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原料药中间体

原料药中间体是指在药物合成过程中用于生成最终活性成分(即原料药)的化学物质。这些中间体在制药工业中扮演着重要角色,它们通过一系列化学反应逐步转化成成品药物。根据其在生产过程中的位置和功能,可以将原料药中间体分为以下几个类别:

  1. 起始物料:这类中间体是最初用于合成最终产品的原材料。它们通常来源于天然产物、化工产品或其他已经存在的化合物。

  2. 关键中间体:这些中间体在整个合成过程中起着核心作用,通常是通过复杂的化学反应得到的。它们对于确保原料药的质量和成本效益至关重要。

  3. 保护基团:在药物合成中使用这类中间体是为了对某些敏感部分进行临时性或选择性的“保护”,防止它们在不必要的位置上发生副反应。保护完成后可通过特定条件去除这些保护基。

  4. 催化剂和添加剂:虽然不直接形成最终产品,但这些物质能够促进化学反应、提高产率或改善产品的质量特性。

  5. 分离纯化溶剂:这类中间体主要用于原料药合成过程中的提纯步骤。它们帮助从目标产物中去除杂质并提高产品的纯度。

选择合适的原料药中间体对于保证药物的安全性和有效性至关重要,因此,在其开发过程中需要考虑多个因素,包括成本效益、反应条件的可控性以及环境友好型等方面。

下级分类

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
6-(4-甲基哌嗪-1-基)-4-(2-甲基苯基)烟酰胺 4-(2-methylphenyl)-6-(4-methylpiperazinyl)-3-pyridinecarboxamide 342417-01-0 C18H22N4O
6-(4-甲基哌嗪-1-基)-4-(2-甲基苯基)烟酰胺
6-(4-氯苯基)-2-氧代-1,2-二氢-3-吡啶羧酸 p-propoxyphenylacetic acid 26118-57-0 C11H14O3
6-(4-氯苯基)-2-氧代-1,2-二氢-3-吡啶羧酸
6-(4-氯苯基)-2,2-二甲基-7-苯基-2,3-二氢-1H-吡咯里嗪 6-(4-chlorophenyl)-2,2-dimethyl-7-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolizine 133111-56-5 C21H20ClN
6-(4-氯苯基)-2,2-二甲基-7-苯基-2,3-二氢-1H-吡咯里嗪
6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮 6-(4-aminophenyl)-4,5-dihydro-5-methyl-3(2H)-pyridazinone 36725-28-7 C11H13N3O
6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮
6-(4-氨基苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-羧酸乙酯 ethyl 6-(4-aminophenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate 503615-07-4 C22H22N4O4
6-(4-氨基苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-羧酸乙酯
6-(2,6-二氯苯基)-2-[(4-氟-3-甲基苯基)氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮 6-(2,6-Dichlorophenyl)-2-[(4-Fluoro-3-Methylphenyl)amino]-8-Methylpyrido[2,3-D]pyrimidin-7(8h)-One 287204-45-9 C21H15Cl2FN4O
6-(2,6-二氯苯基)-2-[(4-氟-3-甲基苯基)氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮
6-(10-羟基癸酰基)-2,3-二甲氧基-5-甲酚 6-(10-hydroxy-1-oxodecyl)-2,3-dimethoxy-5-methylphenol 104966-97-4 C19H30O5
6-(10-羟基癸酰基)-2,3-二甲氧基-5-甲酚
6-(1-吡咯烷并)吡啶-3-硼酸频哪醇酯 2-(pyrrolidin-1-yl)-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyridine 933986-97-1 C15H23BN2O2
6-(1-吡咯烷并)吡啶-3-硼酸频哪醇酯
6,9-二氟-11,17-二羟基-16-甲基-3-氧代雄甾-1,4-二烯-17-羧酸 6α,9α-difluoro-11β,17α-dihydroxy-16α-methyl-3-oxoandrosta-1,4-diene-17β-carboxylic acid 28416-82-2 C21H26F2O5
6,9-二氟-11,17-二羟基-16-甲基-3-氧代雄甾-1,4-二烯-17-羧酸
6,7-二羟基-4-(三氟甲基)香豆素 6,7-dihydroxy-4-trifluoromethyl-2H-chromen-2-one 82747-36-2 C10H5F3O4
6,7-二羟基-4-(三氟甲基)香豆素
6,7-二甲氧基-4-(4-氨基苯氧基)喹啉 4-((6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy)aniline 190728-25-7 C17H16N2O3
6,7-二甲氧基-4-(4-氨基苯氧基)喹啉
6,7-二甲氧基-1(S)-[2-[4-(三氟甲基)苯基]乙基]-1,2,3,4-四氢异喹啉 (S)-6,7-dimethoxy-1-(4-(trifluoromethyl)phenethyl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline 769172-81-8 C20H22F3NO2
6,7-二甲氧基-1(S)-[2-[4-(三氟甲基)苯基]乙基]-1,2,3,4-四氢异喹啉
6,7-二甲氧乙氧基喹唑啉-4-酮 6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolin-4(3H)-one 179688-29-0 C14H18N2O5
6,7-二甲氧乙氧基喹唑啉-4-酮
6,7-二氢-2H-吡唑并[4,3-c]吡啶-5(4h)-羧酸叔丁酯 tert-butyl 1,4,6,7-tetrahydro-5H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-5-carboxylate 924869-27-2 C11H17N3O2
6,7-二氢-2H-吡唑并[4,3-c]吡啶-5(4h)-羧酸叔丁酯
6,6-二甲基二环[3.3.1]庚-2-烯-2-丙醛 pinoacetaldehyde 33885-51-7 C12H18O
6,6-二甲基二环[3.3.1]庚-2-烯-2-丙醛
6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2,4-二酮 6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-2,4-dione 194421-56-2 C7H9NO2
6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2,4-二酮
6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷 6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3.1.0]hexane 943516-54-9 C7H13N
6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷
6,11-二氢-11-氧代二苯并[b,e]氧杂卓-2-乙酸甲酯 isoxepac methyl ester 55689-64-0 C17H14O4
6,11-二氢-11-氧代二苯并[b,e]氧杂卓-2-乙酸甲酯
6(or7)-氨基-2-萘磺酸 Bronner acid 93-00-5 C10H9NO3S
6(or7)-氨基-2-萘磺酸
5alpha-雄甾-2-烯-17-酮 5α-androst-2-en-17-one 963-75-7 C19H28O
5alpha-雄甾-2-烯-17-酮
5alpha-孕甾-3alpha-醇-20-酮 tetrahydroprogesterone 516-54-1 C21H34O2
5alpha-孕甾-3alpha-醇-20-酮
5H-[1]苯并噻吩并[3,2-C]咔唑 5H-benzo[4,5]thieno[3,2-c]carbazole 1255308-97-4 C18H11NS
5H-[1]苯并噻吩并[3,2-C]咔唑
5A-羟基拉肖皂苷元 (25R)-3β,5α-dihydroxy-spirostan-6-one 56786-63-1 C27H42O5
5A-羟基拉肖皂苷元
525-氨基-2-(26-二氧代哌啶-3-基)异二氢吲哚-13-二酮 5-amino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione 191732-76-0 C13H11N3O4
525-氨基-2-(26-二氧代哌啶-3-基)异二氢吲哚-13-二酮
5-香叶氧基-7-甲氧基香豆素 5-geranyloxy-7-methoxycoumarin 7380-39-4 C20H24O4
5-香叶氧基-7-甲氧基香豆素
5-降冰片烯-2-羧酸甲酯 methyl 5-norbornene-2-carboxylate 6203-08-3 C9H12O2
5-降冰片烯-2-羧酸甲酯
5-苯氧基-3-吡啶基)硼酸 5-phenoxy-3-pyridinylboronic acid 850991-33-2 C11H10BNO3
5-苯氧基-3-吡啶基)硼酸
5-苯基-2,3,7-三(苯基氨基)吩嗪鎓氯化物 2,3,7-trianilino-5-phenyl-phenazinium; chloride 4935-81-3 C36H28N5*Cl
5-苯基-2,3,7-三(苯基氨基)吩嗪鎓氯化物
5-苯基-2,3,7,8-四(苯基氨基)吩嗪鎓氯化物 2,3,7,8-tetraanilino-5-phenyl-phenazinium; chloride 4935-82-4 C42H33N6*Cl
5-苯基-2,3,7,8-四(苯基氨基)吩嗪鎓氯化物
5-苄硫基四氮唑 5-(benzylthio)-1H-tetrazole 21871-47-6 C8H8N4S
5-苄硫基四氮唑
5-苄烯海因 5-benzylidenehydantoin 3775-01-7 C10H8N2O2
5-苄烯海因
5-羟甲基尿苷 5-(hydroxymethyl)uridine 30414-00-7 C10H14N2O7
5-羟甲基尿苷
5-羟甲基噻唑 thiazol-5-yl-methanol 38585-74-9 C4H5NOS
5-羟甲基噻唑
5-羟基吲哚 indol-5-ol 1953-54-4 C8H7NO
5-羟基吲哚
5-羟基-4-甲氧基-2-硝基苯甲醛 3-hydroxy-4-methoxy-6-nitrobenzaldehyde 58749-47-6 C8H7NO5
5-羟基-4-甲氧基-2-硝基苯甲醛
5-羟基-3,4-二氢-2-喹啉酮 5-hydroxycarbostyril 30389-33-4 C9H9NO2
5-羟基-3,4-二氢-2-喹啉酮
5-碘吲哚 5-iodo-1H-indole 16066-91-4 C8H6IN
5-碘吲哚
5-硼酸频那醇酯吲哚-2-酮 5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)indolin-2-one 837392-64-0 C14H18BNO3
5-硼酸频那醇酯吲哚-2-酮
5-硝基荧光素 4'-nitrofluorescein 27402-68-2 C20H11NO7
5-硝基荧光素
5-硝基-Α-四氢萘酮 5-nitro-1-tetralone 51114-73-9 C10H9NO3
5-硝基-Α-四氢萘酮
5-硝基-2-茚酮 5-nitro-2-indanone 116530-60-0 C9H7NO3
5-硝基-2-茚酮
5-甲苯磺酰基-5H-吡咯并[2,3-B]吡嗪-2-胺基甲酸叔丁酯 tert-butyl (5-tosyl-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazin-2-yl)carbamate 1201187-44-1 C18H20N4O4S
5-甲苯磺酰基-5H-吡咯并[2,3-B]吡嗪-2-胺基甲酸叔丁酯
5-甲氧基色胺盐酸盐 5-methoxytryptamine hydrochloride 17107-33-4 C11H14N2O*ClH
5-甲氧基色胺盐酸盐
5-甲氧基胞苷 5-methoxycytidine 37805-90-6 C10H15N3O6
5-甲氧基胞苷
5-甲氧基-6-硝基吡啶甲酸甲酯 5-methoxy-6-nitro-pyridine-2-carboxylic acid methyl ester 390816-44-1 C8H8N2O5
5-甲氧基-6-硝基吡啶甲酸甲酯
5-甲氧基-1,2,3,4-四氢-N-(苯甲基)-2-萘胺 2-(N-benzylamino)-5-methoxytetralin 136247-07-9 C18H21NO
5-甲氧基-1,2,3,4-四氢-N-(苯甲基)-2-萘胺
5-甲基色胺盐酸盐 5-methyltryptamine hydrochloride 1010-95-3 C11H14N2*ClH
5-甲基色胺盐酸盐
5-甲基异恶唑-4-甲酸 5-methyl-1,2-oxazole-4-carboxylic acid 42831-50-5 C5H5NO3
5-甲基异恶唑-4-甲酸
5-甲基吲哚-3-甲酸甲酯 methyl 5-methyl-1H-indole-3-carboxylate 227960-12-5 C11H11NO2
5-甲基吲哚-3-甲酸甲酯
5-甲基吡嗪-2-羧酸 2-methylpyrazin-5-carboxylic acid 5521-55-1 C6H6N2O2
5-甲基吡嗪-2-羧酸