激动剂和抑制剂
在生物化学和药物化学领域中,激动剂和抑制剂是调节受体活性的重要分子类型。
激动剂:激动剂是指能够与特定受体结合并激活该受体,从而引起细胞内信号传递的化合物。它们通过与受体的特定位点相互作用,模拟天然配体的功能,导致生物效应的发生或增强。根据其对受体的作用机制不同,激动剂可以分为完全激动剂和部分激动剂。
完全激动剂:能够完全激活受体,达到最大生物活性。
部分激动剂:仅能部分地激活受体,即使在高浓度下也不表现出最大效应。
抑制剂:抑制剂则是相反的一类分子,它们通过与受体或其相关蛋白质结合来阻止信号传导过程。根据作用机制的不同,可以分为竞争性抑制剂和非竞争性抑制剂。
竞争性抑制剂:这些物质通过占据活性位点而减少激动剂的结合能力,通常可以通过增加激动剂浓度来克服这种抑制效应。
非竞争性抑制剂:这类抑制剂不依赖于受体结合部位,而是通过其他方式干扰信号传递,如改变受体构象或直接与G蛋白相互作用。
在药物研发过程中,激动剂和抑制剂的研究至关重要。它们不仅用于治疗疾病,还可以帮助理解生物系统的工作原理。例如,在神经科学领域,激动剂可以被用作治疗抑郁、焦虑等精神疾病的药物;而在癌症研究中,则可能使用抑制剂来阻断促进肿瘤生长的信号通路。
中文名称 | 英文名称 | CAS号 | 化学式 | 结构式图片 |
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N-(2-氨基苯基)-N’-苯基庚烷二酰胺 | Pimeloylanilide orthoaminoanilide | 537034-15-4 | C19H23N3O2 |
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N-(2-氨基乙基)-5-(3-氟苯基)噻唑-4-羧酰胺 | Ro 41-1049 | 127500-84-9 | C12H12FN3OS |
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N-(2-(哌啶-1-基)-5-(三氟甲基)苯基)异烟酰胺 | SRPIN340 | 218156-96-8 | C18H18F3N3O |
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N-(2-((6-(3-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基)-1-甲基脲基)嘧啶-4-基)氨基)-5-(4-乙基哌嗪-1-基)苯基)丙烯酰胺 | N-(2-((6-(3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-methylureido)pyrimidin-4-yl)amino)-5-(4-ethylpiperazin-1-yl)phenyl)acrylamide | 1702259-66-2 | C29H34Cl2N8O4 |
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N-(2-((5-氯-2-((2-甲氧基-4-吗啉苯基)氨基)嘧啶-4-基)氨基)苯基)甲磺酸 | N-(2-((5-chloro-2-((2-methoxy-4-morpholinophenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)phenyl)methanesulfonamide | 1191911-27-9 | C22H25ClN6O4S |
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N-(2-((2,3-二氟苄基)硫基)-6-(((2R,3S)-3,4-二羟基丁-2-基)氧基)嘧啶-4-基)氮杂环丁烷-1-磺酰胺 | AZD5069 | 878385-84-3 | C18H22F2N4O5S2 |
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N-(2,6-二氯-2'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-4-基)-2-(4-(乙基磺酰基)苯基)乙酰胺 | GSK805 | 1426802-50-7 | C23H18Cl2F3NO4S |
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N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺 | T0901317 | 293754-55-9 | C17H12F9NO3S |
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N-(2'-脱氧-2',2'-二氟-P-苯基-5'-胞苷酰)-L-丙氨酸苄酯 | NUC-1031 | 840506-29-8 | C25H27F2N4O8P |
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N-(1H-苯并咪唑-2-基甲基)-N-[(8S)-5,6,7,8-四氢-8-喹啉基]-1,4-丁二胺单盐酸盐 | (S)-(N'-(1H-benzimidazol-2-ylmethyl)-N'-(5,6,7,8-tetrahydroquinolin-8-yl))-1,4-butanediamine hydrochloride | 880549-30-4 | C21H27N5*ClH |
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N-(1-环己基-4-哌啶基)-2-[六氢-4-异丙基-1H-1,4-二氮杂卓-1-基]-6-甲氧基-7-[3-(1-哌啶基)丙氧基]-4-喹唑啉胺 | N-(1-cyclohexylpiperidin-4-yl)-2-(4-isopropyl-1,4-diazepan-1-yl)-6-methoxy-7-(3-(piperidin-1-yl)propoxy)quinazolin-4-amine | 1320288-17-2 | C36H59N7O2 |
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N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[3-(4-吗啉基甲基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯磺酰胺 | N-(1,1-Dimethylethyl)-3-[[5-methyl-2-[[3-(4-morpholinylmethyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]benzenesulfonamide | 936091-56-4 | C26H34N6O3S |
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N-((S)-1-(4-((S)-2-(2,4-二氯苯基磺酰胺基)-3-羟基丙酰基)哌嗪-1-基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)苯并[B]噻吩-2-甲酰胺 | GSK1016790A | 942206-85-1 | C28H32Cl2N4O6S2 |
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N-((3s,4s)-6-乙酰基-3-羟基-2,2-二甲基苯并二氢吡喃-4-基)-3-氯-4-氟苯甲酰胺 | tonabersat | 175013-84-0 | C20H19ClFNO4 |
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N-((3S,4S)-3-((6-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基)喹唑啉-2-基)氨基)四氢-2H-吡喃-4-基)丙烯酰胺 | BLU-554 | 1707289-21-1 | C24H24Cl2N4O4 |
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N,N-二环丙基-4-[(1,5-二甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-6-乙基-1,6-二氢-1-甲基-咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-7-甲酰胺 | BMS-911543 | 1271022-90-2 | C23H28N8O |
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N,N-二正丁基尿素 | N,N'-di-n-butylurea | 1792-17-2 | C9H20N2O |
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N,N,3-三甲基-4-[6-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-1H-苯并咪唑-2-基]苯胺 | methylproamine | 188247-01-0 | C28H31N7 |
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N,N'-双(7-氯-4-喹啉)-1,2-乙二胺 | N1,N2-bis(7-chloroquinolin-4-yl)ethane-1,2-diamine | 140926-75-6 | C20H16Cl2N4 |
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N,N'-(亚二硫基双-2,1-乙二基)二[2,5-二氯苯磺酰胺] | KC7f2 | 927822-86-4 | C16H16Cl4N2O4S4 |
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MT-1303游离 | Amiselimod | 942399-20-4 | C19H30F3NO3 |
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MOTOLIMOD(莫托莫德) | motolimod | 926927-61-9 | C28H34N4O2 |
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MK3207;(8R)-8-(3,5-二氟苯基)-10-氧代-N-[(2R)-1,1',2',3-四氢-2'-氧代螺[2H-茚-2,3'-[3H]吡咯并[2,3-b]吡啶]-5-基]-6,9-二氮杂螺[4.5]癸烷-9-乙酰胺 | MK 3207 | 957118-49-9 | C31H29F2N5O3 |
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Lorediplon标准品 | N-[2-fluoro-5-[3-(thiophene-2-carbonyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]phenyl]-N-methylacetamide | 917393-39-6 | C20H15FN4O2S |
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Lesinurad钠盐 | lesinurad | 1151516-14-1 | C17H13BrN3O2S*Na |
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LY2795050(S型) | LY2795050 | 1346133-08-1 | C23H22ClN3O2 |
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LY-2584702盐酸盐 | 4-{4-[4-(4-fluoro-3-trifluoromethyl-phenyl)-1-methyl-1H-imidazol-2-yl]-piperidin-1-yl}-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine hydrochloride | 1082948-81-9 | C21H19F4N7*ClH |
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LH-846抑制剂 | N-(5-chloro-6-methyl-1,3-benzothiazol-2-yl)-2-phenylacetamide | 639052-78-1 | C16H13ClN2OS |
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LEE011琥珀酸盐 | ribociclib succinate | 1374639-75-4 | C4H6O4*C23H30N8O |
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LB-100抑制剂 | LB-100 | 1026680-07-8 | C13H20N2O4 |
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L-酪氨酰-D-丙氨酰甘氨酰-N-(2-羟基乙基)-NALPHA-甲基-L-苯丙氨酰胺 | DAMGO | 78123-71-4 | C26H35N5O6 |
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L-缬氨酸,L-组氨酰-L-组氨酰-L-亮氨酰甘氨酰甘氨酰-L-丙氨酰-L-赖氨酰-L-谷酰 | His-his-leu-gly-gly-ala-lys-gln-ala-gly-asp-val | 89105-94-2 | C50H80N18O16 |
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L-丝氨酰-L-精氨酰-L-脯氨酰-L-苏氨酰-L-alpha-谷氨酰-L-赖氨酰-L-苏氨酰-L-异亮氨酰-L-苯丙氨酰-L-异亮氨酰-L-异亮氨酸 | H-Ser-Arg-Pro-Thr-Glu-Lys-Thr-Ile-Phe-Ile-Ile-OH | 198284-64-9 | C60H101N15O17 |
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KNK437(热激蛋白抑制剂I) | N-Formyl-3,4-methylenedioxy-benzylidine-gamma-butyrolactam | 218924-25-5 | C13H11NO4 |
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KGA和GAC抑制剂(CB-839) | CB-839 | 1439399-58-2 | C26H24F3N7O3S |
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KB-R7943甲磺酰酸盐 | 2-[2-[4-(4-Nitrobenzyloxy)phenyl]ethyl]isothiourea mesylate | 182004-65-5 | C17H21N3O6S2 |
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JZL-195抑制剂 | (4-Nitrophenyl) 4-[(3-phenoxyphenyl)methyl]piperazine-1-carboxylate | 1210004-12-8 | C24H23N3O5 |
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JNK抑制剂(BI-78D3) | 4-(2,3-Dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-6-yl)-3-((5-nitrothiazol-2-yl)thio)-1H-1,2,4-triazol-5(4H)-one | 883065-90-5 | C13H9N5O5S2 |
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JDTic;(3R)-1,2,3,4-四氢-7-羟基-N-[(1S)-1-[[(3R,4R)-4-(3-羟基苯基)-3,4-二甲基-1-哌啶基]甲基]-2-甲基丙基]-3-异喹啉甲酰胺 | (3R)-7-hydroxy-N-[(1S)-1-{[(3R,4R)-4-(3-hydroxyphenyl)-3,4-dimethyl-1-piperidinyl]methyl}-2-methylpropyl]-1,2,3,4-tetrahydro-3-isoquinolinecarboxamide | 361444-66-8 | C28H39N3O3 |
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JAK2抑制剂V,Z3 | NSC 42834 | 195371-52-9 | C23H24N2O |
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Ivacaftor苯磺酸盐 | N-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide.besylate | 1134822-09-5 | C6H6O3S*C24H28N2O3 |
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Ipragliflozin; (1S)-1,5-脱水-1-C-[3-[(1-苯并噻吩-2-基)甲基]-4-氟苯基]-D-葡糖醇 | ipragliflozin | 761423-87-4 | C21H21FO5S |
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IRAK-1-4 抑制剂 I | IRAK-1/4 Inhibitor | 509093-47-4 | C20H21N5O4 |
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IRAK 抑制剂 6; N-[2-甲氧基-4-(4-吗啉基)苯基]-2-(3-吡啶基)-4-噻唑甲酰 | IRAK inhibitor 6 | 1042672-97-8 | C20H20N4O3S |
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IKKε-IN-1抑制剂 | 5-[2-[(4-morpholinophenyl)amino]pyrimidin-4-yl]-2-tetrahydropyran-4-yloxy-benzonitrile | 1292310-49-6 | C26H27N5O3 |
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Histone Acetyltransferase抑制剂 | remodelin | 949912-58-7 | C15H14N4S |
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HCV 796; 5-环丙基-2-(4-氟苯基)-6-[(2-羟基乙基)(甲基磺酰基)氨基]-N-甲基-3-苯并呋喃甲酰胺 | nesbuvir | 691852-58-1 | C22H23FN2O5S |
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Givinostat盐酸盐 | diethyl-[6-(4-hydroxycarbamoyl-phenylcarbamoyloxymethyl)-naphthalen-2-yl-methyl]-ammonium chloride | 199657-29-9 | C24H27N3O4*ClH |
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GW627368X抑制剂 | N-(benzenesulfonyl)-2-[4-(4,9-diethoxy-3-oxo-1H-benzo[f]isoindol-2-yl)phenyl]acetamide | 439288-66-1 | C30H28N2O6S |
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GSK2193874游离态 | GSK2193874 | 1336960-13-4 | C37H38BrF3N4O |
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