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激动剂抑制剂

激动剂和抑制剂

在生物化学和药物化学领域中,激动剂和抑制剂是调节受体活性的重要分子类型。

  1. 激动剂:激动剂是指能够与特定受体结合并激活该受体,从而引起细胞内信号传递的化合物。它们通过与受体的特定位点相互作用,模拟天然配体的功能,导致生物效应的发生或增强。根据其对受体的作用机制不同,激动剂可以分为完全激动剂和部分激动剂。

    • 完全激动剂:能够完全激活受体,达到最大生物活性。

    • 部分激动剂:仅能部分地激活受体,即使在高浓度下也不表现出最大效应。

  2. 抑制剂:抑制剂则是相反的一类分子,它们通过与受体或其相关蛋白质结合来阻止信号传导过程。根据作用机制的不同,可以分为竞争性抑制剂和非竞争性抑制剂。

    • 竞争性抑制剂:这些物质通过占据活性位点而减少激动剂的结合能力,通常可以通过增加激动剂浓度来克服这种抑制效应。

    • 非竞争性抑制剂:这类抑制剂不依赖于受体结合部位,而是通过其他方式干扰信号传递,如改变受体构象或直接与G蛋白相互作用。

在药物研发过程中,激动剂和抑制剂的研究至关重要。它们不仅用于治疗疾病,还可以帮助理解生物系统的工作原理。例如,在神经科学领域,激动剂可以被用作治疗抑郁、焦虑等精神疾病的药物;而在癌症研究中,则可能使用抑制剂来阻断促进肿瘤生长的信号通路。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
曲奥舒凡 1,4-Bis(methylsulfonyloxy)threitol 299-74-1 C6H14O8S2
曲奥舒凡
曲奥舒凡 treosulfan 299-75-2 C6H14O8S2
曲奥舒凡
普沙托韦 GS-5806 1353625-73-6 C24H30ClN7O3S
普沙托韦
普拉格雷盐酸盐 CS-747 hydrochloride 389574-19-0 C20H20FNO3S*ClH
普拉格雷盐酸盐
普地斯特 pradigastat 956136-95-1 C25H24F3N3O2
普地斯特
日光11602 SUN11602 704869-38-5 C26H37N5O2
日光11602
拉肖皂苷元 laxogenin 1177-71-5 C27H42O4
拉肖皂苷元
拉罗皮兰 laropiprant 571170-77-9 C21H19ClFNO4S
拉罗皮兰
拉罗替尼硫酸盐 larotrectinib sulfate 1223405-08-0 C21H22F2N6O2*H2O4S
拉罗替尼硫酸盐
拉维达韦 ravidasvir 1242087-93-9 C42H50N8O6
拉维达韦
拉扎贝胺 lazabemide 103878-84-8 C8H10ClN3O
拉扎贝胺
拉多替尼 Radotinib 926037-48-1 C27H21F3N8O
拉多替尼
拉喹莫德钠盐 laquinimod sodium 248282-07-7 C19H16ClN2O3*Na
拉喹莫德钠盐
托麦汀 1-methyl-5-(p-toluoyl)pyrrole-2-acetic acid 26171-23-3 C15H15NO3
托麦汀
托美洛韦 Tomeglovir 233254-24-5 C23H27N3O4S
托美洛韦
托比司他 topiroxostat 577778-58-6 C13H8N6
托比司他
托格列净 tofogliflozin 903565-83-3 C22H26O6
托格列净
扎替雷定 zatebradine 85175-67-3 C26H36N2O5
扎替雷定
戊司泊达; 伐司扑达 valspodar 121584-18-7 C63H111N11O12
戊司泊达; 伐司扑达
恶拉戈利钠 elagolix sodium 832720-36-2 C32H29F5N3O5*Na
恶拉戈利钠
恩沙替尼 6-amino-5-[(1{R})-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-{N}-[4-[(3{R},5{S})-3,5-dimethylpiperazine-1-carbonyl]phenyl]pyridazine-3-carboxamide 1365267-27-1 C25H25Cl2FN6O3
恩沙替尼
必理通 [6]-paradol 27113-22-0 C17H26O3
必理通
德拉沙星葡甲胺 delafloxacin meglumine 352458-37-8 C7H17NO5*C18H12ClF3N4O4
德拉沙星葡甲胺
德拉沙星 delafloxacin 189279-58-1 C18H12ClF3N4O4
德拉沙星
微管多聚抑制剂(BNC105) 2-methyl-7-hydroxy-3-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)-6-methoxybenzofuran 945771-74-4 C20H20O7
微管多聚抑制剂(BNC105)
异靛蓝 Isoindigotin 476-34-6 C16H10N2O2
异靛蓝
异波帕胺 ibopamine 66195-31-1 C17H25NO4
异波帕胺
度骨化醇 doxercalciferol 54573-75-0 C28H44O2
度骨化醇
帕瑞肽 pasireotide 396091-73-9 C58H66N10O9
帕瑞肽
帕多芦诺 Pardoprunox 269718-84-5 C12H15N3O2
帕多芦诺
帕呋拉定 DB289 186953-56-0 C20H20N4O3
帕呋拉定
帕利普韦 paritaprevir 1216941-48-8 C40H43N7O7S
帕利普韦
布瑞西利 ON-013105 865783-99-9 C19H23O10PS
布瑞西利
布拉地新钙盐 Bucladesine calcium [WHO-DD] 938448-87-4 C36H46CaN10O16P2
布拉地新钙盐
布喹那 brequinar 96187-53-0 C23H15F2NO2
布喹那
布列奎钠 brequinar sodium 96201-88-6 C23H14F2NO2*Na
布列奎钠
巴米沙尼 (1,1-dioxo-1λ<sup>6</sup>-thiomorpholin-4-yl)-{6-[3-(4-fluorophenyl)-5-methylisoxazol-4-ylmethoxy]pyridin-3-yl}methanone 1159600-41-5 C21H20FN3O5S
巴米沙尼
巴格列酮 Balaglitazone 199113-98-9 C20H17N3O4S
巴格列酮
巴利卡替 balicatib 354813-19-7 C23H33N5O2
巴利卡替
左西替利嗪 levocetirizine 130018-77-8 C21H25ClN2O3
左西替利嗪
左旋体米那普仑 (1R,2S)-milnacipran 96847-55-1 C15H22N2O
左旋体米那普仑
左布比卡因 levobupivacaine 27262-47-1 C18H28N2O
左布比卡因
山环素 6-Desmethyl-6-desoxy-tetracyclin 808-26-4 C21H22N2O7
山环素
尿苷5'-二磷酸钠盐水合物 27821-45-0 C9H14N2Na2O12P2
尿苷5'-二磷酸钠盐水合物
尿石素C urolithin C 165393-06-6 C13H8O5
尿石素C
尿石素A urolithin A 1143-70-0 C13H8O4
尿石素A
尼普地洛 nipradilol 81486-22-8 C15H22N2O6
尼普地洛
尼卡普醇 nicainoprol 76252-06-7 C21H27N3O3
尼卡普醇
对甲苯磺酸妥舒沙星水合物 Tosufloxacin tosilate 1400591-39-0 C26H25F3N4O7S
对甲苯磺酸妥舒沙星水合物
宾达利 bindarit 130641-38-2 C19H20N2O3
宾达利