激动剂和抑制剂
在生物化学和药物化学领域中,激动剂和抑制剂是调节受体活性的重要分子类型。
激动剂:激动剂是指能够与特定受体结合并激活该受体,从而引起细胞内信号传递的化合物。它们通过与受体的特定位点相互作用,模拟天然配体的功能,导致生物效应的发生或增强。根据其对受体的作用机制不同,激动剂可以分为完全激动剂和部分激动剂。
完全激动剂:能够完全激活受体,达到最大生物活性。
部分激动剂:仅能部分地激活受体,即使在高浓度下也不表现出最大效应。
抑制剂:抑制剂则是相反的一类分子,它们通过与受体或其相关蛋白质结合来阻止信号传导过程。根据作用机制的不同,可以分为竞争性抑制剂和非竞争性抑制剂。
竞争性抑制剂:这些物质通过占据活性位点而减少激动剂的结合能力,通常可以通过增加激动剂浓度来克服这种抑制效应。
非竞争性抑制剂:这类抑制剂不依赖于受体结合部位,而是通过其他方式干扰信号传递,如改变受体构象或直接与G蛋白相互作用。
在药物研发过程中,激动剂和抑制剂的研究至关重要。它们不仅用于治疗疾病,还可以帮助理解生物系统的工作原理。例如,在神经科学领域,激动剂可以被用作治疗抑郁、焦虑等精神疾病的药物;而在癌症研究中,则可能使用抑制剂来阻断促进肿瘤生长的信号通路。
中文名称 | 英文名称 | CAS号 | 化学式 | 结构式图片 |
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安帕来斯 | Ampalex | 154235-83-3 | C14H15N3O |
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孟布酮 | menbutone | 3562-99-0 | C15H14O4 |
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孕甾二醇 | pregnanediol | 80-92-2 | C21H36O2 |
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妥芬异丙酯 | Turofexorate isopropyl | 629664-81-9 | C25H24F2N2O3 |
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奥马环素 | Omadacycline tosylate | 1075240-43-5 | C36H48N4O10S |
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奥莫替尼 | olmutinib | 1353550-13-6 | C26H26N6O2S |
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奥米沙班 | methyl (2R,3R)-2-{3-[amino(imino)methyl]benzyl}-3-{[4-(1-oxido-4-pyridinyl)benzoyl]amino}butanoate hydrochloride | 193153-04-7 | C25H26N4O4 |
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奥米沙班 | (E)-(4R,9aS)-7-[3-methoxy-4-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)benzylidene]-4-(3,4,5-trifluorophenyl)hexahydropyrido[2,1-c][1,4]oxazin-6-one | 937812-80-1 | C26H24F3N3O3 |
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奥匹帕酮 | opicapone | 923287-50-7 | C15H10Cl2N4O6 |
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奥利万星 | oritavancin | 171099-57-3 | C86H97Cl3N10O26 |
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奈他地尔二甲磺酸盐 | Netarsudil Mesylate | 1422144-42-0 | C30H35N3O9S2 |
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头孢罗林酯 | (6R,7R)-7-{(2Z)-2-(ethoxyimino)-2-[5-(phosphonoamino)-1,2,4-thiadiazol-3-yl]acetylamino}-3-{[4-(1-methyl-4-pyridin-1-iumyl)-1,3-thiazol-2-yl]sulfanyl}-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate acetate | 400827-46-5 | (x)C2H4O2*C22H21N8O8PS4 |
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头孢噻吩 | cephalothin | 153-61-7 | C16H16N2O6S2 |
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多靶点激酶抑制剂(ALTIRATINIB) | N-(4-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yloxy)-2,5-difluorophenyl)-N’-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide | 1345847-93-9 | C26H21F3N4O4 |
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多拉韦林 | doravirine | 1338225-97-0 | C17H11ClF3N5O3 |
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外泌素 | exherin | 229971-81-7 | C22H34N8O6S2 |
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塞替匹仑 | setipiprant | 866460-33-5 | C24H19FN2O3 |
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塞尼卡泊 | Senicapoc | 289656-45-7 | C20H15F2NO |
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培马贝特 | pemafibrate | 848259-27-8 | C28H30N2O6 |
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埃皮塔隆 | Epitalon | 307297-39-8 | C14H22N4O9 |
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坎地沙坦-d4 | Candesartan-d4 | 1346604-70-3 | C24H20N6O3 |
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坎利酸钾 | 2181-04-6 | C22H30KO4 |
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坎利酸 | canrenoic acid | 4138-96-9 | C22H30O4 |
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地法替尼盐酸盐 | Defactinib hydrochloride | 1073160-26-5 | C20H22ClF3N8O3S |
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地拖咪啶 | detomidine | 76631-46-4 | C12H14N2 |
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地拉考昔 | deracoxib | 169590-41-4 | C17H14F3N3O3S |
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地拉罗斯铁螯合物 | [Fe(4-[3,5-bis(2-hydroxyphenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl]benzoic acid(3-))2](3-) | 554435-83-5 | 2C21H12N3O4*Fe |
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地夫立群 | deferitrin | 239101-33-8 | C11H11NO4S |
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四氢-4-[[[4-[[[4-[[(3R)-四氢-3-呋喃基]氧基]-1,2-苯并恶唑-3-基]氧基]甲基]-1-哌啶基]甲基]-2H-吡喃-4-醇 | (R)-4-((4-(((4-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)benzo[d]isoxazol-3-yl)oxy)methyl)piperidin-1-yl)methyl)tetrahydro-2H-pyran-4-ol | 1331782-27-4 | C23H32N2O6 |
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四乙烯五胺 五盐酸盐 | Tetraethylenepentamine pentahydrochloride | 4961-41-5 | C8H28Cl5N5 |
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噻莫西酸 | (RS)-4-thiazolidinecarboxylic acid | 444-27-9 | C4H7NO2S |
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唑替丁 | 2-Guanidino-4-(2-methyl-4-imidazolyl)thiazole | 85604-00-8 | C8H10N6S |
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哌立度酯 | piperidolate | 82-98-4 | C21H25NO2 |
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哌泊溴烷 | pipobroman | 54-91-1 | C10H16Br2N2O2 |
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咪达那新 | imidafenacin | 170105-16-5 | C20H21N3O |
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咪唑克生盐酸盐 | Idazoxan hydrochloride | 79944-56-2 | C11H12N2O2*ClH |
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吡噻菌胺 | penthiopyrad | 183675-82-3 | C16H20F3N3OS |
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吡乙酸三氮萘 | piromidic acid | 19562-30-2 | C14H16N4O3 |
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吉西他滨反油酸酯 | Gemcitabine elaidate | 210829-30-4 | C27H43F2N3O5 |
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吉格列汀 | Gemigliptin | 911637-19-9 | C18H19F8N5O2 |
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吉列替尼 | gilteritinib | 1254053-43-4 | C29H44N8O3 |
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司隆色替 | selonsertib | 1448428-04-3 | C24H24FN7O |
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司曲替尼 | sitravatinib | 1123837-84-2 | C33H29F2N5O4S |
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右雷佐生盐酸盐 | dexrazoxane hydrochloride | 149003-01-0 | C11H16N4O4*ClH |
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右旋肉碱 | (S)-carnitin | 541-14-0 | C7H15NO3 |
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反式-N-[1-(2-氟苯基)-1H-吡唑-3-基]-1'-氧代螺[环己烷-1,3'(1'H)-呋喃并[3,4-C]吡啶]-4-甲酰胺 | MK-0557 | 328232-95-7 | C22H19FN4O3 |
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反式-A,A-二甲基-4-[[3-[3-(三氟甲基)苯基]咪唑[1,2-B]哒嗪-6-基]氨基]环己醇 | 4-(((3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)imidazo[1,2-b] pyridazin-6-yl)amino)trans-cyclohexyl)propan-2-ol | 1361951-15-6 | C22H25F3N4O |
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反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺 | cinromide | 58473-74-8 | C11H12BrNO |
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双盐酸盐色瑞替尼 | Ceritinib dihydrochloride | 1380575-43-8 | C28H38Cl3N5O3S |
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双(4-氰基苯基)甲醇 | bis(4-cyanophenyl)methanol | 134521-16-7 | C15H10N2O |
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