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激动剂抑制剂

激动剂和抑制剂

在生物化学和药物化学领域中,激动剂和抑制剂是调节受体活性的重要分子类型。

  1. 激动剂:激动剂是指能够与特定受体结合并激活该受体,从而引起细胞内信号传递的化合物。它们通过与受体的特定位点相互作用,模拟天然配体的功能,导致生物效应的发生或增强。根据其对受体的作用机制不同,激动剂可以分为完全激动剂和部分激动剂。

    • 完全激动剂:能够完全激活受体,达到最大生物活性。

    • 部分激动剂:仅能部分地激活受体,即使在高浓度下也不表现出最大效应。

  2. 抑制剂:抑制剂则是相反的一类分子,它们通过与受体或其相关蛋白质结合来阻止信号传导过程。根据作用机制的不同,可以分为竞争性抑制剂和非竞争性抑制剂。

    • 竞争性抑制剂:这些物质通过占据活性位点而减少激动剂的结合能力,通常可以通过增加激动剂浓度来克服这种抑制效应。

    • 非竞争性抑制剂:这类抑制剂不依赖于受体结合部位,而是通过其他方式干扰信号传递,如改变受体构象或直接与G蛋白相互作用。

在药物研发过程中,激动剂和抑制剂的研究至关重要。它们不仅用于治疗疾病,还可以帮助理解生物系统的工作原理。例如,在神经科学领域,激动剂可以被用作治疗抑郁、焦虑等精神疾病的药物;而在癌症研究中,则可能使用抑制剂来阻断促进肿瘤生长的信号通路。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
依利格鲁司特酒石酸盐 (1R,2R)-octanoic acid [2-(2′,3′-dihydro-benzo[1,4]dioxin-6′-yl)-2-hydroxy-1-pyrrolidin-1-ylmethyl-ethyl]amide-L-tartaric acid 928659-70-5 C4H6O6*C23H36N2O4
依利格鲁司特酒石酸盐
依利格鲁司特 eliglustat 491833-29-5 C23H36N2O4
依利格鲁司特
依他普仑 escitalopram 128196-01-0 C20H21FN2O
依他普仑
佐美酸钠盐 Sodium 5-(p-chlorobenzoyl)-1,4-dimethylpyrrole-2-acetic acid 64092-48-4 C15H14ClNNaO3
佐美酸钠盐
伽升沃 D garcinone D 107390-08-9 C24H28O7
伽升沃 D
伐伦克林 varenicline 249296-44-4 C13H13N3
伐伦克林
伊诺他酮 5-{4-[6-(4-amino-3,5-dimethylphenoxy)-1-methyl-1H-benzimidazol-2-ylmethoxy]benzyl}thiazolidine-2,4-dione 223132-37-4 C27H26N4O4S
伊诺他酮
伊布莫仑 Ibutamoren 159634-47-6 C27H36N4O5S
伊布莫仑
伊多塞班对甲苯磺酸盐 edoxaban tosylate 480449-71-6 C7H8O3S*C24H30ClN7O4S
伊多塞班对甲苯磺酸盐
伊司他肟 istaroxime 203737-93-3 C21H32N2O3
伊司他肟
伊卢多啉二盐酸盐 Mudelta 864825-13-8 C32H37Cl2N5O5
伊卢多啉二盐酸盐
伊卢多啉 eluxadoline 864821-90-9 C32H35N5O5
伊卢多啉
伊卡倍特钠 sodium (4bS,8R,8aR)-8-carboxy-4b,8-dimethyl-2-(propan-2-yl)-4b,5,6,7,8,8a,9,10-octahydrophenanthrene-3-sulfonate 86408-72-2 C20H28NaO5S
伊卡倍特钠
他骨化醇一水物 Tacalcitol monohydrate 93129-94-3 C27H46O4
他骨化醇一水物
他非诺喹 tafenoquine 106635-80-7 C24H28F3N3O3
他非诺喹
他达拉非 Tosedostat 238750-77-1 C21H30N2O6
他达拉非
他司美琼 Tasimelteon 609799-22-6 C15H19NO2
他司美琼
他卡西醇杂质1 (1R,3S,5Z)-5-[(2E)-2-[(1R,3aS,7aR)-1-[(2R)-5-hydroxy-6-methylheptan-2-yl]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylidenecyclohexane-1,3-diol 57333-95-6 C27H44O3
他卡西醇杂质1
他卡西醇 tacalcitol 57333-96-7 C27H44O3
他卡西醇
他利那新D-酒石酸盐 (R)-3-fluorophenyl-3,4,5-trifluorobenzylcarbamic acid 1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl ester D-tartrate 1159101-48-0 C4H6O6*C21H20F4N2O2
他利那新D-酒石酸盐
他仑帕奈 (8R)-7-acetyl-5-(4-aminophenyl)-8,9-dihydro-8-methyl-7H-1,3-dioxolo[4,5-h][2,3]benzodiazepine 161832-65-1 C19H19N3O3
他仑帕奈
亚莫两台罗 1-[1-benzimidazolyl]-N-[2-(4-hydroxy-3-methoxy-phenyl)-2-hydroxy-ethyl]-3-amino butane 88578-07-8 C20H25N3O3
亚莫两台罗
五氘代阿齐沙坦 Azilsartan-d5 1346599-45-8 C25H20N4O5
五氘代阿齐沙坦
二甲氧基姜黄素 4',4''-O,O-dimethylcurcumin 160096-59-3 C23H24O6
二甲氧基姜黄素
二氨基荧光素-FM二乙酸酯 Daf-FM DA 254109-22-3 C25H18F2N2O7
二氨基荧光素-FM二乙酸酯
乙酰唑胺D3 Acetazolamide-d3 1189904-01-5 C4H6N4O3S2
乙酰唑胺D3
乙炔基胞苷 3'-ethynylcytidine 180300-43-0 C11H13N3O5
乙炔基胞苷
乙溴替丁 Ebrocit 100981-43-9 C14H17BrN6O2S3
乙溴替丁
乙基杀扑磷 dithiophosphoric acid <i>O</i>,<i>O</i>'-diethyl ester <i>S</i>-(5-methoxy-2-oxo-[1,3,4]thiadiazol-3-ylmethyl) ester 19691-80-6 C8H15N2O4PS3
乙基杀扑磷
乙吗噻嗪 moricizine 31883-05-3 C22H25N3O4S
乙吗噻嗪
乙丙昔罗 efaproxiral 131179-95-8 C20H23NO4
乙丙昔罗
乌帕替尼 upadacitinib 1310726-60-3 C17H19F3N6O
乌帕替尼
中文名称暂缺 1-[(2R)-2-amino-3-phenylpropanoyl]-N-[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-1-(4-nitroanilino)-1-oxopentan-2-yl]piperidine-2-carboxamide 115388-96-0 C27H36N8O5
中文名称暂缺
SMER 28 SMER28 307538-42-7 C11H10BrN3
SMER 28
丙酸倍氯松二溴酸盐 Clobenpropit dihydrobromide 145231-35-2 C14H19Br2ClN4S
丙酸倍氯松二溴酸盐
丙酰肉碱盐酸盐 propionyl-L-carnitine hydrochloride 119793-66-7 C10H20NO4*Cl
丙酰肉碱盐酸盐
丙戊塞胺 N-(2-n-propylpentanoyl)-glycinamide 92262-58-3 C10H20N2O2
丙戊塞胺
丙咪嗪 Imipramine hydrochloride 113-52-0 C19H24N2*ClH
丙咪嗪
三甲曲沙 trimetrexate 52128-35-5 C19H23N5O3
三甲曲沙
一甲基澳瑞他汀E MMAE 474645-27-7 C39H67N5O7
一甲基澳瑞他汀E
{4-[(双{[1-(2-甲基-2-丙基)-1H-1,2,3-三唑-4-基]甲基}氨基)甲基]-1H-1,2,3-三唑-1-基}乙酸 BTTAA 1334179-85-9 C19H30N10O2
{4-[(双{[1-(2-甲基-2-丙基)-1H-1,2,3-三唑-4-基]甲基}氨基)甲基]-1H-1,2,3-三唑-1-基}乙酸
{4-[(5,6-二苯基-2-吡嗪)(异丙基)氨基]丁氧基}乙酸 MRE-269 475085-57-5 C25H29N3O3
{4-[(5,6-二苯基-2-吡嗪)(异丙基)氨基]丁氧基}乙酸
l-冬胺基乙酸-l-苯丙胺基乙酸 Asp-Phe-OH 13433-09-5 C13H16N2O5
l-冬胺基乙酸-l-苯丙胺基乙酸
alpha-[[羟基(2-苯基乙酰)氨基]甲基]苯丙酸 CPA inhibitor 223532-02-3 C18H19NO4
alpha-[[羟基(2-苯基乙酰)氨基]甲基]苯丙酸
alpha-[2-[[2-(3-吡啶基)乙基]氨基]-4-嘧啶基]-2-苯并噻唑乙腈 AS601245 345987-15-7 C20H16N6S
alpha-[2-[[2-(3-吡啶基)乙基]氨基]-4-嘧啶基]-2-苯并噻唑乙腈
[(E)-[4-(4-氟苯氧基)苯基]亚甲基亚氨基]脲 4-(4-fluorophenoxy)-benzaldehyde semicarbazone 181144-66-1 C14H12FN3O2
[(E)-[4-(4-氟苯氧基)苯基]亚甲基亚氨基]脲
[(3aR,6E,9S,9aR,10R,11aS)-6-[[双(丙-2-烯基)氨基]亚甲基]-5-羟基-9-(甲氧基甲基)-9a,11a-二甲基-1,4,7-三氧代-2,3,3a,9,10,11-六氢茚并[4,5-h]异色n-10-基]乙酸酯 DJM2-166 502632-66-8 C29H35NO8
[(3aR,6E,9S,9aR,10R,11aS)-6-[[双(丙-2-烯基)氨基]亚甲基]-5-羟基-9-(甲氧基甲基)-9a,11a-二甲基-1,4,7-三氧代-2,3,3a,9,10,11-六氢茚并[4,5-h]异色n-10-基]乙酸酯
[[(1-氯-4-羟基异喹啉-3-基)羰基]氨基]乙酸 2-(1-chloro-4-hydroxyisoquinoline-3-carboxamido)acetic acid 223387-75-5 C12H9ClN2O4
[[(1-氯-4-羟基异喹啉-3-基)羰基]氨基]乙酸
[6-碘-2-甲基-1-[2-(4-吗啉基)乙基]-1H-吲哚-3-基](4-甲氧基苯基)甲酮 6-iodo-2-methyl-1-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-1H-indol-3-yl(4-methoxy-phenyl)methanone 164178-33-0 C23H25IN2O3
[6-碘-2-甲基-1-[2-(4-吗啉基)乙基]-1H-吲哚-3-基](4-甲氧基苯基)甲酮
[6-(2-氨基-5-苯并噁唑基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-4-吗啉-甲酮 (6-(2-aminobenzo[d]oxazol-5-yl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)(morpholino)methanone 1268454-23-4 C19H17N5O3
[6-(2-氨基-5-苯并噁唑基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-4-吗啉-甲酮