原料药中间体是指在药物合成过程中用于生成最终活性成分(即原料药)的化学物质。这些中间体在制药工业中扮演着重要角色,它们通过一系列化学反应逐步转化成成品药物。根据其在生产过程中的位置和功能,可以将原料药中间体分为以下几个类别:
起始物料:这类中间体是最初用于合成最终产品的原材料。它们通常来源于天然产物、化工产品或其他已经存在的化合物。
关键中间体:这些中间体在整个合成过程中起着核心作用,通常是通过复杂的化学反应得到的。它们对于确保原料药的质量和成本效益至关重要。
保护基团:在药物合成中使用这类中间体是为了对某些敏感部分进行临时性或选择性的“保护”,防止它们在不必要的位置上发生副反应。保护完成后可通过特定条件去除这些保护基。
催化剂和添加剂:虽然不直接形成最终产品,但这些物质能够促进化学反应、提高产率或改善产品的质量特性。
分离纯化溶剂:这类中间体主要用于原料药合成过程中的提纯步骤。它们帮助从目标产物中去除杂质并提高产品的纯度。
选择合适的原料药中间体对于保证药物的安全性和有效性至关重要,因此,在其开发过程中需要考虑多个因素,包括成本效益、反应条件的可控性以及环境友好型等方面。
中文名称 | 英文名称 | CAS号 | 化学式 | 结构式图片 |
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磷酸二叔丁酯钾盐 | Di-tert-butyl hydrogen phosphate; potassium salt | 33494-80-3 | C8H19KO4P |
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磷酰胆碱氯化钙盐 | Phosphocholine chloride calcium salt tetrahydrate | 15557-11-6 | C5H21CaClNO8P |
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磷康唑 | Fosfluconazole | 194798-83-9 | C13H13F2N6O4P |
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碘甲基舒巴坦 | iodomethyl 1,1-dioxopenicillanate | 76247-39-7 | C9H12INO5S |
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碘代对苯二甲酸二甲酯 | dimethyl 2-iodoterephthalate | 165534-79-2 | C10H9IO4 |
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硫代西地那非 | 5-[2-ethoxy-5-(4-methyl-piperazine-1-sulfonyl)-phenyl]-1-methyl-3-propyl-1,6-dihydro-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine-7-thione | 479073-79-5 | C22H30N6O3S2 |
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硫代吗啉 | Thiomorpholin | 123-90-0 | C4H9NS |
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盐酸环己胺 | cyclohexylamine hydrochloride | 4998-76-9 | C6H14N*Cl |
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盐酸恩诺沙星 | Enrofloxacin hydrochloride | 93106-59-3 | C19H22FN3O3*ClH |
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盐酸左美托咪定 | dexmedetomidine hydrochloride | 190000-46-5 | C13H16N2*ClH |
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盐酸卡玛替尼一水合物 | Capmatinib Hydrochloride | 1865733-40-9 | C23H21Cl2FN6O2 |
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盐酸利莫那班 | rimonabant hydrochloride | 158681-13-1 | C22H21Cl3N4O*ClH |
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盐酸二乙氨基乙醇 | 2-(Diethylamino)ethenol hydrochloride | 13989-32-7 | C6H16ClNO |
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甲磺酸帕苏沙星 | 7H-Pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid, 10-(1-aminocyclopropyl)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-7-oxo-, methanesulfonate (1:1) | 136905-87-8 | C17H19FN2O7S |
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甲磺酸5-[2-(二氨基甲亚基)肼基<联氨基>]-6-羟基-1-甲基-3-羰基-3H-吲哚正离子 | 2-{[4-(m-tolylazo)-m-tolyl]azo}-p-cresol | 2475-42-5 | C21H20N4O |
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甲硫美芬铵 | Mefenidramium metilsulfate | 4858-60-0 | C19H27NO5S |
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甲状腺素酰基-β-D-葡糖醛酸 | Levothyroxine Acyl Glucuronide | 909880-81-5 | C21H19I4NO10 |
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甲烷磺酸[9,9-二甲基-4,5-双(二苯基膦)呫吨][2-氨基-1,1-联苯]钯(II)二氯 | xantphos-Pd-G3 | 1445085-97-1 | C52H45NO4P2PdS |
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甲氧基-M3 | 6-O-Methyl-2',4''-bis-O-(trimethylsilyl)-9-[O-(1-ethoxy-1-methylethyl)oxime]-Erythromycin | 119665-62-2 | C49H96N2O14Si2 |
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甲基硫雄甾醇代谢物 | 2,3-Thioepoxy madol | 4267-80-5 | C20H32OS |
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甲基硫代乙酸甲酯 | methyl 2-(methylthio)acetate | 16630-66-3 | C4H8O2S |
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甲基屈他雄酮 | 17β-hydroxy-2α,17α‑dimethyl-5α-androstan-3-one | 3381-88-2 | C21H34O2 |
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甲基四氢-1H-吡咯里嗪-7A(5H)-羧酸酯 | 7a-(Methoxycarbonyl)-hexahydro-1H-pyrrolizine | 117375-15-2 | C9H15NO2 |
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甲基乙基砜 | ethyl methyl sulfone | 594-43-4 | C3H8O2S |
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甲基丙烯酸酯含氢聚硅氧烷 | Methicone | 9004-73-3 | C5H11OSi |
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甲基丙烯酸4-苯甲酰苯酯 | 4-hydroxybenzophenone ester of metacrylic acid | 56467-43-7 | C17H14O3 |
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甲基6-[(3,5,5,8,8-五甲基-5,6,7,8-四氢-2-萘基)羰基]烟酸酯 | methyl 6-[(3,5,5,8,8-pentamethyl-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-yl)carbonyl]nicotinate | 153559-92-3 | C23H27NO3 |
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甲基4-氨基-1-甲基-1H-吡唑-3-羧酸酯 | methyl 4-amino-1-methyl-1H-pyrazole-3-carboxylate | 637336-53-9 | C6H9N3O2 |
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甲基3-苯基-2H-吖丙因-2-羧酸酯 | methyl 3-phenyl-2H-azirine-2-carboxylate | 18709-45-0 | C10H9NO2 |
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甲基-2,3-O-异亚丙基-D-呋喃核糖苷 | methyl 2,3-O-isopropylidene-D-ribofuranoside | 72402-14-3 | C9H16O5 |
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甲基(1R,2S,3S,5S)-3-(4-氟苯基)-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-甲酸酯 | 2β-carbomethoxy-3β-(4-fluorophenyl)tropane | 50370-56-4 | C16H20FNO2 |
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甲基 2-脱氧-2-[[苄氧羰基]氨基]-3-O-苄基-alpha-D-吡喃葡萄糖苷 6-苯甲酸酯 | methyl 6-O-benzoyl-3-O-benzyl-2-(benzyloxycarbonyl)amino-2-deoxy-α-D-glucopyranoside | 87907-36-6 | C29H31NO8 |
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甲基 2,3,4-三-O-乙酰基-beta-D-葡萄糖醛酸甲酯 | methyl (methyl 2,3,4-tri-O-acetyl-β-D-glucopyranosid)uronate | 34213-34-8 | C14H20O10 |
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甲基 1-C-[4-氯-3-[[4-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]苯基]甲基]苯基]-alpha-D-吡喃葡萄糖苷 | (2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-chloro-3-(4-(((S)-tetrahydrofuran-3-yl)oxy)benzyl)phenyl)-6-(hydroxymethyl)-2-methoxytetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol | 1279691-36-9 | C24H29ClO8 |
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生育酚琥珀酸酯 | vitamin E succinate | 17407-37-3 | C33H54O5 |
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生物素五聚乙二醇乙基叠氮 | N-(17-azido-3,6,9,12,15-pentaoxaheptadecyl)-5-((3aS,4S,6aR)-2-oxohexahydro-1H-thieno[3,4-d]imidazol-4-yl)-pentanamide | 1163732-89-5 | C22H40N6O7S |
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瑞格列净 | Remogliflozin etabonate | 442201-24-3 | C26H38N2O9 |
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瑞普替尼中间体3 | ethyl 2-(5-amino-2-bromo-4-fluorophenyl)acetate | 1442471-26-2 | C10H11BrFNO2 |
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环虫菊酯 | Cyclethrin | 97-11-0 | C21H28O3 |
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环戊烷羧酸乙酯 | ethyl cyclopentanecarboxylate | 5453-85-0 | C8H14O2 |
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环戊烷甲酸甲酯 | Methyl cyclopentanecarboxylate | 4630-80-2 | C7H12O2 |
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环戊丙酸宝丹酮 | Boldenone Cypionate | 106505-90-2 | C27H38O3 |
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环庚烷磺酰氯 | cycloheptylsulfonyl chloride | 187143-10-8 | C7H13ClO2S |
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环十一酮 | cycloundecanone | 878-13-7 | C11H20O |
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环亮氨酸甲酯盐酸盐 | cycloleucine methyl ester hydrochloride | 60421-23-0 | C7H13NO2*ClH |
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环亚丙基乙酸乙酯 | ethyl cyclopropenylideneacetate | 74592-36-2 | C7H10O2 |
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环丙甲氧基胺 | O-cyclopropylmethyl-hydroxylamine | 75647-90-4 | C4H9NO |
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环丙基亚磺酸酯 | 5,7-dioxa-6-thia-spiro[2.5]octane 6-oxide | 89729-09-9 | C5H8O3S |
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特拉匹韦中间体2 | (3S)-3-amino-N-cyclopropyl-2-hydroxyhexanamide hydrochloride | 850252-34-5 | C9H18N2O2*ClH |
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特拉匹韦中间体 | tert-butyl (1S,3aR,6aS)-octahydrocyclopenta[c]pyrrole-1-carboxylate oxalate | 907606-68-2 | C2H2O4*C12H21NO2 |
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