原料药中间体是指在药物合成过程中用于生成最终活性成分(即原料药)的化学物质。这些中间体在制药工业中扮演着重要角色,它们通过一系列化学反应逐步转化成成品药物。根据其在生产过程中的位置和功能,可以将原料药中间体分为以下几个类别:
起始物料:这类中间体是最初用于合成最终产品的原材料。它们通常来源于天然产物、化工产品或其他已经存在的化合物。
关键中间体:这些中间体在整个合成过程中起着核心作用,通常是通过复杂的化学反应得到的。它们对于确保原料药的质量和成本效益至关重要。
保护基团:在药物合成中使用这类中间体是为了对某些敏感部分进行临时性或选择性的“保护”,防止它们在不必要的位置上发生副反应。保护完成后可通过特定条件去除这些保护基。
催化剂和添加剂:虽然不直接形成最终产品,但这些物质能够促进化学反应、提高产率或改善产品的质量特性。
分离纯化溶剂:这类中间体主要用于原料药合成过程中的提纯步骤。它们帮助从目标产物中去除杂质并提高产品的纯度。
选择合适的原料药中间体对于保证药物的安全性和有效性至关重要,因此,在其开发过程中需要考虑多个因素,包括成本效益、反应条件的可控性以及环境友好型等方面。
中文名称 | 英文名称 | CAS号 | 化学式 | 结构式图片 |
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咪唑并[1,2-a]吡啶-7-羧酸甲酯 | methyl imidazo[1,2-a]pyridine-7-carboxylate | 86718-01-6 | C9H8N2O2 |
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咪唑并[1,2-a]吡啶-2-乙酸乙酯 | 2-carboethoxyimidazo[1,2-a]pyridine | 21755-34-0 | C11H12N2O2 |
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咪唑并[1,2-a]吡啶-2-乙酸 | 2-(imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)acetic acid | 19741-30-1 | C9H8N2O2 |
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咪唑-4,5-二羧酸 | 4,5-imidazoledicarboxylic acid | 570-22-9 | C5H4N2O4 |
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咔啉酸 | Chelidonic acid monohydrate | 6003-94-7 | C7H6O7 |
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呋喃烯啶 | 1-((3-(5-nitrofuran-2-yl)allylidene)amino)hydantoin | 1672-88-4 | C10H8N4O5 |
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吲哚酚 | indoxyl | 480-93-3 | C8H7NO |
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吲哚啉 | 1-indoline | 496-15-1 | C8H9N |
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吲哚-6-硼酸频哪醇酯 | 6-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-indole | 642494-36-8 | C14H18BNO2 |
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吡啶二硫丙酰胺-四聚乙二醇-丙酸 | SPDP-dPEG4-acid | 581065-97-6 | C19H30N2O7S2 |
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吡啶三苯基硼 | pyridine triphenyl borane | 971-66-4 | C5H5N*C18H15B |
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吡唑-4-羧酸甲酯 | methyl 1H-pyrazole-4-carboxylate | 51105-90-9 | C5H6N2O2 |
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吡唑 | 1H-pyrazol | 288-13-1 | C3H4N2 |
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吗啉乙磺酸钠盐 | Hypromellose acetate succinate | 71138-97-1 | C10H22O9 |
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吉非替尼中间体 | 2-amino-4-methoxy-5-[(3-morpholin-4-yl)propoxy]benzonitrile | 675126-27-9 | C15H21N3O3 |
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司骨化醇 | 24(R),25-dihydroxycholecalciferol | 55721-11-4 | C27H44O3 |
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司洛匹坦 | Serlopitant | 860642-69-9 | C29H28F7NO2 |
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司拉德帕 | seladelpar | 851528-79-5 | C21H23F3O5S |
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司拉克丁 | [3H]-Selamectin | 220119-17-5 | C43H63NO11 |
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可比西他中间体A | (S)-ethyl-2-(3-((2-isopropylthiazol-4-yl)methyl)-3-methylureido)-4-morpholinobutanoate oxalate | 1247119-36-3 | C2H2O4*C19H32N4O4S |
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叠氮基-PEG8-NHS酯 | 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl 1-azido-3,6,9,12,15,18,21,24-octaoxaheptacosan-27-oate | 1204834-00-3 | C23H40N4O12 |
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叔丁氧羰基-二聚乙二醇-溴代 | tert-butyl (2-(2-bromoethoxy)ethyl)carbamate | 164332-88-1 | C9H18BrNO3 |
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叔丁基磺酰胺 | t-butylsulfonamide | 34813-49-5 | C4H11NO2S |
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叔丁基异丙基醚 | isopropyl tert-butyl ether | 17348-59-3 | C7H16O |
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叔丁基二甲硅基三氟甲磺酸酯 | t-butyldimethylsiyl triflate | 69739-34-0 | C7H15F3O3SSi |
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叔丁基2,9-二氮杂螺[5.5]十一烷-2-甲酸酯盐酸盐 | tert-butyl 4,9-diazaspiro[5.5]undecane-9-carboxylate hydrochloride | 1023301-88-3 | C14H26N2O2*ClH |
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叔-丁基N-[(1R)-1-(羟基甲基)-2-甲氧基-乙基]氨基甲酸酯 | (R)-tert-butyl (1-hydroxy-3-methoxypropan-2-yl)carbamate | 183793-49-9 | C9H19NO4 |
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叔-丁基7-氯-3,4-二氢-1,8-萘啶-1(2H)-甲酸基酯 | tert-butyl 7-chloro-3,4-dihydro-1,8-naphthyridine-1(2H)-carboxylate | 679392-23-5 | C13H17ClN2O2 |
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叔-丁基6-氰基-2-(2-(4-乙基-3-碘苯基)丙-2-基)-1H-吲哚-3-羧酸酯 | tert-butyl 6-cyano-2-[1-(4-ethyl-3-iodo-phenyl)-1-methyl-ethyl]-1H-indole-3-carboxylate | 1256584-75-4 | C25H27IN2O2 |
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反式-4-二甲基胺基巴豆酸盐酸盐 | (E)-4-(dimethylamino)-2-butenoic acid hydrochloride | 848133-35-7 | C6H11NO2*ClH |
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反式-4-(叔丁基二甲基硅氧基)-1-丁烯基硼酸片呐醇酯 | (E)-tert-butyldimethyl((4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)but-3-en-1-yl)oxy)silane | 480425-30-7 | C16H33BO3Si |
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反式-4-(4-氟苯基)-3-羟甲基-1-甲基哌啶 | ((3S,4R)-4-(4-fluorophenyl)-1-methylpiperidin-3-yl)methanol | 105812-81-5 | C13H18FNO |
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反式-2-[4-[(叔丁基氧羰基)氨基]环己基]乙醛 | 1,1-dimethylethyl[trans-4-(2-oxoethyl)cyclohexyl]carbamate | 215790-29-7 | C13H23NO3 |
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反式-2-(4-氨基环己基)-2-羟基丙烷 | 2-(trans-4-aminocyclohexyl)propan-2-ol | 899806-45-2 | C9H19NO |
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反-4-[4-[1-(E)-丙烯基]环己基]苄腈 | 4-(trans-4-((E)-Prop-1-en-1-yl)cyclohexyl)benzonitrile | 96184-40-6 | C16H19N |
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反-3-苯甲酰丙烯酸乙酯 | ethyl (E)-4-oxo-4-phenyl-2-butenoate | 15121-89-8 | C12H12O3 |
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反,反-法呢基溴 | farnesyl bromide | 28290-41-7 | C15H25Br |
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反,反-4-[(E)-1-1-丙烯基]-4'-丙基联环己烷 | 4'-((E)-Propenyl)-4-propyl-bicyclohexyl | 279246-65-0 | C18H32 |
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双苯甲醇-β-氯乙基醚 | 1,1'-[(2-chloroethoxy)methylene]bis-benzene | 32669-06-0 | C15H15ClO |
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双环丙基甲胺 | dicyclopropylmethylamine | 13375-29-6 | C7H13N |
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双环[2.2.2]辛烷-1,4-二羧酸二甲酯 | dimethyl bicyclo[2.2.2]octane-1,4-dicarboxylate | 1459-96-7 | C12H18O4 |
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双环[1.1.1]戊烷-1,3-二甲酸 | bicyclo[1.1.1]pentane-1,3-dicarboxylic acid | 56842-95-6 | C7H8O4 |
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双五亚甲基尿素 | 1,1'-carbonyldipiperidine | 5395-04-0 | C11H20N2O |
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双-(2-甲氧基苯基)磷氧化物(MPPO) | Phosphine oxide, bis(2-methoxyphenyl)- | 71360-04-8 | C14H14O3P+ |
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双(4-异丙苯基)氯化碘鎓 | bis(4-isopropylphenyl)iodonium chloride | 97671-66-4 | C18H22I*Cl |
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双(2-羟乙基)氨基(三羟甲基)甲烷盐酸盐 | 2-(Bis(2-hydroxyethyl)amino)-2-(hydroxymethyl)propane-1,3-diol hydrochloride | 124763-51-5 | C8H20ClNO5 |
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去甲肾上腺素酒石酸盐 | (+/-)-noradrenaline bitartrate | 3414-63-9 | C4H6O6*C8H11NO3 |
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去甲氨噻肟酸乙酯 | (Z)-ethyl 2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-hydroxyiminoacetate | 64485-82-1 | C7H9N3O3S |
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去甲氨噻肟酸 | 2-(2-aminothiazole-4-yl)-2-(syn)-hydroxyiminoacetic acid | 66338-96-3 | C5H5N3O3S |
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去乙基胺碘酮 | desethylamiodarone | 83409-32-9 | C23H25I2NO3 |
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