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激动剂抑制剂

激动剂和抑制剂

在生物化学和药物化学领域中,激动剂和抑制剂是调节受体活性的重要分子类型。

  1. 激动剂:激动剂是指能够与特定受体结合并激活该受体,从而引起细胞内信号传递的化合物。它们通过与受体的特定位点相互作用,模拟天然配体的功能,导致生物效应的发生或增强。根据其对受体的作用机制不同,激动剂可以分为完全激动剂和部分激动剂。

    • 完全激动剂:能够完全激活受体,达到最大生物活性。

    • 部分激动剂:仅能部分地激活受体,即使在高浓度下也不表现出最大效应。

  2. 抑制剂:抑制剂则是相反的一类分子,它们通过与受体或其相关蛋白质结合来阻止信号传导过程。根据作用机制的不同,可以分为竞争性抑制剂和非竞争性抑制剂。

    • 竞争性抑制剂:这些物质通过占据活性位点而减少激动剂的结合能力,通常可以通过增加激动剂浓度来克服这种抑制效应。

    • 非竞争性抑制剂:这类抑制剂不依赖于受体结合部位,而是通过其他方式干扰信号传递,如改变受体构象或直接与G蛋白相互作用。

在药物研发过程中,激动剂和抑制剂的研究至关重要。它们不仅用于治疗疾病,还可以帮助理解生物系统的工作原理。例如,在神经科学领域,激动剂可以被用作治疗抑郁、焦虑等精神疾病的药物;而在癌症研究中,则可能使用抑制剂来阻断促进肿瘤生长的信号通路。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式
瑞加德松 regadenoson 313348-27-5 C15H18N8O5
瑞他霉素盐酸盐 retaspimycin hydrochloride 857402-63-2 C31H45N3O8*ClH
瑞他霉素 (4E,6Z,8S,9S,10E,12S,13R,14S,16R)‐19‐(allylamino)‐13,20,22‐trihydroxy‐8,14‐dimethoxy‐4,10,12,16‐tetramethyl‐3‐oxo‐2‐azabicyclo[1 6.3.1]docosa‐1(22),4,6,10,18,20‐hexaen‐9‐yl carbamate 857402-23-4 C31H45N3O8
珀奈莫德; Ponesimod 854107-55-4 C23H25ClN2O4S
玻玛西尼 abemaciclib 1231929-97-7 C27H32F2N8
环孢菌素 H cyclo-[MeBmt-Abu-Sar-MeLeu-Val-MeLeu-Ala-D-Ala-MeLeu-MeLeu-DMeVal] 83602-39-5 C62H111N11O12
环二腺苷酸 c-di-AMP 54447-84-6 C20H24N10O12P2
环丙基[4-[3-(1H-咪唑-4-基)丙氧基]苯基]甲酮马来酸盐 Ciproxifan maleate 184025-19-2 C20H22N2O6
环(D-ALPHA-天冬氨酰-L-脯氨酰-D-缬氨酰-L-亮氨酰-D-色氨酰) cyclo(D-Trp-D-Asp-Pro-D-Val-Leu) 136553-81-6 C31H42N6O7
特罗司他乙酯 telotristat ethyl 1033805-22-9 C27H26ClF3N6O3
特力利汀 teneligliptin 760937-92-6 C22H30N6OS
牛磺熊脱氧胆酸钠 Taurochenodeoxycholic acid sodium salt 35807-85-3 C26H44NNaO6S
爱维莫潘 Entereg 170098-38-1 C25H36N2O6
烟拉文 (+/-)-N,N'-propylenedinicotinamide 79455-30-4 C15H16N4O2
澳瑞他汀F auristatin F 163768-50-1 C40H67N5O8
澳瑞他汀E auristatin E 160800-57-7 C40H69N5O7
溴茚二酮 bromindione 1146-98-1 C15H9BrO2
溴甲纳曲酮 methylnaltrexone bromide 73232-52-7 Br*C21H26NO4
溴柳氯苯胺 bromosalicylchloranilide 3679-64-9 C13H9BrClNO2
溴哌喷酯 pipenzolate bromide 125-51-9 Br*C22H28NO3
海湾41-4109外消旋 Bay 41-4109 298708-79-9 C18H13ClF3N3O2
洛普替尼 repotrectinib 1802220-02-5 C18H18FN5O2
泰西伐替尼 Tesevatinib 781613-23-8 C24H25Cl2FN4O2
PI3K/MTOR抑制剂 bimiralisib 1225037-39-7 C17H20F3N7O2
沙格列汀单水化合物 saxagliptin monohydrate 945667-22-1 C18H25N3O2*H2O
沃拉帕沙 vorapaxar 618385-01-6 C29H33FN2O4
沃塞洛托 voxelotor 1446321-46-5 C19H19N3O3
氯谷胺 loxiglumide 107097-80-3 C21H30Cl2N2O5
氯苯茚二酮 clorindione 1146-99-2 C15H9ClO2
氯苯沙明 chlorphenoxamine 77-38-3 C18H22ClNO
氯沙坦-d4羧酸 Losartan-d4 Carboxylic Acid 1246820-62-1 C22H21ClN6O2
氯氮平-N-氧化物 clozapine N-oxide 34233-69-7 C18H19ClN4O
氯丙酰苄胺 Beclamide 501-68-8 C10H12ClNO
氧硫氯酚 2,2′-sulfinyl-bis(4,6-dichlorophenol) 844-26-8 C12H6Cl4O3S
氢溴化他汀 4-[4-(4-methylphenyl)-1,3-thiazol-2-yl]-2-propylpyridine hydrobromide 298197-04-3 BrH*C18H18N2S
氟烯线砜 fluensulfone 318290-98-1 C7H5ClF3NO2S2
氟尼缩松 flunisolide 3385-03-3 C24H31FO6
氟哌啶醇盐酸盐 haloperidol hydrochloride 1511-16-6 C21H23ClFNO2*ClH
氟吡汀 Flupirtine 56995-20-1 C15H17FN4O2
氟吗啉 (E,Z)-4-[3-(3',4'-dimethoxyphenyl)-3-(4-fluorophenyl)acryloyl]morpholine 211867-47-9 C21H22FNO4
比罗尼布 CKD-732 251111-30-5 C29H41NO6
格列帕脲 1-(4-Chlor-benzolsulfonyl)-3-(4-dimethylamino-phenyl)-harnstoff 5581-42-0 C15H16ClN3O3S
来法莫林 lefamulin 1061337-51-6 C28H45NO5S
来沙骨化醇 lexacalcitol 131875-08-6 C29H48O4
本塔马莫 bentamapimod 848344-36-5 C25H23N5O2S
替诺福韦杂质D (E)-6-amino-9-(prop-1-en-1-yl)-9H-purine 1446486-33-4 C8H9N5
替拉鲁替尼盐酸盐 6-amino-9-[(3R)-1-(2-butynoyl)-3-pyrrolidinyl]-7-(4-phenoxyphenyl)-7,9-dihydro-8H-purin-8-one hydrochloride 1439901-97-9 C25H22N6O3*ClH
替拉曲考 3,3',5-triiodothyroacetic acid 51-24-1 C14H9I3O4
曲西立滨磷酸酯 Triciribine phosphate 61966-08-3 C13H17N6O7P
曲沙他滨 troxacitabine 145918-75-8 C8H11N3O4