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激动剂抑制剂

激动剂和抑制剂

在生物化学和药物化学领域中,激动剂和抑制剂是调节受体活性的重要分子类型。

  1. 激动剂:激动剂是指能够与特定受体结合并激活该受体,从而引起细胞内信号传递的化合物。它们通过与受体的特定位点相互作用,模拟天然配体的功能,导致生物效应的发生或增强。根据其对受体的作用机制不同,激动剂可以分为完全激动剂和部分激动剂。

    • 完全激动剂:能够完全激活受体,达到最大生物活性。

    • 部分激动剂:仅能部分地激活受体,即使在高浓度下也不表现出最大效应。

  2. 抑制剂:抑制剂则是相反的一类分子,它们通过与受体或其相关蛋白质结合来阻止信号传导过程。根据作用机制的不同,可以分为竞争性抑制剂和非竞争性抑制剂。

    • 竞争性抑制剂:这些物质通过占据活性位点而减少激动剂的结合能力,通常可以通过增加激动剂浓度来克服这种抑制效应。

    • 非竞争性抑制剂:这类抑制剂不依赖于受体结合部位,而是通过其他方式干扰信号传递,如改变受体构象或直接与G蛋白相互作用。

在药物研发过程中,激动剂和抑制剂的研究至关重要。它们不仅用于治疗疾病,还可以帮助理解生物系统的工作原理。例如,在神经科学领域,激动剂可以被用作治疗抑郁、焦虑等精神疾病的药物;而在癌症研究中,则可能使用抑制剂来阻断促进肿瘤生长的信号通路。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式
3-(5-(4-(环戊基氧基)-2-羟基苯甲酰基)-2-((3-羟基-1,2-苯并异恶唑-6-基)甲氧基)苯基)丙酸 T-5224 530141-72-1 C29H27NO8
3-(4-苯氧基苯基)-1-(3R)-3-哌啶基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺盐酸盐(1:1) (R)-3-(4-phenoxyphenyl)-1-(piperidine-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine hydrochloride 1553977-42-6 C22H22N6O*ClH
3-(4-羟基苯亚甲基)-5,6-二甲氧基吲哚啉-2-酮 1,3-Dihydro-3-[(4-hydroxyphenyl)methylene]-5,6-dimethoxy-2H-indol-2-one 269730-03-2 C17H15NO4
3-(4-氯苯基)-N-(4-吡啶基甲基)金刚烷-1-甲酰胺 ABC 294640 915385-81-8 C23H25ClN2O
3-(4-氯苯基)-N-(3-甲氧基苯基)-2-丙烯酰胺 SB-366791 472981-92-3 C16H14ClNO2
3-(4-氨基-3-甲基并苄基)-7-(2-呋喃基)-3H-[1,2,3]噻唑并[4,5-d]嘧啶-5-胺 Vipadenant 442908-10-3 C16H15N7O
3-(4-((4-氟-4'-甲基-[1,1'-联苯]-2-基)甲氧基)苯基)丙酸 TUG-891 1374516-07-0 C23H21FO3
3-(3-氨基苯基)-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)吡咯-2,5-二酮 3-(3-amino-phenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-pyrrole-2,5-dione 125314-13-8 C19H15N3O2
3-(2-甲基-1-氧代丙基)-1-[2-氧代-3-(4-苯氧基苯氧基)丙基]-1H-吲哚-5-羧酸 3-isobutyryl-1-(2-oxo-3-(4-phenoxyphenoxy)propyl)-1H-indole-5-carboxylic acid 1233706-88-1 C28H25NO6
3-(2-氯苯基)-n-(4-氯苯基)-n,5-二甲基-4-异噁唑羧酰胺 3‐(2‐chlorophenyl)‐N‐(4‐chlorophenyl)‐N,5‐dimethylisoxazole‐4‐carboxamide 1197300-24-5 C18H14Cl2N2O2
3-(2-氨基乙基)-1,3-二氢-5-甲氧基-1-[[(1R,2S,5R)-5-甲基-2-(1-甲基乙基)环己基]羰基]-2H-苯并咪唑-2-酮盐酸盐 D-3263 (hydrochloride) 1008763-54-9 C21H32ClN3O3
3-(2,5-二氟苯基)-7-(1,1-二甲基乙基)-6-[(1-甲基-1H-1,2,4-噻唑-5-基)甲氧基]-1,2,4-噻唑并[4,3-b]吡哒嗪 7-(tert-Butyl)-3-(2,5-difluorophenyl)-6-((1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)methoxy)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazine 286456-42-6 C19H19F2N7O
3-(1H-吲唑-5-基)-n-丙基-咪唑并[1,2-b]吡嗪-6-胺 CHR-6494 1333377-65-3 C16H16N6
3-(1H-吲哚-5-基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶 URMC-099 1229582-33-5 C27H27N5
3-(1-(环己基(甲基氨基甲酰基)-1H-咪唑-4-基)吡啶1-氧化物 3-(1-(cyclohexyl(methyl)carbamoyl)-1H-imidazol-4-yl)pyridine 1-oxide 1233855-46-3 C16H20N4O2
3-(1,1-二甲基乙基)-7-(5-甲基-3-异恶唑基)-2-[(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)甲氧基]吡唑并[1,5-d][1,2,4]三嗪 3-tert-butyl-7-(5-methylisoxazol-3-yl)-2-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-ylmethoxy)pyrazolo[1,5-d][1,2,4]triazine 783331-24-8 C17H20N8O2
3,6-二溴-beta-氟-N-(3-甲氧基苯基)-9H-咔唑-9-丙胺 N-(3-(3,6-dibromo-9H-carbazol-9-yl)-2-fluoropropyl)-3-methoxyaniline 1235481-90-9 C22H19Br2FN2O
3,6-二氯苯-1,2,4-三羧酸 2,5-dicholoro-1,3,4-trimellitic acid 137071-78-4 C9H4Cl2O6
3,6-二氯-2-甲氧基苯甲酸钠 gabapentin enacarbil 478296-72-9 C16H27NO6
3,5-二甲基-1-金刚烷醇 1,3-dimethyl-5-adamantanol 707-37-9 C12H20O
3,5-二氟-alpha-羟基-苯乙酸 2-(2-乙基-4-羟基-3-甲基苯甲酰)酰肼 EMD 638683 1181770-72-8 C18H18F2N2O4
3,4-吡咯烷二醇,2-(4-氨基-5H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-基)-5-(羟甲基)-,(2S,3S,4R,5R)- (2S,3S,4R,5R)-2-(4-amino-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-7-yl)-5-(hydroxymethyl)pyrrolidine-3,4-diol 249503-25-1 C11H15N5O3
3,4-二羟基苯基氧肟酸 didox 69839-83-4 C7H7NO4
3,3’,4,4’-四甲酸二苯甲酮 3,3',4,4'-benzophenonetetracarboxylic acid 2479-49-4 C17H10O9
3,3-双(4-羟基苯基)-7-甲基-1H-吲哚-2-酮 3,3-Bis-(4-hydroxyphenyl)-7-methyl-2-indolinon 56632-39-4 C21H17NO3
3,3-二苯基丙胺 3-diphenylpropyl amine 5586-73-2 C15H17N
3'-[5-(1-羟基-1-甲基乙基)-1H-苯并咪唑-1-基]-[1,1'-联苯]-2-甲腈 NS 11394 951650-22-9 C23H19N3O
2’,3’-二脱氧-3’-氟鸟苷 2',3'-dideoxy-3'-fluoroguanosine 92562-88-4 C10H12FN5O3
2S-氧氯吡格雷(盐酸盐) 2-Oxoclopidogrel 1147350-75-1 C16H16ClNO3S
24S,25-二羟基维他命 D3 (3S,6R)-6-[(1R,3aS,4E,7aR)-4-[(2Z)-2-[(5S)-5-hydroxy-2-methylidenecyclohexylidene]ethylidene]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-1-yl]-2-methylheptane-2,3-diol 40013-87-4 C27H44O3
24,25-二羟基维生素 D3 24,25-Dihydroxyvitamin D3 40013-87-4 C27H44O3
21-羟基-17-(1-氧代丙氧基)孕甾-4-烯-3,20-二酮 CB-03-01 19608-29-8 C24H34O5
2-(3,5-二氯-4-((5-异丙基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)氧基)苯基)-3,5-二氧基-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-碳腈 MGL-3196 920509-32-6 C17H12Cl2N6O4
2-萘乙烯基酮 1-(naphthalen-2-yl)prop-2-en-1-one 4452-06-6 C13H10O
2-苯基丙烯酸 2-phenylacrylic acid 492-38-6 C9H8O2
2-脱氧-3-O-[(3R)-3-羟基十四烷酰基]-2-{[(3R)-3-羟基十四烷酰基]氨基}-1-O-膦酰-alpha-D-吡喃葡萄糖 2-deoxy-3-O<(R)-3-hydroxytetradecanoyl>-2-<<(R)-3-hydroxytetradecanoyl>amino>-α-D-glucopyranosyl-1-phosphate 86559-73-1 C34H66NO12P
2-羟基苯并咪唑 1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one 615-16-7 C7H6N2O
2-羟基油酸 oleic acid,hydroxy 56472-29-8 C18H34O3
2-羟基-n-(5-硝基噻唑-2-基)苯甲酰胺 tizoxanide 173903-47-4 C10H7N3O4S
2-癸烯酸 2-decenoic acid 3913-85-7 C10H18O2
2-甲氧基酚噻嗪 2-methoxy-10H-phenothiazine 1771-18-2 C13H11NOS
2-甲氧基-1,4-萘醌 2-methoxy-1,4-naphthoquinone 2348-82-5 C11H8O3
2-甲基丙硫酸S-[7-氧代-7-[(4-苯基-2-噻唑基)氨基]庚基]酯 NCH-51 848354-66-5 C20H26N2O2S2
2-甲基-5-(1-甲基乙基)-2,5-环己二烯-1,4-二酮1-[O-(2-甲基苯甲酰)肟] [(E)-(2-methyl-4-oxo-5-propan-2-ylcyclohexa-2,5-dien-1-ylidene)amino] 2-methylbenzoate 321688-88-4 C18H19NO3
2-甘油磷酸二钠 (S,E)-2,5-dimethyl-4-((S)-N,3,3-trimethyl-2-((S)-3-methyl-2-(methylamino)-3-phenylbutanamido)butanamido)hex-2-enoic acid 228266-40-8 C27H43N3O4
2-环戊基-4-(5-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)苯甲酸 2-cyclopentyl-4-(5-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)benzoic acid 890842-28-1 C25H22N2O2
2-环己基-6-甲氧基-N-[1-异丙基-4-哌啶基]-7-[3-(1-吡咯烷基)丙氧基]-4-喹唑啉胺 UNC0638 1255580-76-7 C30H47N5O2
2-溴-N-[3-[(1-氧代丁基)氨基]苯基]苯甲酰胺 ML161 423735-93-7 C17H17BrN2O2
2-溴-1-(3,3-二硝基吖丁啶-1-基)乙酮 RRX-001 925206-65-1 C5H6BrN3O5
2-氰基-3-(1-苯基-1H-吲哚-3-基)-2-丙烯酸 2-Propenoic acid, 2-cyano-3-(1-phenyl-1H-indol-3-yl)- 56396-35-1 C18H12N2O2