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激动剂抑制剂

激动剂和抑制剂

在生物化学和药物化学领域中,激动剂和抑制剂是调节受体活性的重要分子类型。

  1. 激动剂:激动剂是指能够与特定受体结合并激活该受体,从而引起细胞内信号传递的化合物。它们通过与受体的特定位点相互作用,模拟天然配体的功能,导致生物效应的发生或增强。根据其对受体的作用机制不同,激动剂可以分为完全激动剂和部分激动剂。

    • 完全激动剂:能够完全激活受体,达到最大生物活性。

    • 部分激动剂:仅能部分地激活受体,即使在高浓度下也不表现出最大效应。

  2. 抑制剂:抑制剂则是相反的一类分子,它们通过与受体或其相关蛋白质结合来阻止信号传导过程。根据作用机制的不同,可以分为竞争性抑制剂和非竞争性抑制剂。

    • 竞争性抑制剂:这些物质通过占据活性位点而减少激动剂的结合能力,通常可以通过增加激动剂浓度来克服这种抑制效应。

    • 非竞争性抑制剂:这类抑制剂不依赖于受体结合部位,而是通过其他方式干扰信号传递,如改变受体构象或直接与G蛋白相互作用。

在药物研发过程中,激动剂和抑制剂的研究至关重要。它们不仅用于治疗疾病,还可以帮助理解生物系统的工作原理。例如,在神经科学领域,激动剂可以被用作治疗抑郁、焦虑等精神疾病的药物;而在癌症研究中,则可能使用抑制剂来阻断促进肿瘤生长的信号通路。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
维多氟拉迪莫 2-({3-fluoro-3'-methoxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl}carbamoyl)cyclopent-1-ene-1-carboxylic acid 717824-30-1 C20H18FNO4
维多氟拉迪莫
维及霉素B mikamycin-B 3131-03-1 C45H54N8O10
维及霉素B
纳洛塞醇 naloxegol 854601-70-0 C34H53NO11
纳洛塞醇
红盏花素 scutellarin 27740-01-8 C21H18O12
红盏花素
索利霉素 solithromycin 760981-83-7 C43H65FN6O10
索利霉素
糠酸二氯尼特 diloxanide furoate 3736-81-0 C14H11Cl2NO4
糠酸二氯尼特
糖精1-甲基咪唑 saccharin-N-methylimidazole salt 482333-74-4 C4H6N2*C7H5NO3S
糖精1-甲基咪唑
米罗巴林 mirogabalin 1138245-13-2 C12H19NO2
米罗巴林
米维布塞 ABBV-075 1445993-26-9 C22H19F2N3O4S
米维布塞
立他司特 lifitegrast 1025967-78-5 C29H24Cl2N2O7S
立他司特
福莫特罗 (R,R)-formoterol 67346-49-0 C19H24N2O4
福莫特罗
福沙那伟钙 226700-81-8 C25H36CaN3O9PS
福沙那伟钙
福他替尼二钠盐六水合物 disodium;[6-[[5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyanilino)pyrimidin-4-yl]amino]-2,2-dimethyl-3-oxopyrido[3,2-b][1,4]oxazin-4-yl]methyl phosphate;hexahydrate 914295-16-2 C23H36FN6Na2O15P
福他替尼二钠盐六水合物
磺基水杨酸氯甲烯土霉素 (4S,4aR,5S,5aR,12aR)-7-chloro-4-(dimethylamino)-1,5,10,11,12a-pentahydroxy-6-methylidene-3,12-dioxo-4,4a,5,5a-tetrahydrotetracene-2-carboxamide,2-hydroxy-5-sulfobenzoic acid 73816-42-9 C7H6O6S*C22H21ClN2O8
磺基水杨酸氯甲烯土霉素
磷柳酸 2-phosphonooxybenzoic acid 6064-83-1 C7H7O6P
磷柳酸
硫代异烟酰胺 pyridine-4-carbothioamide 2196-13-6 C6H6N2S
硫代异烟酰胺
睾内酯 testolactone 968-93-4 C19H24O3
睾内酯
盐酸阿考替胺三水合物 Acotiamide hydrochloride hydrate 773092-05-0 C21H37ClN4O8S
盐酸阿考替胺三水合物
盐酸阿扎胆醇 Azacosterol hydrochloride 1249-84-9 C25H46Cl2N2O
盐酸阿扎胆醇
盐酸阿戈美拉汀 agomelatine hydrochloride 1176316-99-6 C15H17NO2*ClH
盐酸阿戈美拉汀
盐酸纳美芬 nalmefene hydrochloride 58895-64-0 C21H25NO3*ClH
盐酸纳美芬
盐酸沙格列汀 Saxagliptin hydrochloride 709031-78-7 C18H25N3O2*ClH
盐酸沙格列汀
盐酸氯咪唑 clemizole hydrochloride 1163-36-6 C19H20ClN3*ClH
盐酸氯咪唑
盐酸帕多芦诺 Pardoprunox hydrochloride 269718-83-4 C12H16ClN3O2
盐酸帕多芦诺
盐酸左旋沙丁胺醇 levosalbutamol hydrochloride 50293-90-8 C13H21NO3*ClH
盐酸左旋沙丁胺醇
盐酸尼索西汀 nisoxetine hydrochloride 57754-86-6 C17H21NO2*ClH
盐酸尼索西汀
盐酸尼拉帕尼 2-{4-[(3S)-piperidin-3-yl]phenyl}-2H-indazole-7-carboxamide hydrochloride 1038915-64-8 C19H20N4O*ClH
盐酸尼拉帕尼
盐酸喹高莱 (+/-)-N,N-diethyl-N'-<(3α,4aα,10aβ)-1,2,3,4,4a,5,10,10a-octahydro-6-hydroxy-1-propyl-3-benzo<g>quinolinyl>sulfamide hydrochloride 94424-50-7 C20H33N3O3S*ClH
盐酸喹高莱
盐酸哌立度酯 piperidolate hydrochloride 129-77-1 C21H25NO2*ClH
盐酸哌立度酯
盐酸VU0357017 VU 0357017 Hydrochloride 1135242-13-5 C18H28ClN3O3
盐酸VU0357017
益智二肽 N-hexanoic-L-tyrosine-L-isoleucine-(6)-aminohexanoic amide 1401708-83-5 C27H44N4O5
益智二肽
白头翁皂甙D pulsatilla saponin D 68027-15-6 C47H76O17
白头翁皂甙D
甲酮,二-4-异[口噁]唑基-(9CI) methyl {N-[2-phenyl-4-N[2(R)-amino-3-mercaptopropylamino]benzoyl]}-methionate 170006-73-2 C22H29N3O3S2
甲酮,二-4-异[口噁]唑基-(9CI)
甲磺酸非诺多泮 fenoldopam mesylate 67227-57-0 CH4O3S*C16H16ClNO3
甲磺酸非诺多泮
甲磺酸加雷沙星一水合物 Garenoxacin mesylate 223652-90-2 CH4O3S*C23H20F2N2O4*(x)H2O
甲磺酸加雷沙星一水合物
甲磺美嗪 4-amino-6-methoxy-1-phenyl-pyridazinium methyl sulfate 30578-37-1 CH3O4S*C11H12N3O
甲磺美嗪
甲硫米特 metiamide 34839-70-8 C9H16N4S2
甲硫米特
甲基3-({[4-(金刚烷-2-基)苯氧基]乙酰基}氨基)-4-羟基苯甲酸酯 LW6 934593-90-5 C26H29NO5
甲基3-({[4-(金刚烷-2-基)苯氧基]乙酰基}氨基)-4-羟基苯甲酸酯
甘氨鹅脱氧胆酸-[D9] glycochenodeoxycholate 640-79-9 C26H43NO5
甘氨鹅脱氧胆酸-[D9]
瑞格色替钠 rigosertib 592542-60-4 C21H24NO8S*Na
瑞格色替钠
瑞格色替 (E)-2-((2-methoxy-5-(((2,4,6-trimethoxystyryl)sulfonyl)methyl)phenyl)amino)acetic acid 592542-59-1 C21H25NO8S
瑞格色替
瑞戈非尼盐酸盐 regorafenib hydrochloride 835621-07-3 C21H15ClF4N4O3*ClH
瑞戈非尼盐酸盐
瑞德南特 preladenant 377727-87-2 C25H29N9O3
瑞德南特
瑞卢戈利 relugolix 737789-87-6 C29H27F2N7O5S
瑞卢戈利
瑞卡帕布 Rucaparib 283173-50-2 C19H18FN3O
瑞卡帕布
瑞加德松 regadenoson 313348-27-5 C15H18N8O5
瑞加德松
瑞他霉素盐酸盐 retaspimycin hydrochloride 857402-63-2 C31H45N3O8*ClH
瑞他霉素盐酸盐
瑞他霉素 (4E,6Z,8S,9S,10E,12S,13R,14S,16R)‐19‐(allylamino)‐13,20,22‐trihydroxy‐8,14‐dimethoxy‐4,10,12,16‐tetramethyl‐3‐oxo‐2‐azabicyclo[1 6.3.1]docosa‐1(22),4,6,10,18,20‐hexaen‐9‐yl carbamate 857402-23-4 C31H45N3O8
瑞他霉素
珀奈莫德; Ponesimod 854107-55-4 C23H25ClN2O4S
珀奈莫德;
玻玛西尼 abemaciclib 1231929-97-7 C27H32F2N8
玻玛西尼