激动剂和抑制剂
在生物化学和药物化学领域中,激动剂和抑制剂是调节受体活性的重要分子类型。
激动剂:激动剂是指能够与特定受体结合并激活该受体,从而引起细胞内信号传递的化合物。它们通过与受体的特定位点相互作用,模拟天然配体的功能,导致生物效应的发生或增强。根据其对受体的作用机制不同,激动剂可以分为完全激动剂和部分激动剂。
完全激动剂:能够完全激活受体,达到最大生物活性。
部分激动剂:仅能部分地激活受体,即使在高浓度下也不表现出最大效应。
抑制剂:抑制剂则是相反的一类分子,它们通过与受体或其相关蛋白质结合来阻止信号传导过程。根据作用机制的不同,可以分为竞争性抑制剂和非竞争性抑制剂。
竞争性抑制剂:这些物质通过占据活性位点而减少激动剂的结合能力,通常可以通过增加激动剂浓度来克服这种抑制效应。
非竞争性抑制剂:这类抑制剂不依赖于受体结合部位,而是通过其他方式干扰信号传递,如改变受体构象或直接与G蛋白相互作用。
在药物研发过程中,激动剂和抑制剂的研究至关重要。它们不仅用于治疗疾病,还可以帮助理解生物系统的工作原理。例如,在神经科学领域,激动剂可以被用作治疗抑郁、焦虑等精神疾病的药物;而在癌症研究中,则可能使用抑制剂来阻断促进肿瘤生长的信号通路。
中文名称 | 英文名称 | CAS号 | 化学式 | 结构式图片 |
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酮酯 | (R)-3-hydroxybutyl (R)-3-hydroxybutyrate | 1208313-97-6 | C8H16O4 |
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酒石酸拉索昔芬 | Lasofoxifene tartrate | 190791-29-8 | C4H6O6*C28H31NO2 |
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那高利特 | (4aR,10bR)-4-propyl-2,3,4a,5,6,10b-hexahydrobenzo[h][1,4]benzoxazin-9-ol | 88058-88-2 | C15H21NO2 |
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那拉曲坦 | naratriptan | 121679-13-8 | C17H25N3O2S |
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那伏莫德 | Navoximod | 1402837-78-8 | C18H21FN2O2 |
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迪拉马尼 | delamanid | 681492-22-8 | C25H25F3N4O6 |
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达若鲁胺 | darolutamide | 1297538-32-9 | C19H19ClN6O2 |
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达沙布韦 | dasabuvir | 1132935-63-7 | C26H27N3O5S |
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达卡他韦中间体 | 4-[2-(5-amino-1H-pyrazol-4-yl)-4-chlorophenoxy]-5-chloro-2-fluoro-N-(1,3-thiazol-4-yl)benzenesulfonamide | 1235403-62-9 | C18H12Cl2FN5O3S2 |
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赛维罗奈 | (S)-seviteronel | 1610537-15-9 | C18H17F4N3O3 |
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赛度替尼 | cerdulatinib | 1198300-79-6 | C20H27N7O3S |
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贝韦立马 | bevirimat | 174022-42-5 | C36H56O6 |
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贝达喹啉富马酸盐 | bedaquiline fumarate | 845533-86-0 | C4H4O4*C32H31BrN2O2 |
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贝派地酸 | bempedoic acid | 738606-46-7 | C19H36O5 |
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贝托斯汀 | Bepotastine | 125602-71-3 | C21H25ClN2O3 |
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贝扎替尼 | (E)-4-fluoro-N-(6-((4-(2-hydroxypropan-2-yl)piperidin-1-yl)methyl)-1-(cis-4-(isopropylcarbamoyl)cyclohexyl)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-ylidene)benzamide | 1357920-84-3 | C33H44FN5O3 |
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西鲁瑞韦 | ciluprevir | 300832-84-2 | C40H50N6O8S |
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西维来司他 | N-[o-(p-pivaloyloxybenzenesulfonylamino)benzoyl]glycine | 127373-66-4 | C20H22N2O7S |
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西维布林 | cevipabulin | 849550-05-6 | C18H18ClF5N6O |
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西拉美新盐酸盐 | 1'-[4-[1-(4-fluorophenyl)-1H-indole-3-yl]-1-butyl]-spiro[isobenzofuran-1(3H),4'-piperidine], hydrochloride | 224177-60-0 | C30H31FN2O*ClH |
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西地那非 | WIN 55212-2 mesylate | 131543-23-2 | C28H30N2O6S |
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西地尼布马来酸盐 | [14C]-Cediranib maleate | 857036-77-2 | C4H4O4*C25H27FN4O3 |
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螺哌隆 | spiperone | 749-02-0 | C23H26FN3O2 |
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螺双茚满 | 6,6'-dihydroxy-3,3,3',3'-tetramethyl-1,1'-spirobiindan | 1568-80-5 | C21H24O2 |
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萨格列扎 | saroglitazar | 495399-09-2 | C25H29NO4S |
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莱莫维韦 | letermovir | 917389-32-3 | C29H28F4N4O4 |
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莫特塞尼 | motesanib | 453562-69-1 | C22H23N5O |
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莫吉司坦 | 2-[2-methoxy-phenoxymethyl)-3-ethoxycarbonylacetyl-1,3-thiazolidine | 119637-67-1 | C16H21NO5S |
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茶碱乙酸 | acefylline | 652-37-9 | C9H10N4O4 |
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茶碱一水合物 | theophylline hydrate | 5967-84-0 | C7H8N4O2*H2O |
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茚地普隆 | N-methyl-N-(3-{3-[2-thienylcarbonyl]-pyrazol-[1,5-a]-pyrimidin-7-yl}phenyl)acetamide | 325715-02-4 | C20H16N4O2S |
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茉莉酸 | jasmonic acid | 6894-38-8 | C12H18O3 |
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苯磺酸贝托司汀 | Bepotastine besilate | 190786-44-8 | C6H6O3S*C21H25ClN2O3 |
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苯甲基苯胺 | N-Benzylaniline | 103-32-2 | C13H13N |
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苯甲地那铵 | denatonium benzoate | 3734-33-6 | C7H5O2*C21H29N2O |
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苯并恶唑胺 | zoxazolamine | 61-80-3 | C7H5ClN2O |
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芬迪烷盐酸盐 | Fendiline hydrochloride | 13636-18-5 | C23H25N*ClH |
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芜地溴铵 | Umeclidinium bromide | 869113-09-7 | Br*C29H34NO2 |
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艾维替尼 | avitinib | 1557267-42-1 | C26H26FN7O2 |
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艾沙康唑 | Isavuconazole | 241479-67-4 | C22H17F2N5OS |
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艾替班特乙酸盐 | Icatibant Acetate | 138614-30-9 | C61H93N19O15S |
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艾地骨化醇 | Eldecalcitol | 104121-92-8 | C30H50O5 |
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艾卡哚司他 | epacadostat | 1204669-58-8 | C11H13BrFN7O4S |
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艾乐替尼盐酸盐 | alectinib hydrochloride | 1256589-74-8 | C30H34N4O2*ClH |
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舒夫戈利 | N-(4-(5-((benzyl(methyl)amino)methyl)-1-(2,6-difluorobenzyl)-1,2,3,4-tetrahydro-2,4-dioxo-3-phenylthieno[2,3-d]pyrimidin-6-yl)phenyl)-N'-methoxyurea | 308831-61-0 | C36H31F2N5O4S |
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腔肠素 | coelenterazine | 55779-48-1 | C26H21N3O3 |
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胰腺癌RX-3117 | RX-3117 | 865838-26-2 | C10H12FN3O4 |
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肾上腺素盐酸盐 | epinephrine hydrochloride | 329-63-5 | C9H13NO3*ClH |
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罗贝胍 | 1,3-Bis(p-chlorobenzylideneamino)guanidine | 25875-51-8 | C15H13Cl2N5 |
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缬苯那嗪 | valbenazine | 1025504-45-3 | C24H38N2O4 |
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