as the limiting reagent and only a slight excess of H2NSO3CH2CCl3 as the nitrogen source. The product alkoxysulfonyl aziridines are useful intermediates that react smoothly with nucleophiles to generate 1,2-amine derivatives. Following aziridine ring-opening, the N-trichloroethoxysulfonyl group can be removed under mild reductive conditions (Zn(Cu)/AcOH-MeOH) to give the corresponding 1 degrees amine
描述了一种用于烯烃
氮丙啶化的简便、高产率和立体有择的方法。该过程利用
氨基磺酸酯的独特反应性,结合 1-2 mol % Rh2(tfacam)4 和 PhI(OAc)2 作为末端氧化剂来促进 N 原子转移反应。发现一系列结构和电子不同的烯烃在使用底物作为限制试剂和仅略微过量的 H2NSO3CH2CCl3 作为氮源的条件下发生反应。产物烷氧基磺酰基
氮丙啶是有用的中间体,可与亲核试剂顺利反应生成 1,2-胺衍
生物。
氮丙啶开环后,N-三
氯乙氧基磺酰基可以在温和的还原条件(Zn(Cu)/AcOH-MeOH)下去除,得到相应的1度胺。