二吗啉基亚膦酰氯 | 7264-90-6

• 物质功能分类: 医药中间体 - 原料药中间体
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 中文名称: 二吗啉基亚膦酰氯
• 英文名称: di-morpholin-4-yl-phosphinic acid chloride
• 英文别名: di-4-morphilinylphosphinic chloride；di-4-morpholinylphosphinic chloride；dimorpholinophosphinyl chloride；bismorpholinophosphorylchloride；4-[chloro(morpholin-4-yl)phosphoryl]morpholine
• CAS: 7264-90-6
• 化学式: C₈H₁₆ClN₂O₃P
• 分子量: 254.653
• InChiKey: XTOQMDCHFVDCCL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  80 °C
• 沸点：
  137-140 °C(Press: 0.02 Torr)
• 密度：
  1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  42
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  二吗啉基亚膦酰氯 在 肼 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 12.0h， 以74%的产率得到di-morpholin-4-yl-phosphinic acid hydrazide
  参考文献：
  名称：

  Cremlyn, Richard J.; Patel, Kantilal; Wu, Luke, Journal of Heterocyclic Chemistry, 1984, vol. 21, p. 1457 - 1464

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  吗啉 在 三氯氧磷 作用下， 以 苯 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 二吗啉基亚膦酰氯
  参考文献：
  名称：

  Panse, G. T.; Kamat, S. K., Indian Journal of Chemistry - Section B Organic and Medicinal Chemistry, 1989, vol. 28, # 1-11, p. 793 - 795

  摘要：

  DOI：
• 作为试剂：
  描述：

  (3S)-7-溴-2,3-二氢-2-氧代-5-(2-吡啶基)-1H-1,4-苯并二氮卓-3-丙酸甲酯 、 异丙醇胺 在 lithium diisopropyl amide 、 二吗啉基亚膦酰氯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 22.0h， 以61.74%的产率得到3-[(S)-7-bromo-2-(2-hydroxypropylamino)-5-pyridin-2-yl-3H-benzo[e][1,4]diazepin-3-yl]propionic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  一种苯并二氮杂䓬类药物的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种苯并二氮杂类药物的制备方法，该方法包括以下步骤：(1)式Ⅱ中间体在二异丙基氨基锂存在下与二‑吗啉代磷酰氯化物(BMPC)生成活性中间体，再加入外消旋体的1‑氨基‑2‑丙醇，反应结束后经处理，甲基叔丁基醚重结晶得到式Ⅲ中间体精品；(2)将步骤(1)得到的式Ⅲ中间体精品氧化后用苯磺酸使其关环成盐析出得到式Ⅰ化合物。与现有技术相比，本方法操作简便、成本低、收率较高，适合工业化生产。

  公开号：

  CN112321594B

文献信息

• [EN] AMINE-LINKED C3-GLUTARIMIDE DEGRONIMERS FOR TARGET PROTEIN DEGRADATION<br/>[FR] DÉGRONIMÈRES DE C3-GLUTARIMIDE LIÉS À UNE AMINE POUR LA DÉGRADATION DE PROTÉINES CIBLES
  申请人：C4 THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2017197051A1

  公开（公告）日：2017-11-16

  This invention provides amine-linked C3-glutarimide Degronimers and Degrons for therapeutic applications as described further herein, and methods of use and compositions thereof as well as methods for their preparation.

  这项发明提供了胺连接的C3-戊二酰亚胺Degronimers和Degrons，用于治疗应用，如本文进一步描述的，以及它们的使用方法、组合物以及它们的制备方法。
• [EN] C3-CARBON LINKED GLUTARIMIDE DEGRONIMERS FOR TARGET PROTEIN DEGRADATION<br/>[FR] DÉGRONIMÈRES DE TYPE GLUTARIMIDE LIÉS AU CARBONE C3 POUR LA DÉGRADATION DE PROTÉINES CIBLES
  申请人：C4 THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2017197046A1

  公开（公告）日：2017-11-16

  This invention provides Degronimers that have carbon-linked E3 Ubiquitin Ligase targeting moieties (Degrons), which can be linked to a targeting ligand for a protein that has been selected for in vivo degradation, and methods of use and compositions thereof as well as methods for their preparation.

  这项发明提供了一种Degronimers，它具有碳连接的E3泛素连接酶靶向基团（Degrons），可以与一个靶向配体相连，该配体针对的是在体内被选为降解的蛋白质，以及它们的使用方法和组成，以及它们的制备方法。
• [EN] BROMODOMAIN TARGETING DEGRONIMERS FOR TARGET PROTEIN DEGRADATION<br/>[FR] DÉGRONIMÈRES CIBLANT UN BROMODOMAINE POUR LA DÉGRADATION DE PROTÉINES CIBLES
  申请人：C4 THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2017197056A1

  公开（公告）日：2017-11-16

  This invention provides a Degronimer that has an E3 Ubiquitin Ligase targeting moiety (Degron) that can be linked to a Targeting Ligand for a bromodomain protein selected for in vivo degradation to achieve a therapeutic effect, and methods of use and compositions thereof as well as methods for their preparation.

  这项发明提供了一种Degronimer，它具有可与靶向配体连接的E3泛素连接酶靶向部位（Degron），该靶向配体选择用于体内降解溴结构域蛋白以实现治疗效果，并提供了使用方法、组合物以及它们的制备方法。
• [EN] HETEROCYCLIC DEGRONIMERS FOR TARGET PROTEIN DEGRADATION<br/>[FR] DÉGRONIMÈRES HÉTÉROCYCLIQUES POUR LA DÉGRADATION DE PROTÉINES CIBLES
  申请人：C4 THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2017197055A1

  公开（公告）日：2017-11-16

  This invention provides heterocyclic compounds that bind to E3 Ubiquitin Ligase (typically through cereblon) ("Degrons"), which can be used as is or linked to a Targeting Ligand for a selected Target Protein for therapeutic purposes and methods of use and compositions thereof as well as methods for their preparation.

  这项发明提供了结合到E3泛素连接酶（通常通过cereblon）的杂环化合物（“Degrons”），可以直接使用，也可以与靶向配体连接到选择的靶蛋白上，用于治疗目的，以及它们的使用方法、组合物以及制备方法。
• Triazolo benzazepines
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US04464300A1

  公开（公告）日：1984-08-07

  There are presented benzazepines of the formula ##STR1## wherein either R.sup.1 is hydrogen, lower alkyl, 4-pyridyl or the group --(CH.sub.2).sub.n --NR.sup.6 R.sup.7 and R.sup.2 and R.sup.3 together are an additional bond or R.sup.1 and R.sup.2 together are the oxo group and R.sup.3 is hydrogen or lower alkyl, R.sup.4 is phenyl, o-halophenyl or 2-pyridyl, R.sup.5 is halogen or nitro and either R.sup.6 is hydrogen or lower alkyl and R.sup.7 is hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl or lower alkynyl or R.sup.6 and R.sup.7 together with the nitrogen atom are 4-(lower alkyl)-1-piperazinyl or 4-morpholinyl and n is the number 0 or 1, and their pharmaceutically acceptable acid additions salts. The compounds possess interesting psychotropic properties, i.e., pronounced anxiolytic properties have been established in the case of certain representative members of this class of substance.

  提供了以下结构式的苯并氮杂环化合物##STR1##，其中R.sup.1为氢、较低的烷基、4-吡啶基或基团--(CH.sub.2).sub.n --NR.sup.6 R.sup.7，且R.sup.2和R.sup.3一起为额外的键或R.sup.1和R.sup.2一起为氧代基团，R.sup.3为氢或较低的烷基，R.sup.4为苯基、o-卤苯基或2-吡啶基，R.sup.5为卤素或硝基，且R.sup.6为氢或较低的烷基，R.sup.7为氢、较低的烷基、较低的烯基或较低的炔基，或R.sup.6和R.sup.7与氮原子一起为4-(较低的烷基)-1-哌嗪基或4-吗啉基，n为数字0或1，以及它们的药学上可接受的酸盐。这些化合物具有有趣的精神药理特性，即在这类物质的某些代表性成员中已经确定了明显的抗焦虑特性。