磺胺 | 63-74-1

• 物质功能分类: 原料药 - 人工合成抗感染类药 - 磺胺类药及增效剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 磺胺
• 中文别名: 工业磺胺；对氨基苯磺酰胺；4-氨基苯磺酰胺；利鲁唑；氨基苯磺酰胺；结晶磺胺；氨苯磺胺；胺苯磺酰胺；磺酰胺
• 英文名称: sulfanilamide
• 英文别名: 4-aminobenzenesulfonamide；p-aminobenzenesulfonamide；sulphanilamide；4-aminobenzensulfonamide；sulfonamide；4‐aminobenzenesulfonamide；4-aminobenzene-1-sulfonamide；4-aminobenzensulphonamide；4-Aminobenzenesulfonimidic acid；4-aminobenzenesulfonimidic acid
• CAS: 63-74-1
• 化学式: C₆H₈N₂O₂S
• mdl: MFCD00007939
• 分子量: 172.208
• InChiKey: FDDDEECHVMSUSB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  164-166 °C(lit.)
• 沸点：
  400.5±47.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.08
• 溶解度：
  水中的溶解度为5.37克/升
• 最大波长(λmax)：
  257nm(H2O)(lit.)
• LogP：
  -0.620
• 物理描述：
  Sulfanilamide is a white powder. pH of 0.5% aqueous solution: 5.8-6.1. (NTP, 1992)
• 颜色/状态：
  LEAFLETS FROM AQ ALCOHOL
• 水溶性：
  -1.36
• 稳定性/保质期：
  磺胺类药物可以用于抑制细菌的生长繁殖，但大量服用可能对身体造成危害。狗口服的半数致死量为2000毫克/公斤。人体内过量服用磺胺可导致食欲减退、恶心、呕吐和腹泻等不适症状，还可能影响肝肾功能，并引发耳鸣、眩晕、头痛等症状，甚至出现精神异常直至死亡。因此，在操作时应穿戴防护用具以确保安全。
• 解离常数：
  pKa = 10.43, pKb = 11.63
• 碰撞截面：
  156.07 Ų [M+H]+ [CCS Type: DT, Method: stepped-field]
• 保留指数：
  2166

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  94.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

ADMET

代谢

...狗...乙酰化磺酰基团并排出体外...N1-乙酰磺胺脒...

...DOGS...ACETYLATE SULFAMOYL GROUP & EXCRETE...N1-ACETYLSULFANILAMIDE...

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

当磺胺、对氨基苯甲酸、4-氨基联苯、2-氨基芴或1-氨基芘口服给狗时，从尿液或粪便中分离出了相应的N-乙酰化和N-甲酰化衍生物。...狗的肠道菌群和几种细菌株对所测试的所有芳香胺表现出不同程度的N-乙酰化和N-甲酰化活性。...结果表明，肠道微生物群在狗体内芳香胺形成N-酰基衍生物的过程中起着重要作用。

When sulfanilamide, p-aminobenzoic acid, 4-aminobiphenyl, 2-aminofluorene or 1-aminopyrene was given orally to dogs, the corresponding N-acetyl and N-formyl derivatives were isolated from urine or feces. ... Dog intestinal flora and several bacterial strains exhibited both N-acetylating and N-formylating activities, in varying degrees, toward all of the arylamines tested. ... The results /show/ that the intestinal microflora plays an important role in the formation of N-acyl derivatives from arylamines in dogs.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 副作用

皮脂毒素 - PACD（光过敏性接触性皮炎）。

Dermatotoxin - PACD (photoallergic contact dermatitis).

来源:Haz-Map, Information on Hazardous Chemicals and Occupational Diseases

毒理性

• 相互作用

磺胺类药物最重要的相互作用涉及与口服抗凝剂、磺酰脲类降糖药和乙内酰脲类抗惊厥药的相互作用。在每种情况下，磺胺类药物可以通过抑制代谢的机制增强其他药物的效果，可能的机制还包括从白蛋白上的位移。

The most important interactions of the sulfonamides involve those with oral anticoagulants, the sulfonylurea hypoglycemic agents, and the hydantoin anticonvulsants. In each case sulfonamides can potentiate the effects of the other drug by mechanisms that appear to involve primarily inhibition of metabolism and, possibly, displacement /from/ albumin.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

戊巴比妥钠 /SRP：中枢神经系统抑制/ 在经过磺胺嘧啶预处理后，小鼠的中枢神经系统抑制作用增强... 磺胺嘧啶... 增加 /SRP：中枢神经系统抑制/ 似乎是由于戊巴比妥从血清蛋白结合中释放出来，导致更高的脑部浓度，而不是由于代谢的抑制。

PENTOBARBITAL /SRP: CNS DEPRESSION/ IN MICE WAS ENHANCED AFTER PRE-TREATMENT WITH... SULFANILAMIDE... INCR /SRP: CNS DEPRESSION/ APPEARED TO BE DUE TO RELEASE OF PENTOBARBITAL FROM SERUM-PROTEIN BINDING, RESULTING IN HIGHER CEREBRAL CONCN, RATHER THAN DUE TO INHIBITION OF METABOLISM.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

胃内形成 /A/ 三嗪在叙利亚金仓鼠中发生，通过同时给予磺胺类药物和亚硝酸钠。

INTRAGASTRIC FORMATION OF /A/ TRIAZENE OCCURRED IN SYRIAN GOLDEN HAMSTERS BY CONCURRENT ADMIN OF SULFANILAMIDE AND SODIUM NITRITE/.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 人类毒性摘录

视网膜和视网膜前出血在极少数情况下在服用磺胺类药物后被观察到...。

Retinal and preretinal hemorrhages have in very rare instances been observed following administration of sulfanilamide ... .

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

• 吸收

磺胺类药物通过阴道黏膜吸收。目前没有药代动力学数据说明阴道给药剂量中有多少能够达到系统性循环。

Sulfonamides are absorbed through the vaginal mucosa. There are no pharmacokinetic data available describing how much of an intravaginal dose reaches the systemic circulation.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

磺胺类药物会扩散进入人体的所有组织和分泌物中，包括乳汁和胎儿产品，以及脑脊液，其浓度大约与血液中的浓度相似。

SULFANILAMIDE DIFFUSES INTO ALL TISSUES & SECRETIONS OF BODY, INCL MILK & FETAL PRODUCTS, & CEREBROSPINAL FLUID, IN CONCN APPROX THOSE FOUND IN BLOOD.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

磺胺类药物从皮肤和阴道的吸收是不规则的。一旦进入血液，磺胺类药物会以不同程度与血清白蛋白结合...蛋白质结合限制了它们进入组织和肾小球滤过，这是分布和排泄速率的决定因素。/磺胺类药物/

ABSORPTION /OF SULFONAMIDES/ FROM SKIN & VAGINA IS ERRATIC. ONCE INTO BLOODSTREAM, SULFONAMIDES BIND TO SERUM ALBUMIN TO VARYING DEGREES... PROTEIN-BINDING LIMITS PENETRANCE INTO TISSUES & GLOMERULAR FILTRATION &...IS DETERMINANT OF DISTRIBUTION & RATE OF EXCRETION. /SULFONAMIDES/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

磺胺类药物从体内消除部分以未改变的药物形式，部分以代谢产物的形式。最大的部分通过尿液排出，因此磺胺类药物在体内的半衰期取决于肾功能。少量药物通过粪便、胆汁、乳汁和其他分泌物排出。

Sulfonamides are eliminated from the body partly as the unchanged drug and partly as metabolic products. The largest fraction is excreted in the urine, and the half life of sulfonamides in the body is thus dependent on renal function. Small amounts are eliminated in the feces and in bile, milk, and other secretions. /Sulfonamides/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

除了特别设计用于肠道局部作用的磺胺类药物外，这类药物从胃肠道被迅速吸收。大约70%到100%的口服剂量会被吸收，摄入后30分钟内可以在尿液中找到磺胺类药物。小肠是吸收的主要部位，但也有一些药物从胃部吸收。从其他部位如阴道、呼吸道或磨损皮肤的吸收是变化且不可靠的，但足够的量可能会进入体内，导致易感人群中毒反应或产生过敏。/磺胺类药物/

Except for sulfonamides especially designed for their local effects in the bowel, this class of drugs is rapidly absorbed from the gastrointestinal tract. Approximately 70 to 100% of an oral dose is absorbed, and sulfonamide can be found in the urine within 30 minutes of ingestion. The small intestine is the major site of absorption, but some of the drug is absorbed from the stomach. Absorption from other sites, such as the vagina, respiratory tract, or abraded skin, is variable and unreliable, but a sufficient amount may enter the body to cause toxic reactions in susceptible persons or to produce sensitization. /Sulfonamides/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险等级：
  8
• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S24/25
• 危险类别码：
  R40
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2935009090
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• RTECS号：
  WO8400000
• 危险类别：
  8
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335
• 储存条件：
  1. 存在于阴凉、通风和干燥的地方，需防热、防晒、防潮。按照一般化学品的储存和运输规定进行。 2. 包装通常采用内衬塑料袋并外套麻袋，或内衬塑料袋、中层用牛皮纸袋并外套纤维布袋。每袋一般重40kg。同样应存放在阴凉、通风且干燥的地方，并防热、防晒、防潮。按照一般化学品的储存和运输规定进行。

SDS

第一部分：化学品名称

化学品中文名称：	对氨基苯磺酰胺；磺胺
化学品英文名称：	p-Aminbenzenesulfonamide；Sulfana
中文俗名或商品名：
Synonyms：
CAS No.：	63-74-1
分子式：	C 6 H 8 N 2 O 2 S
分子量：	172.22

第二部分：成分/组成信息

纯化学品 混合物

化学品名称：对氨基苯磺酰胺；磺胺

有害物成分 含量 CAS No. 对氨基苯磺酰胺 100 63-74-1

第三部分：危险性概述

危险性类别：
侵入途径：	吸入 食入 经皮吸收
健康危害：	接触磺胺类的工人，主诉有干咳、食欲不振、口中有恶味、头痛、头晕、易疲乏、精神萎靡、工作后思睡等。遇热分解放出有毒的氮氧化物和氧化硫。
环境危害：	对环境可能有危害，对水体和土壤可造成污染。
燃爆危险：	本品可燃。

第四部分：急救措施

皮肤接触：	脱去污染的衣着，用流动清水冲洗。
眼睛接触：	提起眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗。就医。
吸入：	迅速脱离现场至空气新鲜处。保持呼吸道通畅。如呼吸困难，给输氧。如呼吸停止，立即进行人工呼吸。就医。
食入：	误服者，饮适量温水，催吐。就医。

第五部分：消防措施

危险特性：	遇明火、高热可燃。其粉体与空气可形成爆炸性混合物, 当达到一定浓度时, 遇火星会发生爆炸。受高热分解放出有毒的气体。
有害燃烧产物：	一氧化碳、二氧化碳、氮氧化物、氧化硫。
灭火方法及灭火剂：	雾状水、泡沫、干粉、二氧化碳、砂土。
消防员的个体防护：	消防人员须戴好防毒面具，在安全距离以外，在上风向灭火。
禁止使用的灭火剂：
闪点(℃)：
自燃温度(℃)：
爆炸下限[%(V/V)]：
爆炸上限[%(V/V)]：
最小点火能(mJ)：
爆燃点：
爆速：
最大燃爆压力(MPa)：
建规火险分级：

第六部分：泄漏应急处理

应急处理：

隔离泄漏污染区，周围设警告标志，建议应急处理人员戴好口罩、护目镜，穿工作服。不要直接接触泄漏物，用水冲洗，经稀释的洗水放入废水系统。如果大量泄漏，小心扫起，避免扬尘，装入备用袋中。

第七部分：操作处置与储存

操作注意事项：	密闭操作，提供充分的局部排风。防止粉尘释放到车间空气中。操作人员必须经过专门培训，严格遵守操作规程。建议操作人员佩戴防尘面具（全面罩），穿透气型防毒服，戴橡胶手套。远离火种、热源，工作场所严禁吸烟。使用防爆型的通风系统和设备。避免产生粉尘。避免与氧化剂接触。配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。倒空的容器可能残留有害物。
储存注意事项：	储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。防止阳光直射。包装密封。应与氧化剂分开存放，切忌混储。配备相应品种和数量的消防器材。储区应备有合适的材料收容泄漏物。

第八部分：接触控制/个体防护

最高容许浓度：	中 国 MAC：未制订标准前苏联 MAC：未制订标准美国TLV—TWA：未制订标准
监测方法：
工程控制：	严加密闭，提供充分的局部排风。
呼吸系统防护：	可能接触其粉尘时，必须佩戴防尘面具（全面罩）。紧急事态抢救或撤离时，应该佩戴空气呼吸器。
眼睛防护：	呼吸系统防护中已作防护。
身体防护：	穿透气型防毒服。
手防护：	戴橡胶手套。
其他防护：	工作现场禁止吸烟、进食和饮水。工作完毕，淋浴更衣。保持良好的卫生习惯。

第九部分：理化特性

外观与性状：	白色颗粒或粉末状结晶，无臭，味微苦。
pH：
熔点(℃)：	165～166
沸点(℃)：
相对密度(水=1)：
相对蒸气密度(空气=1)：
饱和蒸气压(kPa)：
燃烧热(kJ/mol)：
临界温度(℃)：
临界压力(MPa)：
辛醇/水分配系数的对数值：
闪点(℃)：
引燃温度(℃)：
爆炸上限%(V/V)：
爆炸下限%(V/V)：
分子式：	C 6 H 8 N 2 O 2 S
分子量：	172.22
蒸发速率：
粘性：
溶解性：	微溶于水、乙醇、丙酮，易溶于甘油、丙二醇、盐酸，不溶于氯仿、苯等。
主要用途：	是磺胺类药物中最简单的一种，用于生化研究、有机合成。

第十部分：稳定性和反应活性

稳定性：	在常温常压下 稳定
禁配物：	强氧化剂。
避免接触的条件：
聚合危害：	不能出现
分解产物：	一氧化碳、二氧化碳、氮氧化物、氧化硫。

第十一部分：毒理学资料

急性毒性：	LD50：3900 mg/kg(大鼠经口)；3000 mg/kg(小鼠经口)；1300 mg/kg(兔经口) LC50：无资料
急性中毒：
慢性中毒：
亚急性和慢性毒性：
刺激性：
致敏性：
致突变性：
致畸性：
致癌性：

第十二部分：生态学资料

生态毒理毒性：
生物降解性：
非生物降解性：
生物富集或生物积累性：

第十三部分：废弃处置

废弃物性质：
废弃处置方法：
废弃注意事项：

第十四部分：运输信息

危险货物编号：
UN编号：
包装标志：
包装类别：
包装方法：	无资料。
运输注意事项：	起运时包装要完整，装载应稳妥。运输过程中要确保容器不泄漏、不倒塌、不坠落、不损坏。严禁与氧化剂等混装混运。运输途中应防曝晒、雨淋，防高温。运输时运输车辆应配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。装运本品的车辆排气管须有阻火装置。中途停留时应远离火种、热源。
RETCS号：
IMDG规则页码：

第十五部分：法规信息

国内化学品安全管理法规：
国际化学品安全管理法规：

第十六部分：其他信息

参考文献：	1.周国泰，化学危险品安全技术全书，化学工业出版社，1997 2.国家环保局有毒化学品管理办公室、北京化工研究院合编，化学品毒性法规环境数据手册，中国环境科学出版社.1992 3.Canadian Centre for Occupational Health and Safety,CHEMINFO Database.1998 4.Canadian Centre for Occupational Health and Safety, RTECS Database, 1989
填表时间：	年月日
填表部门：
数据审核单位：
修改说明：
其他信息：	5
MSDS修改日期：	年月日

制备方法与用途

产品特性

磺胺，又称对氨基苯磺酰胺、磺酰胺或对磺酰胺苯胺。从乙醇水溶液中析出者为白色叶片状结晶或结晶性粉末，无臭，味先微苦而后甜，遇光变色。相对分子质量172.22。相对密度1.08。熔点165～166℃。不溶于苯、乙醚、氯仿，而溶于水（每37ml乙醇可容1g，每5ml丙酮可溶1g），也溶于乙醇、甘油及丙二醇，并能溶解于盐酸及氢氧化钠(钾)溶液。磺胺水溶液石蕊试纸呈中性，0.5%的水溶液pH值在5.8～6.1之间。光照下颜色会变深。

人类大量服用磺胺可引起恶心、呕吐、腹泻等症状，并可能对肝肾造成影响；还能导致耳鸣、眩晕、头痛等神经症状，严重时甚至可能导致死亡。狗口服的半数致死量为2000mg/kg。

药效学

磺胺的作用机制是干扰病原微生物所需的核酸合成，从而阻止细菌生长、发育和繁殖。它对溶血性链球菌、葡萄球菌及脑膜炎球菌有抑杀作用。

药动学

口服易被胃肠道吸收，体内分布广泛，并能穿透血脑屏障进入脑组织以及胎盘屏障进入胎儿。排泄较快，主要以代谢物的形式通过肾脏排出。

临床应用

主要用于治疗溶血性链球菌和葡萄球菌引起的外伤感染及局部创面感染等。

用途

作为磺胺类药物的主要原料，广泛用于医药工业、测定亚硝酸盐的试剂、制药工业以及合成其他磺胺药的中间体。此外，它还偶用作创伤消毒杀菌剂，对氨基苯磺酰胺也可作为除草剂磺草灵和磺胺类药物的重要中间体。

化学性质

白色颗粒或粉末状结晶，无臭味微苦。微溶于水，能溶解于乙醇、甘油及丙二醇，并可与盐酸及氢氧化钠(钾)溶液反应。

制备方法 途径一

由乙酰苯胺与氯磺酸在40～50℃下反应，随后冷却并缓慢加入水中进行酸分解，同时沉析干燥过滤得对乙酰氨基苯磺酰氯，再进行氨化后水解、酸化而成。

途径二

通过缩合苯胺和尿素制备混合二苯脲，经氯磺化、胺化、水解及酸析而得。具体步骤包括：盐酸与苯胺和尿素的缩合反应；在101～110℃下进行3～4小时以得到混合二苯脲；将氯磺酸压入磺化锅中，在低温条件下均匀加入混合二苯脲，随后氨化、水解，并酸析得成品。

类别 毒性分级

中毒

急性毒性

大鼠口服LD50: 3900毫克/公斤；小鼠口服LD50：3000毫克/公斤

可燃性危险特性

遇明火、高温或强氧化剂可燃，燃烧时排放氮氧化物和硫氧化物的刺激烟雾。

储运特性

包装完整、轻装轻放；库房需通风，远离明火及高温环境，并与氧化剂分开存放

灭火剂

泡沫、二氧化碳、干粉或砂土（1211）

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  磺胺 在 盐酸 、 羟胺 作用下， 生成 磺胺异噁唑
  参考文献：
  名称：

  Okeda et al., Yakugaku Zasshi/Journal of the Pharmaceutical Society of Japan, 1956, vol. 76, p. 521,524

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  N-乙酰苯胺 在 盐酸 、 氯磺酸 、 ammonium hydroxide 、 水 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 2.17h， 生成 磺胺
  参考文献：
  名称：

  3D 打印反应器中的数字化化学合成

  摘要：

  提出了一种有机合成数字化的新方法，将反应作为构建块与 3D 打印反应器硬件或反应器相结合。这种实用的方法允许合成化学家对单元操作进行编码，从而构建整个过程的数字蓝图。

  DOI：

  10.1002/anie.202116108
• 作为试剂：
  描述：

  tetrakis(acetonitrile)copper(I)tetrafluoroborate 、 1,10-菲啰啉-2,9-二甲醛 、 4-氨基苯乙酮 、 N,N-二甲基-对苯二胺 在 磺胺 作用下， 以 氘代二甲亚砜 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  使用哈米特方程设计多步转换：铜 (I) 模板上的亚胺交换

  摘要：

  在此，我们量化了如何使用亚胺交换将一种金属有机结构选择性地转化为另一种金属有机结构。研究了一系列亚胺交换反应，涉及一组 4-取代苯胺、它们的 2-吡啶亚胺和 1,10-菲咯基-2,9-二亚胺，以及这些亚胺配体的铜配合物。在所有情况下，富电子苯胺都被发现取代了缺电子苯胺。发现线性自由能关系 (LFER) 将苯胺的 4-取代基的供电子或吸电子特性（通过 Hammett sigma(para) 参数测量）与该苯胺与未取代苯胺竞争形成亚胺的能力联系起来. 这些 LFER 的质量允许进行定量预测：在苯胺 A 和 B 之间的亚胺交换中获得所需的选择性，可以使用哈米特方程的变体 log(K(AB)) = rho(sigma(A) - sigma(B)) 来预测所需的 sigma(para) 微分。我们通过设计和执行一系列含铜 (I) 结构的三步转换来验证这种方法。根据 sigma 差异计算，每一步都以可

  DOI：

  10.1021/ja061841u

文献信息

• [EN] S-NITROSOMERCAPTO COMPOUNDS AND RELATED DERIVATIVES<br/>[FR] COMPOSÉS DE S-NITROSOMERCAPTO ET DÉRIVÉS APPARENTÉS
  申请人：GALLEON PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2009151744A1

  公开（公告）日：2009-12-17

  The present invention is directed to mercapto-based and S- nitrosomercapto-based SNO compounds and their derivatives, and their use in treating a lack of normal breathing control, including the treatment of apnea and hypoventilation associated with sleep, obesity, certain medicines and other medical conditions.

  本发明涉及基于巯基和S-亚硝基巯基的SNO化合物及其衍生物，以及它们在治疗正常呼吸控制缺失方面的用途，包括治疗与睡眠、肥胖、某些药物和其他医疗状况相关的呼吸暂停和低通气。
• Compositions for Treatment of Cystic Fibrosis and Other Chronic Diseases
  申请人：Vertex Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：US20150231142A1

  公开（公告）日：2015-08-20

  The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising an inhibitor of epithelial sodium channel activity in combination with at least one ABC Transporter modulator compound of Formula A, Formula B, Formula C, or Formula D. The invention also relates to pharmaceutical formulations thereof, and to methods of using such compositions in the treatment of CFTR mediated diseases, particularly cystic fibrosis using the pharmaceutical combination compositions.

  本发明涉及含有上皮钠通道活性抑制剂与至少一种ABC转运蛋白调节剂化合物（A式、B式、C式或D式）的药物组合物。该发明还涉及这些药物配方，以及使用这些组合物治疗CFTR介导的疾病，特别是囊性纤维化的方法。
• Chromenone derivatives useful for the treatment of neurodegenerative diseases
  申请人：AxoGlia Therapeutics S.A.

  公开号：EP2112145A1

  公开（公告）日：2009-10-28

  Compounds of general formula (I) and (II) in which R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14 and R15 have the meanings given in the specification, are useful in the treatment of neurodegenerative disease.

  通式（I）和（II）的化合物 其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14和R15具有规范中给定的含义，在神经退行性疾病的治疗中是有用的。
• N-4-苯磺酰胺基-N’-1-脱氧-β-D-吡喃葡萄 糖醛酸基-硫脲化合物的制备方法及医药用途
  申请人：沈阳药科大学

  公开号：CN103613619B

  公开（公告）日：2016-02-17

  本发明公开了一类具有抑制碳酸酐酶？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？活性、进而达到抗肿瘤转移侵袭效果的具有通式（）和（）所示结构的新型N-4-苯磺酰胺基-N’-1-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖醛酸基-硫脲化合物。该类化合物在结构上具有磺胺、取代葡萄糖醛酸和硫脲三个活性片段，可与碳酸酐酶中的Zn2+离子和天冬氨酸残基分别形成配位键和氢键，实现抑制酶的催化活性，发挥抗肿瘤转移侵袭的作用，在作为抗肿瘤药物方面具有潜在应用。本发明涉及的通式（）和（）中的R、X和M的定义见说明书。
• A new synthesis of phthalimidines
  作者：L. Yu. Ukhin、K. Yu. Suponitsky、L. V. Belousova、Zh. I. Orlova

  DOI：10.1007/s11172-009-0347-1

  日期：2009.12

  A new synthesis of phthalimidines is described. 3-Acyloxy-2-aryl- and 2-acylamino-3-acyloxyphthalimidines were prepared by the reaction of 3-arylaminophthalides or o-formylbenzoic acid acylhydrazones with acetic or propionic anhydrides. Their reactions with O-, N-, S-, and C-nucleophiles were studied. The structure of 2-acetyl(cyanoacetyl)amino-3-acetoxyindolin-1-one was confirmed by X-ray diffraction

  描述了邻苯二甲酰亚胺的新合成。3-酰氧基-2-芳基-和2-酰氨基-3-酰氧基邻苯二甲酰亚胺通过3-芳基氨基苯酞或邻甲酰基苯甲酸酰腙与乙酸或丙酸酐反应制备。研究了它们与 O-、N-、S-和 C-亲核试剂的反应。2-乙酰（氰基乙酰）氨基-3-乙酰氧基吲哚-1-one 的结构通过 X 射线衍射分析得到证实。

表征谱图