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激动剂抑制剂

激动剂和抑制剂

在生物化学和药物化学领域中,激动剂和抑制剂是调节受体活性的重要分子类型。

  1. 激动剂:激动剂是指能够与特定受体结合并激活该受体,从而引起细胞内信号传递的化合物。它们通过与受体的特定位点相互作用,模拟天然配体的功能,导致生物效应的发生或增强。根据其对受体的作用机制不同,激动剂可以分为完全激动剂和部分激动剂。

    • 完全激动剂:能够完全激活受体,达到最大生物活性。

    • 部分激动剂:仅能部分地激活受体,即使在高浓度下也不表现出最大效应。

  2. 抑制剂:抑制剂则是相反的一类分子,它们通过与受体或其相关蛋白质结合来阻止信号传导过程。根据作用机制的不同,可以分为竞争性抑制剂和非竞争性抑制剂。

    • 竞争性抑制剂:这些物质通过占据活性位点而减少激动剂的结合能力,通常可以通过增加激动剂浓度来克服这种抑制效应。

    • 非竞争性抑制剂:这类抑制剂不依赖于受体结合部位,而是通过其他方式干扰信号传递,如改变受体构象或直接与G蛋白相互作用。

在药物研发过程中,激动剂和抑制剂的研究至关重要。它们不仅用于治疗疾病,还可以帮助理解生物系统的工作原理。例如,在神经科学领域,激动剂可以被用作治疗抑郁、焦虑等精神疾病的药物;而在癌症研究中,则可能使用抑制剂来阻断促进肿瘤生长的信号通路。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
酮酯 (R)-3-hydroxybutyl (R)-3-hydroxybutyrate 1208313-97-6 C8H16O4
酮酯
酒石酸拉索昔芬 Lasofoxifene tartrate 190791-29-8 C4H6O6*C28H31NO2
酒石酸拉索昔芬
那高利特 (4aR,10bR)-4-propyl-2,3,4a,5,6,10b-hexahydrobenzo[h][1,4]benzoxazin-9-ol 88058-88-2 C15H21NO2
那高利特
那拉曲坦 naratriptan 121679-13-8 C17H25N3O2S
那拉曲坦
那伏莫德 Navoximod 1402837-78-8 C18H21FN2O2
那伏莫德
迪拉马尼 delamanid 681492-22-8 C25H25F3N4O6
迪拉马尼
达若鲁胺 darolutamide 1297538-32-9 C19H19ClN6O2
达若鲁胺
达沙布韦 dasabuvir 1132935-63-7 C26H27N3O5S
达沙布韦
达卡他韦中间体 4-[2-(5-amino-1H-pyrazol-4-yl)-4-chlorophenoxy]-5-chloro-2-fluoro-N-(1,3-thiazol-4-yl)benzenesulfonamide 1235403-62-9 C18H12Cl2FN5O3S2
达卡他韦中间体
赛维罗奈 (S)-seviteronel 1610537-15-9 C18H17F4N3O3
赛维罗奈
赛度替尼 cerdulatinib 1198300-79-6 C20H27N7O3S
赛度替尼
贝韦立马 bevirimat 174022-42-5 C36H56O6
贝韦立马
贝达喹啉富马酸盐 bedaquiline fumarate 845533-86-0 C4H4O4*C32H31BrN2O2
贝达喹啉富马酸盐
贝派地酸 bempedoic acid 738606-46-7 C19H36O5
贝派地酸
贝托斯汀 Bepotastine 125602-71-3 C21H25ClN2O3
贝托斯汀
贝扎替尼 (E)-4-fluoro-N-(6-((4-(2-hydroxypropan-2-yl)piperidin-1-yl)methyl)-1-(cis-4-(isopropylcarbamoyl)cyclohexyl)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-ylidene)benzamide 1357920-84-3 C33H44FN5O3
贝扎替尼
西鲁瑞韦 ciluprevir 300832-84-2 C40H50N6O8S
西鲁瑞韦
西维来司他 N-[o-(p-pivaloyloxybenzenesulfonylamino)benzoyl]glycine 127373-66-4 C20H22N2O7S
西维来司他
西维布林 cevipabulin 849550-05-6 C18H18ClF5N6O
西维布林
西拉美新盐酸盐 1'-[4-[1-(4-fluorophenyl)-1H-indole-3-yl]-1-butyl]-spiro[isobenzofuran-1(3H),4'-piperidine], hydrochloride 224177-60-0 C30H31FN2O*ClH
西拉美新盐酸盐
西地那非 WIN 55212-2 mesylate 131543-23-2 C28H30N2O6S
西地那非
西地尼布马来酸盐 [14C]-Cediranib maleate 857036-77-2 C4H4O4*C25H27FN4O3
西地尼布马来酸盐
螺哌隆 spiperone 749-02-0 C23H26FN3O2
螺哌隆
螺双茚满 6,6'-dihydroxy-3,3,3',3'-tetramethyl-1,1'-spirobiindan 1568-80-5 C21H24O2
螺双茚满
萨格列扎 saroglitazar 495399-09-2 C25H29NO4S
萨格列扎
莱莫维韦 letermovir 917389-32-3 C29H28F4N4O4
莱莫维韦
莫特塞尼 motesanib 453562-69-1 C22H23N5O
莫特塞尼
莫吉司坦 2-[2-methoxy-phenoxymethyl)-3-ethoxycarbonylacetyl-1,3-thiazolidine 119637-67-1 C16H21NO5S
莫吉司坦
茶碱乙酸 acefylline 652-37-9 C9H10N4O4
茶碱乙酸
茶碱一水合物 theophylline hydrate 5967-84-0 C7H8N4O2*H2O
茶碱一水合物
茚地普隆 N-methyl-N-(3-{3-[2-thienylcarbonyl]-pyrazol-[1,5-a]-pyrimidin-7-yl}phenyl)acetamide 325715-02-4 C20H16N4O2S
茚地普隆
茉莉酸 jasmonic acid 6894-38-8 C12H18O3
茉莉酸
苯磺酸贝托司汀 Bepotastine besilate 190786-44-8 C6H6O3S*C21H25ClN2O3
苯磺酸贝托司汀
苯甲基苯胺 N-Benzylaniline 103-32-2 C13H13N
苯甲基苯胺
苯甲地那铵 denatonium benzoate 3734-33-6 C7H5O2*C21H29N2O
苯甲地那铵
苯并恶唑胺 zoxazolamine 61-80-3 C7H5ClN2O
苯并恶唑胺
芬迪烷盐酸盐 Fendiline hydrochloride 13636-18-5 C23H25N*ClH
芬迪烷盐酸盐
芜地溴铵 Umeclidinium bromide 869113-09-7 Br*C29H34NO2
芜地溴铵
艾维替尼 avitinib 1557267-42-1 C26H26FN7O2
艾维替尼
艾沙康唑 Isavuconazole 241479-67-4 C22H17F2N5OS
艾沙康唑
艾替班特乙酸盐 Icatibant Acetate 138614-30-9 C61H93N19O15S
艾替班特乙酸盐
艾地骨化醇 Eldecalcitol 104121-92-8 C30H50O5
艾地骨化醇
艾卡哚司他 epacadostat 1204669-58-8 C11H13BrFN7O4S
艾卡哚司他
艾乐替尼盐酸盐 alectinib hydrochloride 1256589-74-8 C30H34N4O2*ClH
艾乐替尼盐酸盐
舒夫戈利 N-(4-(5-((benzyl(methyl)amino)methyl)-1-(2,6-difluorobenzyl)-1,2,3,4-tetrahydro-2,4-dioxo-3-phenylthieno[2,3-d]pyrimidin-6-yl)phenyl)-N'-methoxyurea 308831-61-0 C36H31F2N5O4S
舒夫戈利
腔肠素 coelenterazine 55779-48-1 C26H21N3O3
腔肠素
胰腺癌RX-3117 RX-3117 865838-26-2 C10H12FN3O4
胰腺癌RX-3117
肾上腺素盐酸盐 epinephrine hydrochloride 329-63-5 C9H13NO3*ClH
肾上腺素盐酸盐
罗贝胍 1,3-Bis(p-chlorobenzylideneamino)guanidine 25875-51-8 C15H13Cl2N5
罗贝胍
缬苯那嗪 valbenazine 1025504-45-3 C24H38N2O4
缬苯那嗪