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原料药中间体

原料药中间体是指在药物合成过程中用于生成最终活性成分(即原料药)的化学物质。这些中间体在制药工业中扮演着重要角色,它们通过一系列化学反应逐步转化成成品药物。根据其在生产过程中的位置和功能,可以将原料药中间体分为以下几个类别:

  1. 起始物料:这类中间体是最初用于合成最终产品的原材料。它们通常来源于天然产物、化工产品或其他已经存在的化合物。

  2. 关键中间体:这些中间体在整个合成过程中起着核心作用,通常是通过复杂的化学反应得到的。它们对于确保原料药的质量和成本效益至关重要。

  3. 保护基团:在药物合成中使用这类中间体是为了对某些敏感部分进行临时性或选择性的“保护”,防止它们在不必要的位置上发生副反应。保护完成后可通过特定条件去除这些保护基。

  4. 催化剂和添加剂:虽然不直接形成最终产品,但这些物质能够促进化学反应、提高产率或改善产品的质量特性。

  5. 分离纯化溶剂:这类中间体主要用于原料药合成过程中的提纯步骤。它们帮助从目标产物中去除杂质并提高产品的纯度。

选择合适的原料药中间体对于保证药物的安全性和有效性至关重要,因此,在其开发过程中需要考虑多个因素,包括成本效益、反应条件的可控性以及环境友好型等方面。

下级分类

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
N-(2-甲基-5-硝基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺 N-(5-nitro-2-methylphenyl)-4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidineamine 152460-09-8 C16H13N5O2
N-(2-甲基-5-硝基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺
N-(2-溴噻唑-4-基)-2,2,2-三氟乙酰胺 2-Bromo-4-trifluoroacetamidothiazole 59134-90-6 C5H2BrF3N2OS
N-(2-溴噻唑-4-基)-2,2,2-三氟乙酰胺
N-(2-溴乙基)邻苯二甲酰亚胺 2-(2-bromoethyl)isoindoline-1,3-dione 574-98-1 C10H8BrNO2
N-(2-溴乙基)邻苯二甲酰亚胺
N-(2-氯嘧啶-4-基)-N-甲基-2,3-二甲基-2H-吲唑-6-胺 N-(2-chloropyrimidin-4-yl)-N,2,3-trimethyl-2H-indazol-6-amine 444731-75-3 C14H14ClN5
N-(2-氯嘧啶-4-基)-N-甲基-2,3-二甲基-2H-吲唑-6-胺
N-(2-氯嘧啶-4-基)-2,3-二甲基-2H-吲唑-6-胺 N-(2-chloropyrimidin-4-yl)-2,3-dimethyl-2H-indazol-6-amine 444731-74-2 C13H12ClN5
N-(2-氯嘧啶-4-基)-2,3-二甲基-2H-吲唑-6-胺
N-(2-氯丙-2-烯-1-基)-2,3-二氢-1H-茚-1-胺 N-(2-chloroallyl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine 1179031-47-0 C12H14ClN
N-(2-氯丙-2-烯-1-基)-2,3-二氢-1H-茚-1-胺
N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[(6-氯-2-甲基-4-嘧啶基)氨基]-5-噻唑甲酰胺 2-(6-chloro-2-methylpyrimidin-4-ylamino)-N-(2-chloro-6-methylphenyl)thiazole-5-carboxamide 302964-08-5 C16H13Cl2N5OS
N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[(6-氯-2-甲基-4-嘧啶基)氨基]-5-噻唑甲酰胺
N-(2-(7-羟基萘-1-基)乙基)乙酰胺 N-(2-(7-hydroxynaphthalen-1-yl)ethyl)acetamide 152302-45-9 C14H15NO2
N-(2-(7-羟基萘-1-基)乙基)乙酰胺
N-(2,6-二氯苯基)-N-苯基-氯乙酰胺 2-chloro-N-(2,6-dichlorophenyl)-N-phenylacetamide 15308-01-7 C14H10Cl3NO
N-(2,6-二氯苯基)-N-苯基-氯乙酰胺
N-(2,4-二叔丁基-5-羟基苯基)-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉甲酰胺 ivacaftor 873054-44-5 C24H28N2O3
N-(2,4-二叔丁基-5-羟基苯基)-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉甲酰胺
N-(1-萘基)咔唑硼酸 N-(1-naphthyl)-carbazole-3-boronic acid 1133057-97-2 C22H16BNO2
N-(1-萘基)咔唑硼酸
N,N-双十四烷基胺 ditetradecylamine 17361-44-3 C28H59N
N,N-双十四烷基胺
N,N-二苯基-1H-咪唑甲酰胺 N,N-diphenyl-1-imidazolecarboxamide 2875-79-8 C16H13N3O
N,N-二苯基-1H-咪唑甲酰胺
N,N-二甲氨基氯丙烷盐酸盐 3-(dimethylamino)propyl chloride hydrochloride 5407-04-5 C5H13ClN*Cl
N,N-二甲氨基氯丙烷盐酸盐
N,N-二甲基苯乙胺盐酸盐 N,N-Dimethyl-β-phenethylamine Hydrochloride 10275-21-5 C10H15N*ClH
N,N-二甲基苯乙胺盐酸盐
N,N-二甲基癸酰胺 N,N-dimethyldecanamide 14433-76-2 C12H25NO
N,N-二甲基癸酰胺
N,N-二甲基氨基磺酰氟 N,N-Dimethylamidosulfonyl fluoride 354-44-9 C2H6FNO2S
N,N-二甲基氨基磺酰氟
N,N-二甲基异丙醇胺 1-methyl-2-N,N-dimethylaminoethanol 108-16-7 C5H13NO
N,N-二甲基异丙醇胺
N,N-二甲基-2-[(O-甲基-alpha-苯基苄基)氧基]乙胺 N-氧化物 orphenadrine N-oxide 29215-00-7 C18H23NO2
N,N-二甲基-2-[(O-甲基-alpha-苯基苄基)氧基]乙胺 N-氧化物
N,N,N’,N’-四((对二异丁基)氨基苯基)对苯二胺 (N,N,N’,N’-tetrakis(p-diisobutylaminophenyl)-p-phenylenediamine) 485831-34-3 C62H92N6
N,N,N’,N’-四((对二异丁基)氨基苯基)对苯二胺
N,N,N’,N’-四(4-二丁基氨基苯基)-1,4-苯二胺 N,N,N’,N’-tetrakis[p-di(butyl)aminophenyl]-p-phenylene 4182-80-3 C62H92N6
N,N,N’,N’-四(4-二丁基氨基苯基)-1,4-苯二胺
N,N,N',N'-四(4-醛基苯基)-1,4-苯二胺 4,4',4'',4'''-([1,1'-biphenyl]-4,4'-diylbis(azanetriyl))tetrabenzaldehyde 865448-72-2 C40H28N2O4
N,N,N',N'-四(4-醛基苯基)-1,4-苯二胺
N,N'-二苄基乙二胺二醋酸 N,N'-dibenzylethylenediamine diacetate 122-75-8 2C2H4O2*C16H20N2
N,N'-二苄基乙二胺二醋酸
N,N'-二(2,6-二甲基苯基)草酰胺 N,N’-2,6-dimethylphenyl-oxamide 91325-47-2 C18H20N2O2
N,N'-二(2,6-二甲基苯基)草酰胺
N,N'-二(2,3-二羟基丙基)-5-[(羟基乙酰基)氨基]-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺 5-(2-hydroxyacetamido)-N,N'-bis(2,3-dihydroxypropyl)-2,4,6-triiodoisophthalamide 77868-40-7 C16H20I3N3O8
N,N'-二(2,3-二羟基丙基)-5-[(羟基乙酰基)氨基]-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺
N'-(2-氰基-4-硝基苯基)-N,N-二甲基亚胺甲酰胺 N'-(2-cyano-4-nitrophenyl)-N,N-dimethylformimidamide 39263-34-8 C10H10N4O2
N'-(2-氰基-4-硝基苯基)-N,N-二甲基亚胺甲酰胺
MK-5172中间体 (S)-3,3-dimethyl-2-((((1R,2R)-2-(pent-4-yn-1-yl)cyclopropoxy)carbonyl)amino)butanoic acid tert-butylamine salt 1425038-21-6 C4H11N*C15H23NO4
MK-5172中间体
MK-5172中间体 methyl (1aR,5S,8S,10R,22aR)-5-tert-butyl-14-methoxy-3,6-dioxo-1,1a,3,4,5,6,9,10,18,19,20,21,22,22a-tetradecahydro-8H-7,10-methanocyclopropa[18,19][1,10,3,6]dioxa-diazacyclononadecino[11,12-b]quinoxaline-8-carboxylate 1206524-84-6 C30H40N4O7
MK-5172中间体
LY2157299(中间体) 1-(amino)-2-pyrollidinone p-toluenesulfonate 924898-12-4 C4H8N2O*C7H8O3S
LY2157299(中间体)
LCZ696中间体 (S)-(-)-5-(4'-phenylbenzoyl)-2-pyrrolidinone 195137-95-2 C17H15NO2
LCZ696中间体
L-青霉胺 L-penicillamine 1113-41-3 C5H11NO2S
L-青霉胺
L-赖氨酰-L-alpha-天冬氨酰-L-异亮氨酰-N5-(氨基羰基)-L-鸟氨酰胺 Tripeptide-10 citrulline 960531-53-7 C22H42N8O7
L-赖氨酰-L-alpha-天冬氨酰-L-异亮氨酰-N5-(氨基羰基)-L-鸟氨酰胺
L-肌苷 Riboxine 21138-24-9 C10H12N4O5
L-肌苷
L-古洛糖酸 <i>dl</i>-gulonic acid 526-97-6 C6H12O7
L-古洛糖酸
L-丙氨酸苄酯对甲苯磺酸盐 L-alanine benzyl ester p-toluenesulfonate 42854-62-6 C7H8O3S*C10H13NO2
L-丙氨酸苄酯对甲苯磺酸盐
L-䓝基乙醛酸酯水合物 L-menthyl glyoxylate monohydrate 111969-64-3 C12H22O4
L-䓝基乙醛酸酯水合物
L-n-丁基磺酰基-p-羟基苯基丙氨酸 N-(butanesulfonyl)-L-tyrosine 149490-60-8 C13H19NO5S
L-n-丁基磺酰基-p-羟基苯基丙氨酸
L-5-甲基四氢叶酸氨基葡萄糖盐 Levomefolate glucosamine 1181972-37-1 C32H51N9O16
L-5-甲基四氢叶酸氨基葡萄糖盐
L-3-碘-4-羟基苯甘氨酸 (S)-2-amino-2-(4-hydroxy-3-iodophenyl)acetic acid 1208237-78-8 C8H8INO3
L-3-碘-4-羟基苯甘氨酸
L(+)-2-氨基-4-溴丁酸氢溴酸盐 (2S)-2-amino-4-bromobutanoic acid hydrobromide 15159-65-6 BrH*C4H8BrNO2
L(+)-2-氨基-4-溴丁酸氢溴酸盐
GSK789472盐酸盐 1-Phenyl-3-(piperidin-2-ylmethyl)imidazolidin-2-one hydrochloride 1257326-24-1 C15H22ClN3O
GSK789472盐酸盐
GLPG-0634 中间体 N-(5-bromo-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopropanecarboxamide 1142943-96-1 C10H9BrN4O
GLPG-0634 中间体
Fmoc-保护氨基酸 L-3-acetyl-amino-2-Fmoc-amino-propionic acid 181952-29-4 C20H20N2O5
Fmoc-保护氨基酸
FMOC-L-Alpha-氨基己二酸-δ-t-丁酯 Fmoc-Aad(O-t-Bu)-OH 159751-47-0 C25H29NO6
FMOC-L-Alpha-氨基己二酸-δ-t-丁酯
Dolutegravir中间体 1-(2,2-dimethoxyethyl)-5-methoxy-6-(methoxycarbonyl)-4-oxo-1,4-dihydropyridine-3-carboxylic acid 1335210-23-5 C13H17NO8
Dolutegravir中间体
DolutegravirDL5A中间体 2,5-dimethyl 3-(benzyloxy)-1-(2,2-dimethoxyethyl)-4-oxo-1,4-dihydropyridine-2,5-dicarboxylate 1357289-08-7 C20H23NO8
DolutegravirDL5A中间体
DURLOBACTAM钠盐 ETX2514 1467157-21-6 C8H10N3O6S*Na
DURLOBACTAM钠盐
DL-哌酸-d9 D,L-[2,3,3,4,4,5,5,6,6-d9]pipecolic acid 790612-94-1 C6H11NO2
DL-哌酸-d9
DL-去甲肾上腺素 Norepinephrine 138-65-8 C8H11NO3
DL-去甲肾上腺素
DL-乳酸伏硫西汀 1-[2-(2,4-dimethyl-phenylsulfanyl)phenyl]piperazine DL-lactate 1253056-29-9 C3H6O3*C18H22N2S
DL-乳酸伏硫西汀