H14N2O3
茶氨酸
茴茚二酮 anisindione 117-37-3 C16H12O3
茴茚二酮
茚满-5-磺酰氯 indan-5-sulfonyl chloride 52205-85-3 C9H9ClO2S
茚满-5-磺酰氯
苯磷硫胺 benfotiamine 22457-89-2 C19H23N4O6PS
苯磷硫胺
苯甲酸阿格列汀 Alogliptin benzoate 850649-62-6 C7H6O2*C18H21N5O2
苯甲酸阿格列汀
苯甲酸,二氨基- 2,3-diaminobenzoic acid 603-81-6 C7H8N2O2
苯甲酸,二氨基-
苯甲氧羰酰基四聚乙二醇羧乙基 3-oxo-1-phenyl-2,7,10,13,16-pentaoxa-4-azanonadecan-19-oic acid 756526-00-8 C19H29NO8
苯甲氧羰酰基四聚乙二醇羧乙基
苯甲孕酮 16α,17α-<(R)-1'-phenyl(ethylenedioxy)>pregn-4-ene-3,20-dione 24356-94-3 C29H36O4
苯甲孕酮
苯烯比妥 5-allyl-5-phenylbarbituric acid 115-43-5 C13H12N2O3
苯烯比妥
苯并呋喃-4-甲酸 benzofuran-4-carboxylic acid 166599-84-4 C9H6O3
苯并呋喃-4-甲酸
苯并二氢吡喃-8-硼酸 chroman-8-ylboronic acid 685514-79-8 C9H11BO3
苯并二氢吡喃-8-硼酸
苯并-1,4-二氧六环-6-硼酸 2.3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-ylboronic acid 164014-95-3 C8H9BO4
苯并-1,4-二氧六环-6-硼酸
苯噻啶红地那非 piperidinohongdenafil 147676-50-4 C24H31N5O3
苯噻啶红地那非
苯二酰亚氨乙醛二乙基乙缩醛 phthalimidoacetaldehyde diethyl acetal 78902-09-7 C14H17NO4
苯二酰亚氨乙醛二乙基乙缩醛
苯二甲酰亚氨基乙醛 N-phthalimidyl-2-aminoacetaldehyde 2913-97-5 C10H7NO3
苯二甲酰亚氨基乙醛
苯丙酸,b-羟基-a-亚甲基-,甲基酯,(R)- methyl (R)-3-hydroxy-3-phenyl-2-methylenepropanoate 18020-59-2 C11H12O3
苯丙酸,b-羟基-a-亚甲基-,甲基酯,(R)-
苯丙酸,b-羟基-a-亚甲基-,甲基酯,(R)- methyl (S)-3-hydroxy-3-phenyl-2-methylenepropanoate 18020-59-2 C11H12O3
苯丙酸,b-羟基-a-亚甲基-,甲基酯,(R)-
苏型-(2RS)-4-苯基-3-乙酰氨基-2-羟基-4-氧代丁酸 2-benzyloxycarbonylsulfanyl-4,6-dimethyl-pyrimidine 42116-21-2 C14H14N2O2S
苏型-(2RS)-4-苯基-3-乙酰氨基-2-羟基-4-氧代丁酸
苄基辛基己二酸酯 Benzyl octyl adipate 3089-55-2 C21H32O4
苄基辛基己二酸酯
苄基溴-d7 perdeuteriobenzyl bromide 35656-93-0 C7H7Br
苄基溴-d7
苄基异丁基甲醇 4-methyl-1-phenylpentan-2-ol 7779-78-4 C12H18O
苄基异丁基甲醇
芴甲氧羰基-L-缬氨酰-L-丙氨酸 N-(9-fluorenylmethoxycarbonyl)-L-valyl-L-alanine 150114-97-9 C23H26N2O5
芴甲氧羰基-L-缬氨酰-L-丙氨酸
芴丁酯 9-hydroxy-9-fluorene carboxylic acid 467-69-6 C14H10O3
芴丁酯
芬地柞酸 2-<(2'-hydroxy-5'-biphenylyl)carbonyl>benzoic acid 84627-04-3 C20H14O4
芬地柞酸
艾瑞芬净 ibrexafungerp 1207753-03-4 C44H67N5O4
艾瑞芬净
艾沙康唑中间体7 (2S,3R)-3-(2,5-difluorophenyl)-3-hydroxy-2-methyl-4-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)butanenitrile 241479-74-3 C13H12F2N4O
艾沙康唑中间体7
艾沙康唑中间体6 (2R,3R)-3-(2,5-difluorophenyl)-3-hydroxy-2-methyl-4-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)butanamide 241479-75-4 C13H14F2N4O2
艾沙康唑中间体6
艾氟康唑中间体2 1-[(2R,3R)-2-(2,4-difluorophenyl)-2,3-dihydroxybutyl]-1H-[1,2,4]triazole methanesulfonate salt 1175536-50-1 CH4O3S*C12H13F2N3O2
艾氟康唑中间体2
艾日布林中间体 3-((2S,5S)-5-(2-((2S,4R,6R)-6-(((2S,3S,4R,5R)-5-((S)-2,3-bis((tert-butyldimethylsilyl)oxy)propyl)-4-methoxy-3-((phenylsulfonyl)methyl)tetrahydrofuran-2-yl)methyl)-4-methyl-5-methylenetetrahydro-2H-pyran-2-yl)ethyl)-4-methylenetetrahydrofuran-2-yl)propan-1-ol 253128-10-8 C45H78O9SSi2
艾日布林中间体