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原料药中间体

原料药中间体是指在药物合成过程中用于生成最终活性成分(即原料药)的化学物质。这些中间体在制药工业中扮演着重要角色,它们通过一系列化学反应逐步转化成成品药物。根据其在生产过程中的位置和功能,可以将原料药中间体分为以下几个类别:

  1. 起始物料:这类中间体是最初用于合成最终产品的原材料。它们通常来源于天然产物、化工产品或其他已经存在的化合物。

  2. 关键中间体:这些中间体在整个合成过程中起着核心作用,通常是通过复杂的化学反应得到的。它们对于确保原料药的质量和成本效益至关重要。

  3. 保护基团:在药物合成中使用这类中间体是为了对某些敏感部分进行临时性或选择性的“保护”,防止它们在不必要的位置上发生副反应。保护完成后可通过特定条件去除这些保护基。

  4. 催化剂和添加剂:虽然不直接形成最终产品,但这些物质能够促进化学反应、提高产率或改善产品的质量特性。

  5. 分离纯化溶剂:这类中间体主要用于原料药合成过程中的提纯步骤。它们帮助从目标产物中去除杂质并提高产品的纯度。

选择合适的原料药中间体对于保证药物的安全性和有效性至关重要,因此,在其开发过程中需要考虑多个因素,包括成本效益、反应条件的可控性以及环境友好型等方面。

下级分类

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
卡非佐米中间体 (S)-2-((S)-4-methyl-2-((S)-2-(2-morpholinoacetamido)-4-phenylbutanamido)pentanamido)-3-phenyipropanoic acid 868540-16-3 C31H42N4O6
卡非佐米中间体
卡玛替尼N-6 6-((2-(4-bromo-3-fluorophenyl)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-7-yl)methyl)quinoline 1029714-86-0 C21H13BrFN5
卡玛替尼N-6
卡巴折伦 Carbazeran 70724-25-3 C18H24N4O4
卡巴折伦
卡培他滨杂质N [(2R,3R,4R,5R)-2-[5-Fluoro-2-oxo-4-(pentoxycarbonylamino)pyrimidin-1-yl]-4-hydroxy-5-methyloxolan-3-yl] acetate 1262133-69-6 C17H24FN3O7
卡培他滨杂质N
卡培他滨中间体6 pentyl (5-fluoro-2-oxo-1,2-dihydropyrimidin-4-yl)carbamate 862508-03-0 C10H14FN3O3
卡培他滨中间体6
卡博特韦钠盐 (3S,11aR)-N-[(2,4-difluorophenyl)methyl]-6-hydroxy-3-methyl-5,7-dioxo-2,3,5,7,11,11a-hexahydro[1,3]oxazolo[3,2-a]pyrido[1,2-d]pyrazine-8-carboxamide sodium salt 1051375-13-3 C19H16F2N3O5*Na
卡博特韦钠盐
博舒替尼一水化合物 bosutinib monohydrate 918639-08-4 C26H29Cl2N5O3*H2O
博舒替尼一水化合物
十四烷基硫代乙酸 tetradecylthioacetic Acid 2921-20-2 C16H32O2S
十四烷基硫代乙酸
十六碳二酸二甲酯 dimethyl hexadecanedioate 19102-90-0 C18H34O4
十六碳二酸二甲酯
十八酸3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并恶唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-9-酯 paliperidone stearate 1172995-13-9 C41H61FN4O4
十八酸3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并恶唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-9-酯
十八烷酸十六烷基酯 hexadecyl stearate 1190-63-2 C34H68O2
十八烷酸十六烷基酯
十二羰基四-μ-氢化锇 Dodecacarbonyltetra-mu-hydridotetraosmium 12375-04-1 C12O12Os4
十二羰基四-μ-氢化锇
十二烷基三甲基碘化铵 TMDAI 19014-04-1 C15H34N*I
十二烷基三甲基碘化铵
医药中间体 1-(5-bromo-4-methylthiophen-2-yl)ethan-1-one 859199-06-7 C7H7BrOS
医药中间体
匹莫范色林 pimavanserin 706779-91-1 C25H34FN3O2
匹莫范色林
匹美诺芬 ibuprofen piconol 64622-45-3 C19H23NO2
匹美诺芬
匹布他韦 pibrentasvir 1353900-92-1 C57H65F5N10O8
匹布他韦
匹伐他汀内酯 pitavastatin lactone 141750-63-2 C25H22FNO3
匹伐他汀内酯
化学偶合接头2 ((1R,8S)-bicyclo[6.1.0]non-4-yn-9-yl)methanol 1263291-41-3 C10H14O
化学偶合接头2
化合物L006235 CRA-03783 294623-49-7 C24H30N6O2S
化合物L006235
化合物CEREBLONMODULATOR1 2-(4-chlorophenyl)-N-((2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1-oxoisoindolin-5-yl)methyl)-2,2-difluoroacetamide 1860875-51-9 C22H18ClF2N3O4
化合物CEREBLONMODULATOR1
化合物 T28861 2-butyl-9-methyl-8-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)-9H-purin-6-amine 496955-42-1 C12H16N8
化合物 T28861
化合物 T11410L GLPG0492 1215085-92-9 C19H14F3N3O3
化合物 T11410L
前胡香豆素A Qianhucoumarin A 150135-35-6 C19H20O6
前胡香豆素A
前列腺素F1Alpha (9α,11α,13E,15S)-9,11,15-trihydroxyprost-13-en-1-oic acid 745-62-0 C20H36O5
前列腺素F1Alpha
前列腺素A2 prostaglandin A2 13345-50-1 C20H30O4
前列腺素A2
前列腺素 J2 prostaglandin J2 60203-57-8 C20H30O4
前列腺素 J2
前列腺素 H2 prostaglandin H2 42935-17-1 C20H32O5
前列腺素 H2
前列腺素 D2 prostaglandin D2 41598-07-6 C20H32O5
前列腺素 D2
别孕烯醇酮醋酸酯 pregnenolone acetate 906-83-2 C23H36O3
别孕烯醇酮醋酸酯
利拉利汀 4-<2-(benzhydryloxy)ethyl>morpholine 525-01-9 C19H23NO2
利拉利汀
利拉利汀 Linagliptin 668270-12-0 C25H28N8O2
利拉利汀
利巴韦林杂质9 tetra-O-acetyl-D-ribofuranose 50730-26-2 C13H18O9
利巴韦林杂质9
内-六氢-8-羟基-2,6-亚甲基-2H-喹嗪-3 endo-8-Hydroxyhexahydro-1H-2,6-methanoquinolizin-3(2H)-one 115956-07-5 C10H15NO2
内-六氢-8-羟基-2,6-亚甲基-2H-喹嗪-3
六碳氨糖盐酸盐 Methyl α-L-daunosaminide hydrochloride 32385-06-1 C7H15NO3*ClH
六碳氨糖盐酸盐
六氟磷酸2-(三氟甲基)-1,3-双(二甲基氨基)三次甲基嗡 (E)-N-(3-(dimethylamino)-2-(trifuoromethyl)allylidene)-N-methylmethanaminium hexafuorophosphate 291756-82-6 C8H14F3N2*F6P
六氟磷酸2-(三氟甲基)-1,3-双(二甲基氨基)三次甲基嗡
六氟丙烯 Hexafluoropropene 116-15-4 C3F6
六氟丙烯
八乙二醇 octaethylene glycol 5117-19-1 C16H34O9
八乙二醇
克里唑替尼中间体 4-(4-{6-amino-5-[(R)-1-(2,6-dichloro-3-fluoro-phenyl)-ethoxy]-pyridin-3-yl}-pyrazol-1-yl)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 877399-51-4 C26H30Cl2FN5O3
克里唑替尼中间体
偶氮苯-3,3-二羧酸 3,3'-azodibenzoic acid 621-18-1 C14H10N2O4
偶氮苯-3,3-二羧酸
倍他米松环氧水解物 9β,11β-epoxy-17α,21-dihydroxy-16β-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 981-34-0 C22H28O5
倍他米松环氧水解物
保特佐米蒎烷二醇酯 N-{(1R)-3-methyl-1-[(3aS,4S,6S,7aS)-3a,5,5-trimethylhexahydro-4,6-methano-1,3,2-benzodioxaborol-2-yl]butyl}-Nα-(pyrazin-2-ylcarbonyl)-L-phenylalaninamide 205393-22-2 C29H39BN4O4
保特佐米蒎烷二醇酯
依鲁替尼 ibrutinib 936563-96-1 C25H24N6O2
依鲁替尼
依非韦伦相关物质B Dihydro efavirenz, (E)- 440124-96-9 C14H11ClF3NO2
依非韦伦相关物质B
依西美坦中间体 6-methyleneandrost-4-ene-3,17-dione 19457-55-7 C20H26O2
依西美坦中间体
依沙替康甲磺酸盐水合物 exatecan mesylate dihydrate 197720-53-9 CH4O3S*C24H22FN3O4*2H2O
依沙替康甲磺酸盐水合物
依替米贝中间体 (4S)-4-benzyl-3-[(5S)-5-(4-fluorophenyl)-5-hydroxypentanoyl]-1,3-oxazolidin-2-one 852148-49-3 C21H22FNO4
依替米贝中间体
依普利酮中间体A2-2 methyl hydrogen 17α-hydroxy-11α-(methylsulfonyl)oxy-3-oxopregn-4-ene-7α,21-dicarboxylate, γ-lactone 192704-58-8 C25H34O8S
依普利酮中间体A2-2
依拉司群中间体 tert-butyl 4-(bromomethyl)phenethylcarbamate 914103-95-0 C14H20BrNO2
依拉司群中间体
依拉司群 RAD-1901 722533-56-4 C30H38N2O2
依拉司群