亚莫两台罗 | 88578-07-8

• 物质功能分类: 生物化工 - 生化试剂 - 激动剂抑制剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 中文名称: 亚莫两台罗
• 中文别名: 伊莫特罗
• 英文名称: 1-[1-benzimidazolyl]-N-[2-(4-hydroxy-3-methoxy-phenyl)-2-hydroxy-ethyl]-3-amino butane
• 英文别名: imoxiterol；4-[2-[4-(benzimidazol-1-yl)butan-2-ylamino]-1-hydroxyethyl]-2-methoxyphenol
• CAS: 88578-07-8
• 化学式: C₂₀H₂₅N₃O₃
• 分子量: 355.437
• InChiKey: NKKPVWPMPWLEMY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  590.3±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  79.5
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

制备方法与用途

理化性质

伊莫特罗呈现为固体粉末状，含有苯基、脂肪酸酯和稀释剂，并且不溶于水。

用途

伊莫特罗是一种长效β2-肾上腺素能受体激动剂，作为有效的长效支气管扩张剂，在预防支气管高反应性和减少血浆渗出到肺部方面可能具有潜在作用。

应用

伊莫特罗用于治疗哮喘的重构食品组合物制剂，并已在临床上用于治疗心律失常。

生物活性

Imoxiterol（RP 58802B）是一种β-肾上腺素能激动剂。

靶点

靶点为β-adrenergic。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  亚莫两台罗 在 高氯酸 、 硫酸 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 生成 1-[1-benzimidazolyl]-N-[2-(3-methoxy-4-phenyl-methoxyphenyl)-2-hydroxy-ethyl]3-amino butane
  参考文献：
  名称：

  .beta.-Adrenergic

  摘要：

  具有β-肾上腺素能性质的新化合物，包括1- [1-苯并咪唑基] N- [2-（4-羟基3-甲氧基苯基）2-羟基乙基] 3-氨基丁烷，相应于以下公式##STR1##以及其与药学上可接受的无毒无机或有机酸的加合物，以及所述盐的水合物。这些化合物特别适用于哮喘的治疗以及早产的情况。

  公开号：

  US04513001A1
• 作为产物：
  描述：

  1-[1-benzimidazolyl]-N-[2-(3-methoxy-4-phenyl-methoxyphenyl)-2-hydroxy-ethyl]3-amino butane 生成 亚莫两台罗
  参考文献：
  名称：

  JOANNIC, M.;ROQUET, F.;PESSON, M.

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Somatostatin antagonists and agonists
  申请人：——

  公开号：US20020091090A1

  公开（公告）日：2002-07-11

  Compounds according to the formula A-B-Z-W, wherein A is selected from (C 6 -C 10 )aryl-, or (C 1 -C 9 )heteroaryl-, which groups may be optionally substituted; B is selected from (a) O, NH, NR 10 , —(CH 2 ) k —O—, —(CH 2 ) k —N—, and —(CH 2 ) k —NR 10 —, where R 10 is (C 1 -C 6 )alkyl and where k is 1 to 6 in each case, or 1 where said group (i) through (iv) is optionally substituted by 1 to 4, preferably 1 to 2, groups selected from (C 1 -C 6 )alkyl, halo, and (C 1 -C 6 )alkyl optionally substituted by 1 to 3 halo atoms wherein one of carbon atoms C 1 , C 2 , C 3 and C 4 of said piperidine or piperazine group is optionally replaced by a carbonyl group; Z and W are as herein described; and pharmaceutically acceptable salts, solvates or hydrates thereof; pharmaceutical compositions thereof; and methods useful to facilitate secretion of growth hormone(GH) in mammels.

  根据公式A-B-Z-W，其中 A选自(C6-C10)芳基或(C1-C9)杂环芳基，这些基团可以选择性地被取代； B选自 (a) O、NH、NR10、—(CH2)k—O—、—(CH2)k—N—和—(CH2)k—NR10—，其中R10为(C1-C6)烷基，k在每种情况下为1至6，或 1所述的该组(i)至(iv)可以选择性地被1至4个，优选1至2个，选自(C1-C6)烷基、卤素和(C1-C6)烷基，该烷基可以选择性地被1至3个卤原子取代，其中所述哌啶或哌嗪基团的碳原子C1、C2、C3和C4中的一个可以选择性地被羰基取代； Z和W如本文所述；以及其药学上可接受的盐、溶剂化合物或水合物；其制药组合物；以及用于促进哺乳动物分泌生长激素(GH)的方法。
• NOVEL BRONCHODILATING DIAZAHETEROARYLS
  申请人：Johansson Martin

  公开号：US20120040942A1

  公开（公告）日：2012-02-16

  The invention relates to novel compounds having the general formula (I), and which compounds are useful to treat a disorder or disease characterized by bronchoconstriction, e.g. COPD and asthma.

  这项发明涉及具有通式（I）的新化合物，这些化合物可用于治疗由支气管痉挛引起的疾病或疾病，例如慢性阻塞性肺疾病（COPD）和哮喘。
• [EN] NOVEL BRONCHODILATING DIAZAHETEROARYLS<br/>[FR] NOUVEAUX DIAZAHÉTÉROARYLES BRONCHODILATATEURS
  申请人：RESPIRATORIUS AB

  公开号：WO2010097410A1

  公开（公告）日：2010-09-02

  The invention relates to novel compounds having the general formula (I), and which compounds are useful to treat a disorder or disease characterized by bronchoconstriction, e.g. COPD and asthma.

  这项发明涉及具有通式（I）的新化合物，这些化合物可用于治疗由支气管痉挛引起的疾病或疾病，例如慢性阻塞性肺疾病（COPD）和哮喘。
• Somatostatin antagonists and agonists that act at the SST subtype 2 receptor
  申请人：——

  公开号：US20020091125A1

  公开（公告）日：2002-07-11

  Compounds according to the formula A-Z-W as herein described, wherein A is selected from the groups consisting of: A′—(CH 2 ) n —, A′—(CH 2 ) n SO 2 —, and A′—(CH 2 ) n CO—, where n is 0 to 4; and A′ is selected from (a) (C 6 -C 10 )aryl-, or (b) (C 1 -C 9 )heteroaryl-; which groups may be optionally substituted; and pharmaceutically acceptable salts, solvates or hydrates thereof; pharmaceutical compositions thereof; and methods useful to facilitate secretion of growth hormone(GH) in mammals.

  根据本文描述的公式A-Z-W，其中A是从以下组中选择的：A′—(CH2)n—，A′—(CH2)nSO2—和A′—(CH2)nCO—，其中n为0到4；A′是从(a) (C6-C10)芳基-，或(b) (C1-C9)杂环芳基-中选择的；这些基团可以选择性地被取代；以及其药学上可接受的盐、溶剂化合物或水合物；以及其中的药物组合物；以及用于促进哺乳动物中生长激素（GH）分泌的方法。
• Combined doses
  申请人：Microdrug AG

  公开号：US20040258624A1

  公开（公告）日：2004-12-23

  The present invention discloses a method and a pharmaceutical dry powder combined dose for the prophylaxis or treatment of a respiratory disorder in a mammalian host by inhalation of a metered dry powder combined dose of finely divided dry medication powders. At least one dry powder medicament is selected from a first group of bronchodilating medicaments and at least one dry powder medicament from a second group of anti-inflammatory medicaments. A metered dry powder medicinal combined dose comprising separately metered deposits of medicinally suitable quantities of each of the selected medicaments is prepared, in which the sum of the metered deposits constitutes the metered quantities of powder of the combined dose and the medicinal combined dose is introduced into an adapted inhaler device for a generally simultaneous delivery of the medicinal combined dose during the course of a single inhalation by a user, such that the delivered medicinal combined dose is composed of a high proportion of mixed de-aggregated fine particles of the selected medicaments, whereby an desired therapeutic or treating effect to the user is achieved.

  本发明揭示了一种方法和一种药物干粉组合剂，通过吸入计量的干粉组合剂的细分干燥药物粉剂，用于预防或治疗哺乳动物宿主的呼吸障碍。至少选择一种干粉药物来自于第一组支气管扩张药物，至少选择一种干粉药物来自于第二组抗炎药物。制备一个计量的干粉药物组合剂，其中包含分别计量的每种选定药物的药用适量沉积物，计量沉积物的总和构成组合剂的粉末计量，药物组合剂被引入适应的吸入器装置中，以便用户在单次吸入过程中通常同时输送药物组合剂，从而输送的药物组合剂由选定药物的高比例混合去聚集的细小颗粒组成，从而实现对用户的期望治疗或治疗效果。