激动剂和抑制剂
在生物化学和药物化学领域中,激动剂和抑制剂是调节受体活性的重要分子类型。
激动剂:激动剂是指能够与特定受体结合并激活该受体,从而引起细胞内信号传递的化合物。它们通过与受体的特定位点相互作用,模拟天然配体的功能,导致生物效应的发生或增强。根据其对受体的作用机制不同,激动剂可以分为完全激动剂和部分激动剂。
完全激动剂:能够完全激活受体,达到最大生物活性。
部分激动剂:仅能部分地激活受体,即使在高浓度下也不表现出最大效应。
抑制剂:抑制剂则是相反的一类分子,它们通过与受体或其相关蛋白质结合来阻止信号传导过程。根据作用机制的不同,可以分为竞争性抑制剂和非竞争性抑制剂。
竞争性抑制剂:这些物质通过占据活性位点而减少激动剂的结合能力,通常可以通过增加激动剂浓度来克服这种抑制效应。
非竞争性抑制剂:这类抑制剂不依赖于受体结合部位,而是通过其他方式干扰信号传递,如改变受体构象或直接与G蛋白相互作用。
在药物研发过程中,激动剂和抑制剂的研究至关重要。它们不仅用于治疗疾病,还可以帮助理解生物系统的工作原理。例如,在神经科学领域,激动剂可以被用作治疗抑郁、焦虑等精神疾病的药物;而在癌症研究中,则可能使用抑制剂来阻断促进肿瘤生长的信号通路。
中文名称 | 英文名称 | CAS号 | 化学式 | 结构式图片 |
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维罗司他 | verubecestat | 1286770-55-5 | C17H17F2N5O3S |
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维立诺雷 | verinurad | 1352792-74-5 | C20H16N2O2S |
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维甲酰酚胺 | N-(4-hydroxyphenyl)-all-trans-retinamide | 65646-68-6 | C26H33NO2 |
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维多氟拉迪莫 | 2-({3-fluoro-3'-methoxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl}carbamoyl)cyclopent-1-ene-1-carboxylic acid | 717824-30-1 | C20H18FNO4 |
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维及霉素B | mikamycin-B | 3131-03-1 | C45H54N8O10 |
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纳洛塞醇 | naloxegol | 854601-70-0 | C34H53NO11 |
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索利霉素 | solithromycin | 760981-83-7 | C43H65FN6O10 |
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糠酸二氯尼特 | diloxanide furoate | 3736-81-0 | C14H11Cl2NO4 |
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糖精1-甲基咪唑 | saccharin-N-methylimidazole salt | 482333-74-4 | C4H6N2*C7H5NO3S |
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米罗那非二盐酸盐 | Mirodenafil dihydrochloride | 862189-96-6 | C26H39Cl2N5O5S |
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米罗巴林 | mirogabalin | 1138245-13-2 | C12H19NO2 |
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米维布塞 | ABBV-075 | 1445993-26-9 | C22H19F2N3O4S |
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立他司特 | lifitegrast | 1025967-78-5 | C29H24Cl2N2O7S |
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福沙那伟钙 | 226700-81-8 | C25H36CaN3O9PS |
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福他替尼二钠盐六水合物 | disodium;[6-[[5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyanilino)pyrimidin-4-yl]amino]-2,2-dimethyl-3-oxopyrido[3,2-b][1,4]oxazin-4-yl]methyl phosphate;hexahydrate | 914295-16-2 | C23H36FN6Na2O15P |
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磺基水杨酸氯甲烯土霉素 | (4S,4aR,5S,5aR,12aR)-7-chloro-4-(dimethylamino)-1,5,10,11,12a-pentahydroxy-6-methylidene-3,12-dioxo-4,4a,5,5a-tetrahydrotetracene-2-carboxamide,2-hydroxy-5-sulfobenzoic acid | 73816-42-9 | C7H6O6S*C22H21ClN2O8 |
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磷柳酸 | 2-phosphonooxybenzoic acid | 6064-83-1 | C7H7O6P |
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硫代异烟酰胺 | pyridine-4-carbothioamide | 2196-13-6 | C6H6N2S |
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睾内酯 | testolactone | 968-93-4 | C19H24O3 |
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盐酸非索非那定 | fexofenadine hydrochloride | 153439-40-8 | C32H39NO4*ClH |
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盐酸阿考替胺三水合物 | Acotiamide hydrochloride hydrate | 773092-05-0 | C21H37ClN4O8S |
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盐酸阿扎胆醇 | Azacosterol hydrochloride | 1249-84-9 | C25H46Cl2N2O |
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盐酸阿戈美拉汀 | agomelatine hydrochloride | 1176316-99-6 | C15H17NO2*ClH |
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盐酸纳美芬 | nalmefene hydrochloride | 58895-64-0 | C21H25NO3*ClH |
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盐酸沙格列汀 | Saxagliptin hydrochloride | 709031-78-7 | C18H25N3O2*ClH |
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盐酸氯咪唑 | clemizole hydrochloride | 1163-36-6 | C19H20ClN3*ClH |
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盐酸帕多芦诺 | Pardoprunox hydrochloride | 269718-83-4 | C12H16ClN3O2 |
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盐酸左旋沙丁胺醇 | levosalbutamol hydrochloride | 50293-90-8 | C13H21NO3*ClH |
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盐酸尼索西汀 | nisoxetine hydrochloride | 57754-86-6 | C17H21NO2*ClH |
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盐酸尼拉帕尼 | 2-{4-[(3S)-piperidin-3-yl]phenyl}-2H-indazole-7-carboxamide hydrochloride | 1038915-64-8 | C19H20N4O*ClH |
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盐酸喹高莱 | (+/-)-N,N-diethyl-N'-<(3α,4aα,10aβ)-1,2,3,4,4a,5,10,10a-octahydro-6-hydroxy-1-propyl-3-benzo<g>quinolinyl>sulfamide hydrochloride | 94424-50-7 | C20H33N3O3S*ClH |
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盐酸哌立度酯 | piperidolate hydrochloride | 129-77-1 | C21H25NO2*ClH |
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盐酸VU0357017 | VU 0357017 Hydrochloride | 1135242-13-5 | C18H28ClN3O3 |
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益智二肽 | N-hexanoic-L-tyrosine-L-isoleucine-(6)-aminohexanoic amide | 1401708-83-5 | C27H44N4O5 |
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白头翁皂甙D | pulsatilla saponin D | 68027-15-6 | C47H76O17 |
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甲酮,二-4-异[口噁]唑基-(9CI) | methyl {N-[2-phenyl-4-N[2(R)-amino-3-mercaptopropylamino]benzoyl]}-methionate | 170006-73-2 | C22H29N3O3S2 |
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甲磺酸非诺多泮 | fenoldopam mesylate | 67227-57-0 | CH4O3S*C16H16ClNO3 |
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甲磺酸厄洛替尼 | N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-quinazolinamine, methanesulfonic acid salt | 248594-19-6 | CH4O3S*C22H23N3O4 |
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甲磺酸加雷沙星一水合物 | Garenoxacin mesylate | 223652-90-2 | CH4O3S*C23H20F2N2O4*(x)H2O |
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甲磺美嗪 | 4-amino-6-methoxy-1-phenyl-pyridazinium methyl sulfate | 30578-37-1 | CH3O4S*C11H12N3O |
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甲硫米特 | metiamide | 34839-70-8 | C9H16N4S2 |
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甲基泼尼松龙琥珀酸钠 | Pregna-1,4-diene-3,20-dione,21-(3-carboxy-1-oxopropoxy)-11,17-dihydroxy-6-methyl-, monosodiumsalt, (6a,11b)- | 2375-03-3 | C26H34NaO8 |
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甲基3-({[4-(金刚烷-2-基)苯氧基]乙酰基}氨基)-4-羟基苯甲酸酯 | LW6 | 934593-90-5 | C26H29NO5 |
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甘氨鹅脱氧胆酸-[D9] | glycochenodeoxycholate | 640-79-9 | C26H43NO5 |
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瑞格色替钠 | rigosertib | 592542-60-4 | C21H24NO8S*Na |
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瑞格色替 | (E)-2-((2-methoxy-5-(((2,4,6-trimethoxystyryl)sulfonyl)methyl)phenyl)amino)acetic acid | 592542-59-1 | C21H25NO8S |
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瑞戈非尼盐酸盐 | regorafenib hydrochloride | 835621-07-3 | C21H15ClF4N4O3*ClH |
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瑞德南特 | preladenant | 377727-87-2 | C25H29N9O3 |
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瑞卢戈利 | relugolix | 737789-87-6 | C29H27F2N7O5S |
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瑞卡帕布 | Rucaparib | 283173-50-2 | C19H18FN3O |
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