卡玛替尼N-6 | 1029714-86-0

• 物质功能分类: 医药中间体 - 原料药中间体
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 卡玛替尼N-6
• 英文名称: 6-((2-(4-bromo-3-fluorophenyl)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-7-yl)methyl)quinoline
• 英文别名: 6-[[2-(4-bromo-3-fluorophenyl)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-7-yl]methyl]quinoline
• CAS: 1029714-86-0
• 化学式: C₂₁H₁₃BrFN₅
• 分子量: 434.27
• InChiKey: OMQMNZBIIRQKLQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.59±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.05
• 拓扑面积：
  56
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  卡玛替尼N-6 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 盐酸 、 四甲基乙二胺 、 水 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.14h， 生成 2-fluoro-4-(7-(quinolin-6-ylmethyl)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-yl)benzoic acid dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  IMIDAZO[1,2-B][1,2,4]TRIAZINES AS C-MET INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及嘧啶并咪唑[1,2-b][1,2,4]三嗪类化合物，它们是c-Met的抑制剂，可用于治疗包括癌症在内的与c-Met相关的疾病。

  公开号：

  US20110212967A1
• 作为产物：
  描述：

  6-溴喹啉 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) N-甲基二环己基胺 、 L-脯氨酸 、 tri tert-butylphosphoniumtetrafluoroborate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 氯仿 、 水 、 异丙醇 为溶剂， 反应 144.0h， 生成 卡玛替尼N-6
  参考文献：
  名称：

  IMIDAZO[1,2-B][1,2,4]TRIAZINES AS C-MET INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及嘧啶并咪唑[1,2-b][1,2,4]三嗪类化合物，它们是c-Met的抑制剂，可用于治疗包括癌症在内的与c-Met相关的疾病。

  公开号：

  US20110212967A1
• 作为试剂：
  描述：

  6-(4-bromo-3-fluorophenyl)-1,2,4-triazin-3-amine 、 1-[2-氯-1-羟基-3-(6-喹啉基)丙基]-2,5-吡咯烷二酮 在 ice 、 正丁醇 、 水 、 卡玛替尼N-6 、 二氯甲烷 、 碳酸氢钠 、 sodium sulfates 、 SiO2 、 methanol-dichloromethane 作用下， 以 正丁醇 为溶剂， 反应 37.0h， 以to afford the first crop of the crude 6-((2-(4-bromo-3-fluorophenyl)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-7-yl)methyl)quinoline (12, 125.1 g, 292.3 g theoretical, 42.8% yield)的产率得到卡玛替尼N-6
  参考文献：
  名称：

  Salts of 2-fluoro-N-methyl-4-[7-(quinolin-6-yl-methyl)-imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-yl]benzamide and processes related to preparing the same

  摘要：

  本发明涉及c-Met激酶抑制剂2-氟-N-甲基-4-[7-(喹啉-6-基甲基)-咪唑[1,2-b][1,2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺的双盐酸和二苯磺酸盐，以及其制备的药物组合物，用于治疗癌症和与激酶通路失调相关的其他疾病。本发明还涉及制备2-氟-N-甲基-4-[7-(喹啉-6-基甲基)咪唑[1,2-b][1,2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺及其盐的过程和中间体。

  公开号：

  US08420645B2

文献信息

• SALTS OF 2-FLUORO-N-METHYL-4-[7-(QUINOLIN-6-YL-METHYL)-IMIDAZO[1,2-b][1,2,4]TRIAZIN-2-YL]BENZAMIDE AND PROCESSES RELATED TO PREPARING THE SAME
  申请人：Weng Lingkai

  公开号：US20090291956A1

  公开（公告）日：2009-11-26

  The present invention is directed to dihydrochloric acid and dibenzenesulfonic acid salts of the c-Met kinase inhibitor 2-fluoro-N-methyl-4-[7-(quinolin-6-ylmethyl)-imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-yl]benzamide, and pharmaceutical compositions thereof, useful in the treatment of cancer and other diseases related to the dysregulation of kinase pathways. The present invention further relates to processes and intermediates for preparing 2-fluoro-N-methyl-4-[7-(quinolin-6-ylmethyl)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-yl]benzamide, and salts thereof.

  本发明涉及二氢氯酸和二苯磺酸盐的c-Met激酶抑制剂2-氟-N-甲基-4-[7-(喹啉-6-基甲基)-咪唑[1,2-b][1,2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺，以及其制药组合物，在癌症和其他与激酶途径失调相关的疾病治疗中有用。本发明还涉及用于制备2-氟-N-甲基-4-[7-(喹啉-6-基甲基)咪唑[1,2-b][1,2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺及其盐的工艺和中间体。
• IMIDAZOTRIAZINES AND IMIDAZOPYRIMIDINES AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Incyte Holdings Corporation

  公开号：US20160326178A1

  公开（公告）日：2016-11-10

  The present invention is directed to imidazo[1,2-b][1,2,4]triazines and imidazo[1,2-a]pyrimidines, and pharmaceutical compositions thereof, which are inhibitors of kinases such as c-Met and are useful in the treatment of cancer and other diseases related to the dysregulation of kinase pathways.

  本发明涉及咪唑[1,2-b][1,2,4]三嗪和咪唑[1,2-a]嘧啶，以及其制成的药物组合物，该组合物是c-Met激酶抑制剂，可用于治疗癌症和与激酶通路失调有关的其他疾病。
• Imidazotriazines and imidazopyrimidines as kinase inhibitors
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US07767675B2

  公开（公告）日：2010-08-03

  The present invention is directed to imidazo[1,2-b][1,2,4]triazines and imidazo[1,2-a]pyrimidines, and pharmaceutical compositions thereof, which are inhibitors of kinases such as c-Met and are useful in the treatment of cancer and other diseases related to the dysregulation of kinase pathways.

  本发明涉及咪唑并[1,2-b][1,2,4]三嗪和咪唑并[1,2-a]嘧啶，以及它们的药物组合物，它们是c-Met激酶抑制剂，可用于治疗与激酶通路失调相关的癌症和其他疾病。
• SALTS OF 2-FLUORO-N-METHYL-4-[7-(QUINOLIN-6-YL-METHYL)-IMIDAZO[1,2-B][1,2,4]TRIAZIN-2-YL]BENZAMIDE AND PROCESSES RELATED TO PREPARING THE SAME
  申请人：WENG Lingkai

  公开号：US20130289036A1

  公开（公告）日：2013-10-31

  The present invention is directed to dihydrochloric acid and dibenzenesulfonic acid salts of the c-Met kinase inhibitor 2-fluoro-N-methyl-4-[7-(quinolin-6-ylmethyl)-imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-yl]benzamide, and pharmaceutical compositions thereof, useful in the treatment of cancer and other diseases related to the dysregulation of kinase pathways. The present invention further relates to processes and intermediates for preparing 2-fluoro-N-methyl-4-[7-(quinolin-6-ylmethyl)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-yl]benzamide, and salts thereof.

  本发明涉及c-Met激酶抑制剂2-氟-N-甲基-4-[7-(喹啉-6-基甲基)-咪唑[1,2-b][1,2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺的二盐酸盐和二苯磺酸盐，以及其制备的医药组合物，可用于治疗癌症和与激酶途径失调相关的其他疾病。本发明还涉及制备2-氟-N-甲基-4-[7-(喹啉-6-基甲基)咪唑[1,2-b][1,2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺及其盐的过程和中间体。
• Imidazo[1,2-B][1,2,4]triazines as C-MET inhibitors
  申请人：Zhuo Jincong

  公开号：US08487096B2

  公开（公告）日：2013-07-16

  The present invention relates to imidazo[1,2-b][1,2,4]triazines that are inhibitors of c-Met and are useful in the treatment of c-Met associated diseases including cancer.

  本发明涉及一种抑制c-Met的咪唑并[1,2-b][1,2,4]三嗪类化合物，可用于治疗与c-Met相关的疾病，包括癌症。