伊卡倍特钠 | 86408-72-2

• 物质功能分类: 生物化工 - 生化试剂 - 激动剂抑制剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 异戊烯醇脂质
• 中文名称: 伊卡倍特钠
• 中文别名: 依卡倍特钠
• 英文名称: sodium (4bS,8R,8aR)-8-carboxy-4b,8-dimethyl-2-(propan-2-yl)-4b,5,6,7,8,8a,9,10-octahydrophenanthrene-3-sulfonate
• CAS: 86408-72-2
• 化学式: C20H28NaO5S
• 分子量: 403.5
• InChiKey: JNTMHWBQZJIWMT-YGJXXQMASA-N

物化性质

• 熔点：
  >300°
• 比旋光度：
  D20 +59.4° (c = 0.5)
• 溶解度：
  DMF：25mg/mL； DMSO：30mg/mL；乙醇：3mg/mL； PBS（pH 7.2）：3 mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.77
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.65
• 拓扑面积：
  100
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

制备方法与用途

胃黏膜保护剂：依卡倍特钠

依卡倍特钠由日本田边三菱公司原研开发，被《中国上市药品目录集》列为参比制剂和标准制剂。与多数抗溃疡治疗药物相比，它具有独特的抗幽门螺杆菌作用。

依卡倍特钠可与胃黏膜病变部位的血浆蛋白结合，在胃黏膜上形成保护层，发挥多种药理作用，如增加胃部内源性前列腺素含量等。

研究结果表明，依卡倍特钠在治疗胃溃疡和糜烂性胃炎方面的有效率显著高于雷尼替丁，且不良反应发生率低于后者。这充分证明了其在治疗胃炎和胃溃疡的有效性和安全性。有报道指出，在根除幽门螺旋杆菌的治疗过程中，常规方案联合依卡倍特钠可提高幽门螺杆菌的根除率，并保持良好的安全性。

我国城市零售药店消化系统化学药销售额从2015年的265亿元增长至2018年的326.2亿元；同期，消化系统中成药销售额则由107.3亿元增长至135.6亿元。

产品特性

依卡倍特钠的最大特点是“覆盖保护、直接治疗”的双重功效。它不仅能够与胃黏膜病变部位的血浆蛋白结合，在胃黏膜上形成保护层，还能显著抑制和杀灭幽门螺杆菌。这些特性使其广泛应用于抗幽门螺旋杆菌感染的四联疗法中，具有高安全性和高有效性，患者易于接受且服药依从性好。

适应症

1. 急性或慢性胃炎急性发作期。
2. 胃溃疡。

药动学特点

依卡倍特钠经口服给药后，在胃肠道的吸收率为3%~7%，健康成年人一次服用1.0克，2至5小时达到最高血浆浓度（约1 μg/mL），半衰期约为8小时。大部分药物不经代谢以原形排出体外，72小时内尿中排泄量为总量的3%，粪便排泄量超过90%。

生物活性

Ecabet sodium (TA-2711) 可通过抑制 ROS 的产生应用于一些胃肠道疾病的相关研究。它能促进幽门螺杆菌的根除，并减少细胞凋亡（apoptOSis）。

靶点

ROS production; Bacterial; ApoptOSis

文献信息

• CYCLOPROPYLAMINES AS LSD1 INHIBITORS
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US20150225379A1

  公开（公告）日：2015-08-13

  The present invention is directed to cyclopropylamine derivatives which are LSD1 inhibitors useful in the treatment of diseases such as cancer.

  本发明涉及环丙胺衍生物，这些衍生物是LSD1抑制剂，可用于治疗癌症等疾病。
• Benzimidazolone carboxylic acid derivatives
  申请人：Ando Koji

  公开号：US20050277671A1

  公开（公告）日：2005-12-15

  This invention relates to compounds of the formula (I): wherein R 1 , R 2 , R 3 , A and m are each as described herein or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, and compositions containing such compounds and the use of such compounds in the treatment of a condition mediated by 5-HT 4 receptor activity such as, but not limited to, gastroesophageal reflux disease, gastrointestinal disease, gastric motility disorder, non-ulcer dyspepsia, functional dyspepsia, irritable bowel syndrome (IBS), constipation, dyspepsia, esophagitis, gastroesophageral disease, nausea, central nervous system disease, Alzheimer's disease, cognitive disorder, emesis, migraine, neurological disease, pain, cardiovascular disorders such as cardiac failure and heart arrhythmia, diabetes and apnea syndrome.

  这项发明涉及以下式（I）的化合物： 其中R1、R2、R3、A和m如本文所述，或其药学上可接受的盐或溶剂，以及含有这种化合物的组合物和利用这种化合物治疗由5-HT4受体活性介导的疾病的用途，例如但不限于胃食管反流病、胃肠疾病、胃动力障碍、非溃疡性消化不良、功能性消化不良、肠易激综合征（IBS）、便秘、消化不良、食管炎、胃食管疾病、恶心、中枢神经系统疾病、阿尔茨海默病、认知障碍、呕吐、偏头痛、神经系统疾病、疼痛、心血管疾病如心力衰竭和心律失常、糖尿病和呼吸暂停综合征。
• N-(HETERO)ARYL-PYRROLIDINE DERIVATIVES OF PYRAZOL-4-YL-PYRROLO[2,3-d]PYRIMIDINES AND PYRROL-3-YL-PYRROLO[2,3-d]PYRIMIDINES AS JANUS KINASE INHIBITORS
  申请人：Rodgers James D.

  公开号：US20100298334A1

  公开（公告）日：2010-11-25

  The present invention relates to N-(hetero)aryl-pyrrolidine derivatives of Formula I: which are JAK inhibitors, such as selective JAK1 inhibitors, useful in the treatment of JAK-associated diseases including, for example, inflammatory and autoimmune disorders, as well as cancer.

  本发明涉及式I的N-(杂)芳基吡咯烷衍生物： 这些是JAK抑制剂，如选择性JAK1抑制剂，在治疗JAK相关疾病方面具有用处，例如炎症和自身免疫性疾病，以及癌症。
• [EN] NOVEL JAK1 SELECTIVE INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] NOUVEAUX INHIBITEURS SÉLECTIFS DE JAK1 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：LIANG CONGXIN

  公开号：WO2018067422A1

  公开（公告）日：2018-04-12

  The new 1H-furo[3,2-b]imidazo[4,5-d]pyridine derivatives are selective Jak1 kinase inhibitors useful in treating disorders related to Jak1 activities such as autoimmune diseases or disorders, inflammatory diseases or disorders, and cancer or neoplastic diseases or disorders.

  新型1H-呋喃[3,2-b]咪唑[4,5-d]吡啶衍生物是选择性的Jak1激酶抑制剂，用于治疗与Jak1活性相关的疾病，如自身免疫性疾病或紊乱、炎症性疾病或紊乱以及癌症或肿瘤性疾病或紊乱。
• [EN] CYCLOBUTYL SUBSTITUTED PYRROLOPYRIDINE AND PYRROLOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS JAK INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS PYRROLOPYRIDINE ET PYRROLOPYRIMIDINE À SUBSTITUTION CYCLOBUTYLE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DES JAK
  申请人：INCYTE CORP

  公开号：WO2012068450A1

  公开（公告）日：2012-05-24

  The present invention provides cyclobutyl substituted pyrrolopyrimidines and pyrrolopyridines of Formula I: wherein X, Y, Z, L, A, R5, n and m are defined above, as well as their compositions and methods of use, that modulate the activity of Janus kinases (JAKs) and are useful in the treatment of diseases related to the activity of JAKs including, for example, inflammatory disorders, autoimmune disorders, cancer, and other diseases.

  本发明提供了式I的环丁基取代的吡咯并嘧啶和吡咯并吡啶：其中X、Y、Z、L、A、R5、n和m如上定义，以及它们的组合物和使用方法，用于调节Janus激酶（JAKs）的活性，并且在治疗与JAKs活性相关的疾病中是有用的，例如炎症性疾病、自身免疫疾病、癌症和其他疾病。