2-(2-氨基乙氧基)苯甲酰胺 | 58932-30-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 2-(2-氨基乙氧基)苯甲酰胺
• 英文名称: 2-(2-aminoethoxy)benzamide
• CAS: 58932-30-2
• 化学式: C₉H₁₂N₂O₂
• mdl: MFCD09942613
• 分子量: 180.206
• InChiKey: HDOCYUANOWIHAQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  366.8±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.183±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.222
• 拓扑面积：
  78.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2924299090
• 储存条件：
  室温且干燥

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2-氨基乙氧基)苯甲酰胺 、 2-chloro-3-(2,3-epoxy-propoxy)-pyrazine 以give 1-[2-(2-carbamoyl-phenyloxy)-ethyl-amino]-3-(2-chloro-3-pyrazinyloxy)-2-propanol, melting point 132°-133° C的产率得到1-<2-(2-Carbamoylphenyloxy)-aethylamino>-3-(2-chlor-3-pyrazinyloxy)-2-propanol
  参考文献：
  名称：

  Cyclic-substituted derivatives of 1-amino-2-propanol

  摘要：

  式为##STR1##的化合物，其中Ar.sub.1和Ar.sub.2表示可选取代的芳香族碳氢基团或具有芳香性质的单环、单氮杂环或双氮杂环基团，而Alk则代表较低的烷基烯或其盐，具有β受体阻滞、降低血压和扩张血管的效果，例如在心律失常和心绞痛的治疗中以及作为降压剂中有用。

  公开号：

  US04139623A1
• 作为产物：
  描述：

  水杨酰胺 在 18-冠醚-6 、 potassium carbonate 、 potassium phtalimide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 丙酮 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 2-(2-氨基乙氧基)苯甲酰胺
  参考文献：
  名称：

  发现新型pERK1 / 2或β-arrestin偏爱的5-HT1A受体偏向激动剂：多种治疗样与副作用的关系。

  摘要：

  获得了对5-羟色胺5-HT 1A受体具有高亲和力和选择性的新型1-（1-苯甲酰基哌啶丁-4-基）甲胺衍生物，并在四种功能测定中进行了测试：ERK1 / 2磷酸化，腺苷酸环化酶抑制，钙动员和β-抑制蛋白的募集。选择化合物44和56（分别为2-甲基氨基苯氧基乙基和2-（1 H-吲哚-4-基氧基）乙基衍生物）作为具有高度差异性的“信号指纹”的偏向激动剂，这些信号被翻译成不同的体内特征。在体外，44显示出对ERK1 / 2磷酸化的偏向激动作用，而在体内，它在大鼠Porsolt强迫游泳试验中优先发挥了抗抑郁样作用。相反，化合物56表现出一流的特性：它在体外优先有效地激活β-arrestin募集，并在体内有效引起下唇缩回，这是“ 5-羟色胺能综合症”的一个组成部分。两种化合物均显示出良好的可显影性。提出的5-HT 1A受体偏向激动剂，优先针对各种信号传导途径，有可能成为独特的中枢神经系统病理学的候选药

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.0c00814

文献信息

• Pyridyloxyalkyleneamino-phenoxy-propanol-2-compounds
  申请人：Ciba-Geigy Corporation

  公开号：US04027027A1

  公开（公告）日：1977-05-31

  Compounds of the formula ##STR1## WHEREIN Ar.sub.1 and Ar.sub.2 denote an optionally substituted aromatic hydrocarbon radical or a monocyclic, monoazacyclic or diazacyclic radical of aromatic character and Alk represents lower alkylene, or salts thereof, exhibit .beta.-receptor-blocking, blood pressure-lowering and vasodilatory effects and are useful for example in the treatment of arrythmias and angina pectoris, and as blood pressure-lowering agents.

  公式为##STR1##的化合物，其中Ar.sub.1和Ar.sub.2表示可选取代的芳香烃基或具有芳香性质的单环、单氮杂环或双氮杂环基团，Alk代表低碳烯基，或其盐，具有β-受体阻滞、降低血压和扩血管作用，例如在心律失常和心绞痛的治疗中以及作为降血压药物中有用。
• COMPOUNDS FOR TREATING DISORDERS SENSITIVE TO SEROTONINERGIC REGULATION CONTROLLED BY THE 5-HT1A RECEPTORS
  申请人：Neurolixis

  公开号：EP3260452A1

  公开（公告）日：2017-12-27

  The invention concerns compounds that possess a high affinity at 5-HT1A receptors and an agonist efficacy, as measured by Emax values from a cellular activation assay, that is higher than that of the compounds described in prior art. The capacity of the compounds of the invention to activate an effector protein complex is higher than that the most efficacious agonist described in prior art. Compounds of the invention also exhibit an exceptionally high selectivity (Ki ratio greater than 1000-fold) with respect, in particular, to dopamine D2 receptors and adrenergic receptors of the alpha1 subtype. This selectivity which constitutes a great advantage since it means that the compounds will avoid inducing (central and peripheral) effects associated with activating or inhibiting such receptors

  本发明所涉及的化合物对 5-HT1A 受体具有高亲和力，并且根据细胞活化实验的 Emax 值衡量，其激动剂功效高于现有技术中所述的化合物。本发明化合物激活效应蛋白复合物的能力高于现有技术中最有效的激动剂。本发明的化合物还具有极高的选择性（Ki 比值大于 1000 倍），特别是对多巴胺 D2 受体和α1 亚型肾上腺素能受体。这种选择性具有很大的优势，因为它意味着本发明化合物可以避免引起与激活或抑制这些受体相关的（中枢和外周）效应。
• Compounds for treating disorders sensitive to serotoninergic regulation controlled by the 5-HT1A receptors
  申请人：NEUROLIXIS

  公开号：US10562853B2

  公开（公告）日：2020-02-18

  The invention concerns compounds that possess a high affinity at 5-HT1A receptors and an agonist efficacy, as measured by Emax values from a cellular activation assay, that is higher than that of the compounds described in prior art. The capacity of the compounds of the invention to activate an effector protein complex is higher than that the most efficacious agonist described in prior art. Compounds of the invention also exhibit an exceptionally high selectivity (Ki ratio greater than 1000-fold) with respect, in particular, to dopamine D2 receptors and adrenergic receptors of the alpha1 subtype. This selectivity which constitutes a great advantage since it means that the compounds will avoid inducing (central and peripheral) effects associated with activating or inhibiting such receptors.

  本发明所涉及的化合物对 5-HT1A 受体具有高亲和力，并且根据细胞活化实验的 Emax 值衡量，其激动剂功效高于现有技术中所述的化合物。本发明化合物激活效应蛋白复合物的能力高于现有技术中最有效的激动剂。本发明的化合物还具有极高的选择性（Ki 比值大于 1000 倍），特别是对多巴胺 D2 受体和α1 亚型肾上腺素能受体。这种选择性具有很大的优势，因为它意味着本发明的化合物可以避免引起与激活或抑制这些受体相关的（中枢和外周）效应。
• Synthesis, antihypertensive and α-adrenoceptor activity of novel 2-aminoalkyl-3(2H)-pyridazinones
  作者：P Mátyus、J Kosáry、E Kasztreiner、N Makk、E Diesler、K Czakó、G Rabloczky、L Jaszlits、E Horváth、Z Tömösközi、G Cseh、E Horváth、P Arányi

  DOI：10.1016/0223-5234(92)90098-l

  日期：1992.3

  A number of 2-phenoxyalkylaminoalkyl- and 2-[1,4]benzodioxanylmethylaminoalkyl-3(2H)-pyridazinones were synthesized and tested for hypotensive and antihypertensive activity as well as for alpha-1- and alpha-2-adrenoceptor binding affinities. Some derivatives, eg 5.5, 5.9, 5.12, 6.4 and 6.10, showed strong hypotensive/antihypertensive effect and high affinity for alpha-2- and alpha-1-adrenoceptors. Compound 5.5 was selected for clinical study. In its mode of action a potassium channel opening activity may also be involved.
• DE2843016
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——