激动剂抑制剂
激动剂和抑制剂
在生物化学和药物化学领域中，激动剂和抑制剂是调节受体活性的重要分子类型。
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激动剂：激动剂是指能够与特定受体结合并激活该受体，从而引起细胞内信号传递的化合物。它们通过与受体的特定位点相互作用，模拟天然配体的功能，导致生物效应的发生或增强。根据其对受体的作用机制不同，激动剂可以分为完全激动剂和部分激动剂。
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完全激动剂：能够完全激活受体，达到最大生物活性。
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部分激动剂：仅能部分地激活受体，即使在高浓度下也不表现出最大效应。
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抑制剂：抑制剂则是相反的一类分子，它们通过与受体或其相关蛋白质结合来阻止信号传导过程。根据作用机制的不同，可以分为竞争性抑制剂和非竞争性抑制剂。
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竞争性抑制剂：这些物质通过占据活性位点而减少激动剂的结合能力，通常可以通过增加激动剂浓度来克服这种抑制效应。
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非竞争性抑制剂：这类抑制剂不依赖于受体结合部位，而是通过其他方式干扰信号传递，如改变受体构象或直接与G蛋白相互作用。
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在药物研发过程中，激动剂和抑制剂的研究至关重要。它们不仅用于治疗疾病，还可以帮助理解生物系统的工作原理。例如，在神经科学领域，激动剂可以被用作治疗抑郁、焦虑等精神疾病的药物；而在癌症研究中，则可能使用抑制剂来阻断促进肿瘤生长的信号通路。
| 中文名称 | 英文名称 | CAS号 | 化学式 | 结构式图片 |
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| 4-[2-[2-(氰基甲基)苯基]乙炔基]-2-氟苯丙酸 | TUG-770 | 1402601-82-4 | C19H14FNO2 |
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| 4-[2-[(2-氯-4-氟苯基)氨基]-5-甲基-4-嘧啶]-1H-吡咯-2-羧酰胺 | Vx-11e | 896720-20-0 | C24H20Cl2FN5O2 |
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| 4-[1-环己基-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-2-嘧啶胺盐酸盐 | 4-(1-cyclohexyl-4-(4-fluorophenyl)-1H-imidazol-5-yl)pyrimidin-2-amine dihydrochloride | 950912-80-8 | C19H22Cl2FN5 |
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| 4-[1-[[[2,5-二甲基-4-[[4-(三氟甲基)苯基]甲基]-3-噻吩基]羰基]氨基]环丙基]苯甲酸 | 4-{1-[({2,5-dimethyl-4-[4-(trifluoromethyl)benzyl]-3-thienyl}carbonyl)amino]cyclopropyl}benzoic acid | 1006036-87-8 | C25H22F3NO3S |
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| 4-[(己基氨基甲酰)氨基]-N-[4-(2-{[(2S)-2-羟基-3-(4-羟基苯氧基)丙基]氨基}乙基)苯基]苯磺酰胺 | L 755507 | 159182-43-1 | C30H40N4O6S |
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| 4-[(5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘基)甲酰氨基]苯甲酸 | Am580 | 102121-60-8 | C22H25NO3 |
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| 4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-噻唑基]氨基]苯基]-甲基磺酰基苯胺 | Masitinib mesylate | 1048007-93-7 | CH4O3S*C28H30N6OS |
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| 4-[(4-氟苯基)甲基]-2-(4-甲基苯基)-1,2,4-噻二唑烷-3,5-二酮 | CCG-50014 | 883050-24-6 | C16H13FN2O2S |
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| 4-[(3-苯氧基苯基)甲基]-1-哌嗪羧酸2,2,2-三氟-1-(三氟甲基)乙酯 | 1,1,1,3,3,3-hexafluoropropan-2-yl 4-(3-phenoxybenzyl)piperazine-1-carboxylate | 1416133-89-5 | C21H20F6N2O3 |
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| 4-[(3-溴苯基)氨基]-6,7-二甲氧基喹啉 | PD153035 | 153436-54-5 | C16H14BrN3O2 |
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| 4-[(2S)-4-[(6-氨基-3-吡啶基)磺酰基]-2-(1-丙炔-1-基)-1-哌嗪基]-Α,Α-双(三氟甲基)-苯甲醇 | 2-(4-((2S)-4-((6-amino-3-pyridinyl)sulfonyl)-2-(1-propyn-1-yl)-1-piperazinyl)phenyl)-1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-propanol | 1361224-53-4 | C21H20F6N4O3S |
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| 4-[(2R)-2-[(1R)-2,2,2-三氟-1-羟基乙基]-1-吡咯烷基]-2-(三氟甲基)苯甲腈 | Ligandrol | 1165910-22-4 | C14H12F6N2O |
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| 4-[(1S)-1-[[[3-(二氟甲基)-1-甲基-5-[3-(三氟甲基)苯氧基]-1H-吡唑-4-基]羰基]氨基]乙基]苯甲酸 | (S)-4-(1-(3-(difluoromethyl)-1-methyl-5-(3-(trifluoromethyl)phenoxy)-1H-pyrazole-4-c-carboxamido)ethyl)benzoic acid | 1369489-71-3 | C22H18F5N3O4 |
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| 4-[(1S)-1-[[5-氯-2-(4-氟苯氧基)苄基]氨基]乙基]苯甲酸 | 4-((1S)-1-{[5-chloro-2-(4-fluorophenoxy)benzoyl]amino}ethyl)benzoic acid | 847728-01-2 | C22H17ClFNO4 |
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| 4-[(1,3-二氢-1-羟基-2,1-苯并氧杂硼杂环戊烷-5-基)氧基]苯甲腈 | crisaborole | 906673-24-3 | C14H10BNO3 |
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| 4-N-(4-羧基丁基)-N-2-2-4-(2-苯基乙基)苄氧基苯基乙基氨基甲基苯甲酸 | cinaciguat | 329773-35-5 | C36H39NO5 |
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| 4-(苄基氨基)-2-((3-氯-4-羟基苯乙基)氨基)嘧啶-5-羧酰胺 | AS 1517499 | 919486-40-1 | C20H20ClN5O2 |
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| 4-(甲基(2-苯基噻唑-4-基)氨基)苯甲酸乙酯 | neuropathiazol | 880090-88-0 | C19H18N2O2S |
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| 4-(环己基氨基磺酰基)苯甲酸 | 4-(N-cyclohexylsulfamoyl)benzoic acid | 6314-70-1 | C13H17NO4S |
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| 4-(4'-羟基苯基)氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉 | WHI-P131 | 202475-60-3 | C16H15N3O3 |
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| 4-(3-(甲基氨基)-1-(噻吩-2-基)丙基)萘-1-醇 | (+/-)-N-methyl-3-(2-thienyl)-3-(4-hydroxy-1-naphthyl)-propylamine | 949095-98-1 | C18H19NOS |
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| 4-(3,5-双(三甲基甲硅烷基)苯酰胺)苯甲酸 | Amsilarotene | 125973-56-0 | C20H27NO3Si2 |
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| 4-(3,5-双(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)-苯胺 | 4-[3,5-bis(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl] aniline | 123066-64-8 | C11H7F6N3 |
|
| 4-(2-氯苯氧基)-N-[3-[(甲基氨基)羰基]苯基]-1-哌啶甲酰胺 | A939572 | 1032229-33-6 | C20H22ClN3O3 |
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| 4-(2-乙基-2,3-二氢-1H-茚-2-基)-1H-咪唑 | atipamezole | 104054-27-5 | C14H16N2 |
|
| 4-(2-(5-乙氧基-1H-苯并[D]咪唑-2-基硫代)乙基)吗啉 | 5-ethoxy-2-[2-(morpholino)ethylthio]benzimidazole | 173352-21-1 | C15H21N3O2S |
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| 4-(2-((7-氨基-2-(呋喃-2-基)-[1,2,4]三唑并[1,5-A][1,3,5]T三嗪-5-基)氨基)乙基)苯酚 | 4-[2-(7-amino-2-furan-2-yl-[1,2,4]triazolo[1,5-a][1,3,5]triazin-5-ylamino)-ethyl]-phenol | 139180-30-6 | C16H15N7O2 |
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| 4-(2,6-二氯苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸 N-[1-(甲基磺酰基)哌啶-4-基]酰胺 | 4-(2,6-dichloro-benzoylamino)-1H-pyrazole-3-carboxylic acid (1-methanesulphonyl-piperidin-4-yl)-amide | 902156-99-4 | C17H19Cl2N5O4S |
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| 4-((S)-2-((4-(4-氯苯氧基)苯氧基)甲基)吡咯烷-1-基)丁酸盐酸盐 | 4-{(S)-2-(4-(4-chlorophenoxy)phenoxymethyl)pyrrolidin-1-yl}-1-butyric acid hydrochloride | 929915-58-2 | C21H24ClNO4*ClH |
|
| 4-((4-氟苄基)氨基)-6-氟喹唑啉 | N-(4-fluorobenzyl)-6-fluoroquinazoline-4-amine | 1262888-28-7 | C15H11F2N3 |
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| 4-((3-(3,4-二甲氧基苯基)咪唑并[1,2-b]吡嗪-6-基氨基)甲基)-苯磺酰胺 | IRAK inhibitor 3 | 1012343-93-9 | C21H21N5O4S |
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| 4-((1,4-二氧代-1,4-二氢萘-2-基)氨基)苯磺酰胺 | 4-((1,4-dioxo-1,4-dihydronaphthalen-2-yl)amino)benzenesulfonamide | 19992-50-8 | C16H12N2O4S |
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| 4,6-二氯吲哚-2-甲酸 | 4,6-dichloro-1H-indole-2-carboxylic acid | 101861-63-6 | C9H5Cl2NO2 |
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| 4,5,6,7-四溴苯甲腈 | 4,5,6,7-tetrabromobenzotriazole | 17374-26-4 | C6HBr4N3 |
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| 4,4’-二乙酰胺基二苯基甲烷 | N,N'-diacetyl-4,4'-methylenedianiline | 2719-05-3 | C17H18N2O2 |
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| 4'-[4-[[[(1R)-1-(2-氯苯基)乙氧基]羰基]氨基]-3-甲基-5-异恶唑基]-联苯-4-乙酸 | AM966 | 1228690-19-4 | C27H23ClN2O5 |
|
| 4'-[3-甲基-4-[[[(1R)-1-苯基乙氧基]羰基]氨基]-5-异恶唑基]联苯-4-乙酸钠盐 | AM095 | 1345614-59-6 | C27H23N2O5*Na |
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| 4'-C-迭氮基胞嘧啶核苷 2',3',5'-三异丁酸酯 | balapiravir | 690270-29-2 | C21H30N6O8 |
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| 4'-(环丙基甲基)-N2-4-吡啶基[4,5'-联嘧啶]-2,2'-二胺 | PIK-III | 1383716-40-2 | C17H17N7 |
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| 3，5-双[[（4-甲基苯基）亚甲基]-4-哌啶酮盐酸盐 | NSC 632839 hydrochloride | 157654-67-6 | C21H22ClNO |
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| 3-苯基-4-氨基丁酸盐酸盐 | 4-amino-3-phenylbutanoic acid hydrochloride | 3060-41-1 | C10H13NO2*ClH |
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| 3-苯基-2-异恶唑啉-5-乙酸 | VGX1027 | 6501-72-0 | C11H11NO3 |
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| 3-苯基-2-[4-[[4-[5-(2-吡啶)-1H-1,2,4-三唑-3-基]-1-哌啶]甲基]苯基]-1,6-萘啶-5(6H)-酮 | 3-phenyl-2-(4-{[4-(5-pyridin-2-yl-1H-1,2,4-triazol-3-yl)piperidin-1-yl]methyl}phenyl)-1,6-naphthyridin-5(6H)-one | 893422-47-4 | C33H29N7O |
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| 3-苄基-2-[(1E)-2-(3-吡啶基)乙烯基]-4(3H)-喹唑啉酮 | 3-(phenylmethyl)-2-[(1E)-2-(3-pyridinyl)ethenyl]-4(3H)-quinazolinone | 1290541-46-6 | C22H17N3O |
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| 3-羧基-4-辛基-2-亚甲基丁内酯 | trans-4-carboxy-5-octyl-3-methylene-butyrolactone | 218137-86-1 | C14H22O4 |
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| 3-氰基-N-(3-氰基-4-甲基-1H-吲哚-7-基)苯磺酰胺 | E7820 | 289483-69-8 | C17H12N4O2S |
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| 3-氰基-4-苯基-6-(3-溴-6-羟基苯基)-2(1H)-吡啶酮 | 6-(5-bromo-2-hydroxyphenyl)-2-oxo-4-phenyl-1,2-dihydropyridine-3-carbonitrile | 491871-58-0 | C18H11BrN2O2 |
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| 3-氯-N-[反式-4-(甲基氨基)环己基]-N-[[3-(4-吡啶基)苯基]甲基]-苯并[b]噻吩-2-甲酰胺 | SAG | 912545-86-9 | C28H28ClN3OS |
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| 3-氯-1-(3,4-二氯苯基)-4-(4-吗啉基)-1H-吡咯-2,5-二酮 | (3-chloro-1-(3,4-dichlorophenyl)-4-(4-morpholinyl)-1H-pyrrole-2,5-dione) | 415713-60-9 | C14H11Cl3N2O3 |
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| 3-氨基-6-氯-5-[(3S)-4-[1-[(4-氯苯基)甲基]-4-哌啶基]-3-乙基-1-哌嗪基]-2-哌嗪甲酰胺 | (S)-3-Amino-6-chloro-5-(4-(1-(4-chlorobenzyl)piperidin-4-yl)-3-ethylpiperazin-1-yl)pyrazine-2-carboxamide | 906805-42-3 | C23H31Cl2N7O |
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