激动剂和抑制剂
在生物化学和药物化学领域中,激动剂和抑制剂是调节受体活性的重要分子类型。
激动剂:激动剂是指能够与特定受体结合并激活该受体,从而引起细胞内信号传递的化合物。它们通过与受体的特定位点相互作用,模拟天然配体的功能,导致生物效应的发生或增强。根据其对受体的作用机制不同,激动剂可以分为完全激动剂和部分激动剂。
完全激动剂:能够完全激活受体,达到最大生物活性。
部分激动剂:仅能部分地激活受体,即使在高浓度下也不表现出最大效应。
抑制剂:抑制剂则是相反的一类分子,它们通过与受体或其相关蛋白质结合来阻止信号传导过程。根据作用机制的不同,可以分为竞争性抑制剂和非竞争性抑制剂。
竞争性抑制剂:这些物质通过占据活性位点而减少激动剂的结合能力,通常可以通过增加激动剂浓度来克服这种抑制效应。
非竞争性抑制剂:这类抑制剂不依赖于受体结合部位,而是通过其他方式干扰信号传递,如改变受体构象或直接与G蛋白相互作用。
在药物研发过程中,激动剂和抑制剂的研究至关重要。它们不仅用于治疗疾病,还可以帮助理解生物系统的工作原理。例如,在神经科学领域,激动剂可以被用作治疗抑郁、焦虑等精神疾病的药物;而在癌症研究中,则可能使用抑制剂来阻断促进肿瘤生长的信号通路。
中文名称 | 英文名称 | CAS号 | 化学式 | 结构式图片 |
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2-(9-氯-1H-菲酚[9,10-d]咪唑-2-基)-1,3-苯二甲腈 | MF63 | 892549-43-8 | C23H11ClN4 |
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2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)苯并噻唑 | 4-(1,3-benzothiazol-2-yl)-2-methoxyphenol | 36341-25-0 | C14H11NO2S |
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2-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-[(3-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基]苯基]-2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧代-1H-吡唑-4-甲酰胺 | N-(4-(3-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yloxy)-3-fluorophenyl)-2-(4-fluorophenyl)-2,3-dihydro-1,5-dimethyl-3-oxo-1H-pyrazole-4-carboxamide | 1221713-92-3 | C31H23F2N5O3 |
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2-(4-叔丁基苯基)苯并咪唑 | 2-(4-(tert-butyl)phenyl)-1H-benzo[d]imidazole | 49671-76-3 | C17H18N2 |
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2-(4-[(4-甲氧基苄基)氧基]苯基)乙腈 | 2-[4-[(4-Methoxyphenyl)methoxy]phenyl]-acetonitrile | 175135-47-4 | C16H15NO2 |
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2-(4-((R)-1-甲基吡咯烷-2-基)丁酰基)-6-(3-(吡嗪-2-基)吡咯烷-1-基)-3H-苯并[b]吡啶并[3,2,1-kl]苯噁嗪-3-酮 | quarfloxin | 865311-47-3 | C35H33FN6O3 |
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2-(3-吡啶亚甲基)-1,3-茚满二酮 | PRT4165 | 31083-55-3 | C15H9NO2 |
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2-(3-((N-(4-(1H-吡唑-1-基)苄基)吡啶-3-磺胺基)甲基)苯氧基)乙酸 | CP-544326 | 752187-80-7 | C24H22N4O5S |
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2-(3,5-二氯苯基)-6-苯并恶唑甲酸 | tafamidis | 594839-88-0 | C14H7Cl2NO3 |
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2-(3,4-二氯苯基)-1-(2-(吡咯烷-1-甲基)哌啶-1-基)乙酮盐酸盐 | [3H]-BRL 52537 | 130497-33-5 | C18H24Cl2N2O |
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2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮 | flavopiridol | 146426-40-6 | C21H20ClNO5 |
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2-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮 | GKT137831 | 1218942-37-0 | C21H19ClN4O2 |
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2-(2-氨基-5-嘧啶基)-alpha,alpha-二甲基-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-d]嘧啶-6-甲醇 | GNE-493 | 1033735-94-2 | C17H20N6O2S |
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2-(2-氨基-4-甲基-5-嘧啶基)-alpha,alpha-二甲基-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-d]嘧啶-6-甲醇 | GNE-490 | 1033739-92-2 | C18H22N6O2S |
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2-(2-二乙氨基乙氧基)乙醇 | 2-[2-(diethylamino)ethoxy] ethanol | 140-82-9 | C8H19NO2 |
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2-(2,5-二氯苯基)环己-2,5-二烯-1,4-二酮 | 2-(2,5-dichlorophenyl)-1,4-benzoquinone | 79756-69-7 | C12H6Cl2O2 |
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2-(1H-吲哚-3-基羰基)-4-噻唑羧酸甲酯 | 2-(1'H-indole-3'-carbonyl)-thiazole-4-carboxylic acid methyl ester | 448906-42-1 | C14H10N2O3S |
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2-(1-(4-甲基苯基)-3-(1-吡咯烷基)-1-丙烯基)吡啶盐酸盐 | Pro-Actidil | 550-70-9 | C19H22N2*ClH |
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2-(1,3-二甲基-2,6-二氧代-2,3-二氢-1H-嘌呤-7(6H)-基)-N-(4-异丙基苯基)乙酰胺 | 2-(1,3-dimethyl-2,6-dioxo-1,2,3,6-tetrahydropurin-7-yl)-N-(4-isopropylphenyl)acetamide | 349085-38-7 | C18H21N5O3 |
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2-(1,3-二甲基-2,6-二氧-1,2,3,6-四氢-7H-嘌呤-7-基)-N-[4-(1-甲基丙基)苯基]乙酰胺 | Chembridge-5861528 | 332117-28-9 | C19H23N5O3 |
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2-(1,1-二甲基乙基)-9-氟-1,6-二氢-7H-苯并[h]咪唑并[4,5-f]异喹啉-7-酮 | 2-tert-butyl-9-fluoro-3,6-dihydro-7H-benz[h]-imidaz[4,5-f]isoquinoline-7-one | 457081-03-7 | C18H16FN3O |
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2-((4-(5-(3,4-二乙氧基苯基)-1,2,4-恶二唑-3-基)-2,3-二氢-1H-茚-1-基)氨基)乙醇 | CYM-5442 | 1094042-01-9 | C23H27N3O4 |
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2-((3R,5R,6S)-5-(3-氯苯基)-6-(4-氯苯基)-1-((S)-1-(异丙基磺酰基)-3-甲基丁烷-2-基)-3-甲基-2-氧代哌啶-3-基)乙酸 | AMG232 | 1352066-68-2 | C28H35Cl2NO5S |
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2-((2S)-1-(叔丁氧基)羧基)吡咯烷-2-基)-1,3-噻唑-4-羧酸 | (S)-2-(1-(tert-butoxycarbonyl)pyrrolidin-2-yl)thiazole-4-carboxylic acid | 251349-54-9 | C13H18N2O4S |
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2,6-二氟-4-[4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]-3-吡啶基]苯酚 | 2,6-Difluoro-4-[4-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]pyridin-3-yl]phenol | 1627710-50-2 | C22H21F2N3O |
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2,4-二甲基苯甲酸 [4-[(1S)-1-(氨基甲基)-2-(6-异喹啉基氨基)-2-氧代乙基]苯基]甲基酯二盐酸盐 | Netarsudil dihydrochloride | 1253952-02-1 | C28H29Cl2N3O3 |
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2,4-二氯-N-(异丙基)-N-[2-[(异丙基)氨基]乙基]苯磺酰胺 | 2,4-Dichloro-N-isopropyl-N-(2-isopropylaminoethyl)benzenesulfonamide | 946387-07-1 | C14H22Cl2N2O2S |
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2,4,6-三氟-N-[6-[(1-甲基-4-哌啶基)羰基]-2-吡啶基]苯甲酰胺 | Lasmiditan | 439239-90-4 | C19H18F3N3O2 |
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2,4,6-三氟-N-(6-(1-甲基哌啶-4-羰基)吡啶-2-基)苯甲酰胺盐酸盐 | 2,4,6-trifluoro-N-(6-(1-methylpiperidine-4-carbonyl)pyridin-2-yl)benzamide hydrochloride | 613677-28-4 | C19H18F3N3O2*ClH |
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2,3-二甲基-8-(2,6-二甲基苄基氨基)-N-羟基乙基-咪唑并[1,2-a]吡啶-6-羧酰胺 | linaprazan | 248919-64-4 | C21H26N4O2 |
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2,3,4-三甲氧基苯甲醇 | 2,3,4-trimethoxybenzylalcohol | 71989-96-3 | C10H14O4 |
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2,3,4,6,7,8-六氢-4-(3-羟基苯基)-7,7-二甲基-2-硫代-5(1H)-喹唑啉酮 | 2,3,4,6,7,8-hexahydro-4-(3-hydroxyphenyl)-7,7-dimethyl-2-thioxo-5(1H)-quinazolinone | 863774-58-7 | C16H18N2O2S |
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2,3,4,5-四氢-7-羟基-1H-苯并呋喃并[2,3-c]氮杂卓-1-酮 | CID755673 | 521937-07-5 | C12H11NO3 |
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2,3,4,5-四-(4-吡啶)噻吩 | 4,4',4'',4'''-(thiophene-2,3,4,5-tetrayl)tetrapyridine | 64048-12-0 | C24H16N4S |
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2,2,2-三氟乙酸 1-(2,4-二甲基苯基)-2-[(3-甲氧基苯基)亚甲基]酰肼 | (E)-N-(2,4-dimethylphenyl)-2,2,2-trifluoro-N'-(3-methoxybenzylidene)-acetohydrazide | 1146963-51-0 | C18H17F3N2O2 |
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2,2'-[[[2-[(二甲基氨基)甲基]-1,3-丙二基]双[亚氨基(2-氧代-2,1-乙二基)氧基-3,1-亚苯基[(1R)-3-(3,4-二甲氧基苯基)亚丙基]]]双[1-[(2S)-1-氧代-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)丁基]-2-哌啶甲酸] | AP20187 | 195514-80-8 | C82H107N5O20 |
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2,2'-[1,2-乙二基双[亚氨基(2-氧代-2,1-乙二基)氧基-3,1-亚苯基[(1R)-3-(3,4-二甲氧基苯基)亚丙基]]]二[(2S)-1-[(2S)-1-氧代-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)丁基]-2-哌啶甲酸] | AP1903 | 195514-63-7 | C78H98N4O20 |
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2'-脱氧-2',2'-二氟-N-(1-氧代-2-丙基戊基)胞苷 | LY-2334737 | 892128-60-8 | C17H25F2N3O5 |
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2'-beta-氟-2',3'-二脱氧腺苷 | iodenosine | 110143-10-7 | C10H12FN5O2 |
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1’-[2-[4-(三氟甲基)苯基]乙基]-螺[4H-3,1-苯并噁嗪-4,4’-哌啶]-2(1H)-酮盐酸盐 | RS 102895 hydrochloride | 300815-41-2 | C21H22ClF3N2O2 |
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1H-苯并三唑-1-基(2,4-二氯苯基)-甲酮 | N-(1H-Benzotriazol-1-yl)-2,4-dichlorobenzamide | 200626-61-5 | C13H7Cl2N3O |
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1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酸 | 1,2,4-triazole-3-carboxylic acid | 4928-87-4 | C3H3N3O2 |
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1ALPHA,24,25-三羟基维生素D2 | 1alpha, 24, 25-Trihydroxy VD2 | 457048-34-9 | C28H44O4 |
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1-萘基乙酰基精胺 | 1-Naphthylacetylspermine | 122306-11-0 | C22H34N4O |
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1-苯基-2,3-二甲基-4-甲氨基吡唑啉-5-酮-N-甲基磺酸镁 | Bis(((2,3-dihydro-1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-1H-pyrazol-4-yl)methylamino)methanesulphonato)magnesium | 63372-86-1 | C26H32MgN6O8S2 |
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1-甲基-7-亚硝基尿酸酐 | 1-methyl-7-nitroisatoic anhydride | 73043-80-8 | C9H6N2O5 |
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1-环己基-3-[4-(1-羟基乙基)苯基]磺酰基脲 | (-)-hydroxyhexamide | 968-80-9 | C15H22N2O4S |
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1-环丙基-3-(3-(5-(吗啉甲基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)-1H-吡唑-4-基)脲 | 1-cyclopropyl-3-[3-(5-morpholin-4-ylmethyl-1H-benzoimidazol-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]urea L-lactate | 896466-76-5 | C3H6O3*C19H23N7O2 |
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1-乙基-7-[2-甲基-6-(4H-1,2,4-三唑-3-基)吡啶-3-基]-3,4-二氢吡嗪并[2,3-b]吡嗪-2(1H)-酮 | 1-ethyl-7-(2-methyl-6-(1H-1,2,4-triazol-3-yl)pyridin-3-yl)-3,4-dihydropyrazino[2,3-b]pyrazin-2(1H)-one. | 1228013-15-7 | C16H16N8O |
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1-乙基-2-[[[3-乙基-5-(3-甲基-2(3H)-苯并噻唑基]-4-氧代-2-噻唑啉亚基]甲基]-氯化吡啶鎓 | 3-ethyl-2-[(1-ethylpyridin-1-ium-2-yl)methylidene]-5-(3-methyl-1,3-benzothiazol-2-ylidene)-1,3-thiazolidin-4-one;chloride | 147366-41-4 | C21H22ClN3OS2 |
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