激动剂和抑制剂
在生物化学和药物化学领域中,激动剂和抑制剂是调节受体活性的重要分子类型。
激动剂:激动剂是指能够与特定受体结合并激活该受体,从而引起细胞内信号传递的化合物。它们通过与受体的特定位点相互作用,模拟天然配体的功能,导致生物效应的发生或增强。根据其对受体的作用机制不同,激动剂可以分为完全激动剂和部分激动剂。
完全激动剂:能够完全激活受体,达到最大生物活性。
部分激动剂:仅能部分地激活受体,即使在高浓度下也不表现出最大效应。
抑制剂:抑制剂则是相反的一类分子,它们通过与受体或其相关蛋白质结合来阻止信号传导过程。根据作用机制的不同,可以分为竞争性抑制剂和非竞争性抑制剂。
竞争性抑制剂:这些物质通过占据活性位点而减少激动剂的结合能力,通常可以通过增加激动剂浓度来克服这种抑制效应。
非竞争性抑制剂:这类抑制剂不依赖于受体结合部位,而是通过其他方式干扰信号传递,如改变受体构象或直接与G蛋白相互作用。
在药物研发过程中,激动剂和抑制剂的研究至关重要。它们不仅用于治疗疾病,还可以帮助理解生物系统的工作原理。例如,在神经科学领域,激动剂可以被用作治疗抑郁、焦虑等精神疾病的药物;而在癌症研究中,则可能使用抑制剂来阻断促进肿瘤生长的信号通路。
| 中文名称 | 英文名称 | CAS号 | 化学式 |
|---|---|---|---|
| 3-(5-(4-(环戊基氧基)-2-羟基苯甲酰基)-2-((3-羟基-1,2-苯并异恶唑-6-基)甲氧基)苯基)丙酸 | T-5224 | 530141-72-1 | C29H27NO8 |
| 3-(4-苯氧基苯基)-1-(3R)-3-哌啶基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺盐酸盐(1:1) | (R)-3-(4-phenoxyphenyl)-1-(piperidine-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine hydrochloride | 1553977-42-6 | C22H22N6O*ClH |
| 3-(4-羟基苯亚甲基)-5,6-二甲氧基吲哚啉-2-酮 | 1,3-Dihydro-3-[(4-hydroxyphenyl)methylene]-5,6-dimethoxy-2H-indol-2-one | 269730-03-2 | C17H15NO4 |
| 3-(4-氯苯基)-N-(4-吡啶基甲基)金刚烷-1-甲酰胺 | ABC 294640 | 915385-81-8 | C23H25ClN2O |
| 3-(4-氯苯基)-N-(3-甲氧基苯基)-2-丙烯酰胺 | SB-366791 | 472981-92-3 | C16H14ClNO2 |
| 3-(4-氨基-3-甲基并苄基)-7-(2-呋喃基)-3H-[1,2,3]噻唑并[4,5-d]嘧啶-5-胺 | Vipadenant | 442908-10-3 | C16H15N7O |
| 3-(4-((4-氟-4'-甲基-[1,1'-联苯]-2-基)甲氧基)苯基)丙酸 | TUG-891 | 1374516-07-0 | C23H21FO3 |
| 3-(3-氨基苯基)-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)吡咯-2,5-二酮 | 3-(3-amino-phenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-pyrrole-2,5-dione | 125314-13-8 | C19H15N3O2 |
| 3-(2-甲基-1-氧代丙基)-1-[2-氧代-3-(4-苯氧基苯氧基)丙基]-1H-吲哚-5-羧酸 | 3-isobutyryl-1-(2-oxo-3-(4-phenoxyphenoxy)propyl)-1H-indole-5-carboxylic acid | 1233706-88-1 | C28H25NO6 |
| 3-(2-氯苯基)-n-(4-氯苯基)-n,5-二甲基-4-异噁唑羧酰胺 | 3‐(2‐chlorophenyl)‐N‐(4‐chlorophenyl)‐N,5‐dimethylisoxazole‐4‐carboxamide | 1197300-24-5 | C18H14Cl2N2O2 |
| 3-(2-氨基乙基)-1,3-二氢-5-甲氧基-1-[[(1R,2S,5R)-5-甲基-2-(1-甲基乙基)环己基]羰基]-2H-苯并咪唑-2-酮盐酸盐 | D-3263 (hydrochloride) | 1008763-54-9 | C21H32ClN3O3 |
| 3-(2,5-二氟苯基)-7-(1,1-二甲基乙基)-6-[(1-甲基-1H-1,2,4-噻唑-5-基)甲氧基]-1,2,4-噻唑并[4,3-b]吡哒嗪 | 7-(tert-Butyl)-3-(2,5-difluorophenyl)-6-((1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)methoxy)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazine | 286456-42-6 | C19H19F2N7O |
| 3-(1H-吲唑-5-基)-n-丙基-咪唑并[1,2-b]吡嗪-6-胺 | CHR-6494 | 1333377-65-3 | C16H16N6 |
| 3-(1H-吲哚-5-基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶 | URMC-099 | 1229582-33-5 | C27H27N5 |
| 3-(1-(环己基(甲基氨基甲酰基)-1H-咪唑-4-基)吡啶1-氧化物 | 3-(1-(cyclohexyl(methyl)carbamoyl)-1H-imidazol-4-yl)pyridine 1-oxide | 1233855-46-3 | C16H20N4O2 |
| 3-(1,1-二甲基乙基)-7-(5-甲基-3-异恶唑基)-2-[(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)甲氧基]吡唑并[1,5-d][1,2,4]三嗪 | 3-tert-butyl-7-(5-methylisoxazol-3-yl)-2-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-ylmethoxy)pyrazolo[1,5-d][1,2,4]triazine | 783331-24-8 | C17H20N8O2 |
| 3,6-二溴-beta-氟-N-(3-甲氧基苯基)-9H-咔唑-9-丙胺 | N-(3-(3,6-dibromo-9H-carbazol-9-yl)-2-fluoropropyl)-3-methoxyaniline | 1235481-90-9 | C22H19Br2FN2O |
| 3,6-二氯苯-1,2,4-三羧酸 | 2,5-dicholoro-1,3,4-trimellitic acid | 137071-78-4 | C9H4Cl2O6 |
| 3,6-二氯-2-甲氧基苯甲酸钠 | gabapentin enacarbil | 478296-72-9 | C16H27NO6 |
| 3,5-二甲基-1-金刚烷醇 | 1,3-dimethyl-5-adamantanol | 707-37-9 | C12H20O |
| 3,5-二氟-alpha-羟基-苯乙酸 2-(2-乙基-4-羟基-3-甲基苯甲酰)酰肼 | EMD 638683 | 1181770-72-8 | C18H18F2N2O4 |
| 3,4-吡咯烷二醇,2-(4-氨基-5H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-基)-5-(羟甲基)-,(2S,3S,4R,5R)- | (2S,3S,4R,5R)-2-(4-amino-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-7-yl)-5-(hydroxymethyl)pyrrolidine-3,4-diol | 249503-25-1 | C11H15N5O3 |
| 3,4-二羟基苯基氧肟酸 | didox | 69839-83-4 | C7H7NO4 |
| 3,3’,4,4’-四甲酸二苯甲酮 | 3,3',4,4'-benzophenonetetracarboxylic acid | 2479-49-4 | C17H10O9 |
| 3,3-双(4-羟基苯基)-7-甲基-1H-吲哚-2-酮 | 3,3-Bis-(4-hydroxyphenyl)-7-methyl-2-indolinon | 56632-39-4 | C21H17NO3 |
| 3,3-二苯基丙胺 | 3-diphenylpropyl amine | 5586-73-2 | C15H17N |
| 3'-[5-(1-羟基-1-甲基乙基)-1H-苯并咪唑-1-基]-[1,1'-联苯]-2-甲腈 | NS 11394 | 951650-22-9 | C23H19N3O |
| 2’,3’-二脱氧-3’-氟鸟苷 | 2',3'-dideoxy-3'-fluoroguanosine | 92562-88-4 | C10H12FN5O3 |
| 2S-氧氯吡格雷(盐酸盐) | 2-Oxoclopidogrel | 1147350-75-1 | C16H16ClNO3S |
| 24S,25-二羟基维他命 D3 | (3S,6R)-6-[(1R,3aS,4E,7aR)-4-[(2Z)-2-[(5S)-5-hydroxy-2-methylidenecyclohexylidene]ethylidene]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-1-yl]-2-methylheptane-2,3-diol | 40013-87-4 | C27H44O3 |
| 24,25-二羟基维生素 D3 | 24,25-Dihydroxyvitamin D3 | 40013-87-4 | C27H44O3 |
| 21-羟基-17-(1-氧代丙氧基)孕甾-4-烯-3,20-二酮 | CB-03-01 | 19608-29-8 | C24H34O5 |
| 2-(3,5-二氯-4-((5-异丙基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)氧基)苯基)-3,5-二氧基-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-碳腈 | MGL-3196 | 920509-32-6 | C17H12Cl2N6O4 |
| 2-萘乙烯基酮 | 1-(naphthalen-2-yl)prop-2-en-1-one | 4452-06-6 | C13H10O |
| 2-苯基丙烯酸 | 2-phenylacrylic acid | 492-38-6 | C9H8O2 |
| 2-脱氧-3-O-[(3R)-3-羟基十四烷酰基]-2-{[(3R)-3-羟基十四烷酰基]氨基}-1-O-膦酰-alpha-D-吡喃葡萄糖 | 2-deoxy-3-O<(R)-3-hydroxytetradecanoyl>-2-<<(R)-3-hydroxytetradecanoyl>amino>-α-D-glucopyranosyl-1-phosphate | 86559-73-1 | C34H66NO12P |
| 2-羟基苯并咪唑 | 1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one | 615-16-7 | C7H6N2O |
| 2-羟基油酸 | oleic acid,hydroxy | 56472-29-8 | C18H34O3 |
| 2-羟基-n-(5-硝基噻唑-2-基)苯甲酰胺 | tizoxanide | 173903-47-4 | C10H7N3O4S |
| 2-癸烯酸 | 2-decenoic acid | 3913-85-7 | C10H18O2 |
| 2-甲氧基酚噻嗪 | 2-methoxy-10H-phenothiazine | 1771-18-2 | C13H11NOS |
| 2-甲氧基-1,4-萘醌 | 2-methoxy-1,4-naphthoquinone | 2348-82-5 | C11H8O3 |
| 2-甲基丙硫酸S-[7-氧代-7-[(4-苯基-2-噻唑基)氨基]庚基]酯 | NCH-51 | 848354-66-5 | C20H26N2O2S2 |
| 2-甲基-5-(1-甲基乙基)-2,5-环己二烯-1,4-二酮1-[O-(2-甲基苯甲酰)肟] | [(E)-(2-methyl-4-oxo-5-propan-2-ylcyclohexa-2,5-dien-1-ylidene)amino] 2-methylbenzoate | 321688-88-4 | C18H19NO3 |
| 2-甘油磷酸二钠 | (S,E)-2,5-dimethyl-4-((S)-N,3,3-trimethyl-2-((S)-3-methyl-2-(methylamino)-3-phenylbutanamido)butanamido)hex-2-enoic acid | 228266-40-8 | C27H43N3O4 |
| 2-环戊基-4-(5-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)苯甲酸 | 2-cyclopentyl-4-(5-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)benzoic acid | 890842-28-1 | C25H22N2O2 |
| 2-环己基-6-甲氧基-N-[1-异丙基-4-哌啶基]-7-[3-(1-吡咯烷基)丙氧基]-4-喹唑啉胺 | UNC0638 | 1255580-76-7 | C30H47N5O2 |
| 2-溴-N-[3-[(1-氧代丁基)氨基]苯基]苯甲酰胺 | ML161 | 423735-93-7 | C17H17BrN2O2 |
| 2-溴-1-(3,3-二硝基吖丁啶-1-基)乙酮 | RRX-001 | 925206-65-1 | C5H6BrN3O5 |
| 2-氰基-3-(1-苯基-1H-吲哚-3-基)-2-丙烯酸 | 2-Propenoic acid, 2-cyano-3-(1-phenyl-1H-indol-3-yl)- | 56396-35-1 | C18H12N2O2 |