摩熵化学
数据库官网
小程序
打开微信扫一扫
首页 分子通 化学资讯 化学百科 反应查询 关于我们
请输入关键词

激动剂抑制剂

激动剂和抑制剂

在生物化学和药物化学领域中,激动剂和抑制剂是调节受体活性的重要分子类型。

  1. 激动剂:激动剂是指能够与特定受体结合并激活该受体,从而引起细胞内信号传递的化合物。它们通过与受体的特定位点相互作用,模拟天然配体的功能,导致生物效应的发生或增强。根据其对受体的作用机制不同,激动剂可以分为完全激动剂和部分激动剂。

    • 完全激动剂:能够完全激活受体,达到最大生物活性。

    • 部分激动剂:仅能部分地激活受体,即使在高浓度下也不表现出最大效应。

  2. 抑制剂:抑制剂则是相反的一类分子,它们通过与受体或其相关蛋白质结合来阻止信号传导过程。根据作用机制的不同,可以分为竞争性抑制剂和非竞争性抑制剂。

    • 竞争性抑制剂:这些物质通过占据活性位点而减少激动剂的结合能力,通常可以通过增加激动剂浓度来克服这种抑制效应。

    • 非竞争性抑制剂:这类抑制剂不依赖于受体结合部位,而是通过其他方式干扰信号传递,如改变受体构象或直接与G蛋白相互作用。

在药物研发过程中,激动剂和抑制剂的研究至关重要。它们不仅用于治疗疾病,还可以帮助理解生物系统的工作原理。例如,在神经科学领域,激动剂可以被用作治疗抑郁、焦虑等精神疾病的药物;而在癌症研究中,则可能使用抑制剂来阻断促进肿瘤生长的信号通路。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
N-(2-氨基苯基)-N’-苯基庚烷二酰胺 Pimeloylanilide orthoaminoanilide 537034-15-4 C19H23N3O2
N-(2-氨基苯基)-N’-苯基庚烷二酰胺
N-(2-氨基乙基)-5-(3-氟苯基)噻唑-4-羧酰胺 Ro 41-1049 127500-84-9 C12H12FN3OS
N-(2-氨基乙基)-5-(3-氟苯基)噻唑-4-羧酰胺
N-(2-(哌啶-1-基)-5-(三氟甲基)苯基)异烟酰胺 SRPIN340 218156-96-8 C18H18F3N3O
N-(2-(哌啶-1-基)-5-(三氟甲基)苯基)异烟酰胺
N-(2-((6-(3-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基)-1-甲基脲基)嘧啶-4-基)氨基)-5-(4-乙基哌嗪-1-基)苯基)丙烯酰胺 N-(2-((6-(3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-methylureido)pyrimidin-4-yl)amino)-5-(4-ethylpiperazin-1-yl)phenyl)acrylamide 1702259-66-2 C29H34Cl2N8O4
N-(2-((6-(3-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基)-1-甲基脲基)嘧啶-4-基)氨基)-5-(4-乙基哌嗪-1-基)苯基)丙烯酰胺
N-(2-((5-氯-2-((2-甲氧基-4-吗啉苯基)氨基)嘧啶-4-基)氨基)苯基)甲磺酸 N-(2-((5-chloro-2-((2-methoxy-4-morpholinophenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)phenyl)methanesulfonamide 1191911-27-9 C22H25ClN6O4S
N-(2-((5-氯-2-((2-甲氧基-4-吗啉苯基)氨基)嘧啶-4-基)氨基)苯基)甲磺酸
N-(2-((2,3-二氟苄基)硫基)-6-(((2R,3S)-3,4-二羟基丁-2-基)氧基)嘧啶-4-基)氮杂环丁烷-1-磺酰胺 AZD5069 878385-84-3 C18H22F2N4O5S2
N-(2-((2,3-二氟苄基)硫基)-6-(((2R,3S)-3,4-二羟基丁-2-基)氧基)嘧啶-4-基)氮杂环丁烷-1-磺酰胺
N-(2,6-二氯-2'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-4-基)-2-(4-(乙基磺酰基)苯基)乙酰胺 GSK805 1426802-50-7 C23H18Cl2F3NO4S
N-(2,6-二氯-2'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-4-基)-2-(4-(乙基磺酰基)苯基)乙酰胺
N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺 T0901317 293754-55-9 C17H12F9NO3S
N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺
N-(2'-脱氧-2',2'-二氟-P-苯基-5'-胞苷酰)-L-丙氨酸苄酯 NUC-1031 840506-29-8 C25H27F2N4O8P
N-(2'-脱氧-2',2'-二氟-P-苯基-5'-胞苷酰)-L-丙氨酸苄酯
N-(1H-苯并咪唑-2-基甲基)-N-[(8S)-5,6,7,8-四氢-8-喹啉基]-1,4-丁二胺单盐酸盐 (S)-(N'-(1H-benzimidazol-2-ylmethyl)-N'-(5,6,7,8-tetrahydroquinolin-8-yl))-1,4-butanediamine hydrochloride 880549-30-4 C21H27N5*ClH
N-(1H-苯并咪唑-2-基甲基)-N-[(8S)-5,6,7,8-四氢-8-喹啉基]-1,4-丁二胺单盐酸盐
N-(1-环己基-4-哌啶基)-2-[六氢-4-异丙基-1H-1,4-二氮杂卓-1-基]-6-甲氧基-7-[3-(1-哌啶基)丙氧基]-4-喹唑啉胺 N-(1-cyclohexylpiperidin-4-yl)-2-(4-isopropyl-1,4-diazepan-1-yl)-6-methoxy-7-(3-(piperidin-1-yl)propoxy)quinazolin-4-amine 1320288-17-2 C36H59N7O2
N-(1-环己基-4-哌啶基)-2-[六氢-4-异丙基-1H-1,4-二氮杂卓-1-基]-6-甲氧基-7-[3-(1-哌啶基)丙氧基]-4-喹唑啉胺
N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[3-(4-吗啉基甲基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯磺酰胺 N-(1,1-Dimethylethyl)-3-[[5-methyl-2-[[3-(4-morpholinylmethyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]benzenesulfonamide 936091-56-4 C26H34N6O3S
N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[3-(4-吗啉基甲基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯磺酰胺
N-((S)-1-(4-((S)-2-(2,4-二氯苯基磺酰胺基)-3-羟基丙酰基)哌嗪-1-基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)苯并[B]噻吩-2-甲酰胺 GSK1016790A 942206-85-1 C28H32Cl2N4O6S2
N-((S)-1-(4-((S)-2-(2,4-二氯苯基磺酰胺基)-3-羟基丙酰基)哌嗪-1-基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)苯并[B]噻吩-2-甲酰胺
N-((3s,4s)-6-乙酰基-3-羟基-2,2-二甲基苯并二氢吡喃-4-基)-3-氯-4-氟苯甲酰胺 tonabersat 175013-84-0 C20H19ClFNO4
N-((3s,4s)-6-乙酰基-3-羟基-2,2-二甲基苯并二氢吡喃-4-基)-3-氯-4-氟苯甲酰胺
N-((3S,4S)-3-((6-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基)喹唑啉-2-基)氨基)四氢-2H-吡喃-4-基)丙烯酰胺 BLU-554 1707289-21-1 C24H24Cl2N4O4
N-((3S,4S)-3-((6-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基)喹唑啉-2-基)氨基)四氢-2H-吡喃-4-基)丙烯酰胺
N,N-二环丙基-4-[(1,5-二甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-6-乙基-1,6-二氢-1-甲基-咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-7-甲酰胺 BMS-911543 1271022-90-2 C23H28N8O
N,N-二环丙基-4-[(1,5-二甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-6-乙基-1,6-二氢-1-甲基-咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-7-甲酰胺
N,N-二正丁基尿素 N,N'-di-n-butylurea 1792-17-2 C9H20N2O
N,N-二正丁基尿素
N,N,3-三甲基-4-[6-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-1H-苯并咪唑-2-基]苯胺 methylproamine 188247-01-0 C28H31N7
N,N,3-三甲基-4-[6-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-1H-苯并咪唑-2-基]苯胺
N,N'-双(7-氯-4-喹啉)-1,2-乙二胺 N1,N2-bis(7-chloroquinolin-4-yl)ethane-1,2-diamine 140926-75-6 C20H16Cl2N4
N,N'-双(7-氯-4-喹啉)-1,2-乙二胺
N,N'-(亚二硫基双-2,1-乙二基)二[2,5-二氯苯磺酰胺] KC7f2 927822-86-4 C16H16Cl4N2O4S4
N,N'-(亚二硫基双-2,1-乙二基)二[2,5-二氯苯磺酰胺]
MT-1303游离 Amiselimod 942399-20-4 C19H30F3NO3
MT-1303游离
MOTOLIMOD(莫托莫德) motolimod 926927-61-9 C28H34N4O2
MOTOLIMOD(莫托莫德)
MK3207;(8R)-8-(3,5-二氟苯基)-10-氧代-N-[(2R)-1,1',2',3-四氢-2'-氧代螺[2H-茚-2,3'-[3H]吡咯并[2,3-b]吡啶]-5-基]-6,9-二氮杂螺[4.5]癸烷-9-乙酰胺 MK 3207 957118-49-9 C31H29F2N5O3
MK3207;(8R)-8-(3,5-二氟苯基)-10-氧代-N-[(2R)-1,1',2',3-四氢-2'-氧代螺[2H-茚-2,3'-[3H]吡咯并[2,3-b]吡啶]-5-基]-6,9-二氮杂螺[4.5]癸烷-9-乙酰胺
Lorediplon标准品 N-[2-fluoro-5-[3-(thiophene-2-carbonyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]phenyl]-N-methylacetamide 917393-39-6 C20H15FN4O2S
Lorediplon标准品
Lesinurad钠盐 lesinurad 1151516-14-1 C17H13BrN3O2S*Na
Lesinurad钠盐
LY2795050(S型) LY2795050 1346133-08-1 C23H22ClN3O2
LY2795050(S型)
LY-2584702盐酸盐 4-{4-[4-(4-fluoro-3-trifluoromethyl-phenyl)-1-methyl-1H-imidazol-2-yl]-piperidin-1-yl}-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine hydrochloride 1082948-81-9 C21H19F4N7*ClH
LY-2584702盐酸盐
LH-846抑制剂 N-(5-chloro-6-methyl-1,3-benzothiazol-2-yl)-2-phenylacetamide 639052-78-1 C16H13ClN2OS
LH-846抑制剂
LEE011琥珀酸盐 ribociclib succinate 1374639-75-4 C4H6O4*C23H30N8O
LEE011琥珀酸盐
LB-100抑制剂 LB-100 1026680-07-8 C13H20N2O4
LB-100抑制剂
L-酪氨酰-D-丙氨酰甘氨酰-N-(2-羟基乙基)-NALPHA-甲基-L-苯丙氨酰胺 DAMGO 78123-71-4 C26H35N5O6
L-酪氨酰-D-丙氨酰甘氨酰-N-(2-羟基乙基)-NALPHA-甲基-L-苯丙氨酰胺
L-缬氨酸,L-组氨酰-L-组氨酰-L-亮氨酰甘氨酰甘氨酰-L-丙氨酰-L-赖氨酰-L-谷酰 His-his-leu-gly-gly-ala-lys-gln-ala-gly-asp-val 89105-94-2 C50H80N18O16
L-缬氨酸,L-组氨酰-L-组氨酰-L-亮氨酰甘氨酰甘氨酰-L-丙氨酰-L-赖氨酰-L-谷酰
L-丝氨酰-L-精氨酰-L-脯氨酰-L-苏氨酰-L-alpha-谷氨酰-L-赖氨酰-L-苏氨酰-L-异亮氨酰-L-苯丙氨酰-L-异亮氨酰-L-异亮氨酸 H-Ser-Arg-Pro-Thr-Glu-Lys-Thr-Ile-Phe-Ile-Ile-OH 198284-64-9 C60H101N15O17
L-丝氨酰-L-精氨酰-L-脯氨酰-L-苏氨酰-L-alpha-谷氨酰-L-赖氨酰-L-苏氨酰-L-异亮氨酰-L-苯丙氨酰-L-异亮氨酰-L-异亮氨酸
KNK437(热激蛋白抑制剂I) N-Formyl-3,4-methylenedioxy-benzylidine-gamma-butyrolactam 218924-25-5 C13H11NO4
KNK437(热激蛋白抑制剂I)
KGA和GAC抑制剂(CB-839) CB-839 1439399-58-2 C26H24F3N7O3S
KGA和GAC抑制剂(CB-839)
KB-R7943甲磺酰酸盐 2-[2-[4-(4-Nitrobenzyloxy)phenyl]ethyl]isothiourea mesylate 182004-65-5 C17H21N3O6S2
KB-R7943甲磺酰酸盐
JZL-195抑制剂 (4-Nitrophenyl) 4-[(3-phenoxyphenyl)methyl]piperazine-1-carboxylate 1210004-12-8 C24H23N3O5
JZL-195抑制剂
JNK抑制剂(BI-78D3) 4-(2,3-Dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-6-yl)-3-((5-nitrothiazol-2-yl)thio)-1H-1,2,4-triazol-5(4H)-one 883065-90-5 C13H9N5O5S2
JNK抑制剂(BI-78D3)
JDTic;(3R)-1,2,3,4-四氢-7-羟基-N-[(1S)-1-[[(3R,4R)-4-(3-羟基苯基)-3,4-二甲基-1-哌啶基]甲基]-2-甲基丙基]-3-异喹啉甲酰胺 (3R)-7-hydroxy-N-[(1S)-1-{[(3R,4R)-4-(3-hydroxyphenyl)-3,4-dimethyl-1-piperidinyl]methyl}-2-methylpropyl]-1,2,3,4-tetrahydro-3-isoquinolinecarboxamide 361444-66-8 C28H39N3O3
JDTic;(3R)-1,2,3,4-四氢-7-羟基-N-[(1S)-1-[[(3R,4R)-4-(3-羟基苯基)-3,4-二甲基-1-哌啶基]甲基]-2-甲基丙基]-3-异喹啉甲酰胺
JAK2抑制剂V,Z3 NSC 42834 195371-52-9 C23H24N2O
JAK2抑制剂V,Z3
Ivacaftor苯磺酸盐 N-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide.besylate 1134822-09-5 C6H6O3S*C24H28N2O3
Ivacaftor苯磺酸盐
Ipragliflozin; (1S)-1,5-脱水-1-C-[3-[(1-苯并噻吩-2-基)甲基]-4-氟苯基]-D-葡糖醇 ipragliflozin 761423-87-4 C21H21FO5S
Ipragliflozin; (1S)-1,5-脱水-1-C-[3-[(1-苯并噻吩-2-基)甲基]-4-氟苯基]-D-葡糖醇
IRAK-1-4 抑制剂 I IRAK-1/4 Inhibitor 509093-47-4 C20H21N5O4
IRAK-1-4 抑制剂 I
IRAK 抑制剂 6; N-[2-甲氧基-4-(4-吗啉基)苯基]-2-(3-吡啶基)-4-噻唑甲酰 IRAK inhibitor 6 1042672-97-8 C20H20N4O3S
IRAK 抑制剂 6; N-[2-甲氧基-4-(4-吗啉基)苯基]-2-(3-吡啶基)-4-噻唑甲酰
IKKε-IN-1抑制剂 5-[2-[(4-morpholinophenyl)amino]pyrimidin-4-yl]-2-tetrahydropyran-4-yloxy-benzonitrile 1292310-49-6 C26H27N5O3
IKKε-IN-1抑制剂
Histone Acetyltransferase抑制剂 remodelin 949912-58-7 C15H14N4S
Histone Acetyltransferase抑制剂
HCV 796; 5-环丙基-2-(4-氟苯基)-6-[(2-羟基乙基)(甲基磺酰基)氨基]-N-甲基-3-苯并呋喃甲酰胺 nesbuvir 691852-58-1 C22H23FN2O5S
HCV 796; 5-环丙基-2-(4-氟苯基)-6-[(2-羟基乙基)(甲基磺酰基)氨基]-N-甲基-3-苯并呋喃甲酰胺
Givinostat盐酸盐 diethyl-[6-(4-hydroxycarbamoyl-phenylcarbamoyloxymethyl)-naphthalen-2-yl-methyl]-ammonium chloride 199657-29-9 C24H27N3O4*ClH
Givinostat盐酸盐
GW627368X抑制剂 N-(benzenesulfonyl)-2-[4-(4,9-diethoxy-3-oxo-1H-benzo[f]isoindol-2-yl)phenyl]acetamide 439288-66-1 C30H28N2O6S
GW627368X抑制剂
GSK2193874游离态 GSK2193874 1336960-13-4 C37H38BrF3N4O
GSK2193874游离态