代谢
N-羟基代谢物...已被强烈认为是芳香胺和酰胺的近致癌衍生物。因此,在大鼠和其他一些物种中,N-羟基酰胺及其共轭物被证明是一些芳香胺和酰胺的代谢物,包括2-芴胺...
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
代谢
酶催化的3种致癌芳香胺的乙酰化,即2-氨基芴、4-氨基联苯和2-氨基萘,已经在来自不同物种的肝脏细胞溶质中进行了测量。狗的肝脏细胞溶质中没有检测到可测量的活性。这个物种的肝脏对这些化合物的致癌作用不敏感。这是间接证据,表明乙酰化在这些化合物的毒性中是重要的。
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
代谢
通过豚鼠肝脏(S-9)混合物激活2-AAF(2-乙酰氨基芴)到N-羟基-2-氨基芴,后者是对鼠伤寒沙门氏菌菌株具有强致突变性的物质,同时也产生了对鼠伤寒沙门氏菌菌株具有强致突变性的2-氨基芴(AF)以及N-OH-AAF(N-羟基乙酰氨基芴)。2-氨基芴和N-羟基-2-氨基芴的致突变性被针对NADPH-细胞色素C还原酶的抗血清以及毒扁豆碱所抑制。虽然2-乙酰氨基芴到N-羟基-2-氨基芴的致突变活性可以通过2-氨基芴的N-羟基化或N-羟基-2-氨基芴的去乙酰化产生,但数据表明,2-乙酰氨基芴(到2-氨基芴)的去乙酰化,随后通过N-羟基化产生N-羟基-2-氨基芴,是豚鼠肝脏(S-9)混合物对2-乙酰氨基芴致突变活化的主要途径。
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
代谢
2-氨基芴已知的人类代谢物包括2-乙酰氨基芴。
来源:NORMAN Suspect List Exchange
毒理性
2-氟乙胺通过不同途径给予小鼠和大鼠,导致小鼠肝脏肿瘤,以及大鼠的肝脏、肠道、耳道、乳腺和肺部肿瘤。/来自表格/
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
毒理性
2-氨基芴及其乙酰衍生物在除豚鼠和沙鼠外的多种物种的慢性毒性研究中被发现具有致癌性。到目前为止,尽管暴露时间已超过10年,恒河猴的测试结果仍然是阴性。芴甲胺的1号和3号同分异构体的致癌性很弱,甚至可能根本不致癌,而4号同分异构体对啮齿动物似乎不具有致癌性。
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
毒理性
由于在体外将中国仓鼠细胞与2-氨基芴(2-AF)短暂接触并未增加姐妹染色单体交换(SCE),即使存在代谢激活系统,因此用兔子进行了实验,以观察是否发生体内激活。注入2-氨基芴的兔子能够激活该化合物,并且在注射后不同时间培养的外周淋巴细胞中发现了SCE的短暂剂量依赖性增加。向外周淋巴细胞中添加植物血凝素(PHA)及其随后的代谢刺激,影响了参与2-氨基芴激活的酶的诱导。
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
毒理性
使TA1538菌株在Ames发展的体外实验中回复为组氨酸独立性的致癌物,在被摄入后,会在粪便中出现组氨酸独立回复突变体的浓度增加。这种宿主介导的实验提供了一种可能的方法来研究细菌菌群与形成可能与胃肠道致癌作用相关的反应中间体之间的关系。无菌Sprague Dawley大鼠与伤寒沙门氏菌TA1538相关联,也可能与乳酸菌属植物乳杆菌或普通拟杆菌以及这两种菌株相关联。在大鼠摄入2-硝基芴(3.4毫克)后,除了与TA1538菌株和普通拟杆菌相关联的大鼠组外,所有大鼠组的粪便中组氨酸回复突变体的浓度都大幅增加。各种细菌的浓度在胃肠道中的8个位点进行了测量。当普通拟杆菌与TA1538菌株相关联时,它在胃中达到高浓度,但当它与植物乳杆菌和TA1538菌株一起时,其浓度并不高。普通拟杆菌能够将2-硝基芴迅速还原为2-氨基芴,而在植物乳杆菌和TA1538菌株的培养基中,这种反应是可以忽略的。由于2-氨基芴的致突变性低于2-硝基芴,普通拟杆菌似乎通过从胃肠道内移除更有效的致突变物来减少回复突变体的反应。
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)