原料药中间体是指在药物合成过程中用于生成最终活性成分(即原料药)的化学物质。这些中间体在制药工业中扮演着重要角色,它们通过一系列化学反应逐步转化成成品药物。根据其在生产过程中的位置和功能,可以将原料药中间体分为以下几个类别:
起始物料:这类中间体是最初用于合成最终产品的原材料。它们通常来源于天然产物、化工产品或其他已经存在的化合物。
关键中间体:这些中间体在整个合成过程中起着核心作用,通常是通过复杂的化学反应得到的。它们对于确保原料药的质量和成本效益至关重要。
保护基团:在药物合成中使用这类中间体是为了对某些敏感部分进行临时性或选择性的“保护”,防止它们在不必要的位置上发生副反应。保护完成后可通过特定条件去除这些保护基。
催化剂和添加剂:虽然不直接形成最终产品,但这些物质能够促进化学反应、提高产率或改善产品的质量特性。
分离纯化溶剂:这类中间体主要用于原料药合成过程中的提纯步骤。它们帮助从目标产物中去除杂质并提高产品的纯度。
选择合适的原料药中间体对于保证药物的安全性和有效性至关重要,因此,在其开发过程中需要考虑多个因素,包括成本效益、反应条件的可控性以及环境友好型等方面。
中文名称 | 英文名称 | CAS号 | 化学式 | 结构式图片 |
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卡非佐米中间体 | (S)-2-((S)-4-methyl-2-((S)-2-(2-morpholinoacetamido)-4-phenylbutanamido)pentanamido)-3-phenyipropanoic acid | 868540-16-3 | C31H42N4O6 |
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卡玛替尼N-6 | 6-((2-(4-bromo-3-fluorophenyl)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-7-yl)methyl)quinoline | 1029714-86-0 | C21H13BrFN5 |
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卡巴折伦 | Carbazeran | 70724-25-3 | C18H24N4O4 |
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卡培他滨杂质N | [(2R,3R,4R,5R)-2-[5-Fluoro-2-oxo-4-(pentoxycarbonylamino)pyrimidin-1-yl]-4-hydroxy-5-methyloxolan-3-yl] acetate | 1262133-69-6 | C17H24FN3O7 |
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卡培他滨中间体6 | pentyl (5-fluoro-2-oxo-1,2-dihydropyrimidin-4-yl)carbamate | 862508-03-0 | C10H14FN3O3 |
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卡博特韦钠盐 | (3S,11aR)-N-[(2,4-difluorophenyl)methyl]-6-hydroxy-3-methyl-5,7-dioxo-2,3,5,7,11,11a-hexahydro[1,3]oxazolo[3,2-a]pyrido[1,2-d]pyrazine-8-carboxamide sodium salt | 1051375-13-3 | C19H16F2N3O5*Na |
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博舒替尼一水化合物 | bosutinib monohydrate | 918639-08-4 | C26H29Cl2N5O3*H2O |
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十四烷基硫代乙酸 | tetradecylthioacetic Acid | 2921-20-2 | C16H32O2S |
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十六碳二酸二甲酯 | dimethyl hexadecanedioate | 19102-90-0 | C18H34O4 |
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十八酸3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并恶唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-9-酯 | paliperidone stearate | 1172995-13-9 | C41H61FN4O4 |
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十八烷酸十六烷基酯 | hexadecyl stearate | 1190-63-2 | C34H68O2 |
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十二羰基四-μ-氢化锇 | Dodecacarbonyltetra-mu-hydridotetraosmium | 12375-04-1 | C12O12Os4 |
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十二烷基三甲基碘化铵 | TMDAI | 19014-04-1 | C15H34N*I |
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医药中间体 | 1-(5-bromo-4-methylthiophen-2-yl)ethan-1-one | 859199-06-7 | C7H7BrOS |
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匹莫范色林 | pimavanserin | 706779-91-1 | C25H34FN3O2 |
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匹美诺芬 | ibuprofen piconol | 64622-45-3 | C19H23NO2 |
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匹布他韦 | pibrentasvir | 1353900-92-1 | C57H65F5N10O8 |
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匹伐他汀内酯 | pitavastatin lactone | 141750-63-2 | C25H22FNO3 |
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化学偶合接头2 | ((1R,8S)-bicyclo[6.1.0]non-4-yn-9-yl)methanol | 1263291-41-3 | C10H14O |
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化合物L006235 | CRA-03783 | 294623-49-7 | C24H30N6O2S |
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化合物CEREBLONMODULATOR1 | 2-(4-chlorophenyl)-N-((2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1-oxoisoindolin-5-yl)methyl)-2,2-difluoroacetamide | 1860875-51-9 | C22H18ClF2N3O4 |
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化合物 T28861 | 2-butyl-9-methyl-8-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)-9H-purin-6-amine | 496955-42-1 | C12H16N8 |
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化合物 T11410L | GLPG0492 | 1215085-92-9 | C19H14F3N3O3 |
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前胡香豆素A | Qianhucoumarin A | 150135-35-6 | C19H20O6 |
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前列腺素F1Alpha | (9α,11α,13E,15S)-9,11,15-trihydroxyprost-13-en-1-oic acid | 745-62-0 | C20H36O5 |
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前列腺素A2 | prostaglandin A2 | 13345-50-1 | C20H30O4 |
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前列腺素 J2 | prostaglandin J2 | 60203-57-8 | C20H30O4 |
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前列腺素 H2 | prostaglandin H2 | 42935-17-1 | C20H32O5 |
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前列腺素 D2 | prostaglandin D2 | 41598-07-6 | C20H32O5 |
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别孕烯醇酮醋酸酯 | pregnenolone acetate | 906-83-2 | C23H36O3 |
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利拉利汀 | 4-<2-(benzhydryloxy)ethyl>morpholine | 525-01-9 | C19H23NO2 |
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利拉利汀 | Linagliptin | 668270-12-0 | C25H28N8O2 |
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利巴韦林杂质9 | tetra-O-acetyl-D-ribofuranose | 50730-26-2 | C13H18O9 |
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内-六氢-8-羟基-2,6-亚甲基-2H-喹嗪-3 | endo-8-Hydroxyhexahydro-1H-2,6-methanoquinolizin-3(2H)-one | 115956-07-5 | C10H15NO2 |
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六碳氨糖盐酸盐 | Methyl α-L-daunosaminide hydrochloride | 32385-06-1 | C7H15NO3*ClH |
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六氟磷酸2-(三氟甲基)-1,3-双(二甲基氨基)三次甲基嗡 | (E)-N-(3-(dimethylamino)-2-(trifuoromethyl)allylidene)-N-methylmethanaminium hexafuorophosphate | 291756-82-6 | C8H14F3N2*F6P |
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六氟丙烯 | Hexafluoropropene | 116-15-4 | C3F6 |
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八乙二醇 | octaethylene glycol | 5117-19-1 | C16H34O9 |
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克里唑替尼中间体 | 4-(4-{6-amino-5-[(R)-1-(2,6-dichloro-3-fluoro-phenyl)-ethoxy]-pyridin-3-yl}-pyrazol-1-yl)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester | 877399-51-4 | C26H30Cl2FN5O3 |
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偶氮苯-3,3-二羧酸 | 3,3'-azodibenzoic acid | 621-18-1 | C14H10N2O4 |
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倍他米松环氧水解物 | 9β,11β-epoxy-17α,21-dihydroxy-16β-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione | 981-34-0 | C22H28O5 |
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保特佐米蒎烷二醇酯 | N-{(1R)-3-methyl-1-[(3aS,4S,6S,7aS)-3a,5,5-trimethylhexahydro-4,6-methano-1,3,2-benzodioxaborol-2-yl]butyl}-Nα-(pyrazin-2-ylcarbonyl)-L-phenylalaninamide | 205393-22-2 | C29H39BN4O4 |
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依鲁替尼 | ibrutinib | 936563-96-1 | C25H24N6O2 |
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依非韦伦相关物质B | Dihydro efavirenz, (E)- | 440124-96-9 | C14H11ClF3NO2 |
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依西美坦中间体 | 6-methyleneandrost-4-ene-3,17-dione | 19457-55-7 | C20H26O2 |
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依沙替康甲磺酸盐水合物 | exatecan mesylate dihydrate | 197720-53-9 | CH4O3S*C24H22FN3O4*2H2O |
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依替米贝中间体 | (4S)-4-benzyl-3-[(5S)-5-(4-fluorophenyl)-5-hydroxypentanoyl]-1,3-oxazolidin-2-one | 852148-49-3 | C21H22FNO4 |
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依普利酮中间体A2-2 | methyl hydrogen 17α-hydroxy-11α-(methylsulfonyl)oxy-3-oxopregn-4-ene-7α,21-dicarboxylate, γ-lactone | 192704-58-8 | C25H34O8S |
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依拉司群中间体 | tert-butyl 4-(bromomethyl)phenethylcarbamate | 914103-95-0 | C14H20BrNO2 |
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依拉司群 | RAD-1901 | 722533-56-4 | C30H38N2O2 |
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