激动剂抑制剂
激动剂和抑制剂
在生物化学和药物化学领域中，激动剂和抑制剂是调节受体活性的重要分子类型。
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激动剂：激动剂是指能够与特定受体结合并激活该受体，从而引起细胞内信号传递的化合物。它们通过与受体的特定位点相互作用，模拟天然配体的功能，导致生物效应的发生或增强。根据其对受体的作用机制不同，激动剂可以分为完全激动剂和部分激动剂。
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完全激动剂：能够完全激活受体，达到最大生物活性。
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部分激动剂：仅能部分地激活受体，即使在高浓度下也不表现出最大效应。
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抑制剂：抑制剂则是相反的一类分子，它们通过与受体或其相关蛋白质结合来阻止信号传导过程。根据作用机制的不同，可以分为竞争性抑制剂和非竞争性抑制剂。
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竞争性抑制剂：这些物质通过占据活性位点而减少激动剂的结合能力，通常可以通过增加激动剂浓度来克服这种抑制效应。
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非竞争性抑制剂：这类抑制剂不依赖于受体结合部位，而是通过其他方式干扰信号传递，如改变受体构象或直接与G蛋白相互作用。
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在药物研发过程中，激动剂和抑制剂的研究至关重要。它们不仅用于治疗疾病，还可以帮助理解生物系统的工作原理。例如，在神经科学领域，激动剂可以被用作治疗抑郁、焦虑等精神疾病的药物；而在癌症研究中，则可能使用抑制剂来阻断促进肿瘤生长的信号通路。
| 中文名称 | 英文名称 | CAS号 | 化学式 | 结构式图片 |
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| 5-(1-环己烯-1-基)-3-[(反式-4-甲氧基环己基)[( 反式-4-甲基环己基)羰基]氨基]噻吩-2-羧酸钾盐 | potassium;5-(cyclohexen-1-yl)-3-[(4-methoxycyclohexyl)-(4-methylcyclohexanecarbonyl)amino]thiophene-2-carboxylate | 1200133-34-1 | C26H36KNO4S |
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| 5-(1-氮杂环丙基)-2,4-二硝基苯甲酰胺 | tretazicar | 21919-05-1 | C9H8N4O5 |
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| 5-(1,4-二氢-4,4-二甲基-2-硫氧代-2H-3,1-苯并噁嗪-6-基)-1-甲基-1H-吡咯-2-甲腈 | tanaproget | 304853-42-7 | C16H15N3OS |
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| 5-((6-(2,4-双(三氟甲基)苯基)吡嗪-3-基)甲基)-2-(2-氟苯基)-5H-咪唑并[4,5-c]吡啶 | 5-((6-(2,4-bis(trifluoromethyl)phenyl)pyridazin-3-yl)methyl)-2-(2-fluorophenyl)-5H-imidazo[4,5-c]pyridine | 1000787-75-6 | C25H14F7N5 |
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| 5-((2-氟-4-碘苯基)氨基)-N-(2-羟基乙氧基)咪唑并[1,5-A]吡啶-6-甲酰胺 | 5-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-imidazo[1,5-a]pyridine-6-carboxylic acid (2-hydroxyethoxy)-amide | 1168091-68-6 | C16H14FIN4O3 |
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| 5,6-二苯基-N-[[(2S)-四氢-2-呋喃基]甲基]呋喃并[2,3-d]嘧啶-4-胺; AIM 100 | 5,6-diphenyl-4-[(S)-(tetrahydrofuran-2-yl)-methyl]aminofuro[2,3-d]pyrimidine | 873305-35-2 | C23H21N3O2 |
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| 5,6-二甲氧基-Γ-氧代苯并[B]噻吩-2-丁酸 | MSA-2 | 129425-81-6 | C14H14O5S |
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| 5,6-二氯-1-乙基-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮 | DC-EBIO | 60563-36-2 | C9H8Cl2N2O |
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| 5,6-二氢-2,3-二甲氧基-6,6-二甲基苯并[7,8]吲哚烷并[2,3-b]喹噁啉 | 5,5-dimethyl-2,3,5,6-tetrahydro-(3,4-dimethoxybenzo)<g>quinoxalino<2,3-b>indolizine | 163769-88-8 | C22H21N3O2 |
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| 5,5-二甲基噁唑烷-2,4-二酮 | dimethadione | 695-53-4 | C5H7NO3 |
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| 4-羟基间苯二甲酸 | 4-hydroxyisophthalic acid | 636-46-4 | C8H6O5 |
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| 4-羟基-N-(4-甲氧基-7-吗啉苯并[d]噻唑-2-基)-4-甲基哌啶-1-羧酰胺 | Tozadenant | 870070-55-6 | C19H26N4O4S |
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| 4-羟基-3-甲氧基苯基丙酮酸 | vanilpyruvic acid | 1081-71-6 | C10H10O5 |
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| 4-甲氧基-N-(2,4,6-三甲基苯)苯磺酰胺,97 | 4-(methyloxy)-N-(2,4,6-trimethylphenyl)benzenesulfonamide | 349085-82-1 | C16H19NO3S |
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| 4-甲基吡唑 | 4-methyl-1H-pyrazole | 7554-65-6 | C4H6N2 |
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| 4-甲基-5-[[（（2S）-2-甲基-1,4-二氮杂潘-1-基]磺酰基]异喹啉二盐酸盐 | H-1152 Dihydrochloride | 871543-07-6 | C16H23Cl2N3O2S |
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| 4-甲基-3-[[3-[2-(甲基氨基)-4-嘧啶基]-2-吡啶基]氧基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺 | NCGC00263199 | 870223-96-4 | C25H20F3N5O2 |
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| 4-甲基-3-[2-[[2-(4-吗啉基)乙基]氨基]-6-喹唑啉基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺 | AMG-47a | 882663-88-9 | C29H28F3N5O2 |
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| 4-甲基-2-(1-哌啶基)喹啉 | ML 204 | 5465-86-1 | C15H18N2 |
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| 4-氰基-N-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(4-甲基-1-哌啶基)苯基]-1H-吡咯-2-甲酰胺 | 4-cyano-N-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-(4-methylpiperidin-1-yl)phenyl)-1H-pyrrole-2-carboxamide | 885704-21-2 | C23H30N6O |
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| 4-氰基-5-[(3,5-二氯-4-吡啶基)硫基]-N-[4-(甲基磺酰基)苯基]-2-噻吩甲酰胺 | 4-cyano-5-[(3,5-dichloropyridin-4-yl)thio]-N-[4-(methylsulfonyl)phenyl]thiophene-2-carboxamide | 1247825-37-1 | C18H11Cl2N3O3S3 |
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| 4-氰基-2-[[2-(4-氟-1-萘基)-1-氧代丙基]氨基]苯基丁酸 | ONO-AE3-208 | 402473-54-5 | C24H21FN2O3 |
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| 4-氯-3-[5-甲基-3-[[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]氨基]-1,2,4-苯并三嗪-7-基]苯酚 | avastin | 867334-05-2 | C26H26ClN5O2 |
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| 4-氯-3-[5-甲基-3-[[4-[2-(1-吡咯烷)乙氧基]苯基]氨基]-1,2,4-苯并噻嗪-7-基]苯酚盐酸盐 | 4-chloro-3-(5-methyl-3-{[4-(2-pyrrolidin-1-ylethoxy)phenyl]amino}-1,2,4-benzotriazin-7-yl)phenol hydrochloride | 867331-64-4 | C26H26ClN5O2*ClH |
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| 4-氯-3-(5-甲基-3-((4-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基)氨基)苯并[e][1,2,4]噻嗪-7-基)苯基苯甲酸 | benzoic acid 4-chloro-3-{5-methyl-3-[4-(2-pyrrolidin-1-yl-ethoxy)-phenylamino]-benzo[1,2,4]triazin-7-yl}-phenyl ester | 867331-82-6 | C33H30ClN5O3 |
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| 4-氯-2-氟-N-(2-氟苯基)-5-[[((8aR)-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-2(1H)-基]羰基]苯磺酰胺 | ABT-639 | 1235560-28-7 | C20H20ClF2N3O3S |
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| 4-氨基1-叔丁基-3-(1'-萘甲基)吡唑并[3,4-D]嘧啶 | 1-tert-butyl-3-(naphthalen-1-ylmethyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine | 221244-14-0 | C20H21N5 |
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| 4-氨基-N-(2-苯基乙基)苯磺酰胺 | 4-amino-N-phenethylbenzenesulfonamide | 587850-67-7 | C14H16N2O2S |
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| 4-氨基-N-(1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基)-5-氯-2-甲氧基苯甲酰胺盐酸盐(1:1) | zacopride hydrochloride | 99617-34-2 | C15H20ClN3O2*ClH |
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| 4-氨基-5-氯-N-[1-[(4-氟苯基)甲基]-4-哌啶基]-2-甲氧基苯甲酰胺 | Fluoroclebopride | 154540-49-5 | C20H23ClFN3O2 |
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| 4-氨基-5-氯-2-甲氧基苯甲酸 | 4-amino-5-chloro-2-methoxybenzoic acid | 7206-70-4 | C8H8ClNO3 |
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| 4-氨基-2-丁氧基-7,8-二氢-8-[[3-(1-吡咯烷基甲基)苯基]甲基]-6(5H)-蝶啶酮 | 4-amino-2-n-butoxy-8-[3’-(pyrrolidin-1“-ylmethyl)-benzyl]-5,6,7,8-tetrahydropteridin-6-one | 1228585-88-3 | C22H30N6O2 |
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| 4-氨基-2-[[6-(二甲基氨基)-1,3-苯并二氧杂环戊烯l-5-基]硫代]-N-(2,2-二甲基丙基)-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶-1-乙胺 | 2-(6-(dimethylamino)benzo[d][1,3]dioxol-5-ylthio)-1-(2-(neopentylamino)ethyl)-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-4-amine | 1061318-81-7 | C22H30N6O2S |
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| 4-氨基-1-环戊基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶 | 1-cyclopentyl-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine | 330786-25-9 | C22H21N5O |
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| 4-氨基-1-叔丁基-3-(1’-萘)吡唑并[3,4-d]嘧啶 | 1-(tert-butyl)-3-(1-naphthyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine | 221243-82-9 | C19H19N5 |
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| 4-氨基-1-(4-C-叠氮基-beta-D-呋喃阿拉伯糖基)-2(1H)-嘧啶酮 | 1-(4'-azido-β-D-arabinofuranosyl)cytosine | 876708-03-1 | C9H12N6O5 |
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| 4-氨基-1-((2R,3R,4R,5R)-3-氟-4-羟基-5-(羟基甲基)-3-甲基四氢呋喃-2-基)嘧啶-2(1H)-酮 | (2'R)-2'-deoxy-2'-fluoro-2'-methylcytidine | 817204-33-4 | C10H14FN3O4 |
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| 4-氧代13-顺式-维甲酸甲基酯 | (2Z,4E,6E,8E)-methyl 3,7-dimethyl-9-(2,6,6-trimethyl-3-oxocyclohex-1-en-1-yl)nona-2,4,6,8-tetraenoate | 71748-57-7 | C21H28O3 |
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| 4-戊炔酸钠盐 | sodium 4-pentynoate | 101917-30-0 | C5H5O2*Na |
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| 4-异硫脲基丁腈盐酸盐 | kevetrin hydrochloride | 66592-89-0 | C5H9N3S*ClH |
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| 4-叔丁基-N-[6-(2-羟基乙氧基)-5-(3-甲氧基苯氧基)嘧啶-4-基]苯磺酰胺 | 4-tert-butyl-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(3-methoxyphenoxy)-4-pyrimidinyl]benzenesulfonamide | 150725-87-4 | C23H27N3O6S |
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| 4-[二(1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)羟基甲基]-1-哌啶羧酸2,2,2-三氟-1-(三氟甲基)乙基酯 | KML29 | 1380424-42-9 | C24H21F6NO7 |
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| 4-[[[[4-叔丁基苯基]磺酰基]氨基]甲基]-N-3-吡啶基苯甲酰胺 | 4-[[[[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]sulfonyl]amino]methyl]-N-3-pyridinylbenzamide | 724741-75-7 | C23H25N3O3S |
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| 4-[[[4-(4-氯苯氧基)苯基]磺酰基]甲基]四氢-n-羟基-2H-吡喃-4-羧酰胺 | 4-[4-(4-chloro-phenoxy)-benzenesulfonylmethyl]-tetrahydro-pyran-4-carboxylic acid hydroxyamide | 193022-04-7 | C19H20ClNO6S |
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| 4-[[[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基][[4-(三氟甲氧基)苯基]甲基]氨基]磺酰基]苯甲酸 | RQ-00203078 | 1254205-52-1 | C21H13ClF6N2O5S |
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| 4-[[6-[(6-甲基磺酰基-2-甲基吡啶-3-基)氨基]-5-甲氧基嘧啶-4-基]氧基]哌啶-1-羧酸异丙酯 | APD597 | 897732-93-3 | C21H29N5O6S |
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| 4-[[5-[(环丙基氨基)羰基]-2-甲基苯基]氨基]-5-甲基-N-丙基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-甲酰胺 | BMS-582949 | 623152-17-0 | C22H26N6O2 |
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| 4-[[4-[[((1R,2S)-2-苯基环丙基)氨基]甲基]哌啶-1-基]甲基]苯甲酸 | GSK2879552 | 1401966-69-5 | C23H28N2O2 |
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| 4-[[3-氯-4-[[(2R)-3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]苯基]磺酰基]-N,N-二甲基苯甲酰胺 | AZD7545 | 252017-04-2 | C19H18ClF3N2O5S |
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| 4-[[2-(4-溴苯基硫基)乙酰基]氨基]-1-苯乙基-1H-吡唑-3-羧酸 | 4-[2-(4-bromophenylsulfanyl)acetylamino]-1-phenethyl-1H-pyrazole-3-carboxylic acid | 1021497-97-1 | C20H18BrN3O3S |
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