英地卡胺 | 74517-78-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 中文名称: 英地卡胺
• 中文别名: 英地卡尼
• 英文名称: 9-(3-isopropylaminopropyl)-9-aminocarbonylfluorene
• 英文别名: Indecainide；9-(3-isopropylaminopropyl)-9-carbamoylfluorene；9-carbamoyl-9-(3-isopropylaminopropyl)fluorene；9-[3-(propan-2-ylamino)propyl]fluorene-9-carboxamide
• CAS: 74517-78-5
• 化学式: C₂₀H₂₄N₂O
• 分子量: 308.423
• InChiKey: UCEWGESNIULAGX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  94-95°
• 物理描述：
  Solid
• 溶解度：
  1.88 mg/L

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  55.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

ADMET

吸收、分配和排泄

• 吸收

口服后几乎完全吸收。

Nearly complete following oral administration.

来源:DrugBank

制备方法与用途

indécainide（里卡尼定）是一种口服有效的抗心律失常药物，可用于研究心室功能障碍。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  英地卡胺 在 盐酸 、 formamide 作用下， 以 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 9-Carbamoyl-9-[3(N-formyl-N-isopropyl)aminopropyl]fluorene
  参考文献：
  名称：

  Anti-arrhythmic N-alkanoylaminoalkyl fluorenes

  摘要：

  9-(N-烷酰氨基烷基)-芴是抗心律失常药物。

  公开号：

  US04508735A1
• 作为产物：
  描述：

  9-(3-氨基丙基)芴-9-甲酰胺 在 sodium hydroxide 、 氢气 作用下， 以 乙醇 、 钯 、 丙酮 为溶剂， 生成 英地卡胺
  参考文献：
  名称：

  Treating cardiac arrhythmias

  摘要：

  含有9-氨基烷基取代基的芴衍生物是有用的抗心律失常药物。本发明提供了含有该化合物的药物制剂，以及治疗方法。

  公开号：

  US04277495A1

文献信息

• [EN] PRODRUGS OF SECONDARY AMINE COMPOUNDS<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS DE COMPOSÉS AMINE SECONDAIRES
  申请人：ALKERMES PHARMA IRELAND LTD

  公开号：WO2013088255A1

  公开（公告）日：2013-06-20

  The present invention relates to compounds of Formula (I).

  本发明涉及式(I)的化合物。
• Hydroxylated nebivolol metabolites
  申请人：O'Donnell P. John

  公开号：US20070014733A1

  公开（公告）日：2007-01-18

  Hydroxylated nebivolol metabolites increase NO release from human endothelial cell preparations in a concentration dependent fashion following acute administration. In addition, hydroxylated nebivolol metabolites, including but not limited to 4-hydroxy-6,6′difluoro-, 4-hydroxy-5-phenol-6,6′difluoro-, and 4-hydroxy-8-pheno-6,6′difluoro-, have the ability to increase the capacity for NO release in human endothelial cells following chronic administration. This invention provides hydroxylated nebivolol metabolites and compositions comprising nebivolol and/or at least one hydroxylated metabolite of nebivolol and/or at least one additional compound used to treat cardiovascular diseases or a pharmaceutically acceptable salt thereof. In addition, this invention provides methods of treating and/or preventing vascular diseases by administering at least one hydroxylated metabolite of nebivolol that is capable of releasing a therapeutically effective amount of nitric oxide to a targeted site affected by the vascular disease. Also, this invention is directed to the treatment and/or prevention of migraine headaches administering at least one hydroxylated metabolite of nebivolol. This invention may also be used in conjunction with or as a single treatment of metabolic syndrome disorders.

  羟基化奈必洛尔代谢物在急性给药后以浓度依赖性方式增加人内皮细胞制剂的一氧化氮释放。此外，羟基化奈必洛尔代谢物，包括但不限于4-羟基-6,6'-二氟代-、4-羟基-5-苯酚-6,6'-二氟代-和4-羟基-8-苯并-6,6'-二氟代-，在慢性给药后能够增加人内皮细胞的一氧化氮释放能力。本发明提供了羟基化奈必洛尔代谢物和包含奈必洛尔和/或至少一种羟基化奈必洛尔代谢物和/或至少一种用于治疗心血管疾病的附加化合物的组合物，以及可药用的盐。此外，本发明还提供了通过给药至少一种能够释放治疗有效量的一氧化氮到受血管疾病影响的靶向部位的羟基化奈必洛尔代谢物来治疗和/或预防血管疾病的方法。本发明还涉及通过给药至少一种羟基化奈必洛尔代谢物来治疗和/或预防偏头痛。本发明还可以与治疗代谢综合征障碍的其他治疗联合使用，或作为单一治疗。
• [EN] PRODRUG COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] COMPOSITIONS DE PROMÉDICAMENT ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT
  申请人：AQUESTIVE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021087359A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  Pharmaceutical compositions include a prodrug of epinephrine are described.

  药物组合物包括表述的肾上腺素前药。
• Multi-functional ionic liquid compositions for overcoming polymorphism and imparting improved properties for active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients
  申请人：Rogers D. Robin

  公开号：US20070093462A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  Disclosed are ionic liquids and methods of preparing ionic liquid compositions of active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients. Also disclosed are methods of using the compositions described herein to overcome polymorphism, overcome solubility and delivery problems, to control release rates, add functionality, enhance efficacy (synergy), and improve ease of use and manufacture.

  揭示了离子液体及制备活性药物、生物、营养和能量成分的离子液体组合物的方法。还揭示了利用本文描述的组合物的方法，以克服多型性、克服溶解度和输送问题、控制释放速率、增加功能性、增强功效（协同作用）以及改善易用性和制造工艺。
• [EN] PROTEIN DEGRADERS AND USES THEREOF<br/>[FR] AGENTS DE DÉGRADATION DES PROTÉINES ET UTILISATIONS DE CES DERNIERS
  申请人：KYMERA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2019060742A1

  公开（公告）日：2019-03-28

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same for the targeted degradation of proteins, and the treatment of target protein-mediated disorders.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物的方法，用于靶向降解蛋白质，以及治疗靶蛋白介导的疾病。