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原料药中间体

原料药中间体是指在药物合成过程中用于生成最终活性成分(即原料药)的化学物质。这些中间体在制药工业中扮演着重要角色,它们通过一系列化学反应逐步转化成成品药物。根据其在生产过程中的位置和功能,可以将原料药中间体分为以下几个类别:

  1. 起始物料:这类中间体是最初用于合成最终产品的原材料。它们通常来源于天然产物、化工产品或其他已经存在的化合物。

  2. 关键中间体:这些中间体在整个合成过程中起着核心作用,通常是通过复杂的化学反应得到的。它们对于确保原料药的质量和成本效益至关重要。

  3. 保护基团:在药物合成中使用这类中间体是为了对某些敏感部分进行临时性或选择性的“保护”,防止它们在不必要的位置上发生副反应。保护完成后可通过特定条件去除这些保护基。

  4. 催化剂和添加剂:虽然不直接形成最终产品,但这些物质能够促进化学反应、提高产率或改善产品的质量特性。

  5. 分离纯化溶剂:这类中间体主要用于原料药合成过程中的提纯步骤。它们帮助从目标产物中去除杂质并提高产品的纯度。

选择合适的原料药中间体对于保证药物的安全性和有效性至关重要,因此,在其开发过程中需要考虑多个因素,包括成本效益、反应条件的可控性以及环境友好型等方面。

下级分类

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
磷酸二叔丁酯钾盐 Di-tert-butyl hydrogen phosphate; potassium salt 33494-80-3 C8H19KO4P
磷酸二叔丁酯钾盐
磷酰胆碱氯化钙盐 Phosphocholine chloride calcium salt tetrahydrate 15557-11-6 C5H21CaClNO8P
磷酰胆碱氯化钙盐
磷康唑 Fosfluconazole 194798-83-9 C13H13F2N6O4P
磷康唑
碘甲基舒巴坦 iodomethyl 1,1-dioxopenicillanate 76247-39-7 C9H12INO5S
碘甲基舒巴坦
碘代对苯二甲酸二甲酯 dimethyl 2-iodoterephthalate 165534-79-2 C10H9IO4
碘代对苯二甲酸二甲酯
硫代西地那非 5-[2-ethoxy-5-(4-methyl-piperazine-1-sulfonyl)-phenyl]-1-methyl-3-propyl-1,6-dihydro-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine-7-thione 479073-79-5 C22H30N6O3S2
硫代西地那非
硫代吗啉 Thiomorpholin 123-90-0 C4H9NS
硫代吗啉
盐酸环己胺 cyclohexylamine hydrochloride 4998-76-9 C6H14N*Cl
盐酸环己胺
盐酸恩诺沙星 Enrofloxacin hydrochloride 93106-59-3 C19H22FN3O3*ClH
盐酸恩诺沙星
盐酸左美托咪定 dexmedetomidine hydrochloride 190000-46-5 C13H16N2*ClH
盐酸左美托咪定
盐酸卡玛替尼一水合物 Capmatinib Hydrochloride 1865733-40-9 C23H21Cl2FN6O2
盐酸卡玛替尼一水合物
盐酸利莫那班 rimonabant hydrochloride 158681-13-1 C22H21Cl3N4O*ClH
盐酸利莫那班
盐酸二乙氨基乙醇 2-(Diethylamino)ethenol hydrochloride 13989-32-7 C6H16ClNO
盐酸二乙氨基乙醇
甲磺酸帕苏沙星 7H-Pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid, 10-(1-aminocyclopropyl)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-7-oxo-, methanesulfonate (1:1) 136905-87-8 C17H19FN2O7S
甲磺酸帕苏沙星
甲磺酸5-[2-(二氨基甲亚基)肼基&lt联氨基&gt]-6-羟基-1-甲基-3-羰基-3H-吲哚正离子 2-{[4-(m-tolylazo)-m-tolyl]azo}-p-cresol 2475-42-5 C21H20N4O
甲磺酸5-[2-(二氨基甲亚基)肼基&lt联氨基&gt]-6-羟基-1-甲基-3-羰基-3H-吲哚正离子
甲硫美芬铵 Mefenidramium metilsulfate 4858-60-0 C19H27NO5S
甲硫美芬铵
甲状腺素酰基-β-D-葡糖醛酸 Levothyroxine Acyl Glucuronide 909880-81-5 C21H19I4NO10
甲状腺素酰基-β-D-葡糖醛酸
甲烷磺酸[9,9-二甲基-4,5-双(二苯基膦)呫吨][2-氨基-1,1-联苯]钯(II)二氯 xantphos-Pd-G3 1445085-97-1 C52H45NO4P2PdS
甲烷磺酸[9,9-二甲基-4,5-双(二苯基膦)呫吨][2-氨基-1,1-联苯]钯(II)二氯
甲氧基-M3 6-O-Methyl-2',4''-bis-O-(trimethylsilyl)-9-[O-(1-ethoxy-1-methylethyl)oxime]-Erythromycin 119665-62-2 C49H96N2O14Si2
甲氧基-M3
甲基硫雄甾醇代谢物 2,3-Thioepoxy madol 4267-80-5 C20H32OS
甲基硫雄甾醇代谢物
甲基硫代乙酸甲酯 methyl 2-(methylthio)acetate 16630-66-3 C4H8O2S
甲基硫代乙酸甲酯
甲基屈他雄酮 17β-hydroxy-2α,17α‑dimethyl-5α-androstan-3-one 3381-88-2 C21H34O2
甲基屈他雄酮
甲基四氢-1H-吡咯里嗪-7A(5H)-羧酸酯 7a-(Methoxycarbonyl)-hexahydro-1H-pyrrolizine 117375-15-2 C9H15NO2
甲基四氢-1H-吡咯里嗪-7A(5H)-羧酸酯
甲基乙基砜 ethyl methyl sulfone 594-43-4 C3H8O2S
甲基乙基砜
甲基丙烯酸酯含氢聚硅氧烷 Methicone 9004-73-3 C5H11OSi
甲基丙烯酸酯含氢聚硅氧烷
甲基丙烯酸4-苯甲酰苯酯 4-hydroxybenzophenone ester of metacrylic acid 56467-43-7 C17H14O3
甲基丙烯酸4-苯甲酰苯酯
甲基6-[(3,5,5,8,8-五甲基-5,6,7,8-四氢-2-萘基)羰基]烟酸酯 methyl 6-[(3,5,5,8,8-pentamethyl-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-yl)carbonyl]nicotinate 153559-92-3 C23H27NO3
甲基6-[(3,5,5,8,8-五甲基-5,6,7,8-四氢-2-萘基)羰基]烟酸酯
甲基4-氨基-1-甲基-1H-吡唑-3-羧酸酯 methyl 4-amino-1-methyl-1H-pyrazole-3-carboxylate 637336-53-9 C6H9N3O2
甲基4-氨基-1-甲基-1H-吡唑-3-羧酸酯
甲基3-苯基-2H-吖丙因-2-羧酸酯 methyl 3-phenyl-2H-azirine-2-carboxylate 18709-45-0 C10H9NO2
甲基3-苯基-2H-吖丙因-2-羧酸酯
甲基-2,3-O-异亚丙基-D-呋喃核糖苷 methyl 2,3-O-isopropylidene-D-ribofuranoside 72402-14-3 C9H16O5
甲基-2,3-O-异亚丙基-D-呋喃核糖苷
甲基(1R,2S,3S,5S)-3-(4-氟苯基)-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-甲酸酯 2β-carbomethoxy-3β-(4-fluorophenyl)tropane 50370-56-4 C16H20FNO2
甲基(1R,2S,3S,5S)-3-(4-氟苯基)-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-甲酸酯
甲基 2-脱氧-2-[[苄氧羰基]氨基]-3-O-苄基-alpha-D-吡喃葡萄糖苷 6-苯甲酸酯 methyl 6-O-benzoyl-3-O-benzyl-2-(benzyloxycarbonyl)amino-2-deoxy-α-D-glucopyranoside 87907-36-6 C29H31NO8
甲基 2-脱氧-2-[[苄氧羰基]氨基]-3-O-苄基-alpha-D-吡喃葡萄糖苷 6-苯甲酸酯
甲基 2,3,4-三-O-乙酰基-beta-D-葡萄糖醛酸甲酯 methyl (methyl 2,3,4-tri-O-acetyl-β-D-glucopyranosid)uronate 34213-34-8 C14H20O10
甲基 2,3,4-三-O-乙酰基-beta-D-葡萄糖醛酸甲酯
甲基 1-C-[4-氯-3-[[4-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]苯基]甲基]苯基]-alpha-D-吡喃葡萄糖苷 (2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-chloro-3-(4-(((S)-tetrahydrofuran-3-yl)oxy)benzyl)phenyl)-6-(hydroxymethyl)-2-methoxytetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol 1279691-36-9 C24H29ClO8
甲基 1-C-[4-氯-3-[[4-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]苯基]甲基]苯基]-alpha-D-吡喃葡萄糖苷
生育酚琥珀酸酯 vitamin E succinate 17407-37-3 C33H54O5
生育酚琥珀酸酯
生物素五聚乙二醇乙基叠氮 N-(17-azido-3,6,9,12,15-pentaoxaheptadecyl)-5-((3aS,4S,6aR)-2-oxohexahydro-1H-thieno[3,4-d]imidazol-4-yl)-pentanamide 1163732-89-5 C22H40N6O7S
生物素五聚乙二醇乙基叠氮
瑞格列净 Remogliflozin etabonate 442201-24-3 C26H38N2O9
瑞格列净
瑞普替尼中间体3 ethyl 2-(5-amino-2-bromo-4-fluorophenyl)acetate 1442471-26-2 C10H11BrFNO2
瑞普替尼中间体3
环虫菊酯 Cyclethrin 97-11-0 C21H28O3
环虫菊酯
环戊烷羧酸乙酯 ethyl cyclopentanecarboxylate 5453-85-0 C8H14O2
环戊烷羧酸乙酯
环戊烷甲酸甲酯 Methyl cyclopentanecarboxylate 4630-80-2 C7H12O2
环戊烷甲酸甲酯
环戊丙酸宝丹酮 Boldenone Cypionate 106505-90-2 C27H38O3
环戊丙酸宝丹酮
环庚烷磺酰氯 cycloheptylsulfonyl chloride 187143-10-8 C7H13ClO2S
环庚烷磺酰氯
环十一酮 cycloundecanone 878-13-7 C11H20O
环十一酮
环亮氨酸甲酯盐酸盐 cycloleucine methyl ester hydrochloride 60421-23-0 C7H13NO2*ClH
环亮氨酸甲酯盐酸盐
环亚丙基乙酸乙酯 ethyl cyclopropenylideneacetate 74592-36-2 C7H10O2
环亚丙基乙酸乙酯
环丙甲氧基胺 O-cyclopropylmethyl-hydroxylamine 75647-90-4 C4H9NO
环丙甲氧基胺
环丙基亚磺酸酯 5,7-dioxa-6-thia-spiro[2.5]octane 6-oxide 89729-09-9 C5H8O3S
环丙基亚磺酸酯
特拉匹韦中间体2 (3S)-3-amino-N-cyclopropyl-2-hydroxyhexanamide hydrochloride 850252-34-5 C9H18N2O2*ClH
特拉匹韦中间体2
特拉匹韦中间体 tert-butyl (1S,3aR,6aS)-octahydrocyclopenta[c]pyrrole-1-carboxylate oxalate 907606-68-2 C2H2O4*C12H21NO2
特拉匹韦中间体