激动剂和抑制剂
在生物化学和药物化学领域中,激动剂和抑制剂是调节受体活性的重要分子类型。
激动剂:激动剂是指能够与特定受体结合并激活该受体,从而引起细胞内信号传递的化合物。它们通过与受体的特定位点相互作用,模拟天然配体的功能,导致生物效应的发生或增强。根据其对受体的作用机制不同,激动剂可以分为完全激动剂和部分激动剂。
完全激动剂:能够完全激活受体,达到最大生物活性。
部分激动剂:仅能部分地激活受体,即使在高浓度下也不表现出最大效应。
抑制剂:抑制剂则是相反的一类分子,它们通过与受体或其相关蛋白质结合来阻止信号传导过程。根据作用机制的不同,可以分为竞争性抑制剂和非竞争性抑制剂。
竞争性抑制剂:这些物质通过占据活性位点而减少激动剂的结合能力,通常可以通过增加激动剂浓度来克服这种抑制效应。
非竞争性抑制剂:这类抑制剂不依赖于受体结合部位,而是通过其他方式干扰信号传递,如改变受体构象或直接与G蛋白相互作用。
在药物研发过程中,激动剂和抑制剂的研究至关重要。它们不仅用于治疗疾病,还可以帮助理解生物系统的工作原理。例如,在神经科学领域,激动剂可以被用作治疗抑郁、焦虑等精神疾病的药物;而在癌症研究中,则可能使用抑制剂来阻断促进肿瘤生长的信号通路。
中文名称 | 英文名称 | CAS号 | 化学式 | 结构式图片 |
---|---|---|---|---|
N-[双(4-甲氧基苯基)甲基]-4-羟基-2-哒嗪-3-基嘧啶-5-甲酰胺 | N-(bis(4-methoxyphenyl)methyl)-6-oxo-2-(pyridazin-3-yl)-1,6-dihydropyrimidine-5-carboxamide | 1187990-87-9 | C24H21N5O4 |
|
N-[[3-[5-(1-羟基-1-甲基乙基)-1,2,4-恶二唑-3-基]苯基]甲基]-2-(2-吡啶基)-5-嘧啶甲酰胺 | 2-(pyridin-2-yl)pyrimidine-5-carboxylic acid 3-[5-(1-hydroxy-1-methylethyl)-1,2,4]oxadiazol-3-yl-benzylamide | 1234708-04-3 | C22H20N6O3 |
|
N-[[(5S)-3-[3-氟-4-[4-(2-羟基乙酰基)-1-哌嗪基]苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]-乙酰胺 | eperezolid | 165800-04-4 | C18H23FN4O5 |
|
N-[[(4-氨基苯基)氨基]硫代甲酰基]-4-(叔丁基)苯甲酰胺 | 4-(tert-butyl)-N-((4-aminophenyl)thiocarbamyl)benzamide | 1011301-27-1 | C18H21N3OS |
|
N-[7-氯-1-[(3R)-1-[(2E)-4-(二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]六氢-1H-氮杂革-3-基]-1H-苯并咪唑-2-基]-2-甲基-4-吡啶羧酰胺 | (R,E)-N-(7-chloro-1-(1-(4-(dimethylamino)but-2-enoyl)azepan-3-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-2-methylisonicotinamide | 1508250-71-2 | C26H31ClN6O2 |
|
N-[6-甲氧基-5-(2-甲氧基苯氧基)-2-(4-吡啶基)-4-嘧啶基]-5-甲基吡啶-2-磺酰胺 | Avosentan | 290815-26-8 | C23H21N5O5S |
|
N-[5-[[[5-(1,1-二甲基乙基)-2-恶唑基]甲基]硫基]-2-噻唑基]-4-哌啶甲酰胺L-酒石酸盐(2:1) | N-[5-[[[5-(1,1-Dimethylethyl)-2-oxazolyl]methyl]thio]-2-thiazolyl]-4-piperidinecarboxamide L-tartaric acid salt (2:1) | 345627-92-1 | C38H54N8O10S4 |
|
N-[5-[[6-[3-(1,3-二氧代异吲哚-2-基)苯基]嘧啶-4-基]氨基]-2-甲基苯基]甲烷磺酰胺 | Cdk9-IN-1 | 1415559-43-1 | C26H21N5O4S |
|
N-[5-[3-(3-羟基-1-哌啶基)-1,2,4-恶二唑-5-基]-4-甲基-2-噻唑基]乙酰胺 | N-{5-[3-(3-hydroxypiperidin-1-yl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl}acetamide | 1292300-75-4 | C13H17N5O3S |
|
N-[5-[(1-甲基乙基)氨基]-7-(三氟甲基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-基]-3-吡啶甲酰胺 | N-[5-(isopropylamino)-7-(trifluoromethyl)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]nicotinamide | 1124381-69-6 | C16H15F3N6O |
|
N-[5-(氨基磺酰基)-4-甲基-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基-2-(4-吡啶-2-基苯基)乙酰胺 | N-[5-(aminosulfonyl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]-N-methyl-2-[4-(2-pyridinyl)-phenyl]acetamide | 348086-71-5 | C18H18N4O3S2 |
|
N-[5-(4-氰基苯基)-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基]-3-吡啶甲酰胺 | N-[5-(4-cyanophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]pyridine-3-carboxamide | 1093222-27-5 | C20H13N5O |
|
N-[4-氯-3-[5-(二甲基氨基)-1H-苯并咪唑-2-基]苯基]-3,5-二甲氧基苯甲酰胺 | HhAntag | 496794-70-8 | C24H23ClN4O3 |
|
N-[4-氯-2-[(1,3-二氢-1,3-二氧代-2H-异吲哚-2-基)甲基]苯基]-2-羟基苯甲酰胺 | CPPHA | 693288-97-0 | C22H15ClN2O4 |
|
N-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]-N'-[5-(4-吡啶基)-1,3,4-噻二唑-2-基]脲 | ML216 | 1430213-30-1 | C15H9F4N5OS |
|
N-[4-乙酰基-2-(2,4-二氟苯氧基)苯基]-甲烷磺酰胺 | N-[4-acetyl-2-(2,4-difluorophenoxy)phenyl]methanesulfonamide | 116686-15-8 | C15H13F2NO4S |
|
N-[4-[[[[四氢-4-(4-甲氧基苯基)-2H-吡喃-4-基]甲基]氨基]羰基]苯基]-2-呋喃甲酰胺 | JW55 | 664993-53-7 | C25H26N2O5 |
|
N-[4-[[[[5-(叔丁基)-3-异恶唑基]氨基]羰基]氨基]苯基]-5-[(1-乙基-2,2,6,6-四甲基-4-哌啶基)氧基]-2-吡啶甲酰胺 | N-(4-(3-(5-tert-butylisoxazol-3-yl)ureido)phenyl)-5-(1-ethyl-2,2,6,6-tetramethylpiperidin-4-yloxy)picolinamide | 1351522-04-7 | C31H42N6O4 |
|
N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺 | N-[4-[[6-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-4-pyrimidinyl]oxy]-2-benzothiazolyl]acetamide | 659730-32-2 | C20H13F3N4O2S |
|
N-[4-[[3-氯-4-[(3-氟苯基)甲氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉]-2-丙酰胺 | N-(4-(4-(3-fluorobenzyloxy)-3-chlorophenylamino)quinazolin-6-yl)acrylamide | 897383-62-9 | C24H18ClFN4O2 |
|
N-[4-[4-氨基-6-(甲氧基甲基)-7-(4-吗啉基甲基)吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-5-基]-2-氟苯基]-N'-[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]脲 | N-{4-[4-amino-6-(methoxymethyl)-7-(morpholin-4-ylmethyl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-5-yl]-2-fluorophenyl}-N'-[2-fluoro-5-(trifluoromethyl)phenyl]urea | 939805-30-8 | C27H26F5N7O3 |
|
N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-2-噻吩磺酰胺 | SR3335 | 293753-05-6 | C13H9F6NO3S2 |
|
N-[4-[1-[反式-4-(4-乙酰基-1-哌嗪基)环己基]-4-氨基-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3-基]-2-甲氧基苯基]-1-甲基-1H-吲哚-2-甲酰胺 | 1H-Indole-2-carboxamide, N-(4-(1-(trans-4-(4-acetyl-1-piperazinyl)cyclohexyl)-4-amino-1H-pyrazolo(3,4-d)pyrimidin-3-yl)-2-methoxyphenyl)-1-methyl- | 869748-10-7 | C34H39N9O3 |
|
N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-2-甲氧基苯基]-N’-[1-(2-噻唑基)乙基]脲 | Ki20227 | 623142-96-1 | C24H24N4O5S |
|
N-[4-[(2-氨基-4-嘧啶基)氧基]苯基]-N'-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基]脲 | K03861 | 853299-07-7 | C24H26F3N7O2 |
|
N-[4-[(1S)-1-[3,5-二甲基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯氧基]丁基]苯甲酰基]-beta-丙氨酸 | (S)-3-(4-(1-(3,5-dimethyl-4-(4-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl)phenoxy)butyl)benzamido)propanoic acid | 1393124-08-7 | C26H28F3N3O4 |
|
N-[4-[(1R)-2-乙基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁基]苯基]-2-苯并噻唑胺 | (R)-Talarozole | 870093-23-5 | C21H23N5S |
|
N-[4-[(1R)-1-甲基-2-[[异丙基磺酰基]氨基]乙基]苯基]-3,5-二氟苯基甲酰胺 | LY 450108 | 376594-67-1 | C19H22F2N2O3S |
|
N-[4,6-二氨基-2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]-5-嘧啶]-氨基甲酸甲酯 | methyl 4,6-diamino-2-(1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b] pyridin-3-yl)pyrimidin-5-ylcarbamate | 625115-52-8 | C19H17FN8O2 |
|
N-[3-氟-4-[[1-甲基-6-(1H-吡唑-4-基)-1H-吲唑-5-基]氧基]苯基]-1-(4-氟苯基)-1,2-二氢-6-甲基-2-氧代-3-吡啶甲酰胺二盐酸盐 | Merestinib dihydrochloride | 1206801-37-7 | C30H24Cl2F2N6O3 |
|
N-[3-氟-4-[[1-甲基-6-(1H-吡唑-4-基)-1H-吲唑-5-基]氧基]苯基]-1-(4-氟苯基)-1,2-二氢-6-甲基-2-氧代-3-吡啶甲酰胺 | merestinib | 1206799-15-6 | C30H22F2N6O3 |
|
N-[3-[[5-环丙基-2-[[3-(4-吗啉基甲基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]丙基]环丁烷甲酰胺 | N-{3-[(5-Cyclopropyl-2-{[3-(Morpholin-4-Ylmethyl)phenyl]amino}pyrimidin-4-Yl)amino]propyl}cyclobutanecarboxamide | 1190378-57-4 | C26H36N6O2 |
|
N-[3-[6-[[4-(1,4-二甲基-3-氧代-2-哌嗪基)苯基]氨基]-4,5-二氢-4-甲基-5-氧代-2-吡嗪基]-2-甲基苯基]-4,5,6,7-四氢苯并[b]噻吩-2-甲酰胺 | GDC-0834 | 1133432-46-8 | C33H36N6O3S |
|
N-[3-[1,4-二氢-1-甲基-7-[(6-甲基-3-吡啶基)氨基]-2-氧代嘧啶并[4,5-D]嘧啶-3(2H)-基]-4-甲基苯基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺 | GNF-7 | 839706-07-9 | C28H24F3N7O2 |
|
N-[3-(2,4-二氯苯氧基)丙基]-N-甲基-2-丙炔胺盐酸盐 | 3-(2,4-dichlorophenoxy)-N-methyl-N-prop-2-ynylpropan-1-amine;hydron;chloride | 17780-75-5 | C13H16Cl3NO |
|
N-[2-(苯甲酰氨基)-6-苯并噻唑基]三环[3.3.1.13,7]癸烷-1-甲酰胺 | NVP-231 | 362003-83-6 | C25H25N3O2S |
|
N-[2-氯-5-(三氟甲基)苯基]-2-[4-(2-呋喃基)-1-哌嗪基]乙酰胺 | N-(2-chloro-5-(trifluoromethyl)phenyl)-2-(4-(furan-2-carbonyl)piperazin-1-yl)acetamide | 899713-86-1 | C18H17ClF3N3O3 |
|
N-[2-氟-5-[[3-[(1E)-2-(2-吡啶基)乙烯基]-1H-吲唑-6-基]氨基]苯基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-甲酰胺 | AG-013958 | 319460-94-1 | C26H22FN7O |
|
N-[2-[[2-(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]-5-[[4-(1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]氨基]-4-甲氧基苯基]-2-丙烯酰胺 | AZ5104 | 1421373-98-9 | C27H31N7O2 |
|
N-[2-[[(2,3-二氟苯基)甲基]硫基]-6-[[(1S,2R)-2,3-二羟基-1-甲基丙基]氨基]-4-嘧啶基]-1-氮杂环丁烷磺酰胺 | N-(2-[(2,3-difluorobenzyl)thio]-6-{[(1S,2R)-2,3-dihydroxy-1-methylpropyl]amino}pyrimidin-4-yl)azetidine-1-sulfonamide | 1204707-73-2 | C18H23F2N5O4S2 |
|
N-[2-[[((3R)-1-][反式-4-羟基-4-(6-甲氧基-3-吡啶基)环己基]-3-吡咯烷基]氨基]-2-氧代乙基]-3-(三氟甲基)-苯甲酰胺二甲磺酸盐 | INCB 3284 dimesylate | 887401-93-6 | C28H39F3N4O10S2 |
|
N-[2-[2-(二甲基氨基)乙基]-2,3-二氢-1,3-二氧代-1H-苯[de]异喹啉-5-基]脲R | UNBS-5126 | 956590-23-1 | C17H18N4O3 |
|
N-[2-[2-(4-氯苯基)-4-噻唑基]乙基]丁酰胺 | azoramide | 932986-18-0 | C15H17ClN2OS |
|
N-[2-[(R)-(3-氯苯基)[(3R)-1-[[[(2S)-2-(甲基氨基)-3-[(3R)-四氢-2H-吡喃-3-基]丙基]氨基]羰基]-3-哌啶基]甲氧基]乙基]氨基甲酸甲酯,2,2,2-三氟乙酸盐 | VTP-27999 2,2,2-trifluoroacetate | 1013937-63-7 | C28H42ClF3N4O7 |
|
N-[2-[(R)-(3-氯苯基)[(3R)-1-[[[(2S)-2-(甲基氨基)-3-[(3R)-四氢-2H-吡喃-3-基]丙基]氨基]羰基]-3-哌啶基]甲氧基]乙基]氨基甲酸甲酯 | VTP-27999 | 942142-51-0 | C26H41ClN4O5 |
|
N-[2-(4'-氰基联苯-4-基)丙基]-2-丙烷磺酰胺 | LY 404187 | 211311-95-4 | C19H22N2O2S |
|
N-[2-(3-溴苯基)乙基]-2,4,6-三甲基-N-[[3'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]甲基]苯磺酰胺 | SR9243 | 1613028-81-1 | C31H32BrNO4S2 |
|
N-[2-(2-吡啶基)-6-(1,2,4,5-四氢-3H-3-苯并氮杂卓-3-基)-4-嘧啶基]-beta-丙氨酸 | GSK-J1 | 1373422-53-7 | C22H23N5O2 |
|
N-[2,4-二氟-3-[[5-(3-吡啶基)-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基]羰基]苯基]-2-丙磺酰胺 | propane-2-sulfonic acid [2,4-difluoro-3-(5-pyridin-3-yl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl)-phenyl]-amide | 918505-61-0 | C22H18F2N4O3S |
|
N-[1-(1-氧丙基)-4-哌啶基]-N'-[4-(三氟甲氧基)苯基]脲 | TPPU | 1222780-33-7 | C16H20F3N3O3 |
|