激动剂和抑制剂
在生物化学和药物化学领域中,激动剂和抑制剂是调节受体活性的重要分子类型。
激动剂:激动剂是指能够与特定受体结合并激活该受体,从而引起细胞内信号传递的化合物。它们通过与受体的特定位点相互作用,模拟天然配体的功能,导致生物效应的发生或增强。根据其对受体的作用机制不同,激动剂可以分为完全激动剂和部分激动剂。
完全激动剂:能够完全激活受体,达到最大生物活性。
部分激动剂:仅能部分地激活受体,即使在高浓度下也不表现出最大效应。
抑制剂:抑制剂则是相反的一类分子,它们通过与受体或其相关蛋白质结合来阻止信号传导过程。根据作用机制的不同,可以分为竞争性抑制剂和非竞争性抑制剂。
竞争性抑制剂:这些物质通过占据活性位点而减少激动剂的结合能力,通常可以通过增加激动剂浓度来克服这种抑制效应。
非竞争性抑制剂:这类抑制剂不依赖于受体结合部位,而是通过其他方式干扰信号传递,如改变受体构象或直接与G蛋白相互作用。
在药物研发过程中,激动剂和抑制剂的研究至关重要。它们不仅用于治疗疾病,还可以帮助理解生物系统的工作原理。例如,在神经科学领域,激动剂可以被用作治疗抑郁、焦虑等精神疾病的药物;而在癌症研究中,则可能使用抑制剂来阻断促进肿瘤生长的信号通路。
中文名称 | 英文名称 | CAS号 | 化学式 | 结构式图片 |
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依利格鲁司特酒石酸盐 | (1R,2R)-octanoic acid [2-(2′,3′-dihydro-benzo[1,4]dioxin-6′-yl)-2-hydroxy-1-pyrrolidin-1-ylmethyl-ethyl]amide-L-tartaric acid | 928659-70-5 | C4H6O6*C23H36N2O4 |
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依利格鲁司特 | eliglustat | 491833-29-5 | C23H36N2O4 |
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依他普仑 | escitalopram | 128196-01-0 | C20H21FN2O |
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佐美酸钠盐 | Sodium 5-(p-chlorobenzoyl)-1,4-dimethylpyrrole-2-acetic acid | 64092-48-4 | C15H14ClNNaO3 |
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伽升沃 D | garcinone D | 107390-08-9 | C24H28O7 |
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伐伦克林 | varenicline | 249296-44-4 | C13H13N3 |
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伊诺他酮 | 5-{4-[6-(4-amino-3,5-dimethylphenoxy)-1-methyl-1H-benzimidazol-2-ylmethoxy]benzyl}thiazolidine-2,4-dione | 223132-37-4 | C27H26N4O4S |
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伊布莫仑 | Ibutamoren | 159634-47-6 | C27H36N4O5S |
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伊多塞班对甲苯磺酸盐 | edoxaban tosylate | 480449-71-6 | C7H8O3S*C24H30ClN7O4S |
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伊司他肟 | istaroxime | 203737-93-3 | C21H32N2O3 |
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伊卢多啉二盐酸盐 | Mudelta | 864825-13-8 | C32H37Cl2N5O5 |
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伊卢多啉 | eluxadoline | 864821-90-9 | C32H35N5O5 |
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伊卡倍特钠 | sodium (4bS,8R,8aR)-8-carboxy-4b,8-dimethyl-2-(propan-2-yl)-4b,5,6,7,8,8a,9,10-octahydrophenanthrene-3-sulfonate | 86408-72-2 | C20H28NaO5S |
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他骨化醇一水物 | Tacalcitol monohydrate | 93129-94-3 | C27H46O4 |
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他非诺喹 | tafenoquine | 106635-80-7 | C24H28F3N3O3 |
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他达拉非 | Tosedostat | 238750-77-1 | C21H30N2O6 |
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他司美琼 | Tasimelteon | 609799-22-6 | C15H19NO2 |
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他卡西醇杂质1 | (1R,3S,5Z)-5-[(2E)-2-[(1R,3aS,7aR)-1-[(2R)-5-hydroxy-6-methylheptan-2-yl]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylidenecyclohexane-1,3-diol | 57333-95-6 | C27H44O3 |
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他卡西醇 | tacalcitol | 57333-96-7 | C27H44O3 |
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他利那新D-酒石酸盐 | (R)-3-fluorophenyl-3,4,5-trifluorobenzylcarbamic acid 1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl ester D-tartrate | 1159101-48-0 | C4H6O6*C21H20F4N2O2 |
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他仑帕奈 | (8R)-7-acetyl-5-(4-aminophenyl)-8,9-dihydro-8-methyl-7H-1,3-dioxolo[4,5-h][2,3]benzodiazepine | 161832-65-1 | C19H19N3O3 |
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亚莫两台罗 | 1-[1-benzimidazolyl]-N-[2-(4-hydroxy-3-methoxy-phenyl)-2-hydroxy-ethyl]-3-amino butane | 88578-07-8 | C20H25N3O3 |
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五氘代阿齐沙坦 | Azilsartan-d5 | 1346599-45-8 | C25H20N4O5 |
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二甲氧基姜黄素 | 4',4''-O,O-dimethylcurcumin | 160096-59-3 | C23H24O6 |
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二氨基荧光素-FM二乙酸酯 | Daf-FM DA | 254109-22-3 | C25H18F2N2O7 |
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乙酰唑胺D3 | Acetazolamide-d3 | 1189904-01-5 | C4H6N4O3S2 |
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乙炔基胞苷 | 3'-ethynylcytidine | 180300-43-0 | C11H13N3O5 |
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乙溴替丁 | Ebrocit | 100981-43-9 | C14H17BrN6O2S3 |
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乙基杀扑磷 | dithiophosphoric acid <i>O</i>,<i>O</i>'-diethyl ester <i>S</i>-(5-methoxy-2-oxo-[1,3,4]thiadiazol-3-ylmethyl) ester | 19691-80-6 | C8H15N2O4PS3 |
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乙吗噻嗪 | moricizine | 31883-05-3 | C22H25N3O4S |
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乙丙昔罗 | efaproxiral | 131179-95-8 | C20H23NO4 |
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乌帕替尼 | upadacitinib | 1310726-60-3 | C17H19F3N6O |
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中文名称暂缺 | 1-[(2R)-2-amino-3-phenylpropanoyl]-N-[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-1-(4-nitroanilino)-1-oxopentan-2-yl]piperidine-2-carboxamide | 115388-96-0 | C27H36N8O5 |
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SMER 28 | SMER28 | 307538-42-7 | C11H10BrN3 |
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丙酸倍氯松二溴酸盐 | Clobenpropit dihydrobromide | 145231-35-2 | C14H19Br2ClN4S |
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丙酰肉碱盐酸盐 | propionyl-L-carnitine hydrochloride | 119793-66-7 | C10H20NO4*Cl |
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丙戊塞胺 | N-(2-n-propylpentanoyl)-glycinamide | 92262-58-3 | C10H20N2O2 |
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丙咪嗪 | Imipramine hydrochloride | 113-52-0 | C19H24N2*ClH |
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三甲曲沙 | trimetrexate | 52128-35-5 | C19H23N5O3 |
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一甲基澳瑞他汀E | MMAE | 474645-27-7 | C39H67N5O7 |
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{4-[(双{[1-(2-甲基-2-丙基)-1H-1,2,3-三唑-4-基]甲基}氨基)甲基]-1H-1,2,3-三唑-1-基}乙酸 | BTTAA | 1334179-85-9 | C19H30N10O2 |
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{4-[(5,6-二苯基-2-吡嗪)(异丙基)氨基]丁氧基}乙酸 | MRE-269 | 475085-57-5 | C25H29N3O3 |
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l-冬胺基乙酸-l-苯丙胺基乙酸 | Asp-Phe-OH | 13433-09-5 | C13H16N2O5 |
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alpha-[[羟基(2-苯基乙酰)氨基]甲基]苯丙酸 | CPA inhibitor | 223532-02-3 | C18H19NO4 |
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alpha-[2-[[2-(3-吡啶基)乙基]氨基]-4-嘧啶基]-2-苯并噻唑乙腈 | AS601245 | 345987-15-7 | C20H16N6S |
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[(E)-[4-(4-氟苯氧基)苯基]亚甲基亚氨基]脲 | 4-(4-fluorophenoxy)-benzaldehyde semicarbazone | 181144-66-1 | C14H12FN3O2 |
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[(3aR,6E,9S,9aR,10R,11aS)-6-[[双(丙-2-烯基)氨基]亚甲基]-5-羟基-9-(甲氧基甲基)-9a,11a-二甲基-1,4,7-三氧代-2,3,3a,9,10,11-六氢茚并[4,5-h]异色n-10-基]乙酸酯 | DJM2-166 | 502632-66-8 | C29H35NO8 |
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[[(1-氯-4-羟基异喹啉-3-基)羰基]氨基]乙酸 | 2-(1-chloro-4-hydroxyisoquinoline-3-carboxamido)acetic acid | 223387-75-5 | C12H9ClN2O4 |
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[6-碘-2-甲基-1-[2-(4-吗啉基)乙基]-1H-吲哚-3-基](4-甲氧基苯基)甲酮 | 6-iodo-2-methyl-1-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-1H-indol-3-yl(4-methoxy-phenyl)methanone | 164178-33-0 | C23H25IN2O3 |
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[6-(2-氨基-5-苯并噁唑基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]-4-吗啉-甲酮 | (6-(2-aminobenzo[d]oxazol-5-yl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)(morpholino)methanone | 1268454-23-4 | C19H17N5O3 |
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