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激动剂抑制剂

激动剂和抑制剂

在生物化学和药物化学领域中,激动剂和抑制剂是调节受体活性的重要分子类型。

  1. 激动剂:激动剂是指能够与特定受体结合并激活该受体,从而引起细胞内信号传递的化合物。它们通过与受体的特定位点相互作用,模拟天然配体的功能,导致生物效应的发生或增强。根据其对受体的作用机制不同,激动剂可以分为完全激动剂和部分激动剂。

    • 完全激动剂:能够完全激活受体,达到最大生物活性。

    • 部分激动剂:仅能部分地激活受体,即使在高浓度下也不表现出最大效应。

  2. 抑制剂:抑制剂则是相反的一类分子,它们通过与受体或其相关蛋白质结合来阻止信号传导过程。根据作用机制的不同,可以分为竞争性抑制剂和非竞争性抑制剂。

    • 竞争性抑制剂:这些物质通过占据活性位点而减少激动剂的结合能力,通常可以通过增加激动剂浓度来克服这种抑制效应。

    • 非竞争性抑制剂:这类抑制剂不依赖于受体结合部位,而是通过其他方式干扰信号传递,如改变受体构象或直接与G蛋白相互作用。

在药物研发过程中,激动剂和抑制剂的研究至关重要。它们不仅用于治疗疾病,还可以帮助理解生物系统的工作原理。例如,在神经科学领域,激动剂可以被用作治疗抑郁、焦虑等精神疾病的药物;而在癌症研究中,则可能使用抑制剂来阻断促进肿瘤生长的信号通路。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
丙酸倍氯松二溴酸盐 Clobenpropit dihydrobromide 145231-35-2 C14H19Br2ClN4S
丙酸倍氯松二溴酸盐
丙酰肉碱盐酸盐 propionyl-L-carnitine hydrochloride 119793-66-7 C10H20NO4*Cl
丙酰肉碱盐酸盐
丙戊塞胺 N-(2-n-propylpentanoyl)-glycinamide 92262-58-3 C10H20N2O2
丙戊塞胺
丙咪嗪 Imipramine hydrochloride 113-52-0 C19H24N2*ClH
丙咪嗪
三甲曲沙 trimetrexate 52128-35-5 C19H23N5O3
三甲曲沙
三氯叔丁醇 1,1,1-trichloro-2-methyl-2-propanol 57-15-8 C4H7Cl3O
三氯叔丁醇
一甲基澳瑞他汀E MMAE 474645-27-7 C39H67N5O7
一甲基澳瑞他汀E
{4-[(5,6-二苯基-2-吡嗪)(异丙基)氨基]丁氧基}乙酸 MRE-269 475085-57-5 C25H29N3O3
{4-[(5,6-二苯基-2-吡嗪)(异丙基)氨基]丁氧基}乙酸
l-冬胺基乙酸-l-苯丙胺基乙酸 Asp-Phe-OH 13433-09-5 C13H16N2O5
l-冬胺基乙酸-l-苯丙胺基乙酸
alpha-[[羟基(2-苯基乙酰)氨基]甲基]苯丙酸 CPA inhibitor 223532-02-3 C18H19NO4
alpha-[[羟基(2-苯基乙酰)氨基]甲基]苯丙酸
alpha-[2-[[2-(3-吡啶基)乙基]氨基]-4-嘧啶基]-2-苯并噻唑乙腈 AS601245 345987-15-7 C20H16N6S
alpha-[2-[[2-(3-吡啶基)乙基]氨基]-4-嘧啶基]-2-苯并噻唑乙腈
[(E)-[4-(4-氟苯氧基)苯基]亚甲基亚氨基]脲 4-(4-fluorophenoxy)-benzaldehyde semicarbazone 181144-66-1 C14H12FN3O2
[(E)-[4-(4-氟苯氧基)苯基]亚甲基亚氨基]脲
[(3aR,6E,9S,9aR,10R,11aS)-6-[[双(丙-2-烯基)氨基]亚甲基]-5-羟基-9-(甲氧基甲基)-9a,11a-二甲基-1,4,7-三氧代-2,3,3a,9,10,11-六氢茚并[4,5-h]异色n-10-基]乙酸酯 DJM2-166 502632-66-8 C29H35NO8
[(3aR,6E,9S,9aR,10R,11aS)-6-[[双(丙-2-烯基)氨基]亚甲基]-5-羟基-9-(甲氧基甲基)-9a,11a-二甲基-1,4,7-三氧代-2,3,3a,9,10,11-六氢茚并[4,5-h]异色n-10-基]乙酸酯
[[(1-氯-4-羟基异喹啉-3-基)羰基]氨基]乙酸 2-(1-chloro-4-hydroxyisoquinoline-3-carboxamido)acetic acid 223387-75-5 C12H9ClN2O4
[[(1-氯-4-羟基异喹啉-3-基)羰基]氨基]乙酸
[6-碘-2-甲基-1-[2-(4-吗啉基)乙基]-1H-吲哚-3-基](4-甲氧基苯基)甲酮 6-iodo-2-methyl-1-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-1H-indol-3-yl(4-methoxy-phenyl)methanone 164178-33-0 C23H25IN2O3
[6-碘-2-甲基-1-[2-(4-吗啉基)乙基]-1H-吲哚-3-基](4-甲氧基苯基)甲酮
[6-(2-氨基-5-苯并噁唑基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-4-吗啉-甲酮 (6-(2-aminobenzo[d]oxazol-5-yl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)(morpholino)methanone 1268454-23-4 C19H17N5O3
[6-(2-氨基-5-苯并噁唑基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-4-吗啉-甲酮
[4-[[5-氟-4-[2-甲基-1-(1-甲基乙基)-1H-咪唑-5-基]-2-嘧啶基]氨基]苯基][(3S)-3-(甲氨基)-1-吡咯烷]甲酮 AZD5597 924641-59-8 C23H28FN7O
[4-[[5-氟-4-[2-甲基-1-(1-甲基乙基)-1H-咪唑-5-基]-2-嘧啶基]氨基]苯基][(3S)-3-(甲氨基)-1-吡咯烷]甲酮
[4-[[1-[(3-氟苯基)甲基]-1H-吲唑-5-基]氨基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氨基甲酸(3S)-3-吗啉基甲基酯盐酸盐 BMS-599626 873837-23-1 C27H27FN8O3*ClH
[4-[[1-[(3-氟苯基)甲基]-1H-吲唑-5-基]氨基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氨基甲酸(3S)-3-吗啉基甲基酯盐酸盐
[4-[(羟基氨基)羰基]苯基]氨基甲酸 [6-[(二乙基氨基)甲基]-2-萘基]甲酯 Givinostat 497833-27-9 C24H27N3O4
[4-[(羟基氨基)羰基]苯基]氨基甲酸 [6-[(二乙基氨基)甲基]-2-萘基]甲酯
[4-(2-氯-4-硝基苯基)-1-哌嗪基](5-甲基-3-苯基-4-异恶唑基)甲酮 (4-(2-chloro-4-nitrophenyl)piperazin-1-yl)(5-methyl-3-phenylisoxazol-4-yl)methanone 341001-38-5 C21H19ClN4O4
[4-(2-氯-4-硝基苯基)-1-哌嗪基](5-甲基-3-苯基-4-异恶唑基)甲酮
[3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]苯基][3-羟基-3-[(2R)-2-哌啶基]-1-氮杂环丁基]甲酮 cobimetinib 934660-94-3 C21H21F3IN3O2
[3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]苯基][3-羟基-3-[(2R)-2-哌啶基]-1-氮杂环丁基]甲酮
[2H3]-盐酸阿洛司琼 Alosetron-d3 Hydrochloride 1189919-71-8 C17H19ClN4O
[2H3]-盐酸阿洛司琼
[2-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基]乙基](丙基)(4,5,6,7-四氢苯并噻唑-6-基)胺 N-[2-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]ethyl]-N-propyl-4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzothiazol-6-amine 1148156-63-1 C23H34N4OS
[2-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基]乙基](丙基)(4,5,6,7-四氢苯并噻唑-6-基)胺
[2-[(3-甲基丁基)氨基]-3-吡啶基][4-(苯基甲基)-1-哌嗪基]甲酮 (4-benzylpiperazin-1-yl)(2-(isopentylamino)pyridin-3-yl)methanone 1270138-40-3 C22H30N4O
[2-[(3-甲基丁基)氨基]-3-吡啶基][4-(苯基甲基)-1-哌嗪基]甲酮
[2-(4-氯苯基)喹啉-4-基]-(2-哌啶基)甲醇 NSC13316 5428-80-8 C21H21ClN2O
[2-(4-氯苯基)喹啉-4-基]-(2-哌啶基)甲醇
[1-(乙基磺酰基)-3-[4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]氮杂环丁烷-3-基]乙腈磷酸盐 baricitinib phosphate 1187595-84-1 C16H17N7O2S*H3O4P
[1-(乙基磺酰基)-3-[4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]氮杂环丁烷-3-基]乙腈磷酸盐
[(S)-1-[[(S)-1-[[4-(羟甲基)苯基]氨基]-1-氧代-5-脲基戊烷-2-基]氨基]-3-甲基-1-氧代丁-2-基]氨基甲酸(9H-芴-9-基)甲酯 (9H-fluoren-9-yl)methyl ((S)-1-(((S)-1-((4-(hydroxymethyl)phenyl)amino)-1-oxo-5-ureidopentan-2-yl)amino)-3-methyl-1-oxobutan-2-yl)carbamate 159858-22-7 C33H39N5O6
[(S)-1-[[(S)-1-[[4-(羟甲基)苯基]氨基]-1-氧代-5-脲基戊烷-2-基]氨基]-3-甲基-1-氧代丁-2-基]氨基甲酸(9H-芴-9-基)甲酯
[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮 RG-7112 939981-39-2 C38H48Cl2N4O4S
[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮
[(1S,6S,7S,8R,8aR)-1,7,8-三羟基-1,2,3,5,6,7,8,8a-八氢吲嗪-6-基] 丁酸酯 celgosivir 121104-96-9 C12H21NO5
[(1S,6S,7S,8R,8aR)-1,7,8-三羟基-1,2,3,5,6,7,8,8a-八氢吲嗪-6-基] 丁酸酯
Y-39983二盐酸盐 (R)-4-(1-Aminoethyl)-N-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)benzamide dihydrochloride 173897-44-4 C16H18Cl2N4O
Y-39983二盐酸盐
Walrycin B; 1,6-二甲基-3-[4-(三氟甲基)苯基]嘧啶并[5,4-e]-1,2,4-三嗪-5,7(1H,6H)-二酮 1,6-dimethyl-3-[4-(trifluoromethyl)phenyl]pyrimido[5,4-e][1,2,4]triazine-5,7-dione 878419-78-4 C14H10F3N5O2
Walrycin B; 1,6-二甲基-3-[4-(三氟甲基)苯基]嘧啶并[5,4-e]-1,2,4-三嗪-5,7(1H,6H)-二酮
WAY 161503盐酸盐 8,9-dichloro-2,3,4,4a-tetrahydro-1H,6H-pyrazino[1,2-a]quinoxalin-5-one 75704-24-4 C11H11Cl2N3O
WAY 161503盐酸盐
Vicriviroc苹果酸盐;1-[(4,6-二甲基-5-嘧啶基)羰基]-4-[(3S)-4-[(1R)-2-甲氧基-1-[4-(三氟甲基)苯基]乙基]-3-甲基-1-哌嗪基]-4-甲基哌啶苹果酸盐 1-[(4,6-Dimethyl-5-pyrimidinyl)carbonyl]-4-[(3S)-4-[(1R)-2-methoxy-1-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethyl]-3-methyl-1-piperazinyl]-4-methylpiperidine malate 541503-81-5 C32H44F3N5O7
Vicriviroc苹果酸盐;1-[(4,6-二甲基-5-嘧啶基)羰基]-4-[(3S)-4-[(1R)-2-甲氧基-1-[4-(三氟甲基)苯基]乙基]-3-甲基-1-哌嗪基]-4-甲基哌啶苹果酸盐
VUF11207三氟乙酸酯盐 VUF11207 1378524-41-4 C27H35FN2O4
VUF11207三氟乙酸酯盐
VER155008抑制剂 VER155008 1134156-31-2 C25H23Cl2N7O4
VER155008抑制剂
Uprosertib,GSK2141795抑制剂 N-{(1S)-2-amino-1-[(3,4-difluorophenyl)methyl]ethyl}-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-2-furancarboxamide 1047634-65-0 C18H16Cl2F2N4O2
Uprosertib,GSK2141795抑制剂
Tirasemtiv(CK-2017357)抑制剂 6-ethynyl-1-(pentan-3-yl)-1H-imidazo[4,5-b]pyrazin-2(3H)-one 1005491-05-3 C12H14N4O
Tirasemtiv(CK-2017357)抑制剂
TRPM8离子通道激动剂(ICILIN) 3-(2-hydroxy-phenyl)-6-(3-nitro-phenyl)-3,4-dihydro-1H-pyrimidin-2-one 36945-98-9 C16H13N3O4
TRPM8离子通道激动剂(ICILIN)
TMC353121;2-[[6-[[[2-(3-羟基丙基)-5-甲基苯基]氨基]甲基]-2-[[3-(吗啉-4-基)丙基]氨基]苯并咪唑-1-基]甲基]-6-甲基吡啶-3-醇 TMC-353121 857066-90-1 C32H42N6O3
TMC353121;2-[[6-[[[2-(3-羟基丙基)-5-甲基苯基]氨基]甲基]-2-[[3-(吗啉-4-基)丙基]氨基]苯并咪唑-1-基]甲基]-6-甲基吡啶-3-醇
TH 302; N,N'-双(2-溴乙基)二氨基膦酸 (1-甲基-2-硝基-1H-咪唑-5-基)甲酯 evofosfamide 918633-87-1 C9H16Br2N5O4P
TH 302; N,N'-双(2-溴乙基)二氨基膦酸 (1-甲基-2-硝基-1H-咪唑-5-基)甲酯
TAK960抑制剂 TAK-960 1137868-52-0 C27H34F3N7O3
TAK960抑制剂
Solcitinib抑制剂 N-[5-[4-(3,3-dimethylazetidine-1-carbonyl)phenyl]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]cyclopropanecarboxamide 1206163-45-2 C22H23N5O2
Solcitinib抑制剂
SKQ1溴化物 2,3-dimethyl-1,4-benzoquinon-5-decyl-triphenylphosphonium bromide 934826-68-3 Br*C36H42O2P
SKQ1溴化物
SD-06; 3-[N-(2-羟基乙酰基)-4-哌啶基]-4-(4-嘧啶基)-5-(4-氯苯基)吡唑 2-{4-[3-(4-chlorophenyl)-4-pyrimidin-4-yl-1H-pyrazol-5-yl]piperidin-1-yl}-2-oxoethanol 271576-80-8 C20H20ClN5O2
SD-06; 3-[N-(2-羟基乙酰基)-4-哌啶基]-4-(4-嘧啶基)-5-(4-氯苯基)吡唑
SB269970盐酸盐 (R)-3-((2-(2-(4-Methylpiperidin-1-yl)ethyl)pyrrolidin-1-yl)sulfonyl)phenol 201038-74-6 C18H28N2O3S
SB269970盐酸盐
SB1317(TG02)抑制剂 TG02 1204918-72-8 C23H24N4O
SB1317(TG02)抑制剂
SB 705498; N-(2-溴苯基)-N'-[(3R)-1-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-3-吡咯烷基]脲 N-(2-bromophenyl)-N'-[((R)-1-(5-trifluoromethyl-2-pyridyl)pyrrolidin-3-yl)]urea 501951-42-4 C17H16BrF3N4O
SB 705498; N-(2-溴苯基)-N'-[(3R)-1-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-3-吡咯烷基]脲
SB 242084双盐酸盐 水合物 SB 242084 181632-25-7 C21H19ClN4O2
SB 242084双盐酸盐 水合物
RO5126766(CH5126766)抑制剂 VS-6766 946128-88-7 C21H18FN5O5S
RO5126766(CH5126766)抑制剂
RGX-104游离酸 2-[3-[(3R)-3-[[2-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl-(2,2-diphenylethyl)amino]butoxy]phenyl]acetic acid 610318-54-2 C34H33ClF3NO3
RGX-104游离酸