激动剂和抑制剂
在生物化学和药物化学领域中,激动剂和抑制剂是调节受体活性的重要分子类型。
激动剂:激动剂是指能够与特定受体结合并激活该受体,从而引起细胞内信号传递的化合物。它们通过与受体的特定位点相互作用,模拟天然配体的功能,导致生物效应的发生或增强。根据其对受体的作用机制不同,激动剂可以分为完全激动剂和部分激动剂。
完全激动剂:能够完全激活受体,达到最大生物活性。
部分激动剂:仅能部分地激活受体,即使在高浓度下也不表现出最大效应。
抑制剂:抑制剂则是相反的一类分子,它们通过与受体或其相关蛋白质结合来阻止信号传导过程。根据作用机制的不同,可以分为竞争性抑制剂和非竞争性抑制剂。
竞争性抑制剂:这些物质通过占据活性位点而减少激动剂的结合能力,通常可以通过增加激动剂浓度来克服这种抑制效应。
非竞争性抑制剂:这类抑制剂不依赖于受体结合部位,而是通过其他方式干扰信号传递,如改变受体构象或直接与G蛋白相互作用。
在药物研发过程中,激动剂和抑制剂的研究至关重要。它们不仅用于治疗疾病,还可以帮助理解生物系统的工作原理。例如,在神经科学领域,激动剂可以被用作治疗抑郁、焦虑等精神疾病的药物;而在癌症研究中,则可能使用抑制剂来阻断促进肿瘤生长的信号通路。
| 中文名称 | 英文名称 | CAS号 | 化学式 |
|---|---|---|---|
| 瑞加德松 | regadenoson | 313348-27-5 | C15H18N8O5 |
| 瑞他霉素盐酸盐 | retaspimycin hydrochloride | 857402-63-2 | C31H45N3O8*ClH |
| 瑞他霉素 | (4E,6Z,8S,9S,10E,12S,13R,14S,16R)‐19‐(allylamino)‐13,20,22‐trihydroxy‐8,14‐dimethoxy‐4,10,12,16‐tetramethyl‐3‐oxo‐2‐azabicyclo[1 6.3.1]docosa‐1(22),4,6,10,18,20‐hexaen‐9‐yl carbamate | 857402-23-4 | C31H45N3O8 |
| 珀奈莫德; | Ponesimod | 854107-55-4 | C23H25ClN2O4S |
| 玻玛西尼 | abemaciclib | 1231929-97-7 | C27H32F2N8 |
| 环孢菌素 H | cyclo-[MeBmt-Abu-Sar-MeLeu-Val-MeLeu-Ala-D-Ala-MeLeu-MeLeu-DMeVal] | 83602-39-5 | C62H111N11O12 |
| 环二腺苷酸 | c-di-AMP | 54447-84-6 | C20H24N10O12P2 |
| 环丙基[4-[3-(1H-咪唑-4-基)丙氧基]苯基]甲酮马来酸盐 | Ciproxifan maleate | 184025-19-2 | C20H22N2O6 |
| 环(D-ALPHA-天冬氨酰-L-脯氨酰-D-缬氨酰-L-亮氨酰-D-色氨酰) | cyclo(D-Trp-D-Asp-Pro-D-Val-Leu) | 136553-81-6 | C31H42N6O7 |
| 特罗司他乙酯 | telotristat ethyl | 1033805-22-9 | C27H26ClF3N6O3 |
| 特力利汀 | teneligliptin | 760937-92-6 | C22H30N6OS |
| 牛磺熊脱氧胆酸钠 | Taurochenodeoxycholic acid sodium salt | 35807-85-3 | C26H44NNaO6S |
| 爱维莫潘 | Entereg | 170098-38-1 | C25H36N2O6 |
| 烟拉文 | (+/-)-N,N'-propylenedinicotinamide | 79455-30-4 | C15H16N4O2 |
| 澳瑞他汀F | auristatin F | 163768-50-1 | C40H67N5O8 |
| 澳瑞他汀E | auristatin E | 160800-57-7 | C40H69N5O7 |
| 溴茚二酮 | bromindione | 1146-98-1 | C15H9BrO2 |
| 溴甲纳曲酮 | methylnaltrexone bromide | 73232-52-7 | Br*C21H26NO4 |
| 溴柳氯苯胺 | bromosalicylchloranilide | 3679-64-9 | C13H9BrClNO2 |
| 溴哌喷酯 | pipenzolate bromide | 125-51-9 | Br*C22H28NO3 |
| 海湾41-4109外消旋 | Bay 41-4109 | 298708-79-9 | C18H13ClF3N3O2 |
| 洛普替尼 | repotrectinib | 1802220-02-5 | C18H18FN5O2 |
| 泰西伐替尼 | Tesevatinib | 781613-23-8 | C24H25Cl2FN4O2 |
| PI3K/MTOR抑制剂 | bimiralisib | 1225037-39-7 | C17H20F3N7O2 |
| 沙格列汀单水化合物 | saxagliptin monohydrate | 945667-22-1 | C18H25N3O2*H2O |
| 沃拉帕沙 | vorapaxar | 618385-01-6 | C29H33FN2O4 |
| 沃塞洛托 | voxelotor | 1446321-46-5 | C19H19N3O3 |
| 氯谷胺 | loxiglumide | 107097-80-3 | C21H30Cl2N2O5 |
| 氯苯茚二酮 | clorindione | 1146-99-2 | C15H9ClO2 |
| 氯苯沙明 | chlorphenoxamine | 77-38-3 | C18H22ClNO |
| 氯沙坦-d4羧酸 | Losartan-d4 Carboxylic Acid | 1246820-62-1 | C22H21ClN6O2 |
| 氯氮平-N-氧化物 | clozapine N-oxide | 34233-69-7 | C18H19ClN4O |
| 氯丙酰苄胺 | Beclamide | 501-68-8 | C10H12ClNO |
| 氧硫氯酚 | 2,2′-sulfinyl-bis(4,6-dichlorophenol) | 844-26-8 | C12H6Cl4O3S |
| 氢溴化他汀 | 4-[4-(4-methylphenyl)-1,3-thiazol-2-yl]-2-propylpyridine hydrobromide | 298197-04-3 | BrH*C18H18N2S |
| 氟烯线砜 | fluensulfone | 318290-98-1 | C7H5ClF3NO2S2 |
| 氟尼缩松 | flunisolide | 3385-03-3 | C24H31FO6 |
| 氟哌啶醇盐酸盐 | haloperidol hydrochloride | 1511-16-6 | C21H23ClFNO2*ClH |
| 氟吡汀 | Flupirtine | 56995-20-1 | C15H17FN4O2 |
| 氟吗啉 | (E,Z)-4-[3-(3',4'-dimethoxyphenyl)-3-(4-fluorophenyl)acryloyl]morpholine | 211867-47-9 | C21H22FNO4 |
| 比罗尼布 | CKD-732 | 251111-30-5 | C29H41NO6 |
| 格列帕脲 | 1-(4-Chlor-benzolsulfonyl)-3-(4-dimethylamino-phenyl)-harnstoff | 5581-42-0 | C15H16ClN3O3S |
| 来法莫林 | lefamulin | 1061337-51-6 | C28H45NO5S |
| 来沙骨化醇 | lexacalcitol | 131875-08-6 | C29H48O4 |
| 本塔马莫 | bentamapimod | 848344-36-5 | C25H23N5O2S |
| 替诺福韦杂质D | (E)-6-amino-9-(prop-1-en-1-yl)-9H-purine | 1446486-33-4 | C8H9N5 |
| 替拉鲁替尼盐酸盐 | 6-amino-9-[(3R)-1-(2-butynoyl)-3-pyrrolidinyl]-7-(4-phenoxyphenyl)-7,9-dihydro-8H-purin-8-one hydrochloride | 1439901-97-9 | C25H22N6O3*ClH |
| 替拉曲考 | 3,3',5-triiodothyroacetic acid | 51-24-1 | C14H9I3O4 |
| 曲西立滨磷酸酯 | Triciribine phosphate | 61966-08-3 | C13H17N6O7P |
| 曲沙他滨 | troxacitabine | 145918-75-8 | C8H11N3O4 |