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激动剂抑制剂

激动剂和抑制剂

在生物化学和药物化学领域中,激动剂和抑制剂是调节受体活性的重要分子类型。

  1. 激动剂:激动剂是指能够与特定受体结合并激活该受体,从而引起细胞内信号传递的化合物。它们通过与受体的特定位点相互作用,模拟天然配体的功能,导致生物效应的发生或增强。根据其对受体的作用机制不同,激动剂可以分为完全激动剂和部分激动剂。

    • 完全激动剂:能够完全激活受体,达到最大生物活性。

    • 部分激动剂:仅能部分地激活受体,即使在高浓度下也不表现出最大效应。

  2. 抑制剂:抑制剂则是相反的一类分子,它们通过与受体或其相关蛋白质结合来阻止信号传导过程。根据作用机制的不同,可以分为竞争性抑制剂和非竞争性抑制剂。

    • 竞争性抑制剂:这些物质通过占据活性位点而减少激动剂的结合能力,通常可以通过增加激动剂浓度来克服这种抑制效应。

    • 非竞争性抑制剂:这类抑制剂不依赖于受体结合部位,而是通过其他方式干扰信号传递,如改变受体构象或直接与G蛋白相互作用。

在药物研发过程中,激动剂和抑制剂的研究至关重要。它们不仅用于治疗疾病,还可以帮助理解生物系统的工作原理。例如,在神经科学领域,激动剂可以被用作治疗抑郁、焦虑等精神疾病的药物;而在癌症研究中,则可能使用抑制剂来阻断促进肿瘤生长的信号通路。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
BENZIMIDAVIR苯并咪唑核苷 maribavir 176161-24-3 C15H19Cl2N3O4
BENZIMIDAVIR苯并咪唑核苷
BECHCL,一个竞争性的ARGINASEII抑制剂 Loride 222638-67-7 C5H13BClNO4S
BECHCL,一个竞争性的ARGINASEII抑制剂
BAY 61-366 BAY 61-3606 dihydrochloride 648903-57-5 C20H20Cl2N6O3
BAY 61-366
BATEFENTEROL游离态 (R)-1-(3-((2-chloro-4-(((2-hydroxy-2-(8-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinolin-5-yl)ethyl)amino)methyl)-5-methoxyphenyl)amino)-3-oxopropyl) piperidin-4-yl[1,1'-biphenyl]-2-ylcarbamate 743461-65-6 C40H42ClN5O7
BATEFENTEROL游离态
Avl292苯磺酸盐 N-(3-(5-fluoro-2-(4-(2-methoxyethoxy)phenylamino)pyrimidin-4-ylamino)phenyl)acrylamide besylate 1360053-81-1 C6H6O3S*C22H22FN5O3
Avl292苯磺酸盐
Avibactam; 硫酸单[(1R,2S,5R)-2-(氨基羰基)-7-氧代-1,6-氮杂双环[3.2.1]辛-6-基]酯 avibactam 1192500-31-4 C7H11N3O6S
Avibactam; 硫酸单[(1R,2S,5R)-2-(氨基羰基)-7-氧代-1,6-氮杂双环[3.2.1]辛-6-基]酯
AZD9291中间体1 N1-(2-dimethylaminoethyl)-5-methoxy-N1-methyl-N4-[4-(1-methylindol-3-yl)pyrimidin-2-yl]benzene-1,2,4-triamine 1421372-66-8 C25H31N7O
AZD9291中间体1
AZD 7687; [反式-4-[4-(6-氨基甲酰基-3,5-二甲基吡嗪-2-基)苯基]环己基]乙酸 {trans-4-[4-(6-carbamoyl-3,5-dimethylpyrazin-2-yl)phenyl]cyclohexyl}acetic acid 1166827-44-6 C21H25N3O3
AZD 7687; [反式-4-[4-(6-氨基甲酰基-3,5-二甲基吡嗪-2-基)苯基]环己基]乙酸
AV-412; N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[3-甲基-3-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-丁炔-1-基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯酰胺 AV-412 451492-95-8 C27H28ClFN6O
AV-412; N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[3-甲基-3-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-丁炔-1-基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯酰胺
AR-C 155858; (S)-6-[(3,5-二甲基-1H-吡唑-4-基)甲基]-5-[(4-羟基异噁唑烷-2-基)羰基]-1-异丁基-3-甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮 AR-C155858 496791-37-8 C21H27N5O5S
AR-C 155858; (S)-6-[(3,5-二甲基-1H-吡唑-4-基)甲基]-5-[(4-羟基异噁唑烷-2-基)羰基]-1-异丁基-3-甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮
ALDH2激动剂(ALDA-1) (N-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-2,6-dichlorobenzamide) 349438-38-6 C15H11Cl2NO3
ALDH2激动剂(ALDA-1)
AL 82D6 AL082D06 256925-03-8 C23H24ClN3O2
AL 82D6
ADH-1三氟乙酸盐 ADH-1 trifluroacetate 229971-81-7 C24H35F3N8O8S2
ADH-1三氟乙酸盐
ACT 132577; N-[5-(4-溴苯基)-6-[2-[(5-溴-2-嘧啶基)氧基]乙氧基]-4-嘧啶基]氨基磺酰胺 aprocitentan 1103522-45-7 C16H14Br2N6O4S
ACT 132577; N-[5-(4-溴苯基)-6-[2-[(5-溴-2-嘧啶基)氧基]乙氧基]-4-嘧啶基]氨基磺酰胺
ABT-046; 反式-4-[4-(7-氨基吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-基)苯基]环己烷乙酸 2-(trans-4-(4-(7-Aminopyrazolo[1,5-a]pyrimidin-6-yl)phenyl)cyclohexyl)acetic acid 1031336-60-3 C20H22N4O2
ABT-046; 反式-4-[4-(7-氨基吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-基)苯基]环己烷乙酸
9H-茚并[1,2-e][1,2,5]噁二唑o[3,4-b]吡嗪-9-酮 9H-indeno[1,2-b][1,2,5]oxadiazolo[3,4-e]pyrazin-9-one 67200-34-4 C11H4N4O2
9H-茚并[1,2-e][1,2,5]噁二唑o[3,4-b]吡嗪-9-酮
9-羟基-3,4-二氢-1H-色烯O[3,4-B]吡啶-5(2H)-酮 CID797718 370586-05-3 C12H11NO3
9-羟基-3,4-二氢-1H-色烯O[3,4-B]吡啶-5(2H)-酮
9-甲氧基喜树碱 10-methoxycamptothecin 19685-10-0 C21H18N2O5
9-甲氧基喜树碱
9-溴-7,12-二氢吲哚并[3,2-D][1]苯并氮杂卓-6(5H)-酮 kenpaullone 142273-20-9 C16H11BrN2O
9-溴-7,12-二氢吲哚并[3,2-D][1]苯并氮杂卓-6(5H)-酮
9-[(R)-2-(磷酰甲氧基)丙基]腺嘌呤 tenofovir monohydrate 206184-49-8 C9H14N5O4P*H2O
9-[(R)-2-(磷酰甲氧基)丙基]腺嘌呤
9-(6-氨基-3-吡啶基)-1-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮 9-(6-aminopyridin-3-yl)-1-(4-fluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl)benzo[h][1,6]naphthyridin-2(1H)-one 1223002-54-7 C24H14F4N4O
9-(6-氨基-3-吡啶基)-1-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮
9,11-二脱氧基-9α,11α-亚甲基环氧前列腺素 F2α溶液 (Z)-7-((1R,4S,5S,6R)-6-((E)-(3S)-hydroxyoct-1-enyl)-2-oxabicyclo[2.2.1]heptan-5-yl)hept-5-enoic acid 56985-40-1 C21H34O4
9,11-二脱氧基-9α,11α-亚甲基环氧前列腺素 F2α溶液
8-环戊基-7,8-二氢-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-7-氧代-吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-甲腈 8-cyclopentyl-2-[4-(4-methyl-piperazin-1-yl)-phenylamino]-7-oxo-7,8-dihydropyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carbonitrile 1357470-29-1 C24H27N7O
8-环戊基-7,8-二氢-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-7-氧代-吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-甲腈
8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺 AZD8186 1627494-13-6 C24H25F2N3O4
8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺
8-(2,6-二氟苯基)-4-(4-氟-2-甲苯基)-2-[[2-羟基-1-(羟基甲基)乙基]氨基]-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮 dilmapimod 444606-18-2 C23H19F3N4O3
8-(2,6-二氟苯基)-4-(4-氟-2-甲苯基)-2-[[2-羟基-1-(羟基甲基)乙基]氨基]-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮
8,9-二氯-2,3,4,4a-四氢-1H-吡嗪并[1,2-a]喹喔啉-5(6H)-盐酸盐 8,9-Dichloro-2,3,4,4A-tetrahydro-1H-pyrazino[1,2-A]quinoxalin-5(6H)-one hydrochloride 75704-24-4 C11H12Cl3N3O
8,9-二氯-2,3,4,4a-四氢-1H-吡嗪并[1,2-a]喹喔啉-5(6H)-盐酸盐
8,8'-(1'-乙酰基螺[9H-芴-9,4'-哌啶]-2,7-二基)二[2,6-脱水-7,8-二脱氧-D-甘油型-D-甘露-辛-7-炔糖醇] 1-[2,7-bis[2-[(2R,3S,4R,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydropyran-2-yl]ethynyl]spiro[fluorene-9,4'-piperidine]-1'-yl]ethanone 1616113-45-1 C35H39NO11
8,8'-(1'-乙酰基螺[9H-芴-9,4'-哌啶]-2,7-二基)二[2,6-脱水-7,8-二脱氧-D-甘油型-D-甘露-辛-7-炔糖醇]
7-甲氧基异黄酮 7-methoxyisoflavone 1621-56-3 C16H12O3
7-甲氧基异黄酮
7-环戊基-N,N-二甲基-2-[[5-(1-哌嗪基)-2-吡啶基]氨基]-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺盐酸盐 ribociclib hydrochloride 1211443-80-9 C23H30N8O*(x)ClH
7-环戊基-N,N-二甲基-2-[[5-(1-哌嗪基)-2-吡啶基]氨基]-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺盐酸盐
7-氯-9-氧代-9H-茚并[1,2-b]吡嗪-2,3-二甲腈 HBX 41,108 924296-39-9 C13H3ClN4O
7-氯-9-氧代-9H-茚并[1,2-b]吡嗪-2,3-二甲腈
7-氯-4-羟基-3-(3-苯氧基)苯基-2(1H)-喹啉 7-chloro-4-hydroxy-3-(3-phenoxyphenyl)-2(1H)-quinolone 142326-59-8 C21H14ClNO3
7-氯-4-羟基-3-(3-苯氧基)苯基-2(1H)-喹啉
7-氯-4-[4-[(4-氯苯基)磺酰基]-1-哌嗪基]喹啉 7-chloro-4-{4-[(4-chlorophenyl)sulfonyl]piperazin-1-yl}quinoline 774549-97-2 C19H17Cl2N3O2S
7-氯-4-[4-[(4-氯苯基)磺酰基]-1-哌嗪基]喹啉
7-氯-3-(4-甲基苯基)-2H-1,4-苯并恶嗪 7-chloro-3-(4-methylphenyl)-2 H-1,4-benzoxazine 80306-38-3 C15H12ClNO
7-氯-3-(4-甲基苯基)-2H-1,4-苯并恶嗪
7-氯-2-[3-[[9-(吡啶-4-基)-3,9-二氮杂螺[5.5]十一烷-3-基]羰基]苯基]-2,3-二氢异吲哚-1-酮 ELN441958 913064-47-8 C29H29ClN4O2
7-氯-2-[3-[[9-(吡啶-4-基)-3,9-二氮杂螺[5.5]十一烷-3-基]羰基]苯基]-2,3-二氢异吲哚-1-酮
7-氯-2,3-二氢-1H-茚-4-醇 7-chloro-4-indanol 145-94-8 C9H9ClO
7-氯-2,3-二氢-1H-茚-4-醇
7-氨基-3-甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸 3-deacetyloxy-7-aminocephalosporanic acid 22252-43-3 C8H10N2O3S
7-氨基-3-甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸
7-氧代-7H-苯并咪唑并[2,1-a]苯并[de]异喹啉-3-羧酸乙酸盐 STO-609 52029-86-4 C19H10N2O3
7-氧代-7H-苯并咪唑并[2,1-a]苯并[de]异喹啉-3-羧酸乙酸盐
7-氟-2,3-二氢-3-氧代-2-[2-(2-吡啶基)乙基]-N-[[4-(三氟甲氧基)苯基]甲基]-1H-异吲哚-1-甲酰胺 7-fluoro-3-oxo-2-(2-(pyridin-2-yl)ethyl)-N-(4-(trifluoromethoxy)benzyl)isoindoline-1-carboxamide 1198117-23-5 C24H19F4N3O3
7-氟-2,3-二氢-3-氧代-2-[2-(2-吡啶基)乙基]-N-[[4-(三氟甲氧基)苯基]甲基]-1H-异吲哚-1-甲酰胺
7-[2-[2-(二甲基氨基)乙氧基]乙氧基]-2-(六氢-4-甲基-1H-1,4-二氮杂卓-1-基)-6-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-4-喹唑啉胺 7-(2-(2-(dimethylamino)ethoxy)ethoxy)-6-methoxy-2-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)quinazolin-4-amine 1238673-32-9 C27H45N7O3
7-[2-[2-(二甲基氨基)乙氧基]乙氧基]-2-(六氢-4-甲基-1H-1,4-二氮杂卓-1-基)-6-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-4-喹唑啉胺
7-[2-(环丙基甲氧基)-6-羟基苯基]-1,4-二氢-5-(3S)-3-哌啶基-2H-吡啶并[2,3-D][1,3]恶嗪-2-酮 Bay 65-1942 (free base) 600734-02-9 C22H25N3O4
7-[2-(环丙基甲氧基)-6-羟基苯基]-1,4-二氢-5-(3S)-3-哌啶基-2H-吡啶并[2,3-D][1,3]恶嗪-2-酮
7-[(2S,3S,4R,5R)-3,4-二羟基-5-(羟甲基)-2-吡咯烷基]-3,5-二氢-4H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-4-酮 forodesine 209799-67-7 C11H14N4O4
7-[(2S,3S,4R,5R)-3,4-二羟基-5-(羟甲基)-2-吡咯烷基]-3,5-二氢-4H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-4-酮
7-(氯二氟甲基)-5-(2-呋喃基)-N-(2-噻吩基甲基)吡唑并[1,5-A]嘧啶-2-甲酰胺 Anguizole 442666-98-0 C17H11ClF2N4O2S
7-(氯二氟甲基)-5-(2-呋喃基)-N-(2-噻吩基甲基)吡唑并[1,5-A]嘧啶-2-甲酰胺
7-(alpha-苯胺基苄基)-2-甲基-8-喹啉醇 NSC 66811 6964-62-1 C23H20N2O
7-(alpha-苯胺基苄基)-2-甲基-8-喹啉醇
6ALPHA-乙基-23(S)-甲基胆酸 (S)-EMCA 1199796-29-6 C27H46O5
6ALPHA-乙基-23(S)-甲基胆酸
6-羧基荧光素二乙酸酯 6-carboxyfluorescein diacetate 3348-03-6 C25H16O9
6-羧基荧光素二乙酸酯
6-硫代-2'-脱氧鸟苷 6-thio-2'-deoxyguanosine 789-61-7 C10H13N5O3S
6-硫代-2'-脱氧鸟苷
6-甲基-4-(3-羟基苯基)-2-硫代-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-羧酸乙酯 monastrol 329689-23-8 C14H16N2O3S
6-甲基-4-(3-羟基苯基)-2-硫代-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-羧酸乙酯
6-溴-3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-5-(3S)-3-哌啶基吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺 ent-SCH900776 891494-64-7 C15H18BrN7
6-溴-3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-5-(3S)-3-哌啶基吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺
6-氯-2-甲基-4-苯基-ALPHA-丙基-3-喹啉乙酸 CX05168 957890-42-5 C21H20ClNO2
6-氯-2-甲基-4-苯基-ALPHA-丙基-3-喹啉乙酸
6-氟-2-[4-(吡啶-2-基)-3-丁炔基]咪唑并[1,2-A]吡啶 Dipraglurant 872363-17-2 C16H12FN3
6-氟-2-[4-(吡啶-2-基)-3-丁炔基]咪唑并[1,2-A]吡啶