激动剂和抑制剂
在生物化学和药物化学领域中,激动剂和抑制剂是调节受体活性的重要分子类型。
激动剂:激动剂是指能够与特定受体结合并激活该受体,从而引起细胞内信号传递的化合物。它们通过与受体的特定位点相互作用,模拟天然配体的功能,导致生物效应的发生或增强。根据其对受体的作用机制不同,激动剂可以分为完全激动剂和部分激动剂。
完全激动剂:能够完全激活受体,达到最大生物活性。
部分激动剂:仅能部分地激活受体,即使在高浓度下也不表现出最大效应。
抑制剂:抑制剂则是相反的一类分子,它们通过与受体或其相关蛋白质结合来阻止信号传导过程。根据作用机制的不同,可以分为竞争性抑制剂和非竞争性抑制剂。
竞争性抑制剂:这些物质通过占据活性位点而减少激动剂的结合能力,通常可以通过增加激动剂浓度来克服这种抑制效应。
非竞争性抑制剂:这类抑制剂不依赖于受体结合部位,而是通过其他方式干扰信号传递,如改变受体构象或直接与G蛋白相互作用。
在药物研发过程中,激动剂和抑制剂的研究至关重要。它们不仅用于治疗疾病,还可以帮助理解生物系统的工作原理。例如,在神经科学领域,激动剂可以被用作治疗抑郁、焦虑等精神疾病的药物;而在癌症研究中,则可能使用抑制剂来阻断促进肿瘤生长的信号通路。
| 中文名称 | 英文名称 | CAS号 | 化学式 |
|---|---|---|---|
| 2-氰基-3,12-二氧代齐墩果-1,9-二烯-28-酸 | bardoxolone | 218600-44-3 | C31H41NO4 |
| 2-氯-N-[4-[5-(3,4-二氯苯基)-3-(2-甲氧基乙氧基)-1H-1,2,4-三唑-1-基]苯基]乙酰胺 | MI2 | 1047953-91-2 | C19H17Cl3N4O3 |
| 2-氯-4-[[(1R,2S)-1-[5-(4-氰基苯基)-1,3,4-恶二唑-2-基]-2-羟基丙基]氨基]-3-甲基苯甲腈 | RAD140 | 1182367-47-0 | C20H16ClN5O2 |
| 2-氯-3-[2-(2,4-二氯苯氧基)乙氧基]-6-(氟甲基)吡啶 | CYM50260 | 1355026-60-6 | C14H11Cl3FNO2 |
| 2-氨基噻唑 | 2-thiazolylamine | 96-50-4 | C3H4N2S |
| 2-氨基-N-[3-[N-[3-[(2-氯-5-甲氧基苯基)氨基]喹喔啉-2-基]氨基磺酰基]苯基]-2-甲基丙酰胺 | XL147 | 934526-89-3 | C25H25ClN6O4S |
| 2-氨基-8-乙基-4-甲基-6-(1H-吡唑-5-基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8h)-酮 | 2-amino-8-ethyl-4-methyl-6-(1H-pyrazol-5-yl)pyrido [2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one | 934493-76-2 | C13H14N6O |
| 2-氨基-8-(全氟乙基)-3H-苯并[b]氮杂卓-4-甲酸乙酯 | (1E,4E)-ethyl 2-amino-8-(perfluoroethyl)-3H-benzo[b]azepine-4-carboxylate | 926927-42-6 | C15H13F5N2O2 |
| 2-氨基-6-氯-α-氰基-3-(乙氧羰基)-4H-1-苯并吡喃-4-乙酸乙酯 | ethyl 2-amino-6-chloro-4-(1-cyano-2-ethoxy-2-oxoethyl)-4H-chromene-3-carboxylate | 305834-79-1 | C17H17ClN2O5 |
| 2-氨基-6-[2-(环丙基甲氧基)-6-羟基苯基]-4-(4-哌啶基)-3-吡啶甲腈盐酸盐 | IKK-2 Inhibitor VIII | 406209-26-5 | C21H25ClN4O2 |
| 2-氨基-5-异丁基-4-[5-膦酰基-2-呋喃基]噻唑 | MB 05032 | 261365-11-1 | C11H15N2O4PS |
| 2-氨基-2-[2-[2-氯-4-[[3-(苄氧基)苯基]硫]苯基]乙基]-1,3-丙二醇盐酸盐 | KRP203 | 509088-69-1 | C24H26ClNO3S*ClH |
| 2-氨基-1,4-二氢-4-氧代蝶啶-6-羧酸 | AT7519 | 902135-91-5 | C16H17Cl2N5O2*ClH |
| 2-吡啶甲酰胺,6-氨基-N-甲基-5-(2,3,5-三氯苯基)- | [6-amino-5-(2,3,5-trichlorophenyl)pyridine-2-carboxylic acid methylamide] | 875051-72-2 | C13H10Cl3N3O |
| 2-吗啉-4-基乙基1-苯基环己烷-1-羧酸酯 | 2-(4-Morpholino)ethyl-1-phenylcyclohexane-1-carboxylate | 138847-85-5 | C19H27NO3 |
| 2-乙酰氨基-1,2,5-三脱氧-1,5-亚氨基-d-葡萄糖醇 | 2-acetamido-1,2-dideoxynojirimycin | 105265-96-1 | C8H16N2O4 |
| 2-乙酰基呋喃并-1,4-萘醌 | 2-acetylnaphtho[2,3-b]furan-4,9-quinone | 83280-65-3 | C14H8O4 |
| 2-乙酰基-4-丁酰胺基苯酚 | N-(3-acetyl-4-hydroxyphenyl)butanamide | 40188-45-2 | C12H15NO3 |
| 2-三氟甲基噻吨酮 | 2-trifluoromethylthioxanthone | 1693-28-3 | C14H7F3OS |
| 2-[[6-[(3-氯苯基)氨基]-9-异丙基-9H-嘌呤-2-基]氨基]乙醇 | compound 52 | 212779-48-1 | C16H19ClN6O |
| 2-[[5-溴-2-[[2-甲氧基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]-N-甲基苯磺酰胺 | HY-15357 | 761436-81-1 | C23H28BrN7O3S |
| 2-[[5-氯-2-[[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]-N,N-二甲基苯磺酰胺 | TP-0903 | 1341200-45-0 | C24H30ClN7O2S |
| 2-[[5-氯-2-[[3-甲基-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑-5-基]氨基]-4-吡啶基]氨基]-N-甲氧基苯甲酰胺 | GSK2256098 | 1224887-10-8 | C20H23ClN6O2 |
| 2-[[4-[4-[[3-[(2-甲基-6-苯并噻唑基)氨基]-3-氧代丙基]氨基]-4-氧代丁基]苯基]甲基]丙二酸 | 2-(4-(4-((3-((2-methylbenzo[d]thiazol-6-yl)amino)-3-oxopropyl)amino)-4-oxobutyl)benzyl)malonic acid | 1370290-34-8 | C25H27N3O6S |
| 2-[[4-[2-[[(环己基氨基)羰基](4-环己基丁基)氨基]乙基]苯基]硫代]-2-甲基丙酸 | 2-({4-{2-{{(cyclohexylamino)carbonyl}(4-cyclohexylbutyl)amino}ethyl}phenyl}thio)-2-methylpropanoic acid | 265129-71-3 | C29H46N2O3S |
| 2-[[2-(乙酰氧基甲氧基)-2-氧代乙基]-[2-[2-[2-(二(羧甲基)氨基)苯氧基]乙氧基]苯基]氨基]乙酸 | 1,2-Bis(2-aminophenoxy)ethane N,N,N',N'-tetraacetic acid acetoxymethyl ester | 139890-68-9 | C25H28N2O12 |
| 2-[[2-(2-溴-4-甲基苯氧基)乙基]硫基]嘧啶 | 2-[2-(2-Bromo-4-methylphenoxy)ethylsulfanyl]pyrimidine | 723249-01-2 | C13H13BrN2OS |
| 2-[[(1R,2S)-2-氨基环己基]氨基]-4-[[3-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基]氨基]-5-嘧啶甲酰胺 | PRT062607 | 1370261-96-3 | C19H23N9O |
| 2-[N-(2-氰乙基)-4-[(2,6-二氯-4-硝基苯基)偶氮]苯胺基]乙酸乙酯 | indisulam | 165668-41-7 | C14H12ClN3O4S2 |
| 2-[5-[[((2,6-二氯苯基)甲基]硫代]-1,3,4-噻二唑-2-基]吡嗪 | yoda1 | 448947-81-7 | C13H8Cl2N4S2 |
| 2-[4-[[4-(2-氯苯基)-2-噻唑基]甲氧基]-2-甲基苯氧基]-乙酸 | {4-[4-(2-chloro-phenyl)-thiazol-2-ylmethoxy]-2-methyl-phenoxy}-acetic acid | 1050506-75-6 | C19H16ClNO4S |
| 2-[4-[[2-丁基-6-(环己基氨基甲酰氨基)苯并咪唑-1-基]甲基]苯基]苯甲酸 | BIBS 39 | 133085-33-3 | C32H36N4O3 |
| 2-[4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基]羰基]-1-哌嗪基]-1-(4-吗啉基)乙酮 | (4S,5R)-4-[[4-[[4,5-bis(4-chlorophenyl)-2-[4-(tert-butyl)-2-ethoxy-phenyl]-4,5-dimethyl-4,5-dihydro-1H-imidazol-1-yl]carbonyl]-1-piperazinyl]acetyl]-morpholine | 939981-37-0 | C40H49Cl2N5O4 |
| 2-[4-[(2,5-二氟苯基)甲氧基]苯氧基]-5-乙氧基苯胺 | 2-(4-(2,5-difluorobenzyloxy)phenoxy)-5-ethoxyaniline | 223104-29-8 | C21H19F2NO3 |
| 2-[4-(4-氯苯氧基)苯基]-1H-苯并咪唑-5-甲酰胺 | Chk2 Inhibitor II | 516480-79-8 | C20H14ClN3O2 |
| 2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺 | 2-(3-(4-((1H-indazol-5-yl)amino)quinazolin-2-yl)phenoxy)-N-isopropylacetamide | 911417-87-3 | C26H24N6O2 |
| 2-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-5,7-二羟基-8-[(2R,3S)-2-(羟甲基)-1-甲基-3-吡咯烷基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮 | voruciclib | 1000023-04-0 | C22H19ClF3NO5 |
| 2-[1-苄基-4-吡啶]-2-苯戊二酰亚胺 | [14C]-Benzetimide hydrochloride | 5633-14-7 | C23H26N2O2*ClH |
| 2-[1-哌嗪]喹啉马来酸盐 | quipazine maleate | 5786-68-5 | C4H4O4*C13H15N3 |
| 2-[1-(4,4-二氟环己基)-4-哌啶基]-6-氟-2,3-二氢-3-氧代-1H-异吲哚-4-甲酰胺 | 2-[1-(4,4-difluorocyclohexyl)-piperidin-4-yl]-6-fluoro-3-oxo-2,3-dihydro-1H-isoindole-4-carboxamide | 1262417-51-5 | C20H24F3N3O2 |
| 2-[1,6-二氢-3'-(羟甲基)-1-甲基-5-[[5-[(2S)-2-甲基-4-(3-氧杂环丁烷基)-1-哌嗪基]-2-吡啶基]氨基]-6-氧代[3,4'-联吡啶]-2'-基]-3,4,7,8-四氢-7,7-二甲基-2H-环戊[4,5]吡咯[1,2-a]吡嗪-1(6H)-酮 | fenebrutinib | 1434048-34-6 | C37H44N8O4 |
| 2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 | LXR-623 | 875787-07-8 | C21H12ClF5N2 |
| 2-[(2-吡啶基甲基)氨基]苯酚 | 2-[(pyridine-2-ylmethyl)-amino]phenol | 102212-26-0 | C12H12N2O |
| 2-[((3,4-二氢-4-氧代-3,5-二苯基噻吩并[2,3-d]嘧啶-2-基)硫代]乙酸酰肼 | LDN-27219 | 312946-37-5 | C20H16N4O2S2 |
| 2-N-(1H-吲唑-5-基)-6-N-甲基-3-硝基吡啶-2,6-二胺 | Kribb11 | 342639-96-7 | C13H12N6O2 |
| 2-(膦酰甲基)戊烷二酸 | 2-(phosphonomethyl)pentanedioic acid | 173039-10-6 | C6H11O7P |
| 2-(六氢-4-甲基-1H-1,4-二氮杂卓-1-基)-6,7-二甲氧基-N-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-4-喹唑啉胺 | N-(1-benzylpiperidin-4-yl)-6,7-dimethoxy-2-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)quinazolin-4-amine | 935693-62-2 | C28H38N6O2 |
| 2-(仲丁基二硫基)-1H-咪唑 | 1-methylpropyl 2-mercaptoimidazolyl disulfide | 141400-58-0 | C7H12N2S2 |
| 2-(二-2-吡啶基亚甲基)-N,N-二甲基肼基硫代甲酰胺 | di-2-pyridylketone-4,4-dimethyl-3-thiosemicarbazone | 152095-12-0 | C14H15N5S |
| 2-(丁基亚磺酰基)-4-苯基-6-(2-噻吩基)噻吩并[2,3-B]吡啶-3-胺 | 2-(butylsulfinyl)-4-phenyl-6-(thiophen-2-yl)thieno[2,3-b]pyridin-3-amine | 459147-39-8 | C21H20N2OS3 |