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原料药中间体

原料药中间体是指在药物合成过程中用于生成最终活性成分(即原料药)的化学物质。这些中间体在制药工业中扮演着重要角色,它们通过一系列化学反应逐步转化成成品药物。根据其在生产过程中的位置和功能,可以将原料药中间体分为以下几个类别:

  1. 起始物料:这类中间体是最初用于合成最终产品的原材料。它们通常来源于天然产物、化工产品或其他已经存在的化合物。

  2. 关键中间体:这些中间体在整个合成过程中起着核心作用,通常是通过复杂的化学反应得到的。它们对于确保原料药的质量和成本效益至关重要。

  3. 保护基团:在药物合成中使用这类中间体是为了对某些敏感部分进行临时性或选择性的“保护”,防止它们在不必要的位置上发生副反应。保护完成后可通过特定条件去除这些保护基。

  4. 催化剂和添加剂:虽然不直接形成最终产品,但这些物质能够促进化学反应、提高产率或改善产品的质量特性。

  5. 分离纯化溶剂:这类中间体主要用于原料药合成过程中的提纯步骤。它们帮助从目标产物中去除杂质并提高产品的纯度。

选择合适的原料药中间体对于保证药物的安全性和有效性至关重要,因此,在其开发过程中需要考虑多个因素,包括成本效益、反应条件的可控性以及环境友好型等方面。

下级分类

中文名称 英文名称 CAS号 化学式
特戊酸锌 Trimethylacetatozinc 15827-10-8 C5H10O2Zn
牛磺鹅去氧胆酸钠 Taurine,7alpha-dihydroxy-5beta-cholan-24-oyl)-sodium salt 6009-98-9 C26H45NNaO6S+
烯丙基三丁基鏻溴化物 prop-2-enyl(tri-n-butyl)phosphonium bromide 55894-18-3 Br*C15H32P
炔丙基-PEG2-胺 2-(2-(prop-2-yn-1-yloxy)ethoxy)ethan-1-amine 944561-44-8 C7H13NO2
溴代四苄基-α-D-吡喃半乳糖 2,3,4,6-tetra-O-benzyl-α-D-mannopyranosyl bromide 4196-35-4 C34H35BrO5
溴代乙酸酐 bromoacetic anhydride 13094-51-4 C4H4Br2O3
溴代-3,4-二甲氧基苯乙酮 2-Bromo-1-(3,4-dimethoxyphenyl)ethanone 1835-02-5 C10H11BrO3
海因 2,4-imidazolidinedione 461-72-3 C3H4N2O2
海兔毒素中间体 (3R,4S,5S)-4-((S)-2-((S)-2-(dimethylamino)-3-methylbutanamido)-N,3-dimethylbutanamido)-3-methoxy-5-methylheptanoic acid 133120-89-5 C22H43N3O5
派瑞林D Parylene D 30501-29-2 C16H12Cl4
洛伐他汀钠 Lovastatin hydroxy acid sodium 75225-50-2 C24H38NaO6
洋地黄毒苷NHS酯 (2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 6-[[2-[[(3S,5R,8R,9S,10S,12R,13S,17R)-12,14-dihydroxy-10,13-dimethyl-17-(5-oxo-2H-furan-3-yl)-1,2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,15,16,17-tetradecahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-yl]oxy]acetyl]amino]hexanoate 129273-26-3 C35H50N2O10
泰妙菌素相关物质A pleuromutilin tosylate 31716-01-5 C29H40O7S
泊那替尼盐酸盐 ponatinib hydrochloride 1114544-31-8 C29H27F3N6O*(x)ClH
泊沙康唑杂质25 4-(4-(4-(4-(((3R,5R)-5-((1H-1,2,4-triazol-1-yl)methyl)-5-(2,4-difluorophenyl)tetrahydrofuran-3-yl)methoxy)phenyl)piperazin-1-yl)phenyl)-1-((2S,3R)-2-hydroxypentan-3-yl)-1H-1,2,4-triazole-5(4H)-one 171228-50-5 C37H42F2N8O4
沙格列汀杂质 (R)-N-Boc-3'-hydroxyadamantylglycine 1334321-39-9 C17H27NO5
沙格列汀中间体6 (S)-N-Boc-3-hydroxyadamantylglycine-L-cis-4,5-methanoprolinamide 361442-01-5 C23H35N3O5
沃拉帕沙主链M-6 (E)-(R,Z)-5-(Diphenylamino)-5-oxopent-3-en-2-yl 3-(5-nitrocyclohex-1-en-1-yl)acrylate 900186-73-4 C26H26N2O5
沃拉帕沙 (3R,3aS,4S,4aS,7R,9aR)-3-Methyl-7-nitro-1-oxo-N,N-diphenyl-1,3,3a,4,4a,5,6,7,8,9a-decahydronaphtho[2,3-c]furan-4-carboxamide 900186-72-3 C26H26N2O5
氰基乙酸己酯 hexyl cyanoacetate 13361-53-0 C9H15NO2
氰基(羟基亚氨基)醋酸乙酯基-O2]三-1-吡咯烷基六氟磷酸盐 PyOxim 153433-21-7 C17H29F6N5O3P2
氯托喹草酸 Cletoquine Oxalate 14142-64-4 C18H24ClN3O5
氯哌斯汀芬地柞酸盐 cloperastine fendizoate 85187-37-7 C20H14O4*C20H24ClNO
氯化三苯基硫 triphenylsulfonium chloride 4270-70-6 C18H15S*Cl
氯化4-[2-[[(6R,7R)-7-氨基-2-羧基-8-氧代-5-硫-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-3-基]硫基]-4-噻唑基]-1-甲基吡啶鎓单盐酸盐 4-[2-[[(6R,7R)-7-amino-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl]-thio]-4-thiazolyl]-1-methylpyridiniumchloride hydrochloride 400827-64-7 C16H15N4O3S3*ClH*Cl
氯代醚酮 1-(4-chlorophenoxy)-1-chloro-3,3-dimethyl-butan-2-one 57000-78-9 C12H14Cl2O2
氮杂环庚烷-2,4-二酮 azepane-2,4-dione 29520-88-5 C6H9NO2
氨甲蝶呤 methotrexate 60388-53-6 C20H22N8O5
氨柔比星 d-7α-[(2-deoxy-β-D-erythro-pentapyranosyl)oxy]-9α-amino-9β-acetyl-7,8,9,10-tetrahydro-6,11-dihydroxy-5,12-naphthacenedione 110267-81-7 C25H25NO9
氨基-PEG3-羧酸 3-(2-(2-(2-aminoethoxy)ethoxy)ethoxy)propanoic acid 784105-33-5 C9H19NO5
氨噻肟酸 cefotaxime 65872-41-5 C6H7N3O3S
氧杂环丁烷-3-基甲磺酸酯 oxetan-3-yl methanesulfonate 148430-81-3 C4H8O4S
氧头孢母核 (6R,7R)-benzhydryl 7-(4-methylbenzamido)-3-(chloromethyl)-8-oxo-5-oxa-1-aza-bicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate 91177-27-4 C29H25ClN2O5
氧唑沙星杂质4 Ethyl 3-(cyclopropylamino)-2-(2,4-dichloro-3-methylbenzoyl)acrylate 103877-38-9 C16H17Cl2NO3
氧化毒扁豆碱 (+/-)-eseroline 469-22-7 C13H18N2O
氧代-(4-三氟甲基-苯基-乙氰 4-(trifluoromethyl)benzoyl cyanide 80277-40-3 C9H4F3NO
氟维司群-9-砜 ICI 182,780 98008-06-1 C32H47F5O4S
氟氯化胆碱 fluoromethylcholine chloride 459424-38-5 C5H13FNO*Cl
氟替卡松丙酸酯中间体 17-propionate carbothioic acid 80474-45-9 C24H30F2O5S
比马酰胺 17-phenyl-trinor-PGF2alpha amide 155205-89-3 C23H33NO4
次氯血红素 Deuteroferriheme 21007-21-6 C30H28ClFeN4O4
樟脑磺酸氯吡格雷 clopidogrel (1R)-(-)-camphor-10-sulfonate 120202-68-8 C10H16O4S*C16H16ClNO2S
棘白菌素B Echinocandin B, 1-[(4R,5R)-4,5-dihydroxy-L-ornithine]- 79411-15-7 C34H51N7O15
柠檬酸胆碱 (3R)-3-carboxy-3,5-dihydroxy-5-oxopentanoate;2-hydroxyethyl(trimethyl)azanium 77-91-8 C11H21NO8
枸橼酸托烷司琼 Tropisetron Citrate 1251773-00-8 C23H28N2O9
枸橼酸托法替尼 Tofacitinib citrate 540737-29-9 C6H8O7*C16H20N6O
月桂醇磺基乙酸酯钠盐 7-(S-methylsulfonimidoyl)-5-(n-hexyl)-xanthone-2-carboxylic acid 58761-87-8 C21H23NO5S
月桂酰-L-肉碱 dodecanoylcarnitine 25518-54-1 C19H37NO4
替诺福韦二磷酸酯 Tenofovir diphosphate 166403-66-3 C9H16N5O10P3
替来他明中间体2 (1-Bromocyclopentyl)-2-thienyl ketone 94139-04-5 C10H11BrOS