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激动剂抑制剂

激动剂和抑制剂

在生物化学和药物化学领域中,激动剂和抑制剂是调节受体活性的重要分子类型。

  1. 激动剂:激动剂是指能够与特定受体结合并激活该受体,从而引起细胞内信号传递的化合物。它们通过与受体的特定位点相互作用,模拟天然配体的功能,导致生物效应的发生或增强。根据其对受体的作用机制不同,激动剂可以分为完全激动剂和部分激动剂。

    • 完全激动剂:能够完全激活受体,达到最大生物活性。

    • 部分激动剂:仅能部分地激活受体,即使在高浓度下也不表现出最大效应。

  2. 抑制剂:抑制剂则是相反的一类分子,它们通过与受体或其相关蛋白质结合来阻止信号传导过程。根据作用机制的不同,可以分为竞争性抑制剂和非竞争性抑制剂。

    • 竞争性抑制剂:这些物质通过占据活性位点而减少激动剂的结合能力,通常可以通过增加激动剂浓度来克服这种抑制效应。

    • 非竞争性抑制剂:这类抑制剂不依赖于受体结合部位,而是通过其他方式干扰信号传递,如改变受体构象或直接与G蛋白相互作用。

在药物研发过程中,激动剂和抑制剂的研究至关重要。它们不仅用于治疗疾病,还可以帮助理解生物系统的工作原理。例如,在神经科学领域,激动剂可以被用作治疗抑郁、焦虑等精神疾病的药物;而在癌症研究中,则可能使用抑制剂来阻断促进肿瘤生长的信号通路。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
(6R)-6-[[[(4-氯苯基)磺酰基]氨基]-5,6,7,8-四氢-2-甲基-1-萘丙酸 Terutroban 165538-40-9 C20H22ClNO4S
(6R)-6-[[[(4-氯苯基)磺酰基]氨基]-5,6,7,8-四氢-2-甲基-1-萘丙酸
(5Z,8Z,11Z,14Z)-N-环丙基-5,8,11,14-二十碳四烯酰胺 arachidonylcyclopropylamide 229021-64-1 C23H37NO
(5Z,8Z,11Z,14Z)-N-环丙基-5,8,11,14-二十碳四烯酰胺
(5R)-5-[(7-氯-1H-吲哚-3-基)甲基]-3-甲基-2,4-咪唑烷二酮 (R)-5-((7-chloro-1H-indol-3-yl)methyl)-3-methylimidazolidine-2,4-dione 852391-19-6 C13H12ClN3O2
(5R)-5-[(7-氯-1H-吲哚-3-基)甲基]-3-甲基-2,4-咪唑烷二酮
(5-甲氧基-1H-吲哚-2-基)苯基甲酮 (5-methoxy-1H-indol-2-yl)(phenyl)methanone 74588-78-6 C16H13NO2
(5-甲氧基-1H-吲哚-2-基)苯基甲酮
(4S,4aS,5aR,12aS)-4-(二甲基氨基)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢-3,10,12,12a-四羟基-7-[(甲氧基甲基氨基)甲基]-1,11-二氧代-2-并四苯甲酰胺盐酸盐 Sarecycline Hydrochloride 1035979-44-2 C24H30ClN3O8
(4S,4aS,5aR,12aS)-4-(二甲基氨基)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢-3,10,12,12a-四羟基-7-[(甲氧基甲基氨基)甲基]-1,11-二氧代-2-并四苯甲酰胺盐酸盐
(4S)-8-氯-6-(4-氯苯基)-1-甲基-4H-异恶唑并[5,4-d][2]苯并氮杂卓-4-乙酰胺 2-[(4S)-8-chloro-6-(4-chlorophenyl)-1-methyl-4H-[1,2]oxazolo[5,4-d][2]benzazepin-4-yl]acetamide 1380087-86-4 C20H15Cl2N3O2
(4S)-8-氯-6-(4-氯苯基)-1-甲基-4H-异恶唑并[5,4-d][2]苯并氮杂卓-4-乙酰胺
(4R)-甘氨酰基-4-(苯甲酰基氨基)-L-脯氨酸盐酸盐 Danegaptide hydrochloride 943133-81-1 C14H17N3O4*ClH
(4R)-甘氨酰基-4-(苯甲酰基氨基)-L-脯氨酸盐酸盐
(4-环丙基哌嗪-1-基)-[4-(吗啉-4-基甲基)苯基]甲酮 Bavisant 929622-08-2 C19H27N3O2
(4-环丙基哌嗪-1-基)-[4-(吗啉-4-基甲基)苯基]甲酮
(4-溴苯基)[2-氟-4-[[6-(甲基-2-丙烯基氨基)己基]氧基]苯基]甲酮 [4-[6-(allyl-methyl-amino)-hexyloxy]-2-fluoro-phenyl]-(4-bromo-phenyl)-methanone 161582-11-2 C23H27BrFNO2
(4-溴苯基)[2-氟-4-[[6-(甲基-2-丙烯基氨基)己基]氧基]苯基]甲酮
(3aR,4S,7aR)-八氢-4-羟基-4-[2-(3-甲基苯基)乙炔基]-1H-吲哚-1-羧酸甲酯 mavoglurant 543906-09-8 C19H23NO3
(3aR,4S,7aR)-八氢-4-羟基-4-[2-(3-甲基苯基)乙炔基]-1H-吲哚-1-羧酸甲酯
(3S-反式)-1,4-二氢-7-[3-甲氧基-4-(甲基氨基)-1-吡咯烷基]-4-氧代-1-(2-噻唑基)-1,8-萘啶-3-羧酸单盐酸盐 AG-7352 hydrochloride 175519-16-1 C18H19N5O4S*ClH
(3S-反式)-1,4-二氢-7-[3-甲氧基-4-(甲基氨基)-1-吡咯烷基]-4-氧代-1-(2-噻唑基)-1,8-萘啶-3-羧酸单盐酸盐
(3S,5R,8R,9S,10S,13R,14S,17R)-17-(3-呋喃基)-10,13-二甲基-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,15,16-十二氢-1H-环戊二烯并[a]菲-3,14,17-三酚 17-β-(3-furyl)-5-β-androstane-3-β, 14-β, 17-α-triol 156722-18-8 C23H34O4
(3S,5R,8R,9S,10S,13R,14S,17R)-17-(3-呋喃基)-10,13-二甲基-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,15,16-十二氢-1H-环戊二烯并[a]菲-3,14,17-三酚
(3S)-N-[2-[2-(二甲基氨基)乙氧基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯基]-3,4-二氢-6-甲氧基-2H-1-苯并吡喃-3-甲酰胺 Chroman 1 1273579-40-0 C24H28N4O4
(3S)-N-[2-[2-(二甲基氨基)乙氧基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯基]-3,4-二氢-6-甲氧基-2H-1-苯并吡喃-3-甲酰胺
(3S)-2-(2,2-二苯基乙酰基)-1,2,3,4-四氢-6-甲氧基-5-苄氧基-3-异喹啉羧酸 EMA401 1316755-16-4 C32H29NO5
(3S)-2-(2,2-二苯基乙酰基)-1,2,3,4-四氢-6-甲氧基-5-苄氧基-3-异喹啉羧酸
(3R,4R)-4-氨基-1-[[4-[(3-甲氧基苯基)氨基]吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-5-基]甲基]哌啶-3-醇 BMS-690514 859853-30-8 C19H24N6O2
(3R,4R)-4-氨基-1-[[4-[(3-甲氧基苯基)氨基]吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-5-基]甲基]哌啶-3-醇
(3R)-N-[5-氯-4-(5-氟-2-甲氧基苯基)-2-吡啶基]-3-哌啶甲酰胺 (3R)-N-[5-chloro-4-(5-fluoro-2-methoxyphenyl)pyridin-2-yl]piperidine-3-carboxamide 1269815-17-9 C18H19ClFN3O2
(3R)-N-[5-氯-4-(5-氟-2-甲氧基苯基)-2-吡啶基]-3-哌啶甲酰胺
(3R)-1,2,3,4-四氢-7-羟基-N-[(1S)-1-[[(3R,4R)-4-(3-羟基苯基)-3,4-二甲基-1-哌啶基]甲基]-2-甲基丙基]-3-异喹啉甲酰胺盐酸盐 JDTic dihydrochloride 785835-79-2 C28H41Cl2N3O3
(3R)-1,2,3,4-四氢-7-羟基-N-[(1S)-1-[[(3R,4R)-4-(3-羟基苯基)-3,4-二甲基-1-哌啶基]甲基]-2-甲基丙基]-3-异喹啉甲酰胺盐酸盐
(3E)-5-氯-3-[[5-[3-[(六氢-4-甲基-1H-14-二氮杂革-1-基)羰基]苯基]-2-呋喃]亚甲基]-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮 CX-6258 1202916-90-2 C26H24ClN3O3
(3E)-5-氯-3-[[5-[3-[(六氢-4-甲基-1H-14-二氮杂革-1-基)羰基]苯基]-2-呋喃]亚甲基]-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮
(3-氯苯基)[3,4-二氢-6,7-二甲氧基-1-[[(4-甲氧基苯氧基)甲基]-2(1H)-异喹啉基]甲酮 (3-chlorophenyl)(6,7-dimethoxy-1-((4-methoxyphenoxy)methyl)-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)methanone 486427-17-2 C26H26ClNO5
(3-氯苯基)[3,4-二氢-6,7-二甲氧基-1-[[(4-甲氧基苯氧基)甲基]-2(1H)-异喹啉基]甲酮
(2Z)-2-氰基-N-(2,5-二溴苯基)-3-羟基-2-丁烯酰胺 α-Cyano-β-hydroxy-β-methyl-N-(2,5-dibromophenyl)-propenamide 62004-35-7 C11H8Br2N2O2
(2Z)-2-氰基-N-(2,5-二溴苯基)-3-羟基-2-丁烯酰胺
(2S,5R)-5-(4-((2-氟苄基)氧基)苯基)吡咯烷-2-甲酰胺盐酸盐 (5R)-5-(4-{[(2-fluorophenyl)methyl]oxy}phenyl)-L-prolinamide hydrochloride 934240-31-0 C18H19FN2O2*ClH
(2S,5R)-5-(4-((2-氟苄基)氧基)苯基)吡咯烷-2-甲酰胺盐酸盐
(2S,4R)-1-(2-氨基乙酰基)-4-苯甲酰胺吡咯烷-2-甲酸 (2S,4R)-1-(2-aminoacetyl)-4-benzoylamino-pyrrolidine-2-carboxylic acid 943134-39-2 C14H17N3O4
(2S,4R)-1-(2-氨基乙酰基)-4-苯甲酰胺吡咯烷-2-甲酸
(2S,3S,4R,5R)-2-(4-氨基-5H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-7-基)-5-(羟基甲基)-3,4-吡咯烷二醇单盐酸盐 (2S,3S,4R,5R)-2-(4-amino-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-7-yl)-5-(hydroxymethyl)pyrrolidine-3,4-diol dihydrochloride 222631-44-9 C11H15N5O3*2ClH
(2S,3S,4R,5R)-2-(4-氨基-5H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-7-基)-5-(羟基甲基)-3,4-吡咯烷二醇单盐酸盐
(2S,3S)-3-[[3-(异丙基)-7-[(苯基甲基)氨基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-5-基]氨基]-1,2,4-丁三醇 BS-194 1092443-55-4 C20H27N5O3
(2S,3S)-3-[[3-(异丙基)-7-[(苯基甲基)氨基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-5-基]氨基]-1,2,4-丁三醇
(2S,3S)-2-(3-氯苯基)-3,5,5-三甲基吗啉-2-醇 radafaxine 192374-14-4 C13H18ClNO2
(2S,3S)-2-(3-氯苯基)-3,5,5-三甲基吗啉-2-醇
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-(甲基硫代)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇 sotagliflozin 1018899-04-1 C21H25ClO5S
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-(甲基硫代)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇
(2S,3R)-3-羟基丁烷-1,2,3-三羧酸 (2S,3R)-3-hydroxybutane-1,2,3-tricarboxylic acid 71183-66-9 C7H10O7
(2S,3R)-3-羟基丁烷-1,2,3-三羧酸
(2S)-N6,N6,2-三甲基-1,2-二氢-1,3,5-三嗪-4,6-二胺 Imeglimin 775351-65-0 C6H13N5
(2S)-N6,N6,2-三甲基-1,2-二氢-1,3,5-三嗪-4,6-二胺
(2S)-N-[(1R)-1-(1,3-苯并二氧戊环-5-基)丁基]-3,3-二乙基-2-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)羰基]苯氧基]-4-氧代-1-氮杂环丁烷甲酰胺 L-694,458 157341-41-8 C31H40N4O6
(2S)-N-[(1R)-1-(1,3-苯并二氧戊环-5-基)丁基]-3,3-二乙基-2-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)羰基]苯氧基]-4-氧代-1-氮杂环丁烷甲酰胺
(2S)-2-氨基-2-[(1S,2S)-2-羧基环丙-1-基]-3-(吨-9-基)丙酸 2-[(1S,2S)-2-carboxycyclopropyl]-3-(9H-xanthen-9-yl)-D-alanine 201943-63-7 C20H19NO5
(2S)-2-氨基-2-[(1S,2S)-2-羧基环丙-1-基]-3-(吨-9-基)丙酸
(2S)-2-[[((2S)-6,8-二氟-1,2,3,4-四氢-2-萘基]氨基]-N-[1-[2-[(2,2-二甲基丙基))氨基]-1,1-二甲基乙基]-1H-咪唑-4-基]戊酰胺二氢溴化物 Nirogacestat Hydrobromide 1962925-29-6 C27H43Br2F2N5O
(2S)-2-[[((2S)-6,8-二氟-1,2,3,4-四氢-2-萘基]氨基]-N-[1-[2-[(2,2-二甲基丙基))氨基]-1,1-二甲基乙基]-1H-咪唑-4-基]戊酰胺二氢溴化物
(2S)-2-[4-(乙酰基氨基)苯基]-N-(5-异丙基噻唑-2-基)丙酰胺 (2S)-2-[4-(acetylamino)phenyl]-N-(5-isopropyl-1,3-thiazol-2-yl)propanamide 492445-28-0 C17H21N3O2S
(2S)-2-[4-(乙酰基氨基)苯基]-N-(5-异丙基噻唑-2-基)丙酰胺
(2S)-2-(4-氯苯基)-1-[4-[(5R,7R)-6,7-二氢-7-羟基-5-甲基-5H-环戊并嘧啶-4-基]-1-哌嗪基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-1-丙酮二盐酸盐 Ipatasertib dihydrochloride 1396257-94-5 C24H34Cl3N5O2
(2S)-2-(4-氯苯基)-1-[4-[(5R,7R)-6,7-二氢-7-羟基-5-甲基-5H-环戊并嘧啶-4-基]-1-哌嗪基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-1-丙酮二盐酸盐
(2S)-2-(3-氨基丙基)-5-(2,5-二氟苯基)-N-甲氧基-N-甲基-2-苯基-1,3,4-噻二唑-3(2H)-甲酰胺 filanesib 885060-09-3 C20H22F2N4O2S
(2S)-2-(3-氨基丙基)-5-(2,5-二氟苯基)-N-甲氧基-N-甲基-2-苯基-1,3,4-噻二唑-3(2H)-甲酰胺
(2S)-2-((4-(((2,7-二甲基-4-氧代-1,4-二氢喹唑啉-6-基)甲基)(丙-2-炔基)氨基)-2-氟苯甲酰)氨基)-4-(1H-四唑-5-基)丁酸 narlaprevir 865466-24-6 C36H61N5O7S
(2S)-2-((4-(((2,7-二甲基-4-氧代-1,4-二氢喹唑啉-6-基)甲基)(丙-2-炔基)氨基)-2-氟苯甲酰)氨基)-4-(1H-四唑-5-基)丁酸
(2R,3S,4S)-5-[4-(3,5-二氯苯基)苯基]-2,3-二羟基-4-(2-甲氧基乙酰胺基)戊酸 4,5-Dideoxy-5-(3',5'-Dichlorobiphenyl-4-Yl)-4-[(Methoxyacetyl)amino]-L-Arabinonic Acid 1319207-44-7 C20H21Cl2NO6
(2R,3S,4S)-5-[4-(3,5-二氯苯基)苯基]-2,3-二羟基-4-(2-甲氧基乙酰胺基)戊酸
(2R,4S)-N-[1-[3,5-双(三氟甲基)苯甲酰]-2-(4-氯苄基)哌啶-4-基]喹啉-4-甲酰胺 (2R,4S)-N-[1-(3,5-bis(trifluoromethyl)benzoyl)-2-(4-chlorobenzyl)-4-piperidinyl]quinoline-4-carboxamide 177707-12-9 C31H24ClF6N3O2
(2R,4S)-N-[1-[3,5-双(三氟甲基)苯甲酰]-2-(4-氯苄基)哌啶-4-基]喹啉-4-甲酰胺
(2R,4'R,8'aR)-1-[2-[4-[[2-(2,4-二氯苯氧基)乙酰基]氨基]苯基]乙酰基]四氢-6'-氧代螺[吡咯烷-2,7'(6'H)-[2H]吡咯并[2,1-b][1,3]噻嗪]-4'-甲酰胺 ST2825 894787-30-5 C27H28Cl2N4O5S
(2R,4'R,8'aR)-1-[2-[4-[[2-(2,4-二氯苯氧基)乙酰基]氨基]苯基]乙酰基]四氢-6'-氧代螺[吡咯烷-2,7'(6'H)-[2H]吡咯并[2,1-b][1,3]噻嗪]-4'-甲酰胺
(2R,3R,4R,5S)-1-丁基-2-(羟基甲基)-3,4,5-哌啶三醇盐酸盐(1:1) miglustat hydrochloride 210110-90-0 C10H21NO4*ClH
(2R,3R,4R,5S)-1-丁基-2-(羟基甲基)-3,4,5-哌啶三醇盐酸盐(1:1)
(2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) TD139 1450824-22-2 C28H30F2N6O8S
(2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇)
(2R)-2-[[6-[[(5-甲基噻吩-2-基)甲基]氨基]-9-丙基-9H-嘌呤-2-基]氨基]丁烷-1-醇 (2R)-2-[(6-{[(5-methylthiophen-2-yl)methyl]amino}-9-propyl-9H-purin-2-yl)amino]butan-1-ol 1402821-41-3 C18H26N6OS
(2R)-2-[[6-[[(5-甲基噻吩-2-基)甲基]氨基]-9-丙基-9H-嘌呤-2-基]氨基]丁烷-1-醇
(2R)-2-[[6-[(3-氯-4-羧基苯基)氨基]-9-(1-甲基乙基)-9H-嘌呤-2-基]氨基]-3-甲基-1-丁醇(PURVALANOLB(NG95)) purvalanol B 212844-54-7 C20H25ClN6O3
(2R)-2-[[6-[(3-氯-4-羧基苯基)氨基]-9-(1-甲基乙基)-9H-嘌呤-2-基]氨基]-3-甲基-1-丁醇(PURVALANOLB(NG95))
(2R)-2-(3-氨基丙基)-5-(2,5-二氟苯基)-N-甲氧基-N-甲基-2-苯基-1,3,4-噻二唑-3(2H)-甲酰胺 (R)-Filanesib 885060-08-2 C20H22F2N4O2S
(2R)-2-(3-氨基丙基)-5-(2,5-二氟苯基)-N-甲氧基-N-甲基-2-苯基-1,3,4-噻二唑-3(2H)-甲酰胺
(2R)-2,4-二甲基-1-哌嗪羧酸 4-[(3-氯-2-氟苯基)氨基]-7-甲氧基-6-喹唑啉基酯 AZD3759 1626387-80-1 C22H23ClFN5O3
(2R)-2,4-二甲基-1-哌嗪羧酸 4-[(3-氯-2-氟苯基)氨基]-7-甲氧基-6-喹唑啉基酯
(2R)-1-[[[4-氯-2-(脲基)苯氧基]甲基]羰基]-2-甲基-4-(4-氟苄基)哌嗪 1-(5-chloro-2-{2-[(2R)-4-(4-fluorobenzyl)-2-methylpiperazin-1-yl]-2-oxoethoxy}phenyl)urea 217645-70-0 C21H24ClFN4O3
(2R)-1-[[[4-氯-2-(脲基)苯氧基]甲基]羰基]-2-甲基-4-(4-氟苄基)哌嗪
(2E,5E)-2,5-二(2-噻吩基亚甲基)环戊酮 CCT007093 176957-55-4 C15H12OS2
(2E,5E)-2,5-二(2-噻吩基亚甲基)环戊酮
(2E,2'E)-1,1'-环己基亚基二[3-(3,4-二甲氧基苯基)-2-丙烯-1-酮] FLLL32 1226895-15-3 C28H32O6
(2E,2'E)-1,1'-环己基亚基二[3-(3,4-二甲氧基苯基)-2-丙烯-1-酮]
(2E)-N-甲基-N-[(3-甲基-2-苯并呋喃基)甲基]-3-(5,6,7,8-四氢-7-氧代-1,8-萘啶-3-基)-2-丙烯酰胺 (2E)-N-methyl-N-[(3-methyl-1-benzofuran-2-yl)methyl]-3-(7-oxo-5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-3-yl)prop-2-enamide 620175-39-5 C22H21N3O3
(2E)-N-甲基-N-[(3-甲基-2-苯并呋喃基)甲基]-3-(5,6,7,8-四氢-7-氧代-1,8-萘啶-3-基)-2-丙烯酰胺
(2E)-3-苯基-N-[2,2,2-三氯-1-[[[(4-氯苯基)氨基]硫代甲酰基]氨基]乙基]-2-丙烯酰胺 (E)-3-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[(4-chlorophenyl)carbamothioylamino]ethyl]prop-2-enamide 301359-91-1 C18H15Cl4N3OS
(2E)-3-苯基-N-[2,2,2-三氯-1-[[[(4-氯苯基)氨基]硫代甲酰基]氨基]乙基]-2-丙烯酰胺
(2E)-3-(4-溴苯基)-1-[4--4-甲氧基苯甲酰基)-1-哌嗪基]-2-丙烯-1-酮 NIBR189 1599432-08-2 C21H21BrN2O3
(2E)-3-(4-溴苯基)-1-[4--4-甲氧基苯甲酰基)-1-哌嗪基]-2-丙烯-1-酮