激动剂和抑制剂
在生物化学和药物化学领域中,激动剂和抑制剂是调节受体活性的重要分子类型。
激动剂:激动剂是指能够与特定受体结合并激活该受体,从而引起细胞内信号传递的化合物。它们通过与受体的特定位点相互作用,模拟天然配体的功能,导致生物效应的发生或增强。根据其对受体的作用机制不同,激动剂可以分为完全激动剂和部分激动剂。
完全激动剂:能够完全激活受体,达到最大生物活性。
部分激动剂:仅能部分地激活受体,即使在高浓度下也不表现出最大效应。
抑制剂:抑制剂则是相反的一类分子,它们通过与受体或其相关蛋白质结合来阻止信号传导过程。根据作用机制的不同,可以分为竞争性抑制剂和非竞争性抑制剂。
竞争性抑制剂:这些物质通过占据活性位点而减少激动剂的结合能力,通常可以通过增加激动剂浓度来克服这种抑制效应。
非竞争性抑制剂:这类抑制剂不依赖于受体结合部位,而是通过其他方式干扰信号传递,如改变受体构象或直接与G蛋白相互作用。
在药物研发过程中,激动剂和抑制剂的研究至关重要。它们不仅用于治疗疾病,还可以帮助理解生物系统的工作原理。例如,在神经科学领域,激动剂可以被用作治疗抑郁、焦虑等精神疾病的药物;而在癌症研究中,则可能使用抑制剂来阻断促进肿瘤生长的信号通路。
中文名称 | 英文名称 | CAS号 | 化学式 | 结构式图片 |
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曲奥舒凡 | 1,4-Bis(methylsulfonyloxy)threitol | 299-74-1 | C6H14O8S2 |
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曲奥舒凡 | treosulfan | 299-75-2 | C6H14O8S2 |
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普沙托韦 | GS-5806 | 1353625-73-6 | C24H30ClN7O3S |
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普拉格雷盐酸盐 | CS-747 hydrochloride | 389574-19-0 | C20H20FNO3S*ClH |
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普地斯特 | pradigastat | 956136-95-1 | C25H24F3N3O2 |
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日光11602 | SUN11602 | 704869-38-5 | C26H37N5O2 |
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拉肖皂苷元 | laxogenin | 1177-71-5 | C27H42O4 |
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拉罗皮兰 | laropiprant | 571170-77-9 | C21H19ClFNO4S |
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拉罗替尼硫酸盐 | larotrectinib sulfate | 1223405-08-0 | C21H22F2N6O2*H2O4S |
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拉维达韦 | ravidasvir | 1242087-93-9 | C42H50N8O6 |
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拉扎贝胺 | lazabemide | 103878-84-8 | C8H10ClN3O |
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拉多替尼 | Radotinib | 926037-48-1 | C27H21F3N8O |
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拉喹莫德钠盐 | laquinimod sodium | 248282-07-7 | C19H16ClN2O3*Na |
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托麦汀 | 1-methyl-5-(p-toluoyl)pyrrole-2-acetic acid | 26171-23-3 | C15H15NO3 |
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托美洛韦 | Tomeglovir | 233254-24-5 | C23H27N3O4S |
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托比司他 | topiroxostat | 577778-58-6 | C13H8N6 |
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托格列净 | tofogliflozin | 903565-83-3 | C22H26O6 |
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扎替雷定 | zatebradine | 85175-67-3 | C26H36N2O5 |
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戊司泊达; 伐司扑达 | valspodar | 121584-18-7 | C63H111N11O12 |
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恶拉戈利钠 | elagolix sodium | 832720-36-2 | C32H29F5N3O5*Na |
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恩沙替尼 | 6-amino-5-[(1{R})-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-{N}-[4-[(3{R},5{S})-3,5-dimethylpiperazine-1-carbonyl]phenyl]pyridazine-3-carboxamide | 1365267-27-1 | C25H25Cl2FN6O3 |
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必理通 | [6]-paradol | 27113-22-0 | C17H26O3 |
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德拉沙星葡甲胺 | delafloxacin meglumine | 352458-37-8 | C7H17NO5*C18H12ClF3N4O4 |
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德拉沙星 | delafloxacin | 189279-58-1 | C18H12ClF3N4O4 |
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微管多聚抑制剂(BNC105) | 2-methyl-7-hydroxy-3-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)-6-methoxybenzofuran | 945771-74-4 | C20H20O7 |
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异靛蓝 | Isoindigotin | 476-34-6 | C16H10N2O2 |
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异波帕胺 | ibopamine | 66195-31-1 | C17H25NO4 |
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度骨化醇 | doxercalciferol | 54573-75-0 | C28H44O2 |
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帕瑞肽 | pasireotide | 396091-73-9 | C58H66N10O9 |
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帕多芦诺 | Pardoprunox | 269718-84-5 | C12H15N3O2 |
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帕呋拉定 | DB289 | 186953-56-0 | C20H20N4O3 |
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帕利普韦 | paritaprevir | 1216941-48-8 | C40H43N7O7S |
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布瑞西利 | ON-013105 | 865783-99-9 | C19H23O10PS |
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布拉地新钙盐 | Bucladesine calcium [WHO-DD] | 938448-87-4 | C36H46CaN10O16P2 |
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布喹那 | brequinar | 96187-53-0 | C23H15F2NO2 |
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布列奎钠 | brequinar sodium | 96201-88-6 | C23H14F2NO2*Na |
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巴米沙尼 | (1,1-dioxo-1λ<sup>6</sup>-thiomorpholin-4-yl)-{6-[3-(4-fluorophenyl)-5-methylisoxazol-4-ylmethoxy]pyridin-3-yl}methanone | 1159600-41-5 | C21H20FN3O5S |
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巴格列酮 | Balaglitazone | 199113-98-9 | C20H17N3O4S |
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巴利卡替 | balicatib | 354813-19-7 | C23H33N5O2 |
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左西替利嗪 | levocetirizine | 130018-77-8 | C21H25ClN2O3 |
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左旋体米那普仑 | (1R,2S)-milnacipran | 96847-55-1 | C15H22N2O |
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左布比卡因 | levobupivacaine | 27262-47-1 | C18H28N2O |
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山环素 | 6-Desmethyl-6-desoxy-tetracyclin | 808-26-4 | C21H22N2O7 |
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尿苷5'-二磷酸钠盐水合物 | 27821-45-0 | C9H14N2Na2O12P2 |
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尿石素C | urolithin C | 165393-06-6 | C13H8O5 |
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尿石素A | urolithin A | 1143-70-0 | C13H8O4 |
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尼普地洛 | nipradilol | 81486-22-8 | C15H22N2O6 |
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尼卡普醇 | nicainoprol | 76252-06-7 | C21H27N3O3 |
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对甲苯磺酸妥舒沙星水合物 | Tosufloxacin tosilate | 1400591-39-0 | C26H25F3N4O7S |
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宾达利 | bindarit | 130641-38-2 | C19H20N2O3 |
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