水杨酰胺 | 65-45-2

• 物质功能分类: 原料药 - 解热镇痛药 - 解热止痛药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 中文名称: 水杨酰胺
• 中文别名: 柳酰胺；邻-羟基苯甲酰胺；邻羟基苯甲酰胺；2-羟基苄胺；2-羟基苯甲酰胺；邻羟基苯酰胺
• 英文名称: salicylamide
• 英文别名: 2-Hydroxybenzamide；o-hydroxybenzamide；SAM
• CAS: 65-45-2
• 化学式: C₇H₇NO₂
• mdl: MFCD00007978
• 分子量: 137.138
• InChiKey: SKZKKFZAGNVIMN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  140-144 °C(lit.)
• 沸点：
  270°C
• 密度：
  1,175 g/cm3
• 闪点：
  181°C/14mm
• 溶解度：
  溶于甲醇，溶解度为0.1g/mL，澄清
• LogP：
  1.280
• 物理描述：
  2-hydroxybenzamide appears as odorless white or slightly pink crystals. Bitter taste, leaves a sensation of warmth on the tongue. pH (saturated aqueous solution at 82°F) about 5. Sublimation begins at the melting point. (NTP, 1992)
• 颜色/状态：
  WHITE OR SLIGHTLY PINK CRYSTALLINE POWDER
• 味道：
  SOMEWHAT BITTER
• 稳定性/保质期：

  DEVELOPS SLIGHT PINK COLOR ON EXPOSURE TO LIGHT, THEREFORE STORE IN LIGHT RESISTANT CONTAINERS

• 分解：
  DANGEROUS; WHEN HEATED TO DECOMPOSITION, IT EMITS HIGHLY TOXIC FUMES OF /NITROGEN OXIDES/.
• 折光率：
  INDEX OF REFRACTION: 1.595 (ALPHA); 1.637 (BETA); 1.727 (GAMMA) (MONOCLINIC SYSTEM)
• 解离常数：
  8.37 (at 20 °C)
• 碰撞截面：
  124.4 Ų [M+H]+ [CCS Type: DT, Method: single field calibrated with ESI Low Concentration Tuning Mix (Agilent)]
• 保留指数：
  1405 ;1405 ;1435 ;1397 ;1402 ;1422 ;1470 ;1450 ;1445 ;1450 ;1450 ;1460 ;1450 ;1450 ;1399 ;1409 ;1455 ;1460 ;1435 ;1435

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  63.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

ADMET

代谢

水杨酰胺在口服给药后由肠道粘膜进行结合...

SALICYLAMIDE IS CONJUGATED BY INTESTINAL MUCOSA AFTER ORAL ADMINISTRATION...

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

在给猫施用水杨酰胺后，尿液中检测不到葡萄糖醛酸苷结合物。与兔相比，猫产生的硫酸酯结合物量增加，且产生了大量的2,3-二羟基苯甲酰胺。

AFTER ADMIN OF SALICYLAMIDE TO CATS NO GLUCURONIDE CONJUGATE COULD BE DETECTED IN URINE. INCR AMT OF SULFURIC ACID ESTER CONJUGATE & SUBSTANTIALLY GREATER AMT OF 2,3-DIHYDROXYBENZAMIDE WERE PRODUCED BY CAT COMPARED WITH RABBIT.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

水杨酰胺在人体内会生成水杨酰胺-2-β-D-葡萄糖醛酸苷和水杨酰胺-2-硫酸盐。/来自表格/

SALICYLAMIDE GIVES SALICYLAMIDE-2-BETA-D-GLUCURONIDE & SALICYLAMIDE-2-SULFATE IN MAN. /FROM TABLE/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

在给予5毫克/公斤水杨酰胺后，儿童将78%的水杨酰胺以水杨酰胺硫酸盐形式排泄；成人则排泄了36%。在成人中，葡萄糖苷酸是主要代谢产物。儿童中的葡萄糖苷酸结合缺陷伴随着更高的硫酸盐形成速率。

AFTER ADMIN OF 5 MG/KG SALICYLAMIDE IN 5 MG/KG TYLENOL SUSPENSION, CHILDREN EXCRETED 78% OF DOSE AS SALICYLAMIDE SULFATE; ADULTS 36%. IN ADULTS, GLUCURONIDE WAS MAJOR PRODUCT. GLUCURONIDE CONJUGATION DEFICIENCY IN CHILDREN IS ACCOMPANIED BY A HIGHER RATE OF SULFATE FORMATION.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 在妊娠和哺乳期间的影响

哺乳期使用的总结：对乙酰氨基酚是哺乳期妇女镇痛和退热的良好选择。乳汁中的量远低于通常给予婴儿的剂量。哺乳婴儿的副作用似乎很少见。 对哺乳婴儿的影响：一名2个月大的婴儿躯干和面部出现了斑丘疹，这可能是由于乳汁中的对乙酰氨基酚引起的。皮疹在母亲服用1克剂量2天后出现。当停止用药时，皮疹消退，并在母亲再次服用1克对乙酰氨基酚后2周复发。 两篇论文报告了14名在服用对乙酰氨基酚或其前药非那西丁后哺乳的妇女，她们的婴儿没有出现不良反应。 在一项电话随访研究中，母亲报告43名接触乳汁中对乙酰氨基酚的婴儿没有出现副作用。 两位临床医生推测，根据他们的个人观察，哺乳期间接触对乙酰氨基酚可能是哺乳婴儿哮喘和喘鸣的风险因素。然而，这些观察是未受控制的，不能被视为关联的有效证据。 对泌乳和乳汁的影响：截至修订日期，未找到相关的已发布信息。

◉ Summary of Use during Lactation:Acetaminophen is a good choice for analgesia, and fever reduction in nursing mothers. Amounts in milk are much less than doses usually given to infants. Adverse effects in breastfed infants appear to be rare. ◉ Effects in Breastfed Infants:A maculopapular rash on the upper trunk and face of a 2-month-old infant was probably caused by acetaminophen in breastmilk. The rash occurred after 2 days of therapy in the mother at a dose of 1 gram at bedtime. It subsided when the drug was discontinued and recurred 2 weeks later after another acetaminophen dose of 1 gram was taken by the mother. Two papers report 14 women who breastfed after taking acetaminophen or its prodrug phenacetin with no adverse effects to their infants. In a telephone follow-up study, mothers reported no side effects among 43 infants exposed to acetaminophen in breastmilk. Two clinicians speculated that breastmilk exposure to acetaminophen during breastfeeding might be a risk factor for asthma and wheezing in the breastfed infants based on their personal observations. However, these observations were uncontrolled and cannot be considered to be valid proof of an association. ◉ Effects on Lactation and Breastmilk:Relevant published information was not found as of the revision date.

来源:Drugs and Lactation Database (LactMed)

毒理性

• 在妊娠和哺乳期间的影响

◉ 母乳喂养期间使用总结：由于母乳中甲氧苄啶含量较低，婴儿摄入的量很小，预计不会对哺乳婴儿造成任何不良影响。 ◉ 对哺乳婴儿的影响：在一项研究中，母亲使用复方新诺明治疗4天内，婴儿未出现不良影响。 在一项电话随访研究中，12位哺乳母亲报告使用复方新诺明（剂量未指定）。两位母亲报告她们的婴儿进食不良。在接触该药物的婴儿中并未报告腹泻。 ◉ 对泌乳和母乳的影响：截至修订日期，未找到相关的已发布信息。

◉ Summary of Use during Lactation:Because of the low levels of trimethoprim in breastmilk, amounts ingested by the infant are small and would not be expected to cause any adverse effects in breastfed infants. ◉ Effects in Breastfed Infants:In one study, no adverse effects were noted in infants during 4 days of maternal therapy with co-trimoxazole. In a telephone follow-up study, 12 nursing mothers reported taking co-trimoxazole (dosage unspecified). Two mothers reported poor feeding in their infants. Diarrhea was not reported among the exposed infants. ◉ Effects on Lactation and Breastmilk:Relevant published information was not found as of the revision date.

来源:Drugs and Lactation Database (LactMed)

毒理性

• 相互作用

...在人体内，对乙酰氨基酚和氨基水杨酰胺形成硫酸盐（以及可能葡萄糖苷酸）的过程中存在相互竞争性抑制作用/已经被证实/。

...MUTUAL COMPETITIVE INHIBITION IN THE FORMATION OF SULFATES, AND PROBABLY GLUCURONIDES, OF ACETAMINOPHEN AND SALICYLAMIDE IN MAN /HAS BEEN DEMONSTRATED/.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

水杨酰胺的生物学半衰期...通过静脉注射的维生素C会有所增加，口服维生素C增加更多；水杨酰胺及其葡萄糖醛酸代谢物的血浆水平增加，而硫酸盐代谢物的水平降低。...当维生素C和水杨酰胺在肠壁和肝脏中浓度较高时，对硫酸盐结合或水杨酰胺的最大抑制作用。

BIOLOGICAL HALF-LIFE OF SALICYLAMIDE...INCR SOMEWHAT BY IV ASCORBIC ACID & MORE BY ORAL ASCORBIC ACID; PLASMA LEVELS OF SALICYLAMIDE & GLUCURONIDE METABOLITE INCR WHILE LEVELS OF SULFATE METABOLITE DECR. ...MAX INHIBITION OF SULFATE CONJUGATION OR SALICYLAMIDE BY ASCORBIC ACID WHEN BOTH...IN HIGH CONCN IN INTESTINAL WALL & LIVER.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

水杨酰胺管理减少母体血清和肝脏、胎儿和胎盘的放射性硫酸盐摄取；效果与剂量有关。

SALICYLAMIDE ADMIN DECR RADIOSULFATE UPTAKE BY MATERNAL SERUM & LIVER, FETUS, & PLACENTA; EFFECTS BEING DOSE-DEPENDENT.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

当口服时，它被迅速吸收和排泄，以至于无法获得高血浆浓度。它快速扩散到各种身体组织，并进入更大体积的体水中...动物研究表明...迅速扩散到大脑中。

WHEN...GIVEN ORALLY...IT IS ABSORBED AND EXCRETED SO RAPIDLY THAT HIGH PLASMA LEVELS ARE NOT OBTAINED. IT DIFFUSES QUICKLY INTO THE VARIOUS BODY TISSUES AND INTO A MUCH GREATER APPARENT VOLUME OF BODY WATER... ANIMAL STUDIES SHOW...DIFFUSION RAPIDLY INTO THE BRAIN.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

在兔子身上，游离药物的传输速率受到基底屏障的限制，而葡萄糖苷酸的传输受到上皮细胞外出传输步骤的限制，而不是合成速率的限制。

/IN THE RABBIT/ RATE OF TRANSPORT OF FREE DRUG ACROSS BASAL BARRIER WAS BLOOD-FLOW-LIMITED, WHILE TRANSPORT OF THE GLUCURONIDE WAS LIMITED BY TRANSPORT STEP OUT OF EPITHELIAL CELL RATHER THAN BY RATE OF SYNTHESIS.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

当水杨酰胺剂量超过大约1克时...血浆中会出现显著水平的不改变药物。

...WHEN DOSE OF SALICYLAMIDE EXCEEDS ABOUT 1 G...SIGNIFICANT LEVELS OF UNCHANGED DRUG APPEAR IN PLASMA.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

生物利用度研究在人身上表明，溶液中的水杨酰胺钠在口服剂量后比片剂中的水杨酰胺吸收得更快。与水杨酰胺相比，使用钠盐的镇静效果出现得更早，而且随着两种化合物剂量的增加，镇静程度也随之增加。

BIOAVAILABILITY STUDIES IN HUMAN/S/...INDICATED THAT SODIUM SALICYLAMIDE IN SOLN IS ABSORBED FASTER AFTER ORAL DOSES THAN SALICYLAMIDE IN TABLETS. SEDATIVE EFFECT OCCURRED EARLIER WITH NA SALT THAN WITH SALICYLAMIDE & EXTENT OF SEDATION INCR WITH INCR DOSES OF BOTH COMPD.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险等级：
  6.1(b)
• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S26,S36
• 危险类别码：
  R22
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2924299090
• 危险品运输编号：
  3249
• 危险类别：
  6.1(b)
• RTECS号：
  VN6475000
• 包装等级：
  III
• 危险标志：
  GHS07
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 危险性防范说明：
  P261,P305 + P351 + P338
• 储存条件：
  本品应密封、干燥并避免光照保存。

SDS

第一部分：化学品名称

化学品中文名称：	水杨酰胺
化学品英文名称：	Salicylamide；Salamide
中文俗名或商品名：
Synonyms：
CAS No.：	65-45-2
分子式：	C 7 H 7 NO 2
分子量：	137.14

第二部分：成分/组成信息

纯化学品 混合物

化学品名称：水杨酰胺

有害物成分 含量 CAS No. 水杨酰胺 100

第三部分：危险性概述

危险性类别：
侵入途径：	吸入 食入 经皮吸收
健康危害：	本品对眼睛有刺激作用。摄入可引起中毒，量大时可引起眩晕、嗜睡、恶心、呕吐、上腹痛、过敏反应等。
环境危害：
燃爆危险：	本品可燃，具刺激性，具致敏性。

第四部分：急救措施

皮肤接触：	脱去污染的衣着。用流动清水冲洗。
眼睛接触：	立即翻开上下眼睑。用流动清水冲洗。就医。
吸入：	脱离现场至空气新鲜处。就医。
食入：	误服者漱口，给饮牛奶或蛋清，就医。

第五部分：消防措施

危险特性：	遇高热、明火或与氧化鸡蛋剂接触，有引起燃烧的危险，燃烧分解时，放出有毒的氮氧化物。
有害燃烧产物：	一氧化碳、二氧化碳、氧化氮。
灭火方法及灭火剂：	雾状水、泡沫、二氧化碳、干粉、砂土。
消防员的个体防护：	消防人员须佩戴防毒面具、穿全身消防服，在上风向灭火
禁止使用的灭火剂：
闪点(℃)：	无资料
自燃温度(℃)：	无资料
爆炸下限[%(V/V)]：	无资料
爆炸上限[%(V/V)]：	无资料
最小点火能(mJ)：
爆燃点：
爆速：
最大燃爆压力(MPa)：
建规火险分级：

第六部分：泄漏应急处理

应急处理：

隔离泄漏污染区，周围设警告标志，应急处理人员戴好防毒面具和手套。用洁净的铲子收集于干燥洁净有盖的容器中，运至废物处理场所。如大量泄漏，收集回收或无害处理后废弃。

第七部分：操作处置与储存

操作注意事项：	密闭操作，局部排风。操作人员必须经过专门培训，严格遵守操作规程。建议操作人员佩戴自吸过滤式防尘口罩，戴化学安全防护眼镜，穿防毒物渗透工作服，戴橡胶手套。远离火种、热源，工作场所严禁吸烟。使用防爆型的通风系统和设备。避免产生粉尘。避免与氧化剂、酸类、碱类接触。搬运时要轻装轻卸，防止包装及容器损坏。配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。倒空的容器可能残留有害物。
储存注意事项：	储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。应与氧化剂、酸类、碱类分开存放，切忌混储。配备相应品种和数量的消防器材。储区应备有合适的材料收容泄漏物。

第八部分：接触控制/个体防护

最高容许浓度：	中 国 MAC：未制订标准前苏联MAC：未制订际准美国TLV—TWA：未制订标准美国
监测方法：
工程控制：	密闭操作，局部排风。
呼吸系统防护：	空气中浓度较高时，戴面具式呼吸器。紧急事态抢救或撤离时，建议佩戴自给式呼吸器。
眼睛防护：	戴化学安全防护眼镜。
身体防护：	穿一般工作服。
手防护：	戴橡皮胶手套。
其他防护：	工作后。淋浴更衣。注意个人清洁卫生。

第九部分：理化特性

外观与性状：	白色至微红色结晶或粉末。
pH：
熔点(℃)：	140～142
沸点(℃)：	270(分解)
相对密度(水=1)：
相对蒸气密度(空气=1)：
饱和蒸气压(kPa)：
燃烧热(kJ/mol)：
临界温度(℃)：
临界压力(MPa)：
辛醇/水分配系数的对数值：
闪点(℃)：	无资料
引燃温度(℃)：	无资料
爆炸上限%(V/V)：	无资料
爆炸下限%(V/V)：	无资料
分子式：	C 7 H 7 NO 2
分子量：	137.14
蒸发速率：
粘性：
溶解性：	微溶于水，溶于醇、氯仿、醚。
主要用途：	用于有机合成和防腐。

第十部分：稳定性和反应活性

稳定性：	在常温常压下 稳定
禁配物：	强氧化剂、强酸、强碱。
避免接触的条件：
聚合危害：	不能出现
分解产物：	一氧化碳、二氧化碳、氧化氮。

第十一部分：毒理学资料

急性毒性：	LD50：980mg／kg(大鼠经口)；300mg／kg(小鼠经口) LC50：
急性中毒：
慢性中毒：
亚急性和慢性毒性：
刺激性：
致敏性：
致突变性：
致畸性：
致癌性：

第十二部分：生态学资料

生态毒理毒性：
生物降解性：
非生物降解性：
生物富集或生物积累性：

第十三部分：废弃处置

废弃物性质：
废弃处置方法：	处置前应参阅国家和地方有关法规。建议用焚烧法处置。焚烧炉排出的氮氧化物通过洗涤器除去。
废弃注意事项：

第十四部分：运输信息

危险货物编号：
UN编号：
包装标志：
包装类别：
包装方法：
运输注意事项：	起运时包装要完整，装载应稳妥。运输过程中要确保容器不泄漏、不倒塌、不坠落、不损坏。严禁与氧化剂、酸类、碱类、食用化学品等混装混运。运输途中应防曝晒、雨淋，防高温。车辆运输完毕应进行彻底清扫。
RETCS号：
IMDG规则页码：

第十五部分：法规信息

国内化学品安全管理法规：	化学危险物品安全管理条例 (1987年2月17日国务院发布)，化学危险物品安全管理条例实施细则 (化劳发[1992] 677号)，工作场所安全使用化学品规定 ([1996]劳部发423号)等法规，针对化学危险品的安全使用、生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应规定。
国际化学品安全管理法规：

第十六部分：其他信息

参考文献：	1.周国泰，化学危险品安全技术全书，化学工业出版社，1997 2.国家环保局有毒化学品管理办公室、北京化工研究院合编，化学品毒性法规环境数据手册，中国环境科学出版社.1992 3.Canadian Centre for Occupational Health and Safety,CHEMINFO Database.1998 4.Canadian Centre for Occupational Health and Safety, RTECS Database, 1989
填表时间：	年月日
填表部门：
数据审核单位：
修改说明：
其他信息：	3
MSDS修改日期：	年月日

制备方法与用途

背景

水杨酰胺学名为2-羟基乙酰胺，是一种重要的有机合成中间体，广泛应用于医药、香料、染料和橡胶助剂等领域。作为杀螺剂硝苯胺及镇痛止热等重要衍生物的原料，它不仅是精细化工领域的重要中间体，还常被用作解热镇痛药物，适用于发热头痛、神经痛、关节痛以及活动性风湿症等症状。

应用

水杨酰胺是一种广泛使用的精细化工中间体，可用于合成硝苯柳胺、邻乙氧基甲酰胺等有机化学品，并应用于医疗、香料、燃料和橡胶助剂等领域。此外，作为一种解热镇痛药，它能有效治疗发热头痛、神经痛、关节痛及风湿性关节痛等症状。

制备

一种水杨酰胺的制备方法如下：在1000升不锈钢反应釜中加入150公斤水杨酸甲酯和420公斤甲苯，并加热至40～45℃。持续通入氨气进行氨化反应，控制反应温度为40～45℃，压力为0.25～0.35MPa，反应历时5小时后停止通入氨气。随后加热回收甲苯和反应副产物甲醇，并将剩余物料冷却至20℃结晶、离心，最终得到水杨酰胺，收率为97.8%。

化学性质

水杨酰胺是一种白色或微粉红色结晶性粉末，熔点为140℃。它易溶于热水、醇、醚和氯仿，微溶于冷水，在28℃时饱和水溶液的pH约为5，并具有轻微的苦味。

用途与生产方法

水杨酰胺是一种解热镇痛药，适用于发热头痛、神经痛、关节痛及活动性风湿症等症状。它具有一定的解热镇痛和抗炎作用，但疗效不如阿司匹林。该药物在胃中不分解，对胃刺激较小，适用于上述症状的治疗。

用法

用于解热镇痛时，成人每次0.3～0.5克，每日3～4次；用于抗炎时，每次1～2克，每4～6小时一次，连续用药3～6日为一疗程。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  水杨酰胺 在 镍 氢氧化钾 、 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 2-乙氧基苯甲酰胺
  参考文献：
  名称：

  Reaction of salicylic acid derivatives with acetylene

  摘要：

  DOI：

  10.1007/bf00955793
• 作为产物：
  描述：

  水杨酸苯酯 在 sodium hydroxide 、 氨 作用下， 以 水 、 乙腈 为溶剂， 生成 水杨酰胺
  参考文献：
  名称：

  Khan, Mohammad Niyaz, Journal of the Chemical Society. Perkin transactions II, 1989, p. 199 - 208

  摘要：

  DOI：
• 作为试剂：
  描述：

  2-methyldecanoic anhydride 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 、 水杨酰胺 作用下， 以 neat (no solvent) 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 正癸烯 、 顺-2-癸烯 、 癸烯
  参考文献：
  名称：

  钯催化脂肪酸脱羰脱水生产线性α烯烃

  摘要：

  报道了一种高效的钯催化羧酸脱羰脱水反应。该方法将丰富且可再生的偶数天然脂肪酸转化为有价值且昂贵的奇数α烯烃。此外，该化学品显示出高官能团耐受性。该工艺采用低负载量的钯催化剂，在无溶剂和相对温和的条件下进行。

  DOI：

  10.1002/adsc.201301109

文献信息

• [EN] ACC INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ACC ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：GILEAD APOLLO LLC

  公开号：WO2017075056A1

  公开（公告）日：2017-05-04

  The present invention provides compounds I and II useful as inhibitors of Acetyl CoA Carboxylase (ACC), compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物I和II，这些化合物可用作乙酰辅酶A羧化酶（ACC）的抑制剂，以及它们的组合物和使用方法。
• Eflornithine Prodrugs, Conjugates and Salts, and Methods of Use Thereof
  申请人：Xu Feng

  公开号：US20100120727A1

  公开（公告）日：2010-05-13

  In one aspect, the present invention provides a composition of a covalent conjugate of an eflornithine analog with an anti-inflammatory drug. In another aspect, the present invention provides a composition of an eflornithine prodrug. In another aspect, the present invention provides a composition of an eflornithine or its derivatives aspirin salt. In another aspect, the present invention provides methods for treating or preventing cancer using the conjugates or salts of eflornithine analogs or eflornithine prodrugs.

  在一个方面，本发明提供了一种氟硝西汀类似物与抗炎药物的共价结合物的组合物。在另一个方面，本发明提供了一种氟硝西汀前药的组合物。在另一个方面，本发明提供了一种氟硝西汀或其衍生物水杨酸盐的组合物。在另一个方面，本发明提供了使用氟硝西汀类似物或氟硝西汀前药的共轭物或盐来治疗或预防癌症的方法。
• Heterocyclic compounds useful as 5-HT.sub.3 antagonists
  申请人：John Wyeth & Brother Limited

  公开号：US04983600A1

  公开（公告）日：1991-01-08

  Aroyl ureas and carbamic acid derivatives of formula A--CO--NHCW--Y--B and pharmaceutically acceptable salts thereof wherein A is a specified aromatic radical including optionally substituted phenyl W is O or S Y is NH or S and B is a specified saturated azacyclic ring, eg tropan-3-yl or quinuclidin-3-yl, possess 5-HT.sub.3 -antagonistic activity and are, for example, useful in treatment of migraine, emesis, anxiety, gastro-intestinal disorders and as anti-psychotics.

  Aroyl尿素和公式A--CO--NHCW--Y--B的氨基甲酸衍生物及其药学上可接受的盐，其中A是指定的芳香基团，包括可选择地取代的苯基；W是O或S；Y是NH或S；B是指定的饱和氮杂环环，例如tropan-3-基或quinuclidin-3-基，具有5-HT.sub.3-拮抗活性，并且例如，在治疗偏头痛、呕吐、焦虑、胃肠道疾病和作为抗精神病药物方面是有用的。
• [EN] THERAPEUTIC ACRYLATES AS ENHANCED MEDICAL ADHESIVES<br/>[FR] ACRYLATES THÉRAPEUTIQUES UTILES EN TANT QU'ADHÉSIFS MÉDICAUX AMÉLIORÉS
  申请人：UNIV CARNEGIE MELLON

  公开号：WO2018052936A1

  公开（公告）日：2018-03-22

  Provided herein are therapeutic acrylate compounds useful as medical adhesives, comprising a therapeutic agent covalently linked to a methacrylate or cyanoacrylate moiety. Adhesive compositions and kits, such as liquid sutures and bone cement also are provided along with uses for the compositions.

  本文提供了作为医用粘合剂有用的治疗丙烯酸酯化合物，包括与甲基丙烯酸酯或氰丙烯酸酯基团共价连接的治疗剂。此外还提供了粘合剂组合物和套件，如液体缝合线和骨水泥，以及这些组合物的用途。
• Titanium(IV) Isopropoxide Mediated Synthesis of Pyrimidin-4-ones
  作者：Joshi M. Ramanjulu、Michael P. DeMartino、Yunfeng Lan、Robert Marquis

  DOI：10.1021/ol100624p

  日期：2010.5.21

  A novel, one-step method for the synthesis of tri- and tetrasubstituted pyrimidin-4-ones is reported. This method involves a titanium(IV)-mediated cyclization involving two sequential condensations of primary and β-ketoamides. The reaction is operationally facile, readily scalable, and offers rapid entry into differentially substituted pyrimidin-4-one scaffolds. The high functional group compatibility

  报道了一种新颖的一步法合成三和四取代的嘧啶-4-酮的方法。该方法涉及钛（IV）介导的环化，涉及伯胺和β-酮酰胺的两个连续缩合。该反应操作简便，易于扩展，可快速进入差异取代的嘧啶-4-酮骨架。高度的官能团相容性使这种转化产生的产品具有相当大的多样性。

表征谱图