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激动剂抑制剂

激动剂和抑制剂

在生物化学和药物化学领域中,激动剂和抑制剂是调节受体活性的重要分子类型。

  1. 激动剂:激动剂是指能够与特定受体结合并激活该受体,从而引起细胞内信号传递的化合物。它们通过与受体的特定位点相互作用,模拟天然配体的功能,导致生物效应的发生或增强。根据其对受体的作用机制不同,激动剂可以分为完全激动剂和部分激动剂。

    • 完全激动剂:能够完全激活受体,达到最大生物活性。

    • 部分激动剂:仅能部分地激活受体,即使在高浓度下也不表现出最大效应。

  2. 抑制剂:抑制剂则是相反的一类分子,它们通过与受体或其相关蛋白质结合来阻止信号传导过程。根据作用机制的不同,可以分为竞争性抑制剂和非竞争性抑制剂。

    • 竞争性抑制剂:这些物质通过占据活性位点而减少激动剂的结合能力,通常可以通过增加激动剂浓度来克服这种抑制效应。

    • 非竞争性抑制剂:这类抑制剂不依赖于受体结合部位,而是通过其他方式干扰信号传递,如改变受体构象或直接与G蛋白相互作用。

在药物研发过程中,激动剂和抑制剂的研究至关重要。它们不仅用于治疗疾病,还可以帮助理解生物系统的工作原理。例如,在神经科学领域,激动剂可以被用作治疗抑郁、焦虑等精神疾病的药物;而在癌症研究中,则可能使用抑制剂来阻断促进肿瘤生长的信号通路。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
1-(2,4-二氯苯基)-N-1-哌啶基-4-[[(1-吡咯烷基磺酰基)氨基]甲基]-5-[5-[2-[4-(三氟甲基)苯基]乙炔基]-2-噻吩基]-1H-吡唑-3-甲酰胺 1-(2,4-dichlorophenyl)-N-(piperidin-1-yl)-4-((pyrrolidine-1-sulfonamido)methyl)-5-(5-((4-(trifluoromethyl)phenyl)ethynyl)thiophen-2-yl)-1H-pyrazole-3-carboxamide 1429239-98-4 C33H31Cl2F3N6O3S2
1-(2,4-二氯苯基)-N-1-哌啶基-4-[[(1-吡咯烷基磺酰基)氨基]甲基]-5-[5-[2-[4-(三氟甲基)苯基]乙炔基]-2-噻吩基]-1H-吡唑-3-甲酰胺
1-(2,4-二氯苯基)-N-(2,4-二氟苯基)-1,5-二氢-N-异丙基-5-氧代-4H-1,2,4-三氮唑-4-甲酰胺 Ipfencarbazone 212201-70-2 C18H14Cl2F2N4O2
1-(2,4-二氯苯基)-N-(2,4-二氟苯基)-1,5-二氢-N-异丙基-5-氧代-4H-1,2,4-三氮唑-4-甲酰胺
1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-吗啉-1H-吡唑-3-甲酰胺 N-(morpholin-4-yl)-1-(2,4-dichlorophenyl)-5-(4-iodophenyl)-4-methyl-1H-pyrazole-3-carboxamide 202463-68-1 C21H19Cl2IN4O2
1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-吗啉-1H-吡唑-3-甲酰胺
1-(2,3-二氢-1,4-苯并二烷-5-基)哌嗪盐酸盐 eltoprazine 98224-03-4 C12H16N2O2
1-(2,3-二氢-1,4-苯并二烷-5-基)哌嗪盐酸盐
1-(2,3-二氢-1,4-苯并二恶烷-5-基)-4-[[5-(4-氟苯基)-3-吡啶基]甲基]哌嗪 Adoprazine 222551-17-9 C24H24FN3O2
1-(2,3-二氢-1,4-苯并二恶烷-5-基)-4-[[5-(4-氟苯基)-3-吡啶基]甲基]哌嗪
1,5-酐-2,3-双脱氧-3-[[(1R,3S)-3-[[7,8-二氢-3-(三氟甲基)-1,6-萘啶-6(5H)-基]羰基]-3-(1-甲基乙基)环己基]氨基]-4-O-甲基-D-赤式-戊糖醇 MK0812 624733-88-6 C24H34F3N3O3
1,5-酐-2,3-双脱氧-3-[[(1R,3S)-3-[[7,8-二氢-3-(三氟甲基)-1,6-萘啶-6(5H)-基]羰基]-3-(1-甲基乙基)环己基]氨基]-4-O-甲基-D-赤式-戊糖醇
1,5-二氢-6-[(3S,4S)-4-甲基-1-苄基-3-吡咯烷基]-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮 6-((3S,4S)-1-benzyl-4-methylpyrrolidin-3-yl)-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,5-dihydro-4H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-one 1082743-70-1 C22H27N5O2
1,5-二氢-6-[(3S,4S)-4-甲基-1-苄基-3-吡咯烷基]-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮
1,4-二氨基-2,3-二氰基-1,4-双(邻氨基苯巯基)丁二烯 1,4-Diamino-2,3-dicyano-1,4-bis(2-aminophenylthio)butadiene 109511-58-2 C18H16N6S2
1,4-二氨基-2,3-二氰基-1,4-双(邻氨基苯巯基)丁二烯
1,4-二氢-2,6-二甲基-5-硝基-4-(2-[三氟甲基]苯基)吡啶-3-羧酸甲酯 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-5-nitro-4-[2-(trifluoromethyl)phenyl]pyridine-3-carboxylic acid methyl ester 71145-03-4 C16H15F3N2O4
1,4-二氢-2,6-二甲基-5-硝基-4-(2-[三氟甲基]苯基)吡啶-3-羧酸甲酯
1,3-二氢-8-[5-(1-羟基-1-甲基乙基)-3-吡啶基]-1-[(2S)-2-甲氧基丙基]-3-甲基-2H-咪唑并[4,5-c]喹啉-2-酮 8-[5-(1-hydroxy-1-methylethyl)pyridin-3-yl]-1-[(2S)-2-methoxypropyl]-3-methyl-1,3-dihydro-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one 1386874-06-1 C23H26N4O3
1,3-二氢-8-[5-(1-羟基-1-甲基乙基)-3-吡啶基]-1-[(2S)-2-甲氧基丙基]-3-甲基-2H-咪唑并[4,5-c]喹啉-2-酮
1,3-二氢-1-[1-[[4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-G]喹喔啉-7-基)苯基]甲基]-4-哌啶基]-2H-苯并咪唑-2-酮 Akt inhibitor VIII 612847-09-3 C34H29N7O
1,3-二氢-1-[1-[[4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-G]喹喔啉-7-基)苯基]甲基]-4-哌啶基]-2H-苯并咪唑-2-酮
1,3-二(4-氨基苯基)脲 N,N'-bis(4-aminophenyl)urea 4550-72-5 C13H14N4O
1,3-二(4-氨基苯基)脲
1,2-二氢-2-[6-(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(1H-1,2,3-三唑-1-基)-3H-吡唑-3-一 molidustat 1154028-82-6 C13H14N8O2
1,2-二氢-2-[6-(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(1H-1,2,3-三唑-1-基)-3H-吡唑-3-一
1,2,3,4-四氢-1-(1-萘基甲基)-6,7-异喹啉二醇氢溴酸盐 1-(naphthalen-1-ylmethyl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-6,7-diol Hydrobromide 132836-42-1 C20H20BrNO2
1,2,3,4-四氢-1-(1-萘基甲基)-6,7-异喹啉二醇氢溴酸盐
1',3'-二氢-2H-螺[咪唑并[1,2-A]吡啶-3,2'-茚]-2-酮 ZSET1446 887603-94-3 C15H12N2O
1',3'-二氢-2H-螺[咪唑并[1,2-A]吡啶-3,2'-茚]-2-酮
-联苯]-4-基甲基)-6-苯基-3-(2-吡啶基)-1,2,4-三嗪-5-胺 ML228 1357171-62-0 C27H21N5
-联苯]-4-基甲基)-6-苯基-3-(2-吡啶基)-1,2,4-三嗪-5-胺
-[3-甲基-4-[[[((R)-1-苯基乙基)氧基]羰基]氨基]异恶唑-5-基]联苯-4-基]环丙烷羧酸 BMS-986020 1257213-50-5 C29H26N2O5
-[3-甲基-4-[[[((R)-1-苯基乙基)氧基]羰基]氨基]异恶唑-5-基]联苯-4-基]环丙烷羧酸
(alphaS)-alpha-[4-(1H-吡唑-1-基)苯基]-alpha-(三氟甲基)-5-[[1-(三氟甲基)环丙基]甲基]-1H-咪唑-2-乙醇 MK-5046 1022152-70-0 C20H18F6N4O
(alphaS)-alpha-[4-(1H-吡唑-1-基)苯基]-alpha-(三氟甲基)-5-[[1-(三氟甲基)环丙基]甲基]-1H-咪唑-2-乙醇
(alphaS)-7-氟-alpha-甲基-N-9H-嘌呤-6-基-2-(2-吡啶基)-3-喹啉甲胺 (S)-N-(1-(7-fluoro-2-(pyridin-2-yl)quinolin-3-yl)ethyl)-9H-purin-6-amine 1608125-21-8 C21H16FN7
(alphaS)-7-氟-alpha-甲基-N-9H-嘌呤-6-基-2-(2-吡啶基)-3-喹啉甲胺
(alphaR,betaS)-alpha-(4-羟基苯基)-beta-甲基-4-苄基-1-哌啶丙醇 4-[(1R,2S)-3-(4-Benzyl-piperidin-1-yl)-1-hydroxy-2-methyl-propyl]-phenol 169274-78-6 C22H29NO2
(alphaR,betaS)-alpha-(4-羟基苯基)-beta-甲基-4-苄基-1-哌啶丙醇
(Z)-辣椒素 cis-capsaicin 25775-90-0 C18H27NO3
(Z)-辣椒素
(Z)-N-去甲基-4-羟基三苯氧胺 (Z)-endoxyfen 112093-28-4 C25H27NO2
(Z)-N-去甲基-4-羟基三苯氧胺
(Z)-2-癸烯酸 cis-2-decenoic acid 15790-91-7 C10H18O2
(Z)-2-癸烯酸
(S)-[4-(3-氟-5-三氟甲基吡啶-2-基)哌嗪-1-基][5-(甲磺酰基)-2-(2,2,2-三氟-1-甲基乙氧基)苯基]甲酮 Bitopertin 845614-11-1 C21H20F7N3O4S
(S)-[4-(3-氟-5-三氟甲基吡啶-2-基)哌嗪-1-基][5-(甲磺酰基)-2-(2,2,2-三氟-1-甲基乙氧基)苯基]甲酮
(S)-N-[2-(2-氰基-4,4-二氟-1-吡咯烷基)-2-氧代乙基]喹啉-4-甲酰胺 (S)-N-(2-(2-cyano-4,4-difluoropyrrolidin-1-yl)-2-oxoethyl)quinoline-4-carboxamide 1448440-52-5 C17H14F2N4O2
(S)-N-[2-(2-氰基-4,4-二氟-1-吡咯烷基)-2-氧代乙基]喹啉-4-甲酰胺
(S)-N-(2-丙炔基)-2,3-二氢茚-1-胺 N-Propargyl-1(S)-aminoindan 185517-74-2 C12H13N
(S)-N-(2-丙炔基)-2,3-二氢茚-1-胺
(S)-6,7-二氢-2-硝基-6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]甲氧基]-5H-咪唑并[2,1-B][1,3]恶嗪 PA-824 187235-37-6 C14H12F3N3O5
(S)-6,7-二氢-2-硝基-6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]甲氧基]-5H-咪唑并[2,1-B][1,3]恶嗪
(S)-3-(氨基甲基)-7-(3-羟基丙氧基)苯并[c][1,2]噁硼烷-1(3h)-醇 (S)-3-(aminomethyl)-7-(3-hydroxypropoxy)benzo[c][1,2]oxaborol-1(3H)-ol hydrochloride 1234563-16-6 C11H16BNO4*ClH
(S)-3-(氨基甲基)-7-(3-羟基丙氧基)苯并[c][1,2]噁硼烷-1(3h)-醇
(S)-3-(4-((4-(三氟甲基)-[1,1-联苯]-3-基)甲氧基)苯基)-4-己酸 AMG 837 865231-46-5 C26H21F3O3
(S)-3-(4-((4-(三氟甲基)-[1,1-联苯]-3-基)甲氧基)苯基)-4-己酸
(S)-2-[[4-[(2-氟苄基)氧基]苄基]氨基]丙酰胺 ralfinamide 133865-88-0 C17H19FN2O2
(S)-2-[[4-[(2-氟苄基)氧基]苄基]氨基]丙酰胺
(S)-2-[[2-[5-(5-甲脒基-1H-苯并咪唑-2-基)-6,2'-二羟基-5'-氨基磺酰基联苯-3-基]乙酰基]氨基]琥珀酸 (S)-2-{2-[5-(5-carbamimidoyl-1H-benzimidazol-2-yl)-6,2'-dihydroxy-5'-sulfamoylbiphenyl-3-yl]acetylamino}succinic acid 871266-63-6 C26H24N6O9S
(S)-2-[[2-[5-(5-甲脒基-1H-苯并咪唑-2-基)-6,2'-二羟基-5'-氨基磺酰基联苯-3-基]乙酰基]氨基]琥珀酸
(S)-2-(2,6-二氯苯酰胺)-3-(2,6-二甲氧基-[1,1-联苯]-4-基)丙酸 [14C]-TR-14035 232271-19-1 C24H21Cl2NO5
(S)-2-(2,6-二氯苯酰胺)-3-(2,6-二甲氧基-[1,1-联苯]-4-基)丙酸
(S)-2-((S)-2-(二甲基氨基)-3-甲基丁酰氨基)-N-((3R,4S,5S)-3-甲氧基-1-((s)-2-((1R,2R)-1-甲氧基-2-甲基-3-氧代-3-(((S)-2-苯基-1-(噻唑-2-基)乙基)氨基)丙基)吡咯烷-1-基)-5-甲基-1-氧代庚烷-4-基)-N,3-二甲基丁酰胺 dolastatin 10 110417-88-4 C42H68N6O6S
(S)-2-((S)-2-(二甲基氨基)-3-甲基丁酰氨基)-N-((3R,4S,5S)-3-甲氧基-1-((s)-2-((1R,2R)-1-甲氧基-2-甲基-3-氧代-3-(((S)-2-苯基-1-(噻唑-2-基)乙基)氨基)丙基)吡咯烷-1-基)-5-甲基-1-氧代庚烷-4-基)-N,3-二甲基丁酰胺
(S)-1-[5-[2-氟苯基]-2-甲基噻唑-4-基]-1-[2-[[5-苯基-[1,3,4]恶二唑-2-基]甲基]吡咯烷-1-基]甲酮 [5-(2-fluorophenyl)-2-methyl-1,3-thiazol-4-yl]-[(2S)-2-[(5-phenyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)methyl]pyrrolidin-1-yl]methanone 483313-22-0 C24H21FN4O2S
(S)-1-[5-[2-氟苯基]-2-甲基噻唑-4-基]-1-[2-[[5-苯基-[1,3,4]恶二唑-2-基]甲基]吡咯烷-1-基]甲酮
(S)-1-(1-(4-氯-3-氟苯基)-2-羟乙基)-4-(2-((1-甲基-1H-吡唑-5-基)氨基)嘧啶-4-基)吡啶-2(1H)-酮 GDC-0994 1453848-26-4 C21H18ClFN6O2
(S)-1-(1-(4-氯-3-氟苯基)-2-羟乙基)-4-(2-((1-甲基-1H-吡唑-5-基)氨基)嘧啶-4-基)吡啶-2(1H)-酮
(S)-(+)-布洛芬 (S)-ibuprofen 51146-56-6 C13H18O2
(S)-(+)-布洛芬
(R)-萘普生 (R)-2-(6-methoxy-2-naphthyl)propionic acid 23979-41-1 C14H14O3
(R)-萘普生
(R)-5,6-二氢-5-(甲基氨基)-4H-咪唑并[4,5,1-ij]喹啉-2(1H)-酮马来酸盐 Sumanirole maleate 179386-44-8 C4H4O4*C11H13N3O
(R)-5,6-二氢-5-(甲基氨基)-4H-咪唑并[4,5,1-ij]喹啉-2(1H)-酮马来酸盐
(R)-4A-(乙氧基甲基)-1-(4-氟苯基)-6-((4-(三氟甲基)苯基)磺酰基)-4,4A,5,6,7,8-六氢-1H-吡唑并[3,4-G]异喹啉 (R)-4-a-ethoxymethyl-1-(4-fluoro-phenyl)-6-(4-trifluoromethyl-benzenesulfonyl)-4,4a,5,6,7,8-hexahydro-1H,1,2,6-triaza-cyclopenta[b]naphthalene 1018679-79-2 C26H25F4N3O3S
(R)-4A-(乙氧基甲基)-1-(4-氟苯基)-6-((4-(三氟甲基)苯基)磺酰基)-4,4A,5,6,7,8-六氢-1H-吡唑并[3,4-G]异喹啉
(R)-4-(2-(2-(2-甲基吡咯烷-1-基)乙基)苯并呋喃-5-基)苯甲腈 4-{2-[2-(2R-methylpyrrolidin-1-yl)ethyl]benzofuran-5-yl}benzonitrile 460746-46-7 C22H22N2O
(R)-4-(2-(2-(2-甲基吡咯烷-1-基)乙基)苯并呋喃-5-基)苯甲腈
(R)-4-((二乙基氨基)甲基)-n-(2-甲氧基苯乙基)-n-(吡咯烷-3-基)苯甲酰胺 PF-429242 947303-87-9 C25H35N3O2
(R)-4-((二乙基氨基)甲基)-n-(2-甲氧基苯乙基)-n-(吡咯烷-3-基)苯甲酰胺
(R)-2-(7-(4-环戊基-3-(三氟甲基)苄氧基)-1,2,3,4-四氢环戊并[b]吲哚-3-基)乙酸 (R)-2-(7-(4-cyclopentyl-3-(trifluoromethyl)benzyloxy)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl)acetic acid 1206123-37-6 C26H26F3NO3
(R)-2-(7-(4-环戊基-3-(三氟甲基)苄氧基)-1,2,3,4-四氢环戊并[b]吲哚-3-基)乙酸
(R)-(+)-阿替洛尔 (+)-(R)-atenolol 56715-13-0 C14H22N2O3
(R)-(+)-阿替洛尔
(E)-3-[4-[(E)-2-(2-氯-4-氟苯基)-1-(1H-吲唑-5-基)丁-1-烯-1-基]苯基]-2-丙烯酸 GDC-0810 1365888-06-7 C26H20ClFN2O2
(E)-3-[4-[(E)-2-(2-氯-4-氟苯基)-1-(1H-吲唑-5-基)丁-1-烯-1-基]苯基]-2-丙烯酸
(E)-3-[3,5-二氟-4-[(1R,3R)-2-(2-氟-2-甲基丙基)-3-甲基-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-B]吲哚-1-基]苯基]丙烯酸 AZD9496 1639042-08-2 C25H25F3N2O2
(E)-3-[3,5-二氟-4-[(1R,3R)-2-(2-氟-2-甲基丙基)-3-甲基-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-B]吲哚-1-基]苯基]丙烯酸
(E)-1-[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]-3-[3-甲氧基-4-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)亚苄基]哌啶-2-酮 (E)-1-[(1S)-1-(4-fluorophenyl)ethyl]-3-[3-methoxy-4-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)benzylidene]piperidin-2-one 870843-42-8 C25H26FN3O2
(E)-1-[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]-3-[3-甲氧基-4-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)亚苄基]哌啶-2-酮
(DIPHENYLMETHOXY)GBR-12935,1-(2-乙基)-4-(3-苯丙基)哌嗪 1-(2-benzhydryloxy-ethyl)-4-(3-phenyl-propyl)-piperazine 76778-22-8 C28H34N2O
(DIPHENYLMETHOXY)GBR-12935,1-(2-乙基)-4-(3-苯丙基)哌嗪
(ALPHAS)-ALPHA-[[[5-(3-甲基-1H-吲唑-5-基)-3-吡啶基]氧基]甲基]-(S)-1H-吲哚-3-乙胺 (2S)-1-(1H-indol-3-yl)-3-[5-(3-methyl-2H-indazol-5-yl)pyridin-3-yl]oxypropan-2-amine 552325-16-3 C24H23N5O
(ALPHAS)-ALPHA-[[[5-(3-甲基-1H-吲唑-5-基)-3-吡啶基]氧基]甲基]-(S)-1H-吲哚-3-乙胺
(ALPHAS)-3'-氯-ALPHA-[[(1S)-2-乙氧基-1-甲基-2-氧代乙基]氨基][1,1'-联苯]-4-丙酸 (S)-3-(3'-chlorobiphenyl-4-yl)-2-((S)-1-ethoxycarbonylethylamino)propionic acid 1308256-94-1 C20H22ClNO4
(ALPHAS)-3'-氯-ALPHA-[[(1S)-2-乙氧基-1-甲基-2-氧代乙基]氨基][1,1'-联苯]-4-丙酸
(9CI)-5-氯-6-[(2-亚氨基-1-吡咯烷)甲基]-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮盐酸盐 5-chloro-6-[1-(2-iminopyrrolidinyl)methyl]uracil hydrochloride 183204-72-0 C9H11ClN4O2*ClH
(9CI)-5-氯-6-[(2-亚氨基-1-吡咯烷)甲基]-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮盐酸盐