激动剂抑制剂
激动剂和抑制剂
在生物化学和药物化学领域中，激动剂和抑制剂是调节受体活性的重要分子类型。
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激动剂：激动剂是指能够与特定受体结合并激活该受体，从而引起细胞内信号传递的化合物。它们通过与受体的特定位点相互作用，模拟天然配体的功能，导致生物效应的发生或增强。根据其对受体的作用机制不同，激动剂可以分为完全激动剂和部分激动剂。
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完全激动剂：能够完全激活受体，达到最大生物活性。
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部分激动剂：仅能部分地激活受体，即使在高浓度下也不表现出最大效应。
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抑制剂：抑制剂则是相反的一类分子，它们通过与受体或其相关蛋白质结合来阻止信号传导过程。根据作用机制的不同，可以分为竞争性抑制剂和非竞争性抑制剂。
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竞争性抑制剂：这些物质通过占据活性位点而减少激动剂的结合能力，通常可以通过增加激动剂浓度来克服这种抑制效应。
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非竞争性抑制剂：这类抑制剂不依赖于受体结合部位，而是通过其他方式干扰信号传递，如改变受体构象或直接与G蛋白相互作用。
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在药物研发过程中，激动剂和抑制剂的研究至关重要。它们不仅用于治疗疾病，还可以帮助理解生物系统的工作原理。例如，在神经科学领域，激动剂可以被用作治疗抑郁、焦虑等精神疾病的药物；而在癌症研究中，则可能使用抑制剂来阻断促进肿瘤生长的信号通路。
| 中文名称 | 英文名称 | CAS号 | 化学式 | 结构式图片 |
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| 去乙基利多卡因 | N-(2,6-dimethylphenyl)-2-ethylaminoacetamide | 7728-40-7 | C12H18N2O |
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| 厄达替尼 | erdafitinib | 1346242-81-6 | C25H30N6O2 |
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| 厄贝沙坦-D4 | Irbesartan-D4 | 1216883-23-6 | C25H28N6O |
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| 厄洛替尼杂质 | 2-{[4-((3-ethynylphenyl)amino)-6-(2-methoxyethoxy) quinazolin-7-yl]oxy}ethanol | 183320-29-8 | C21H21N3O4 |
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| 卡立泊来德 | cariporide | 159138-80-4 | C12H17N3O3S |
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| 博来霉素A2 | bleomycin A2 | 67763-87-5 | C55H84N17O21S3 |
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| 博来霉素 | Bleomycin | 11056-06-7 | C55H84N17O21S3+ |
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| 单甲基澳瑞他汀D | monomethyl dolastatin 10 | 203849-91-6 | C41H66N6O6S |
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| 单甲基澳瑞他汀 F | Monomethylauristatin F | 745017-94-1 | C39H65N5O8 |
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| 匹杉琼 | 6,9-bis{[2-(amino)ethyl]amino}benzo[g]isoquinoline-5,10-dione | 144510-96-3 | C17H19N5O2 |
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| 化合物TC-O9311 | 2-(3,5-dimethoxybenzoyl)-N-(naphthalen-1-yl)hydrazine-1-carboxamide | 444932-31-4 | C20H19N3O4 |
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| 化合物SSR240612 | (2R)-2-(((3R)-3-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-3-(((6-methoxy-2-naphthyl)sulfonyl)amino)propanoyl)amino)-3-(4-(((2R,6S)-2,6-dimethylpiperidinyl)methyl)phenyl)-N-isopropyl-N-methylpropanamide hydrochloride | 464930-42-5 | C42H53ClN4O7S |
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| 化合物RK-33 | RK33 | 1070773-09-9 | C23H20N6O3 |
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| 化合物PYR10 | Pyr10 | 1315323-00-2 | C18H13F6N3O2S |
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| 化合物PLX8394 | plx8394 | 1393466-87-9 | C25H21F3N6O3S |
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| 化合物NIH12848 | N-(thiophen-2-ylmethyl)-2-(2-(trifluoromethyl)phenyl)quinazolin-4-amine | 959551-10-1 | C20H14F3N3S |
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| 化合物MSX-122 | N,N'-[1,4-phenylenebis(methylene)]dipyrimidin-2-amine | 897657-95-3 | C16H16N6 |
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| 化合物MN64 | 2-(4-isopropylphenyl)-4H-1-benzopyran-4-one | 92831-11-3 | C18H16O2 |
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| 化合物MK1064 | 5’’-chloro-N-[(5,6-dimethoxypyridin-2-yl)methyl]-2,2’:5’,3’’-terpyridine-3’-carboxamide | 1207253-08-4 | C24H20ClN5O3 |
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| 化合物KS176 | N-[4-(2-hydroxyethyl)phenyl]-2-[(4-nitrobenzoyl)amino]benzamide | 1253452-78-6 | C22H19N3O5 |
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| 化合物JNJ-31020028 | JNJ-31020028 | 1094873-14-9 | C34H36FN5O2 |
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| 化合物JD5037 | (S)-2-((S)-3-(4-chlorophenyl)-N’-((4-chlorophenyl)sulfonyl)-4-phenyl-4,5-dihydro-1H-pyrazole-1-carboximidamido)-3-methylbutanamide | 1392116-14-1 | C27H27Cl2N5O3S |
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| 化合物IBIGLUSTAT | (S)-quinuclidin-3-yl (2-(2-(4-fluorophenyl)thiazol-4-yl)propan-2-yl)carbamate | 1401090-53-6 | C20H24FN3O2S |
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| 化合物GSK503 | N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydro-3-pyridinyl)methyl]-3-methyl-1-(1-methylethyl)-6-[6-(4-methyl-1-piperazinyl)-3-pyridinyl]-1H-indole-4-carboxamide | 1346572-63-1 | C31H38N6O2 |
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| 化合物GSK369796DIHYDROCHLORIDE | Gsk369796 dihydrochloride | 1010411-21-8 | C20H24Cl3N3O |
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| 化合物DANIRIXIN | Danirixin | 954126-98-8 | C19H21ClFN3O4S |
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| 化合物CZ415 | (S)-1-(4-(7,7-dimethyl-4-(3-methylmorpholino)-6,6-dioxido-5,7-dihydrothieno[3,4-d]pyrimidin-2-yl)phenyl)-3-ethylurea | 1429639-50-8 | C22H29N5O4S |
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| 化合物CEP37440 | CEP-37440 | 1391712-60-9 | C30H38ClN7O3 |
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| 化合物C-DIM12 | bis(3-indolyl)-4-chlorophenylmethane | 178946-89-9 | C23H17ClN2 |
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| 化合物BMS-582949HCL | 4-[[5-[(cyclopropylamino)carbonyl]-2-methylphenyl]amino]-5-methyl-N-propylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine-6-carboxamide hydrochloride | 912806-16-7 | C22H26N6O2*ClH |
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| 化合物BIX02189 | (Z)-3-((3-((dimethylamino)methyl)phenylamino)(phenyl)methylene)-N,N-dimethyl-2-oxoindoline-6-carboxamide | 1265916-41-3 | C27H28N4O2 |
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| 化合物BAY59-3074 | 1-Butanesulfonic acid, 4,4,4-trifluoro-, 3-(2-cyano-3-(trifluoromethyl)phenoxy)phenyl ester | 406205-74-1 | C18H13F6NO4S |
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| 化合物ATB346 | ATB-346 | 1226895-20-0 | C21H19NO3S |
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| 化合物 T14195 | ALS-8112 | 1445379-92-9 | C10H13ClFN3O4 |
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| 化合物 T11396 | Ggti-2418 | 501010-06-6 | C23H31N5O4 |
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| 加波沙朵盐酸盐 | 4,5,6,7-tetrahydroisoxazolo[5,4-c]pyridin-3-ol hydrochloride | 85118-33-8 | C6H8N2O2*ClH |
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| 分散蓝 148 | C.I. Disperse Blue 148 | 52239-04-0 | C19H19N5O4S |
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| 冈田(软海绵)酸 | okadaic acid | 78111-17-8 | C44H68O13 |
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| 内匹司他盐酸盐 | desmethyl erlotinib | 183321-86-0 | C21H21N3O4 |
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| 内匹司他 | 5-(aminomethyl)-1-[(2S)-5,7-difluoro-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl]-1,3-dihydro-2H-imidazole-2-thione | 173997-05-2 | C14H15F2N3S |
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| 克里唑替尼盐酸 | crizotinib hydrochloride | 1415560-69-8 | C21H22Cl2FN5O*(x)ClH |
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| 克莱迪科 | N-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide.H2O | 1134822-07-3 | C24H28N2O3*H2O |
|
| 克利溴铵 | clidinium bromide | 3485-62-9 | Br*C22H26NO3 |
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| 依马普尼 | Emapunil | 226954-04-7 | C23H23N5O2 |
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| 依诺他滨 | N4-behenoylcytosine arabinoside | 55726-47-1 | C31H55N3O6 |
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| 依福地平 | (-)-2-[benzyl(phenyl)amino]ethyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-5-(5,5-dimethyl-2-oxo-1,3,2-dioxaphosphorinan-2-yl)-4-(3-nitrophenyl)-3-pyridinecarboxylate | 111011-63-3 | C34H38N3O7P |
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| 依氟鸟氨酸盐酸盐一水合物 | 2,5-Diamino-2-(difluoromethyl)pentanoic acid;hydron;chloride;hydrate | 96020-91-6 | C6H15ClF2N2O3 |
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| 依折麦布-D4 | Ezetimibe-d4 | 1093659-90-5 | C24H21F2NO3 |
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| 依喜替康 | exatecan | 171335-80-1 | C24H22FN3O4 |
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| 依匹唑派 | Brexpiprazole | 913611-97-9 | C25H27N3O2S |
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