芴甲氧羰基-PEG8-琥珀酰亚胺酯

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 中文名称: 芴甲氧羰基-PEG8-琥珀酰亚胺酯
• 英文名称: 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl 1-({[(9H-fluoren-9-yl)methoxy]carbonyl}amino)-3,6,9,12,15,18,21,24-octaoxaheptacosan-27-oate
• 英文别名: Fmoc-PEG8-NHS ester；(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 3-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]propanoate
• 化学式: C₃₈H₅₂N₂O₁₄
• 分子量: 760.836
• InChiKey: AMSAHSNOOQLQOU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  54
• 可旋转键数：
  32
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  176
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  14

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  芴甲氧羰基-PEG8-琥珀酰亚胺酯 在 二乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 (2S)-6-(1-amino-3,6,9,12,15,18,21,24-octaoxaheptacosan-27-amido)-2-{[(tert-butoxy)carbonyl]amino}hexanoic acid trifluoroacetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] LINKERS, DRUG LINKERS AND CONJUGATES THEREOF AND METHODS OF USING THE SAME
  [FR] LIEURS, LIEURS DE MÉDICAMENT, CONJUGUÉS DE CEUX-CI ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION

  摘要：

  The present invention provides Polar units, Linker intermediates, Linkers, Drug-Linkers and Conjugates thereof

  公开号：

  WO2023280227A2

文献信息

• AMPHOTERICIN B DERIVATIVES
  申请人：Ramot at Tel-Aviv University Ltd.

  公开号：US20170043029A1

  公开（公告）日：2017-02-16

  Embodiments of the invention provide derivatives of Amphotericin B having increased solubility and reduced toxicity relative to AMB, while retaining antifungal activity against multiple clinical fungal isolates. Derivatives of AMB are provided comprising a polymer group having an amine group, the polymer linked to mycosamine via a relatively stable linker such as an amide linker. The derivatives may be of the general formula [I]: wherein R is H, C 1-4 alkyl or phenyl; R 2 is (CH 2 ) m wherein m is between 0 and 4; R 3 and R 4 are each independently H or C 1-4 alkyl, R 5 is H or OH, R 6 is selected from a group consisting of: amide and alkyl, and R 7 is a water-soluble polymer, and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, diastereomers, and prodrugs of the compound of Formula [I].

  发明的实施例提供了阿莫西林B的衍生物，相对于AMB具有增加的溶解度和降低的毒性，同时保留对多种临床真菌分离物的抗真菌活性。提供了包括具有胺基的聚合物基团的AMB衍生物，该聚合物通过相对稳定的连接物（如酰胺连接物）与霉胺结合。这些衍生物可能符合以下一般公式[I]： 其中R为H、C1-4烷基或苯基；R2为(CH2)m，其中m介于0和4之间；R3和R4各自独立地为H或C1-4烷基，R5为H或OH，R6选自以下组合中的一种：酰胺和烷基，R7为水溶性聚合物，以及公认的药用盐、溶剂化合物、水合物、对映异构体和化合物[I]的前药。
• Multivalent Benzamidine Molecules for Plasmin Inhibition: Effect of Valency and Linker Length
  作者：Tanmaye Nallan Chakravarthula、Ziqian Zeng、Nathan J. Alves

  DOI：10.1002/cmdc.202200364

  日期：2022.11.18

  Multivalent inhibition of plasmin can be modulated by changing valency and linker length of multivalent benzamidine derivatives leveraging statistical rebinding. Higher valencies and shorter linker lengths result in stronger inhibition by increasing effective local concentration of benzamidine in the vicinity of plasmin and by minimizing entropic penalty associated with longer linkers.

  纤溶酶的多价抑制可以通过利用统计再结合改变多价苯甲脒衍生物的化合价和接头长度来调节。更高的化合价和更短的接头长度通过增加纤溶酶附近苯甲脒的有效局部浓度和通过最小化与更长接头相关的熵损失而导致更强的抑制。
• WO2020132483A5
  申请人：——

  公开号：WO2020132483A5

  公开（公告）日：2022-12-27
• WO2019195665A5
  申请人：——

  公开号：WO2019195665A5

  公开（公告）日：2022-04-12
• WO2020102348A5
  申请人：——

  公开号：WO2020102348A5

  公开（公告）日：2022-11-17