安替比林 | 60-80-0

• 物质功能分类: 原料药 - 解热镇痛药 - 解热止痛药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: 安替比林
• 中文别名: 1,5-二甲基-2-苯基-3-吡唑啉酮；2,3-二甲基-1-苯基-5-吡唑啉酮；非那宗；安替吡啉；莫扎伐普坦；二甲基苯基吡唑酮；2,3-二甲基-1-苯基-3-吡唑啉-5-酮
• 英文名称: antipyrine
• 英文别名: 2,3-dimethyl-1-phenyl-3-pyrazolin-5-one；phenazon；phenazone；1,5-dimethyl-2-phenylpyrazol-3-one
• CAS: 60-80-0
• 化学式: C₁₁H₁₂N₂O
• mdl: MFCD00003146
• 分子量: 188.229
• InChiKey: VEQOALNAAJBPNY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  109-111 °C(lit.)
• 沸点：
  319 °C
• 密度：
  1,19 g/cm3
• 溶解度：
  在水中的溶解度不到1g/ml
• LogP：
  0.380
• 物理描述：
  Solid
• Caco2细胞的药物渗透性：
  -4.55
• 碰撞截面：
  137.7 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: Major Mix IMS/Tof Calibration Kit (Waters)]
• 保留指数：
  1830;1847;1830;1895;1900;1830;1850.5;1848;1860
• 稳定性/保质期：

  稳定状态下，不与氨、强酸、碱、强氧化剂、金属盐或酚类物质反应。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.181
• 拓扑面积：
  23.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

ADMET

代谢

安替比林已知的人类代谢物包括4-羟基安替比林、3-羟基甲基安替比林和去甲安替比林。

Antipyrine has known human metabolites that include 4-hydroxy-antipyrine, 3-hydroxy-methylantipyrine, and Norantipyrine.

来源:NORMAN Suspect List Exchange

毒理性

• 在妊娠和哺乳期间的影响

◉ 母乳喂养期间使用总结：安替比林被认为对婴儿不太可能造成伤害。由于安替比林在美国仅以滴耳剂形式提供，因此不太可能被母亲吸收并进入母乳。在使用含安替比林的滴耳剂时，不需要特别的预防措施。 ◉ 对哺乳婴儿的影响：截至修订日期，没有找到相关的已发布信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响：截至修订日期，没有找到相关的已发布信息。

◉ Summary of Use during Lactation:Antipyrine is considered unlikely to harm the infant. Because antipyrine is available in the US only in ear drops, it is unlikely to be absorbed by the mother and reach the breastmilk. No special precautions are required during maternal use of antipyrine-containing ear drops. ◉ Effects in Breastfed Infants:Relevant published information was not found as of the revision date. ◉ Effects on Lactation and Breastmilk:Relevant published information was not found as of the revision date.

来源:Drugs and Lactation Database (LactMed)

毒理性

• 暴露途径

该物质可以通过吸入灰尘和吞食被吸收进入人体。

The substance can be absorbed into the body by inhalation of dust and by ingestion.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

毒理性

• 吸入症状

咳嗽。

Cough.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

毒理性

• 皮肤症状

没有预期的急性症状。

No acute symptoms expected.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

毒理性

• 眼睛症状

Redness.

Redness.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险等级：
  6.1(b)
• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S26,S36,S37/39
• 危险类别码：
  R22,R36/37/38
• WGK Germany：
  1
• 海关编码：
  2933110000
• 危险品运输编号：
  3249
• 危险类别：
  6.1(b)
• RTECS号：
  CD2450000
• 包装等级：
  III
• 储存条件：
  本品应密封、干燥并避免光照保存。

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: 安替比林
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
2,3-Dimethyl-1-phenyl-3-pyrazolin-5-one
Phenazone
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 4)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H302 吞咽有害。
警告申明
预防措施
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
事故响应
P301 + P312 如果吞咽并觉不适: 立即呼叫解毒中心或就医。
P330 漱口。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 2,3-Dimethyl-1-phenyl-3-pyrazolin-5-one
别名
Phenazone
: C11H12N2O
分子式
: 188.23 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Phenazone
<=100%
化学文摘登记号(CAS 60-80-0
No.) 200-486-6
EC-编号

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 结晶
颜色: 无色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 109 - 111 °C - lit.
f) 沸点、初沸点和沸程
319 °C
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
1.19 g/cm3 在 20 °C
n) 水溶性
微溶
o) n-辛醇/水分配系数
辛醇--水的分配系数的对数值: 0.538
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 1,705 mg/kg
吸入: 无数据资料
经皮: 无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
细胞突变性-体外试验 - 人 - Hela 细胞
DNA抑制
细胞突变性-体内试验 - 小鼠 - 腹膜内的
姐妹染色单体互换
致癌性
致癌性 - 大鼠 - 经口
肿瘤发生：符合RTECS标准的可疑致癌试剂。 肾，输尿管，膀胱：肿瘤 肾，输尿管，膀胱：肾癌
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 误吞对人体有害。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: CD2450000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
对鱼类的毒性 半数致死浓度（LC50） - 斑马担尼鱼（斑马鱼） - > 500 mg/l - 96 h
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

化学性质
无色晶体或白色结晶性粉末。熔点114℃，沸点319℃（98.8kPa），211-212℃（1.33kPa），相对密度1.0747(20/4℃)，折光率1.5697。溶于苯、乙醇、水、氯仿，略溶于醚。无臭，有微苦味。

用途
该品为解热镇痛药，这类非甾体抗炎药具有较强的解热镇痛、抗炎及抗风湿作用。但由于不良反应严重，临床应用已日趋减少，其中的一些老品种已逐渐趋向淘汰。安替比林、氨基比林、安乃近等片剂都是卫生部1982年9月公布的淘汰药品。安替比林是一种分析试剂，用于硝酸、亚硝酸及碘的分析，测定形成络合阳离子的元素（如铋、锡、锑和汞等），以及重量分析测定钛。

生产方法
由1-苯基-3-甲基吡唑酮-5经甲基化、水解而得。具体步骤如下：在干燥的甲基化罐中，加入吡唑酮，再加入硫酸二甲酯，升温至160℃反应6小时，然后加热水煮沸2小时。将此甲基化反应物放入盛有氢氧化钠溶液的水解罐中，在100-110℃搅拌下水解3小时。静置分层后，取安替比林油层放在结晶罐内，加蒸馏水稀释，搅拌，降温至10℃以下，析出晶体，甩滤、水洗、甩干得安替比林粗品。粗品用蒸馏水重结晶、活性炭脱色即得成品。

另一种方法是，使用等摩尔的N，N-苯基甲基肼和乙酰乙酸乙酯在130-160℃油浴上加热回流制得。从浓稠的油状液体中用沸水萃取安替比林，再蒸发除去水分而得到晶体。

类别
有毒物品

毒性分级
中毒

急性毒性
口服-大鼠 LD50: 1705 毫克/公斤；口服-小鼠 LD50: 1310 毫克/公斤

可燃性危险特性
可燃，燃烧时会产生有毒氮氧化物烟雾

储运特性
库房需保持通风、低温干燥

灭火剂
干粉、泡沫、沙土、二氧化碳、雾状水

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  安替比林 在 ammonium hydrogen sulfite 、 ammonium hydroxide 、 亚硫酸氢铵 、 硫酸 、 sodium nitrite 作用下， 反应 2.67h， 生成 4-氨基安替比林
  参考文献：
  名称：

  响应面法优化亚硝化反应合成4-氨基安替比林及其反应机理

  摘要：

  优化了小规模亚硝化反应制备4-氨基安替比林(AA)的工艺。响应面法结合 Box-Behnken 设计用于构建模型和优化参数。选择AT-SO 4 /亚硝酸钠摩尔比、安替比林(AT)/硫酸摩尔比、反应时间和反应温度作为自变量，AA的纯度和收率作为响应值。优化后的反应条件为：n (AT-SO 4 )/ n (Na​​NO 2 ) = 0.84, n (AT)/ n (H 2 SO 4) = 1.72，反应温度为17 °C，反应时间为2 min。AA收率和纯度分别达到90.60和75.19%。此外，红外和液相色谱-质谱分析用于研究反应机理。发现形成了二次亚硝化反应产物，并提出了前所未有的反应机理。

  DOI：

  10.1021/acs.oprd.2c00132
• 作为产物：
  描述：

  4-安替比林甲醛 在 盐酸 、 ammonium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 安替比林
  参考文献：
  名称：

  Eynde, Jean-Jacques Vanden; Mayence, Annie; Maquestiau, Andre, Heterocycles, 1994, vol. 37, # 2, p. 815 - 822

  摘要：

  DOI：
• 作为试剂：
  描述：

  光气 、 邻氯苯酚 在 安替比林 作用下， 生成 氯甲酸邻氯苯酚酯
  参考文献：
  名称：

  NEW CHLOROCARBONATES DERIVED FROM AROMATIC AND DIHYDROXY ALCOHOLS

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja01687a028

文献信息

• Eflornithine Prodrugs, Conjugates and Salts, and Methods of Use Thereof
  申请人：Xu Feng

  公开号：US20100120727A1

  公开（公告）日：2010-05-13

  In one aspect, the present invention provides a composition of a covalent conjugate of an eflornithine analog with an anti-inflammatory drug. In another aspect, the present invention provides a composition of an eflornithine prodrug. In another aspect, the present invention provides a composition of an eflornithine or its derivatives aspirin salt. In another aspect, the present invention provides methods for treating or preventing cancer using the conjugates or salts of eflornithine analogs or eflornithine prodrugs.

  在一个方面，本发明提供了一种氟硝西汀类似物与抗炎药物的共价结合物的组合物。在另一个方面，本发明提供了一种氟硝西汀前药的组合物。在另一个方面，本发明提供了一种氟硝西汀或其衍生物水杨酸盐的组合物。在另一个方面，本发明提供了使用氟硝西汀类似物或氟硝西汀前药的共轭物或盐来治疗或预防癌症的方法。
• [EN] SUBSTITUTED BENZYLAMINE COMPOUNDS, THEIR USE IN MEDICINE, AND IN PARTICULAR THE TREATMENT OF HEPATITIS C VIRUS (HCV) INFECTION<br/>[FR] COMPOSÉS DE BENZYLAMINE SUBSTITUÉS, LEUR UTILISATION EN MÉDECINE, EN PARTICULIER DANS LE TRAITEMENT D'UNE INFECTION PAR LE VIRUS DE L'HÉPATITE C (VHC)
  申请人：ASTEX THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2013064538A1

  公开（公告）日：2013-05-10

  The invention provides compounds of the formula (I): or a salt, N-oxide or tautomer thereof, wherein A is CH, CF or nitrogen; E is CH, CF or nitrogen; and R0 is hydrogen or C1-2 alkyl; R1a is selected from CONH2; CO2H; an optionally substituted acyclic C1-8 hydrocarbon group; and an optionally substituted monocyclic carbocyclic or heterocyclic group of 3 to 7 ring members, of which 0, 1, 2, 3 or 4 are heteroatom ring members selected from O, N and S; R2 is selected from hydrogen and a group R2a; R2a is selected from an optionally substituted acyclic d-8 hydrocarbon group; an optionally substituted monocyclic carbocyclic or heterocyclic group of 3 to 7 ring members, of which 0, 1 or 2 ring members are heteroatom ring members selected from O, N and S; and an optionally substituted bicyclic heterocyclic group of 9 or 10 ring members, of which 1 or 2 ring members are nitrogen atoms; wherein at least one of R1 and R2 is other than hydrogen; R3 is an optionally substituted 3- to 10-membered monocyclic or bicyclic carbocyclic or heterocyclic ring containing 0, 1, 2 or 3 heteroatom ring members selected from N, O and S; R4a is selected from halogen; cyano; C1-4 alkyl optionally substituted with one or more fluorine atoms; C1-4 alkoxy optionally substituted with one or more fluorine atoms; hydroxy-C1-4 alkyl; and C1-2 alkoxy-C1-4 alkyl; R5 is selected from hydrogen and a substituent R5a; and R5a is selected from C1-2 alkyl optionally substituted with one or more fluorine atoms; C1-3 alkoxy optionally substituted with one or more fluorine atoms; halogen; cyclopropyl; cyano; and amino, The compounds have activity against hepatitis C virus and can be used in the prevention or treatment of hepatitis C viral infections.

  该发明提供了以下式（I）的化合物，或其盐、N-氧化物或互变异构体，其中A为CH、CF或氮；E为CH、CF或氮；R0为氢或C1-2烷基；R1a选自CONH2；CO2H；一个可选择取代的非环状C1-8碳氢化合物基团；以及一个可选择取代的含有3至7个环成员的单环碳环或杂环基团，其中0、1、2、3或4个是从O、N和S中选择的杂原子环成员；R2选自氢和一个基团R2a；R2a选自一个可选择取代的非环状d-8碳氢化合物基团；一个可选择取代的含有3至7个环成员的单环碳环或杂环基团，其中0、1或2个环成员是从O、N和S中选择的杂原子环成员；以及一个可选择取代的含有9或10个环成员的双环杂环基团，其中1或2个环成员是氮原子；其中R1和R2中至少一个不是氢；R3选自一个可选择取代的含有0、1、2或3个从N、O和S中选择的杂原子环成员的3至10个成员的单环或双环碳环或杂环环；R4a选自卤素；氰基；C1-4烷基，可选择取代一个或多个氟原子；C1-4烷氧基，可选择取代一个或多个氟原子；羟基-C1-4烷基；和C1-2烷氧基-C1-4烷基；R5选自氢和一个取代基R5a；R5a选自C1-2烷基，可选择取代一个或多个氟原子；C1-3烷氧基，可选择取代一个或多个氟原子；卤素；环丙基；氰基；和氨基。这些化合物对丙型肝炎病毒具有活性，并可用于预防或治疗丙型肝炎病毒感染。
• Integrase inhibitors
  申请人：Cai R. Zhenhong

  公开号：US20080058315A1

  公开（公告）日：2008-03-06

  Tricyclic compounds, protected intermediates thereof, and methods for inhibition of HIV-integrase are disclosed.

  三环化合物，其受保护的中间体，以及用于抑制HIV整合酶的方法被披露。
• [EN] INHIBITORS OF BRUTON'S TYROSINE KINASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE DE BRUTON
  申请人：CENTAURUS BIOPHARMA CO LTD

  公开号：WO2014082598A1

  公开（公告）日：2014-06-05

  The invention provides novel poly-substituted 5-membered heterocyclic compounds represented by Formula (IV), or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, metabolites, polymorph, ester, tautomer or prodrug thereof, and a composition comprising these compounds. The compounds provided can be used as selective irreversible bruton's tyrosine kinase (Btk) inhibitors and is further useful to treat inflammatory, auto immune diseases associated with aberrant B-cell proliferation such as RA (rheumatoid arthritis) and cancers. This invention also provided the preparation of a medicament using of Formula (IV), and methods of preventing or treating diseases associated with excessive Btk activity in mammals, especially humans. Formula (IV)

  该发明提供了由化学式（IV）表示的新型多取代的5-成员杂环化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化合物、代谢物、多形体、酯、互变异构体或前药，以及包含这些化合物的组合物。所提供的化合物可用作选择性不可逆的布鲁顿酪氨酸激酶（Btk）抑制剂，并且进一步用于治疗与异常B细胞增殖相关的炎症、自身免疫疾病，如类风湿关节炎（RA）和癌症。该发明还提供了利用化学式（IV）制备药物的方法，以及预防或治疗与哺乳动物，尤其是人类中Btk活性过高相关的疾病的方法。 化学式（IV）
• [EN] PROLYL HYDROXYLASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PROLYL HYDROXYLASE
  申请人：GLAXOSMITHKLINE LLC

  公开号：WO2010059549A1

  公开（公告）日：2010-05-27

  The invention described herein relates to certain 2,4-dioxo-l,2,3,4-tetrahydro-7- quinazolinecarboxamide derivatives of formula (I) which are antagonists of HIF prolyl hydroxylases and are useful for treating diseases benefiting from the inhibition of this enzyme, anemia being one example.

  本发明涉及某些公式（I）的2,4-二氧代-1,2,3,4-四氢-7-喹唑啉羧酰胺衍生物，这些衍生物是HIF脯氨酸羟化酶的拮抗剂，对于治疗受益于抑制该酶的疾病是有用的，贫血就是一个例子。

表征谱图