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原料药中间体

原料药中间体是指在药物合成过程中用于生成最终活性成分(即原料药)的化学物质。这些中间体在制药工业中扮演着重要角色,它们通过一系列化学反应逐步转化成成品药物。根据其在生产过程中的位置和功能,可以将原料药中间体分为以下几个类别:

  1. 起始物料:这类中间体是最初用于合成最终产品的原材料。它们通常来源于天然产物、化工产品或其他已经存在的化合物。

  2. 关键中间体:这些中间体在整个合成过程中起着核心作用,通常是通过复杂的化学反应得到的。它们对于确保原料药的质量和成本效益至关重要。

  3. 保护基团:在药物合成中使用这类中间体是为了对某些敏感部分进行临时性或选择性的“保护”,防止它们在不必要的位置上发生副反应。保护完成后可通过特定条件去除这些保护基。

  4. 催化剂和添加剂:虽然不直接形成最终产品,但这些物质能够促进化学反应、提高产率或改善产品的质量特性。

  5. 分离纯化溶剂:这类中间体主要用于原料药合成过程中的提纯步骤。它们帮助从目标产物中去除杂质并提高产品的纯度。

选择合适的原料药中间体对于保证药物的安全性和有效性至关重要,因此,在其开发过程中需要考虑多个因素,包括成本效益、反应条件的可控性以及环境友好型等方面。

下级分类

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
(S)-3,3-二甲基-2-((((1R,2R)-2-(戊-4-烯-1-基)环丙氧基)羰基)氨基)丁酸 3-methyl-N-({[(1R,2R)-2-pent-4-en-1-ylcyclopropyl]oxy}carbonyl)-L-valine 1026200-27-0 C15H25NO4
(S)-3,3-二甲基-2-((((1R,2R)-2-(戊-4-烯-1-基)环丙氧基)羰基)氨基)丁酸
(S)-3,10-二溴-6-苯基-6H-苯并[5,6][1,3]噁嗪并[3,4-a]吲哚 (S)-3,10-dibromo-6-phenyl-6H-benzo[5,6][1,3]oxazino[3,4-a]indole 1392102-38-3 C21H13Br2NO
(S)-3,10-二溴-6-苯基-6H-苯并[5,6][1,3]噁嗪并[3,4-a]吲哚
(S)-2-苄基-N,N-二甲基氮丙啶-1-磺酰胺 (S)-2-benzyl-N,N-dimethylaziridine-1-sulfonamide 902146-43-4 C11H16N2O2S
(S)-2-苄基-N,N-二甲基氮丙啶-1-磺酰胺
(S)-2-苄基-3-((3r,4r)-4-(3-羟基苯基)-3,4-二甲基哌啶-1-基)丙酸甲酯盐酸盐 (2S)-2-([(3R,4R)-4-(3-hydroxyphenyl)-3,4-dimethylpiperidin-1-yl]methyl)-3-phenylpropanoic acid methyl ester hydrochloride 170098-28-9 C24H31NO3*ClH
(S)-2-苄基-3-((3r,4r)-4-(3-羟基苯基)-3,4-二甲基哌啶-1-基)丙酸甲酯盐酸盐
(S)-2-溴-Alpha-甲基苯甲醇 (1S)-1-(2-bromophenyl)ethanol 114446-55-8 C8H9BrO
(S)-2-溴-Alpha-甲基苯甲醇
(S)-2-氨基辛二酸 L-2-aminosuberic acid 4254-88-0 C8H15NO4
(S)-2-氨基辛二酸
(S)-2-氨基-5-甲氧基四氢萘盐酸盐 (S)-5-methoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-amine hydrochloride 58349-17-0 C11H15NO*ClH
(S)-2-氨基-5-甲氧基四氢萘盐酸盐
(S)-2-氨基-4-甲基-1-((R)-2-甲基环氧乙烷-2-基)-1-戊酮三氟乙酸盐 (2S)-2-amino-4-methyl-1-[(2R)-2-methyloxiranyl]-1-pentanone trifluoroacetate 247068-85-5 C2HF3O2*C9H17NO2
(S)-2-氨基-4-甲基-1-((R)-2-甲基环氧乙烷-2-基)-1-戊酮三氟乙酸盐
(S)-2-氨基-2-(3-氟苯基)乙醇-1-醇盐酸盐 (S)-2-amino-2-(3-fluorophenyl)ethanol hydrochloride 1240480-36-7 C8H10FNO*ClH
(S)-2-氨基-2-(3-氟苯基)乙醇-1-醇盐酸盐
(S)-2-二甲基氨基-1-苯基乙醇 (S)-2-dimethylamino-1-phenylethanol 2202-68-8 C10H15NO
(S)-2-二甲基氨基-1-苯基乙醇
(S)-2-乙基丁基2-氨基丙酸酯盐酸盐 L-alanine 2-ethylbutyl ester hydrochloride 946511-97-3 C9H19NO2*ClH
(S)-2-乙基丁基2-氨基丙酸酯盐酸盐
(S)-2-(苄氧基)-1-(吡咯烷-1-基)丙烷-1-酮 (S)-2-(benzyloxy)-1-(pyrrolidin-1-yl)propan-1-one 122151-32-0 C14H19NO2
(S)-2-(苄氧基)-1-(吡咯烷-1-基)丙烷-1-酮
(S)-2-(丁-3-烯基)环氧乙烷 (S)-1,2-epoxy-5-hexene 137688-21-2 C6H10O
(S)-2-(丁-3-烯基)环氧乙烷
(S)-2-(n-boc-氨基)-n-苄氧基-3-羟基-3-甲基丁酰胺 (S)-tert-butyl 1-(benzyloxyamino)-3-hydroxy-3-methyl-1-oxobutan-2-ylcarbamate 102507-19-7 C17H26N2O5
(S)-2-(n-boc-氨基)-n-苄氧基-3-羟基-3-甲基丁酰胺
(S)-2-(3-吡咯烷)-2-丙醇盐酸盐 (S)-2-(3-pyrrolidinyl)-2-propanol hydrochloride salt 1272755-91-5 C7H15NO*ClH
(S)-2-(3-吡咯烷)-2-丙醇盐酸盐
(S)-2-(((9H-芴-9-基)甲氧基)羰基)氨基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)丙酸 (S)-2-((((9H-Fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)-3-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)propanoic acid 368866-34-6 C23H25NO5
(S)-2-(((9H-芴-9-基)甲氧基)羰基)氨基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)丙酸
(S)-2-((((9h-芴-9-基)甲氧基)羰基)氨基)-6-(((4-甲氧基苯基)二苯基甲基)氨基)己酸 Fmoc-Lys(Mmt)-OH 159857-60-0 C41H40N2O5
(S)-2-((((9h-芴-9-基)甲氧基)羰基)氨基)-6-(((4-甲氧基苯基)二苯基甲基)氨基)己酸
(S)-2-((((9H-芴-9-基)甲氧基)羰基)(甲基)氨基)-4-甲氧基-4-氧代丁酸 Fmoc-N-Me-Asp(OMe)-OH 2044710-58-7 C21H21NO6
(S)-2-((((9H-芴-9-基)甲氧基)羰基)(甲基)氨基)-4-甲氧基-4-氧代丁酸
(S)-2,5-二氢-1H-吡咯-2-羧酸 tert-butyl (1R,5S)-3-amino-8-azabicyclo[3.2.1]octane-8-carboxylate 744183-20-8 C12H22N2O2
(S)-2,5-二氢-1H-吡咯-2-羧酸
(S)-2,4-二氯-A-甲基-苯甲胺盐酸盐 2,6-dichlorophenylethylamine 133492-69-0 C8H9Cl2N
(S)-2,4-二氯-A-甲基-苯甲胺盐酸盐
(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉 (S)-1-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline 118864-75-8 C15H15N
(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉
(S)-1-溴-3-(1-(己氧基)乙基)-2-甲氧基苯 (S)-1-bromo-3-(1-hexyloxyethyl)-2-methyloxybenzene 1110767-94-6 C15H23BrO2
(S)-1-溴-3-(1-(己氧基)乙基)-2-甲氧基苯
(S)-1-氨基-3-氯-2-丙醇盐酸盐 (S)-1-amino-3-chloro-2-propanol hydrochloride 34839-13-9 C3H8ClNO*ClH
(S)-1-氨基-3-氯-2-丙醇盐酸盐
(S)-1-氨基-2,3-二氢-1H-茚-4-腈盐酸盐 (S)-1-amino-2,3-dihydro-1H-indene-4-carbonitrile hydrochloride 1306763-57-4 C10H10N2*ClH
(S)-1-氨基-2,3-二氢-1H-茚-4-腈盐酸盐
(S)-1-对甲苯磺酰基-3-(1-氰基-1,1-二苯甲基)吡咯烷 (S)-2,2-diphenyl-2-(1-tosyl-3-pyrrolidinyl)acetonitrile 133099-09-9 C25H24N2O2S
(S)-1-对甲苯磺酰基-3-(1-氰基-1,1-二苯甲基)吡咯烷
(S)-1-叔丁氧羰基-3-羟基哌啶 tert-butyl (3S)-3-hydroxypiperidine-1-carboxylate 143900-44-1 C10H19NO3
(S)-1-叔丁氧羰基-3-羟基哌啶
(S)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙醇 (S)-3,5-bis(trifluoromethyl)-1-phenylethanol 225920-05-8 C10H8F6O
(S)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙醇
(S)-1-Boc-吡咯烷-3-甲酸 (S)-1-N-boc-β-proline 140148-70-5 C10H17NO4
(S)-1-Boc-吡咯烷-3-甲酸
(S)-1-Boc-2-异丙基哌嗪 (S)-tert-butyl 2-isopropylpiperazine-1-carboxylate 674792-05-3 C12H24N2O2
(S)-1-Boc-2-异丙基哌嗪
(S)-1-(3-甲氧基苯基)乙胺盐酸盐 (S)-1-(3-methoxyphenyl)ethylammonium chloride 1304771-27-4 C9H13NO*ClH
(S)-1-(3-甲氧基苯基)乙胺盐酸盐
(S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇 (S)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethan-1-ol 877397-65-4 C8H7Cl2FO
(S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇
(S)-(2,2-二甲基-1,3-二氧环戊烷-4-基)甲基 3-(4-羟基苯基)丙酸酯 (S)-(2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl)methyl 3-(4-hydroxyphenyl)propanoate 144256-11-1 C15H20O5
(S)-(2,2-二甲基-1,3-二氧环戊烷-4-基)甲基 3-(4-羟基苯基)丙酸酯
(S)-(-)-alpha-(Boc-氨基)-gamma-丁酸内酯 tert-butyl (3S)-2-oxotetrahydrofuran-3-ylcarbamate 40856-59-5 C9H15NO4
(S)-(-)-alpha-(Boc-氨基)-gamma-丁酸内酯
(S)-(-)-4-羟基-2-吡咯烷酮 (4S)-4-hydroxypyrrolidin-2-one 68108-18-9 C4H7NO2
(S)-(-)-4-羟基-2-吡咯烷酮
(S)-(-)-3-环己烯甲酸 (1S)-3-cyclohexenecarboxylic acid 5708-19-0 C7H10O2
(S)-(-)-3-环己烯甲酸
(S)-(+)-N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺草酸盐 (S)-N,N-dimethyl-3-(1-naphthyloxy)-3-(2-thienyl)propanamine oxalate 132335-47-8 C2H2O4*C19H21NOS
(S)-(+)-N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺草酸盐
(S)-(+)-2,2-二甲基环丙烷甲酰胺 (S)-2,2-dimethylcyclopropanecarboxamide 75885-58-4 C6H11NO
(S)-(+)-2,2-二甲基环丙烷甲酰胺
(S)-(+)-1,2-丙二醇 (S)-1,2-Propanediol 4254-15-3 C3H8O2
(S)-(+)-1,2-丙二醇
(R,S)-1-对甲苯磺酰基甘油 (+/-)-2,3-dihydroxypropyl tosylate 73073-07-1 C10H14O5S
(R,S)-1-对甲苯磺酰基甘油
(R,R)-1,2-双(甲磺酰基氧基甲基)环己烷 (1R,2R)-1,2-bis(methanesulfonyloxymethyl)cyclohexane 186204-35-3 C10H20O6S2
(R,R)-1,2-双(甲磺酰基氧基甲基)环己烷
(R,E)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-[(叔丁氧羰基)氨基]-2-甲基-2-戊烯酸 (R,E)-5-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-4-((tert-butoxycarbonyl)amino)-2-methyl-2-pentenoic acid 1012341-48-8 C23H27NO4
(R,E)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-[(叔丁氧羰基)氨基]-2-甲基-2-戊烯酸
(R)-色满-2-基甲胺盐酸盐 (2R)-3,4-dihydro-2H-chromen-2-ylmethylamine hydrochloride 437763-66-1 C10H13NO*ClH
(R)-色满-2-基甲胺盐酸盐
(R)-氟甲喹 R-(+)-flumequine 215178-95-3 C14H12FNO3
(R)-氟甲喹
(R)-普瑞巴林 (R)-pregabalin 148553-51-9 C8H17NO2
(R)-普瑞巴林
(R)-四氢呋喃甲酸 (R)-tetrahydro-2-furoic acid 87392-05-0 C5H8O3
(R)-四氢呋喃甲酸
(R)-依法韦仑 (R)-efavirenz 154801-74-8 C14H9ClF3NO2
(R)-依法韦仑
(R)-二氢-4-丙基-2(3H)-呋喃酮 (R)-4-propyldihydrofuran-2(3H)-one 63095-51-2 C7H12O2
(R)-二氢-4-丙基-2(3H)-呋喃酮
(R)-β2-高缬氨酸 (R)-2-(Aminomethyl)-3-methylbutanoic acid hydrochloride 1276055-45-8 C6H13NO2*ClH
(R)-β2-高缬氨酸
(R)-N-Boc-2-羟甲基吗啉 (R)-2-hydroxymethylmorpholine-4-carboxylic acid tert-butyl ester 135065-71-3 C10H19NO4
(R)-N-Boc-2-羟甲基吗啉
(R)-N-(1-(3-(苄氧基)-2-羟基丙基)-2-(1-(苄氧基)-2-甲基丙-2-基)-6- (R)-N-(1-(3-(benzyloxy)-2-hydroxypropyl)-2-(1-(benzyloxy)-2-methylpropan-2-yl)-6-fluoro-1H-indol-5-yl)-1-(2,2-difluorobenzo [d][1,3]dioxol-5-yl)cyclopropanecarboxamide 1294504-68-9 C40H39F3N2O6
(R)-N-(1-(3-(苄氧基)-2-羟基丙基)-2-(1-(苄氧基)-2-甲基丙-2-基)-6-