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原料药中间体

原料药中间体是指在药物合成过程中用于生成最终活性成分(即原料药)的化学物质。这些中间体在制药工业中扮演着重要角色,它们通过一系列化学反应逐步转化成成品药物。根据其在生产过程中的位置和功能,可以将原料药中间体分为以下几个类别:

  1. 起始物料:这类中间体是最初用于合成最终产品的原材料。它们通常来源于天然产物、化工产品或其他已经存在的化合物。

  2. 关键中间体:这些中间体在整个合成过程中起着核心作用,通常是通过复杂的化学反应得到的。它们对于确保原料药的质量和成本效益至关重要。

  3. 保护基团:在药物合成中使用这类中间体是为了对某些敏感部分进行临时性或选择性的“保护”,防止它们在不必要的位置上发生副反应。保护完成后可通过特定条件去除这些保护基。

  4. 催化剂和添加剂:虽然不直接形成最终产品,但这些物质能够促进化学反应、提高产率或改善产品的质量特性。

  5. 分离纯化溶剂:这类中间体主要用于原料药合成过程中的提纯步骤。它们帮助从目标产物中去除杂质并提高产品的纯度。

选择合适的原料药中间体对于保证药物的安全性和有效性至关重要,因此,在其开发过程中需要考虑多个因素,包括成本效益、反应条件的可控性以及环境友好型等方面。

下级分类

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
咪唑并[1,2-a]吡啶-7-羧酸甲酯 methyl imidazo[1,2-a]pyridine-7-carboxylate 86718-01-6 C9H8N2O2
咪唑并[1,2-a]吡啶-7-羧酸甲酯
咪唑并[1,2-a]吡啶-2-乙酸乙酯 2-carboethoxyimidazo[1,2-a]pyridine 21755-34-0 C11H12N2O2
咪唑并[1,2-a]吡啶-2-乙酸乙酯
咪唑并[1,2-a]吡啶-2-乙酸 2-(imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)acetic acid 19741-30-1 C9H8N2O2
咪唑并[1,2-a]吡啶-2-乙酸
咪唑-4,5-二羧酸 4,5-imidazoledicarboxylic acid 570-22-9 C5H4N2O4
咪唑-4,5-二羧酸
咔啉酸 Chelidonic acid monohydrate 6003-94-7 C7H6O7
咔啉酸
呋喃烯啶 1-((3-(5-nitrofuran-2-yl)allylidene)amino)hydantoin 1672-88-4 C10H8N4O5
呋喃烯啶
吲哚酚 indoxyl 480-93-3 C8H7NO
吲哚酚
吲哚啉 1-indoline 496-15-1 C8H9N
吲哚啉
吲哚-6-硼酸频哪醇酯 6-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-indole 642494-36-8 C14H18BNO2
吲哚-6-硼酸频哪醇酯
吡啶二硫丙酰胺-四聚乙二醇-丙酸 SPDP-dPEG4-acid 581065-97-6 C19H30N2O7S2
吡啶二硫丙酰胺-四聚乙二醇-丙酸
吡啶三苯基硼 pyridine triphenyl borane 971-66-4 C5H5N*C18H15B
吡啶三苯基硼
吡唑-4-羧酸甲酯 methyl 1H-pyrazole-4-carboxylate 51105-90-9 C5H6N2O2
吡唑-4-羧酸甲酯
吡唑 1H-pyrazol 288-13-1 C3H4N2
吡唑
吗啉乙磺酸钠盐 Hypromellose acetate succinate 71138-97-1 C10H22O9
吗啉乙磺酸钠盐
吉非替尼中间体 2-amino-4-methoxy-5-[(3-morpholin-4-yl)propoxy]benzonitrile 675126-27-9 C15H21N3O3
吉非替尼中间体
司骨化醇 24(R),25-dihydroxycholecalciferol 55721-11-4 C27H44O3
司骨化醇
司洛匹坦 Serlopitant 860642-69-9 C29H28F7NO2
司洛匹坦
司拉德帕 seladelpar 851528-79-5 C21H23F3O5S
司拉德帕
司拉克丁 [3H]-Selamectin 220119-17-5 C43H63NO11
司拉克丁
可比西他中间体A (S)-ethyl-2-(3-((2-isopropylthiazol-4-yl)methyl)-3-methylureido)-4-morpholinobutanoate oxalate 1247119-36-3 C2H2O4*C19H32N4O4S
可比西他中间体A
叠氮基-PEG8-NHS酯 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl 1-azido-3,6,9,12,15,18,21,24-octaoxaheptacosan-27-oate 1204834-00-3 C23H40N4O12
叠氮基-PEG8-NHS酯
叔丁氧羰基-二聚乙二醇-溴代 tert-butyl (2-(2-bromoethoxy)ethyl)carbamate 164332-88-1 C9H18BrNO3
叔丁氧羰基-二聚乙二醇-溴代
叔丁基磺酰胺 t-butylsulfonamide 34813-49-5 C4H11NO2S
叔丁基磺酰胺
叔丁基异丙基醚 isopropyl tert-butyl ether 17348-59-3 C7H16O
叔丁基异丙基醚
叔丁基二甲硅基三氟甲磺酸酯 t-butyldimethylsiyl triflate 69739-34-0 C7H15F3O3SSi
叔丁基二甲硅基三氟甲磺酸酯
叔丁基2,9-二氮杂螺[5.5]十一烷-2-甲酸酯盐酸盐 tert-butyl 4,9-diazaspiro[5.5]undecane-9-carboxylate hydrochloride 1023301-88-3 C14H26N2O2*ClH
叔丁基2,9-二氮杂螺[5.5]十一烷-2-甲酸酯盐酸盐
叔-丁基N-[(1R)-1-(羟基甲基)-2-甲氧基-乙基]氨基甲酸酯 (R)-tert-butyl (1-hydroxy-3-methoxypropan-2-yl)carbamate 183793-49-9 C9H19NO4
叔-丁基N-[(1R)-1-(羟基甲基)-2-甲氧基-乙基]氨基甲酸酯
叔-丁基7-氯-3,4-二氢-1,8-萘啶-1(2H)-甲酸基酯 tert-butyl 7-chloro-3,4-dihydro-1,8-naphthyridine-1(2H)-carboxylate 679392-23-5 C13H17ClN2O2
叔-丁基7-氯-3,4-二氢-1,8-萘啶-1(2H)-甲酸基酯
叔-丁基6-氰基-2-(2-(4-乙基-3-碘苯基)丙-2-基)-1H-吲哚-3-羧酸酯 tert-butyl 6-cyano-2-[1-(4-ethyl-3-iodo-phenyl)-1-methyl-ethyl]-1H-indole-3-carboxylate 1256584-75-4 C25H27IN2O2
叔-丁基6-氰基-2-(2-(4-乙基-3-碘苯基)丙-2-基)-1H-吲哚-3-羧酸酯
反式-4-二甲基胺基巴豆酸盐酸盐 (E)-4-(dimethylamino)-2-butenoic acid hydrochloride 848133-35-7 C6H11NO2*ClH
反式-4-二甲基胺基巴豆酸盐酸盐
反式-4-(叔丁基二甲基硅氧基)-1-丁烯基硼酸片呐醇酯 (E)-tert-butyldimethyl((4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)but-3-en-1-yl)oxy)silane 480425-30-7 C16H33BO3Si
反式-4-(叔丁基二甲基硅氧基)-1-丁烯基硼酸片呐醇酯
反式-4-(4-氟苯基)-3-羟甲基-1-甲基哌啶 ((3S,4R)-4-(4-fluorophenyl)-1-methylpiperidin-3-yl)methanol 105812-81-5 C13H18FNO
反式-4-(4-氟苯基)-3-羟甲基-1-甲基哌啶
反式-2-[4-[(叔丁基氧羰基)氨基]环己基]乙醛 1,1-dimethylethyl[trans-4-(2-oxoethyl)cyclohexyl]carbamate 215790-29-7 C13H23NO3
反式-2-[4-[(叔丁基氧羰基)氨基]环己基]乙醛
反式-2-(4-氨基环己基)-2-羟基丙烷 2-(trans-4-aminocyclohexyl)propan-2-ol 899806-45-2 C9H19NO
反式-2-(4-氨基环己基)-2-羟基丙烷
反-4-[4-[1-(E)-丙烯基]环己基]苄腈 4-(trans-4-((E)-Prop-1-en-1-yl)cyclohexyl)benzonitrile 96184-40-6 C16H19N
反-4-[4-[1-(E)-丙烯基]环己基]苄腈
反-3-苯甲酰丙烯酸乙酯 ethyl (E)-4-oxo-4-phenyl-2-butenoate 15121-89-8 C12H12O3
反-3-苯甲酰丙烯酸乙酯
反,反-法呢基溴 farnesyl bromide 28290-41-7 C15H25Br
反,反-法呢基溴
反,反-4-[(E)-1-1-丙烯基]-4'-丙基联环己烷 4'-((E)-Propenyl)-4-propyl-bicyclohexyl 279246-65-0 C18H32
反,反-4-[(E)-1-1-丙烯基]-4'-丙基联环己烷
双苯甲醇-β-氯乙基醚 1,1'-[(2-chloroethoxy)methylene]bis-benzene 32669-06-0 C15H15ClO
双苯甲醇-β-氯乙基醚
双环丙基甲胺 dicyclopropylmethylamine 13375-29-6 C7H13N
双环丙基甲胺
双环[2.2.2]辛烷-1,4-二羧酸二甲酯 dimethyl bicyclo[2.2.2]octane-1,4-dicarboxylate 1459-96-7 C12H18O4
双环[2.2.2]辛烷-1,4-二羧酸二甲酯
双环[1.1.1]戊烷-1,3-二甲酸 bicyclo[1.1.1]pentane-1,3-dicarboxylic acid 56842-95-6 C7H8O4
双环[1.1.1]戊烷-1,3-二甲酸
双五亚甲基尿素 1,1'-carbonyldipiperidine 5395-04-0 C11H20N2O
双五亚甲基尿素
双-(2-甲氧基苯基)磷氧化物(MPPO) Phosphine oxide, bis(2-methoxyphenyl)- 71360-04-8 C14H14O3P+
双-(2-甲氧基苯基)磷氧化物(MPPO)
双(4-异丙苯基)氯化碘鎓 bis(4-isopropylphenyl)iodonium chloride 97671-66-4 C18H22I*Cl
双(4-异丙苯基)氯化碘鎓
双(2-羟乙基)氨基(三羟甲基)甲烷盐酸盐 2-(Bis(2-hydroxyethyl)amino)-2-(hydroxymethyl)propane-1,3-diol hydrochloride 124763-51-5 C8H20ClNO5
双(2-羟乙基)氨基(三羟甲基)甲烷盐酸盐
去甲肾上腺素酒石酸盐 (+/-)-noradrenaline bitartrate 3414-63-9 C4H6O6*C8H11NO3
去甲肾上腺素酒石酸盐
去甲氨噻肟酸乙酯 (Z)-ethyl 2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-hydroxyiminoacetate 64485-82-1 C7H9N3O3S
去甲氨噻肟酸乙酯
去甲氨噻肟酸 2-(2-aminothiazole-4-yl)-2-(syn)-hydroxyiminoacetic acid 66338-96-3 C5H5N3O3S
去甲氨噻肟酸
去乙基胺碘酮 desethylamiodarone 83409-32-9 C23H25I2NO3
去乙基胺碘酮