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激动剂抑制剂

激动剂和抑制剂

在生物化学和药物化学领域中,激动剂和抑制剂是调节受体活性的重要分子类型。

  1. 激动剂:激动剂是指能够与特定受体结合并激活该受体,从而引起细胞内信号传递的化合物。它们通过与受体的特定位点相互作用,模拟天然配体的功能,导致生物效应的发生或增强。根据其对受体的作用机制不同,激动剂可以分为完全激动剂和部分激动剂。

    • 完全激动剂:能够完全激活受体,达到最大生物活性。

    • 部分激动剂:仅能部分地激活受体,即使在高浓度下也不表现出最大效应。

  2. 抑制剂:抑制剂则是相反的一类分子,它们通过与受体或其相关蛋白质结合来阻止信号传导过程。根据作用机制的不同,可以分为竞争性抑制剂和非竞争性抑制剂。

    • 竞争性抑制剂:这些物质通过占据活性位点而减少激动剂的结合能力,通常可以通过增加激动剂浓度来克服这种抑制效应。

    • 非竞争性抑制剂:这类抑制剂不依赖于受体结合部位,而是通过其他方式干扰信号传递,如改变受体构象或直接与G蛋白相互作用。

在药物研发过程中,激动剂和抑制剂的研究至关重要。它们不仅用于治疗疾病,还可以帮助理解生物系统的工作原理。例如,在神经科学领域,激动剂可以被用作治疗抑郁、焦虑等精神疾病的药物;而在癌症研究中,则可能使用抑制剂来阻断促进肿瘤生长的信号通路。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
安帕来斯 Ampalex 154235-83-3 C14H15N3O
安帕来斯
孟布酮 menbutone 3562-99-0 C15H14O4
孟布酮
孕甾二醇 pregnanediol 80-92-2 C21H36O2
孕甾二醇
妥芬异丙酯 Turofexorate isopropyl 629664-81-9 C25H24F2N2O3
妥芬异丙酯
奥马环素 Omadacycline tosylate 1075240-43-5 C36H48N4O10S
奥马环素
奥莫替尼 olmutinib 1353550-13-6 C26H26N6O2S
奥莫替尼
奥米沙班 methyl (2R,3R)-2-{3-[amino(imino)methyl]benzyl}-3-{[4-(1-oxido-4-pyridinyl)benzoyl]amino}butanoate hydrochloride 193153-04-7 C25H26N4O4
奥米沙班
奥米沙班 (E)-(4R,9aS)-7-[3-methoxy-4-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)benzylidene]-4-(3,4,5-trifluorophenyl)hexahydropyrido[2,1-c][1,4]oxazin-6-one 937812-80-1 C26H24F3N3O3
奥米沙班
奥匹帕酮 opicapone 923287-50-7 C15H10Cl2N4O6
奥匹帕酮
奥利万星 oritavancin 171099-57-3 C86H97Cl3N10O26
奥利万星
奈他地尔二甲磺酸盐 Netarsudil Mesylate 1422144-42-0 C30H35N3O9S2
奈他地尔二甲磺酸盐
头孢罗林酯 (6R,7R)-7-{(2Z)-2-(ethoxyimino)-2-[5-(phosphonoamino)-1,2,4-thiadiazol-3-yl]acetylamino}-3-{[4-(1-methyl-4-pyridin-1-iumyl)-1,3-thiazol-2-yl]sulfanyl}-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate acetate 400827-46-5 (x)C2H4O2*C22H21N8O8PS4
头孢罗林酯
头孢噻吩 cephalothin 153-61-7 C16H16N2O6S2
头孢噻吩
多靶点激酶抑制剂(ALTIRATINIB) N-(4-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yloxy)-2,5-difluorophenyl)-N’-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide 1345847-93-9 C26H21F3N4O4
多靶点激酶抑制剂(ALTIRATINIB)
多拉韦林 doravirine 1338225-97-0 C17H11ClF3N5O3
多拉韦林
外泌素 exherin 229971-81-7 C22H34N8O6S2
外泌素
塞替匹仑 setipiprant 866460-33-5 C24H19FN2O3
塞替匹仑
塞尼卡泊 Senicapoc 289656-45-7 C20H15F2NO
塞尼卡泊
培马贝特 pemafibrate 848259-27-8 C28H30N2O6
培马贝特
埃皮塔隆 Epitalon 307297-39-8 C14H22N4O9
埃皮塔隆
坎地沙坦-d4 Candesartan-d4 1346604-70-3 C24H20N6O3
坎地沙坦-d4
坎利酸钾 2181-04-6 C22H30KO4
坎利酸钾
坎利酸 canrenoic acid 4138-96-9 C22H30O4
坎利酸
地法替尼盐酸盐 Defactinib hydrochloride 1073160-26-5 C20H22ClF3N8O3S
地法替尼盐酸盐
地拖咪啶 detomidine 76631-46-4 C12H14N2
地拖咪啶
地拉考昔 deracoxib 169590-41-4 C17H14F3N3O3S
地拉考昔
地拉罗斯铁螯合物 [Fe(4-[3,5-bis(2-hydroxyphenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl]benzoic acid(3-))2](3-) 554435-83-5 2C21H12N3O4*Fe
地拉罗斯铁螯合物
地夫立群 deferitrin 239101-33-8 C11H11NO4S
地夫立群
四氢-4-[[[4-[[[4-[[(3R)-四氢-3-呋喃基]氧基]-1,2-苯并恶唑-3-基]氧基]甲基]-1-哌啶基]甲基]-2H-吡喃-4-醇 (R)-4-((4-(((4-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)benzo[d]isoxazol-3-yl)oxy)methyl)piperidin-1-yl)methyl)tetrahydro-2H-pyran-4-ol 1331782-27-4 C23H32N2O6
四氢-4-[[[4-[[[4-[[(3R)-四氢-3-呋喃基]氧基]-1,2-苯并恶唑-3-基]氧基]甲基]-1-哌啶基]甲基]-2H-吡喃-4-醇
四乙烯五胺 五盐酸盐 Tetraethylenepentamine pentahydrochloride 4961-41-5 C8H28Cl5N5
四乙烯五胺 五盐酸盐
噻莫西酸 (RS)-4-thiazolidinecarboxylic acid 444-27-9 C4H7NO2S
噻莫西酸
唑替丁 2-Guanidino-4-(2-methyl-4-imidazolyl)thiazole 85604-00-8 C8H10N6S
唑替丁
哌立度酯 piperidolate 82-98-4 C21H25NO2
哌立度酯
哌泊溴烷 pipobroman 54-91-1 C10H16Br2N2O2
哌泊溴烷
咪达那新 imidafenacin 170105-16-5 C20H21N3O
咪达那新
咪唑克生盐酸盐 Idazoxan hydrochloride 79944-56-2 C11H12N2O2*ClH
咪唑克生盐酸盐
吡噻菌胺 penthiopyrad 183675-82-3 C16H20F3N3OS
吡噻菌胺
吡乙酸三氮萘 piromidic acid 19562-30-2 C14H16N4O3
吡乙酸三氮萘
吉西他滨反油酸酯 Gemcitabine elaidate 210829-30-4 C27H43F2N3O5
吉西他滨反油酸酯
吉格列汀 Gemigliptin 911637-19-9 C18H19F8N5O2
吉格列汀
吉列替尼 gilteritinib 1254053-43-4 C29H44N8O3
吉列替尼
司隆色替 selonsertib 1448428-04-3 C24H24FN7O
司隆色替
司曲替尼 sitravatinib 1123837-84-2 C33H29F2N5O4S
司曲替尼
右雷佐生盐酸盐 dexrazoxane hydrochloride 149003-01-0 C11H16N4O4*ClH
右雷佐生盐酸盐
右旋肉碱 (S)-carnitin 541-14-0 C7H15NO3
右旋肉碱
反式-N-[1-(2-氟苯基)-1H-吡唑-3-基]-1'-氧代螺[环己烷-1,3'(1'H)-呋喃并[3,4-C]吡啶]-4-甲酰胺 MK-0557 328232-95-7 C22H19FN4O3
反式-N-[1-(2-氟苯基)-1H-吡唑-3-基]-1'-氧代螺[环己烷-1,3'(1'H)-呋喃并[3,4-C]吡啶]-4-甲酰胺
反式-A,A-二甲基-4-[[3-[3-(三氟甲基)苯基]咪唑[1,2-B]哒嗪-6-基]氨基]环己醇 4-(((3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)imidazo[1,2-b] pyridazin-6-yl)amino)trans-cyclohexyl)propan-2-ol 1361951-15-6 C22H25F3N4O
反式-A,A-二甲基-4-[[3-[3-(三氟甲基)苯基]咪唑[1,2-B]哒嗪-6-基]氨基]环己醇
反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺 cinromide 58473-74-8 C11H12BrNO
反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺
双盐酸盐色瑞替尼 Ceritinib dihydrochloride 1380575-43-8 C28H38Cl3N5O3S
双盐酸盐色瑞替尼
双(4-氰基苯基)甲醇 bis(4-cyanophenyl)methanol 134521-16-7 C15H10N2O
双(4-氰基苯基)甲醇