非布索坦杂质T | 407582-48-3

• 物质功能分类: 分析化学 - 对照品
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: 非布索坦杂质T
• 英文名称: 2-(3-cyano-4-hydroxyphenyl)-4-methylthiazole-5-carboxylic acid
• 英文别名: 2-(3-cyano-4-hydroxyphenyl)-4-methyl-5-thiazolecarboxylic acid；2-(3-Cyano-4-hydroxyphenyl)-4-methylthiazole-5-carboxylic acid；2-(3-cyano-4-hydroxyphenyl)-4-methyl-1,3-thiazole-5-carboxylic acid
• CAS: 407582-48-3
• 化学式: C₁₂H₈N₂O₃S
• 分子量: 260.273
• InChiKey: ZJDGVDDELZNDRA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  122
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  非布索坦杂质T 、 4-氨基甲基-N,N-二甲基四氢-2H-吡喃-4-胺 在 N-甲基吗啉 、 1-羟基苯并三唑 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 、 盐酸 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 以84.6 %的产率得到N-((4-(dimethylamino)tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)-2-(3-cyano-4-hydroxyphenyl)-4-methylthiazole-5-carboxamide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  EP4140989

  摘要：

  公开号：

文献信息

• PROCESS TO PREPARE ETHYL 4-METHYL-2-(4-(2-METHYLPROPYLOXY)-3-CYANOPHENYL)-5-THIAZOLECARBOXYLATE
  申请人：Kompella Amala

  公开号：US20130172571A1

  公开（公告）日：2013-07-04

  Disclosed is a process for the preparation of Ethyl 4-methyl-2-(4-(2-methylpropyloxy)-3-cyanophenyl)-5-thiazolecarboxylate (I) the key intermediate for the preparation of [2-[3-cyano-4-(2-Methyl-propoxy)phenyl]-4-methyl-5-thiazole carboxylic acid (Febuxostat, I(A)) is approved under the trademark Uloric® by the US Food and Drug Administration for the treatment of hyperuricemia and gouty arthritis.

  揭示了一种用于制备乙酸4-甲基-2-(4-(2-甲基丙氧基)-3-氰基苯基)-5-噻唑羧酸乙酯(I)的过程，这是制备[2-[3-氰基-4-(2-甲基丙氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸（非布索坦，I(A)）的关键中间体，已在美国食品药品监督管理局批准的商标Uloric®下用于治疗高尿酸血症和痛风性关节炎。
• [EN] IMPROVED PROCESS TO PREPARE ETHYL 4-METHYL-2-(4-(2-METHYLPROPYLOXY)-3-CYANOPHENYL)-5-THIAZOLECARBOXYLATE<br/>[FR] PROCÉDÉ AMÉLIORÉ POUR PRÉPARER DU 4-MÉTHYL-2-(4-(2-MÉTHYLPROPYLOXY)-3-CYANOPHÉNYL)-5-THIAZOLECARBOXYLATE D'ÉTHYLE
  申请人：NATCO PHARMA LTD

  公开号：WO2012032528A2

  公开（公告）日：2012-03-15

  Disclosed is a process for the preparation of Ethyl 4-methyl-2-(4-(2-methylpropyloxy)-3-cyanophenyl)-5-thiazolecarboxylate (I) the key intermediate for the preparation of [2-[3-cyano-4-(2-Methyl-propoxy)phenyl]-4-methyl-5-thiazole carboxylic acid (Febuxostat, I(A)) is approved under the trademark Uloric ® by the US Food and Drug Administration for the treatment of hyperuricemia and gouty arthritis.

  本发明公开了一种制备乙酰4-甲基-2-(4-(2-甲基丙氧基)-3-氰基苯基)-5-噻唑羧酸乙酯(I)的方法，该化合物是制备[2-[3-氰基-4-(2-甲基丙氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸(非布司他，I(A))的关键中间体，该药物已被美国食品和药物管理局批准用于治疗高尿酸血症和痛风性关节炎，商标为Uloric®。
• Methods for treating nephrolithiasis
  申请人：Joseph-Ridge Nancy

  公开号：US20060252808A1

  公开（公告）日：2006-11-09

  The present invention relates to methods of treating subjects suffering from nephrolithiasis by administering to a subject in need of treatment thereof a therapeutically effective amount of at least one xanthine oxidoreductase inhibiting compound or salt thereof.

  本发明涉及通过向需要治疗的受试者施用治疗有效量的至少一种黄嘌呤氧化还原酶抑制化合物或其盐来治疗肾炎患者的方法。
• METHODS FOR TREATING NEPHROLITHIASIS
  申请人：TAP Pharmaceutical Products, Inc.

  公开号：EP1883405A2

  公开（公告）日：2008-02-06
• METHODS FOR TREATING HYPERTENSION
  申请人：Tap Pharmaceutical Products, Inc.

  公开号：EP1940397A2

  公开（公告）日：2008-07-09