原料药中间体是指在药物合成过程中用于生成最终活性成分(即原料药)的化学物质。这些中间体在制药工业中扮演着重要角色,它们通过一系列化学反应逐步转化成成品药物。根据其在生产过程中的位置和功能,可以将原料药中间体分为以下几个类别:
起始物料:这类中间体是最初用于合成最终产品的原材料。它们通常来源于天然产物、化工产品或其他已经存在的化合物。
关键中间体:这些中间体在整个合成过程中起着核心作用,通常是通过复杂的化学反应得到的。它们对于确保原料药的质量和成本效益至关重要。
保护基团:在药物合成中使用这类中间体是为了对某些敏感部分进行临时性或选择性的“保护”,防止它们在不必要的位置上发生副反应。保护完成后可通过特定条件去除这些保护基。
催化剂和添加剂:虽然不直接形成最终产品,但这些物质能够促进化学反应、提高产率或改善产品的质量特性。
分离纯化溶剂:这类中间体主要用于原料药合成过程中的提纯步骤。它们帮助从目标产物中去除杂质并提高产品的纯度。
选择合适的原料药中间体对于保证药物的安全性和有效性至关重要,因此,在其开发过程中需要考虑多个因素,包括成本效益、反应条件的可控性以及环境友好型等方面。
中文名称 | 英文名称 | CAS号 | 化学式 | 结构式图片 |
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N-(2-甲基-5-硝基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺 | N-(5-nitro-2-methylphenyl)-4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidineamine | 152460-09-8 | C16H13N5O2 |
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N-(2-溴噻唑-4-基)-2,2,2-三氟乙酰胺 | 2-Bromo-4-trifluoroacetamidothiazole | 59134-90-6 | C5H2BrF3N2OS |
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N-(2-溴乙基)邻苯二甲酰亚胺 | 2-(2-bromoethyl)isoindoline-1,3-dione | 574-98-1 | C10H8BrNO2 |
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N-(2-氯嘧啶-4-基)-N-甲基-2,3-二甲基-2H-吲唑-6-胺 | N-(2-chloropyrimidin-4-yl)-N,2,3-trimethyl-2H-indazol-6-amine | 444731-75-3 | C14H14ClN5 |
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N-(2-氯嘧啶-4-基)-2,3-二甲基-2H-吲唑-6-胺 | N-(2-chloropyrimidin-4-yl)-2,3-dimethyl-2H-indazol-6-amine | 444731-74-2 | C13H12ClN5 |
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N-(2-氯丙-2-烯-1-基)-2,3-二氢-1H-茚-1-胺 | N-(2-chloroallyl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine | 1179031-47-0 | C12H14ClN |
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N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[(6-氯-2-甲基-4-嘧啶基)氨基]-5-噻唑甲酰胺 | 2-(6-chloro-2-methylpyrimidin-4-ylamino)-N-(2-chloro-6-methylphenyl)thiazole-5-carboxamide | 302964-08-5 | C16H13Cl2N5OS |
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N-(2-(7-羟基萘-1-基)乙基)乙酰胺 | N-(2-(7-hydroxynaphthalen-1-yl)ethyl)acetamide | 152302-45-9 | C14H15NO2 |
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N-(2,6-二氯苯基)-N-苯基-氯乙酰胺 | 2-chloro-N-(2,6-dichlorophenyl)-N-phenylacetamide | 15308-01-7 | C14H10Cl3NO |
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N-(2,4-二叔丁基-5-羟基苯基)-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉甲酰胺 | ivacaftor | 873054-44-5 | C24H28N2O3 |
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N-(1-萘基)咔唑硼酸 | N-(1-naphthyl)-carbazole-3-boronic acid | 1133057-97-2 | C22H16BNO2 |
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N,N-双十四烷基胺 | ditetradecylamine | 17361-44-3 | C28H59N |
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N,N-二苯基-1H-咪唑甲酰胺 | N,N-diphenyl-1-imidazolecarboxamide | 2875-79-8 | C16H13N3O |
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N,N-二甲氨基氯丙烷盐酸盐 | 3-(dimethylamino)propyl chloride hydrochloride | 5407-04-5 | C5H13ClN*Cl |
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N,N-二甲基苯乙胺盐酸盐 | N,N-Dimethyl-β-phenethylamine Hydrochloride | 10275-21-5 | C10H15N*ClH |
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N,N-二甲基癸酰胺 | N,N-dimethyldecanamide | 14433-76-2 | C12H25NO |
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N,N-二甲基氨基磺酰氟 | N,N-Dimethylamidosulfonyl fluoride | 354-44-9 | C2H6FNO2S |
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N,N-二甲基异丙醇胺 | 1-methyl-2-N,N-dimethylaminoethanol | 108-16-7 | C5H13NO |
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N,N-二甲基-2-[(O-甲基-alpha-苯基苄基)氧基]乙胺 N-氧化物 | orphenadrine N-oxide | 29215-00-7 | C18H23NO2 |
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N,N,N’,N’-四((对二异丁基)氨基苯基)对苯二胺 | (N,N,N’,N’-tetrakis(p-diisobutylaminophenyl)-p-phenylenediamine) | 485831-34-3 | C62H92N6 |
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N,N,N’,N’-四(4-二丁基氨基苯基)-1,4-苯二胺 | N,N,N’,N’-tetrakis[p-di(butyl)aminophenyl]-p-phenylene | 4182-80-3 | C62H92N6 |
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N,N,N',N'-四(4-醛基苯基)-1,4-苯二胺 | 4,4',4'',4'''-([1,1'-biphenyl]-4,4'-diylbis(azanetriyl))tetrabenzaldehyde | 865448-72-2 | C40H28N2O4 |
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N,N'-二苄基乙二胺二醋酸 | N,N'-dibenzylethylenediamine diacetate | 122-75-8 | 2C2H4O2*C16H20N2 |
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N,N'-二(2,6-二甲基苯基)草酰胺 | N,N’-2,6-dimethylphenyl-oxamide | 91325-47-2 | C18H20N2O2 |
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N,N'-二(2,3-二羟基丙基)-5-[(羟基乙酰基)氨基]-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺 | 5-(2-hydroxyacetamido)-N,N'-bis(2,3-dihydroxypropyl)-2,4,6-triiodoisophthalamide | 77868-40-7 | C16H20I3N3O8 |
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N'-(2-氰基-4-硝基苯基)-N,N-二甲基亚胺甲酰胺 | N'-(2-cyano-4-nitrophenyl)-N,N-dimethylformimidamide | 39263-34-8 | C10H10N4O2 |
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MK-5172中间体 | (S)-3,3-dimethyl-2-((((1R,2R)-2-(pent-4-yn-1-yl)cyclopropoxy)carbonyl)amino)butanoic acid tert-butylamine salt | 1425038-21-6 | C4H11N*C15H23NO4 |
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MK-5172中间体 | methyl (1aR,5S,8S,10R,22aR)-5-tert-butyl-14-methoxy-3,6-dioxo-1,1a,3,4,5,6,9,10,18,19,20,21,22,22a-tetradecahydro-8H-7,10-methanocyclopropa[18,19][1,10,3,6]dioxa-diazacyclononadecino[11,12-b]quinoxaline-8-carboxylate | 1206524-84-6 | C30H40N4O7 |
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LY2157299(中间体) | 1-(amino)-2-pyrollidinone p-toluenesulfonate | 924898-12-4 | C4H8N2O*C7H8O3S |
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LCZ696中间体 | (S)-(-)-5-(4'-phenylbenzoyl)-2-pyrrolidinone | 195137-95-2 | C17H15NO2 |
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L-青霉胺 | L-penicillamine | 1113-41-3 | C5H11NO2S |
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L-赖氨酰-L-alpha-天冬氨酰-L-异亮氨酰-N5-(氨基羰基)-L-鸟氨酰胺 | Tripeptide-10 citrulline | 960531-53-7 | C22H42N8O7 |
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L-肌苷 | Riboxine | 21138-24-9 | C10H12N4O5 |
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L-古洛糖酸 | <i>dl</i>-gulonic acid | 526-97-6 | C6H12O7 |
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L-丙氨酸苄酯对甲苯磺酸盐 | L-alanine benzyl ester p-toluenesulfonate | 42854-62-6 | C7H8O3S*C10H13NO2 |
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L-䓝基乙醛酸酯水合物 | L-menthyl glyoxylate monohydrate | 111969-64-3 | C12H22O4 |
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L-n-丁基磺酰基-p-羟基苯基丙氨酸 | N-(butanesulfonyl)-L-tyrosine | 149490-60-8 | C13H19NO5S |
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L-5-甲基四氢叶酸氨基葡萄糖盐 | Levomefolate glucosamine | 1181972-37-1 | C32H51N9O16 |
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L-3-碘-4-羟基苯甘氨酸 | (S)-2-amino-2-(4-hydroxy-3-iodophenyl)acetic acid | 1208237-78-8 | C8H8INO3 |
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L(+)-2-氨基-4-溴丁酸氢溴酸盐 | (2S)-2-amino-4-bromobutanoic acid hydrobromide | 15159-65-6 | BrH*C4H8BrNO2 |
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GSK789472盐酸盐 | 1-Phenyl-3-(piperidin-2-ylmethyl)imidazolidin-2-one hydrochloride | 1257326-24-1 | C15H22ClN3O |
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GLPG-0634 中间体 | N-(5-bromo-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopropanecarboxamide | 1142943-96-1 | C10H9BrN4O |
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Fmoc-保护氨基酸 | L-3-acetyl-amino-2-Fmoc-amino-propionic acid | 181952-29-4 | C20H20N2O5 |
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FMOC-L-Alpha-氨基己二酸-δ-t-丁酯 | Fmoc-Aad(O-t-Bu)-OH | 159751-47-0 | C25H29NO6 |
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Dolutegravir中间体 | 1-(2,2-dimethoxyethyl)-5-methoxy-6-(methoxycarbonyl)-4-oxo-1,4-dihydropyridine-3-carboxylic acid | 1335210-23-5 | C13H17NO8 |
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DolutegravirDL5A中间体 | 2,5-dimethyl 3-(benzyloxy)-1-(2,2-dimethoxyethyl)-4-oxo-1,4-dihydropyridine-2,5-dicarboxylate | 1357289-08-7 | C20H23NO8 |
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DURLOBACTAM钠盐 | ETX2514 | 1467157-21-6 | C8H10N3O6S*Na |
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DL-哌酸-d9 | D,L-[2,3,3,4,4,5,5,6,6-d9]pipecolic acid | 790612-94-1 | C6H11NO2 |
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DL-去甲肾上腺素 | Norepinephrine | 138-65-8 | C8H11NO3 |
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DL-乳酸伏硫西汀 | 1-[2-(2,4-dimethyl-phenylsulfanyl)phenyl]piperazine DL-lactate | 1253056-29-9 | C3H6O3*C18H22N2S |
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