激动剂和抑制剂
在生物化学和药物化学领域中,激动剂和抑制剂是调节受体活性的重要分子类型。
激动剂:激动剂是指能够与特定受体结合并激活该受体,从而引起细胞内信号传递的化合物。它们通过与受体的特定位点相互作用,模拟天然配体的功能,导致生物效应的发生或增强。根据其对受体的作用机制不同,激动剂可以分为完全激动剂和部分激动剂。
完全激动剂:能够完全激活受体,达到最大生物活性。
部分激动剂:仅能部分地激活受体,即使在高浓度下也不表现出最大效应。
抑制剂:抑制剂则是相反的一类分子,它们通过与受体或其相关蛋白质结合来阻止信号传导过程。根据作用机制的不同,可以分为竞争性抑制剂和非竞争性抑制剂。
竞争性抑制剂:这些物质通过占据活性位点而减少激动剂的结合能力,通常可以通过增加激动剂浓度来克服这种抑制效应。
非竞争性抑制剂:这类抑制剂不依赖于受体结合部位,而是通过其他方式干扰信号传递,如改变受体构象或直接与G蛋白相互作用。
在药物研发过程中,激动剂和抑制剂的研究至关重要。它们不仅用于治疗疾病,还可以帮助理解生物系统的工作原理。例如,在神经科学领域,激动剂可以被用作治疗抑郁、焦虑等精神疾病的药物;而在癌症研究中,则可能使用抑制剂来阻断促进肿瘤生长的信号通路。
中文名称 | 英文名称 | CAS号 | 化学式 | 结构式图片 |
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3,3-二苯基丙胺 | 3-diphenylpropyl amine | 5586-73-2 | C15H17N |
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3'-[5-(1-羟基-1-甲基乙基)-1H-苯并咪唑-1-基]-[1,1'-联苯]-2-甲腈 | NS 11394 | 951650-22-9 | C23H19N3O |
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2’,3’-二脱氧-3’-氟鸟苷 | 2',3'-dideoxy-3'-fluoroguanosine | 92562-88-4 | C10H12FN5O3 |
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2S-氧氯吡格雷(盐酸盐) | 2-Oxoclopidogrel | 1147350-75-1 | C16H16ClNO3S |
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24S,25-二羟基维他命 D3 | (3S,6R)-6-[(1R,3aS,4E,7aR)-4-[(2Z)-2-[(5S)-5-hydroxy-2-methylidenecyclohexylidene]ethylidene]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-1-yl]-2-methylheptane-2,3-diol | 40013-87-4 | C27H44O3 |
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24,25-二羟基维生素 D3 | 24,25-Dihydroxyvitamin D3 | 40013-87-4 | C27H44O3 |
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21-羟基-17-(1-氧代丙氧基)孕甾-4-烯-3,20-二酮 | CB-03-01 | 19608-29-8 | C24H34O5 |
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2-(3,5-二氯-4-((5-异丙基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)氧基)苯基)-3,5-二氧基-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-碳腈 | MGL-3196 | 920509-32-6 | C17H12Cl2N6O4 |
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2-萘乙烯基酮 | 1-(naphthalen-2-yl)prop-2-en-1-one | 4452-06-6 | C13H10O |
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2-苯基丙烯酸 | 2-phenylacrylic acid | 492-38-6 | C9H8O2 |
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2-脱氧-3-O-[(3R)-3-羟基十四烷酰基]-2-{[(3R)-3-羟基十四烷酰基]氨基}-1-O-膦酰-alpha-D-吡喃葡萄糖 | 2-deoxy-3-O<(R)-3-hydroxytetradecanoyl>-2-<<(R)-3-hydroxytetradecanoyl>amino>-α-D-glucopyranosyl-1-phosphate | 86559-73-1 | C34H66NO12P |
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2-羟基苯并咪唑 | 1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one | 615-16-7 | C7H6N2O |
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2-羟基油酸 | oleic acid,hydroxy | 56472-29-8 | C18H34O3 |
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2-羟基-n-(5-硝基噻唑-2-基)苯甲酰胺 | tizoxanide | 173903-47-4 | C10H7N3O4S |
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2-甲氧基酚噻嗪 | 2-methoxy-10H-phenothiazine | 1771-18-2 | C13H11NOS |
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2-甲氧基-1,4-萘醌 | 2-methoxy-1,4-naphthoquinone | 2348-82-5 | C11H8O3 |
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2-甲基丙硫酸S-[7-氧代-7-[(4-苯基-2-噻唑基)氨基]庚基]酯 | NCH-51 | 848354-66-5 | C20H26N2O2S2 |
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2-甲基-5-(1-甲基乙基)-2,5-环己二烯-1,4-二酮1-[O-(2-甲基苯甲酰)肟] | [(E)-(2-methyl-4-oxo-5-propan-2-ylcyclohexa-2,5-dien-1-ylidene)amino] 2-methylbenzoate | 321688-88-4 | C18H19NO3 |
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2-甘油磷酸二钠 | (S,E)-2,5-dimethyl-4-((S)-N,3,3-trimethyl-2-((S)-3-methyl-2-(methylamino)-3-phenylbutanamido)butanamido)hex-2-enoic acid | 228266-40-8 | C27H43N3O4 |
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2-环戊基-4-(5-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)苯甲酸 | 2-cyclopentyl-4-(5-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)benzoic acid | 890842-28-1 | C25H22N2O2 |
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2-环己基-6-甲氧基-N-[1-异丙基-4-哌啶基]-7-[3-(1-吡咯烷基)丙氧基]-4-喹唑啉胺 | UNC0638 | 1255580-76-7 | C30H47N5O2 |
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2-溴-N-[3-[(1-氧代丁基)氨基]苯基]苯甲酰胺 | ML161 | 423735-93-7 | C17H17BrN2O2 |
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2-溴-1-(3,3-二硝基吖丁啶-1-基)乙酮 | RRX-001 | 925206-65-1 | C5H6BrN3O5 |
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2-氰基-3-(1-苯基-1H-吲哚-3-基)-2-丙烯酸 | 2-Propenoic acid, 2-cyano-3-(1-phenyl-1H-indol-3-yl)- | 56396-35-1 | C18H12N2O2 |
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2-氰基-3,12-二氧代齐墩果-1,9-二烯-28-酸 | bardoxolone | 218600-44-3 | C31H41NO4 |
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2-氯-N-[4-[5-(3,4-二氯苯基)-3-(2-甲氧基乙氧基)-1H-1,2,4-三唑-1-基]苯基]乙酰胺 | MI2 | 1047953-91-2 | C19H17Cl3N4O3 |
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2-氯-4-[[(1R,2S)-1-[5-(4-氰基苯基)-1,3,4-恶二唑-2-基]-2-羟基丙基]氨基]-3-甲基苯甲腈 | RAD140 | 1182367-47-0 | C20H16ClN5O2 |
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2-氯-3-[2-(2,4-二氯苯氧基)乙氧基]-6-(氟甲基)吡啶 | CYM50260 | 1355026-60-6 | C14H11Cl3FNO2 |
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2-氨基噻唑 | 2-thiazolylamine | 96-50-4 | C3H4N2S |
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2-氨基-N-[3-[N-[3-[(2-氯-5-甲氧基苯基)氨基]喹喔啉-2-基]氨基磺酰基]苯基]-2-甲基丙酰胺 | XL147 | 934526-89-3 | C25H25ClN6O4S |
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2-氨基-8-乙基-4-甲基-6-(1H-吡唑-5-基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8h)-酮 | 2-amino-8-ethyl-4-methyl-6-(1H-pyrazol-5-yl)pyrido [2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one | 934493-76-2 | C13H14N6O |
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2-氨基-8-(全氟乙基)-3H-苯并[b]氮杂卓-4-甲酸乙酯 | (1E,4E)-ethyl 2-amino-8-(perfluoroethyl)-3H-benzo[b]azepine-4-carboxylate | 926927-42-6 | C15H13F5N2O2 |
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2-氨基-5-异丁基-4-[5-膦酰基-2-呋喃基]噻唑 | MB 05032 | 261365-11-1 | C11H15N2O4PS |
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2-氨基-2-[2-[2-氯-4-[[3-(苄氧基)苯基]硫]苯基]乙基]-1,3-丙二醇盐酸盐 | KRP203 | 509088-69-1 | C24H26ClNO3S*ClH |
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2-氨基-1,4-二氢-4-氧代蝶啶-6-羧酸 | AT7519 | 902135-91-5 | C16H17Cl2N5O2*ClH |
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2-吡啶甲酰胺,6-氨基-N-甲基-5-(2,3,5-三氯苯基)- | [6-amino-5-(2,3,5-trichlorophenyl)pyridine-2-carboxylic acid methylamide] | 875051-72-2 | C13H10Cl3N3O |
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2-吗啉-4-基乙基1-苯基环己烷-1-羧酸酯 | 2-(4-Morpholino)ethyl-1-phenylcyclohexane-1-carboxylate | 138847-85-5 | C19H27NO3 |
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2-乙酰氨基-1,2,5-三脱氧-1,5-亚氨基-d-葡萄糖醇 | 2-acetamido-1,2-dideoxynojirimycin | 105265-96-1 | C8H16N2O4 |
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2-乙酰基呋喃并-1,4-萘醌 | 2-acetylnaphtho[2,3-b]furan-4,9-quinone | 83280-65-3 | C14H8O4 |
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2-乙酰基-4-丁酰胺基苯酚 | N-(3-acetyl-4-hydroxyphenyl)butanamide | 40188-45-2 | C12H15NO3 |
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2-三氟甲基噻吨酮 | 2-trifluoromethylthioxanthone | 1693-28-3 | C14H7F3OS |
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2-[[6-[(3-氯苯基)氨基]-9-异丙基-9H-嘌呤-2-基]氨基]乙醇 | compound 52 | 212779-48-1 | C16H19ClN6O |
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2-[[5-溴-2-[[2-甲氧基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]-N-甲基苯磺酰胺 | HY-15357 | 761436-81-1 | C23H28BrN7O3S |
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2-[[5-氯-2-[[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]-N,N-二甲基苯磺酰胺 | TP-0903 | 1341200-45-0 | C24H30ClN7O2S |
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2-[[5-氯-2-[[3-甲基-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑-5-基]氨基]-4-吡啶基]氨基]-N-甲氧基苯甲酰胺 | GSK2256098 | 1224887-10-8 | C20H23ClN6O2 |
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2-[[4-[4-[[3-[(2-甲基-6-苯并噻唑基)氨基]-3-氧代丙基]氨基]-4-氧代丁基]苯基]甲基]丙二酸 | 2-(4-(4-((3-((2-methylbenzo[d]thiazol-6-yl)amino)-3-oxopropyl)amino)-4-oxobutyl)benzyl)malonic acid | 1370290-34-8 | C25H27N3O6S |
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2-[[4-[2-[[(环己基氨基)羰基](4-环己基丁基)氨基]乙基]苯基]硫代]-2-甲基丙酸 | 2-({4-{2-{{(cyclohexylamino)carbonyl}(4-cyclohexylbutyl)amino}ethyl}phenyl}thio)-2-methylpropanoic acid | 265129-71-3 | C29H46N2O3S |
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2-[[2-(乙酰氧基甲氧基)-2-氧代乙基]-[2-[2-[2-(二(羧甲基)氨基)苯氧基]乙氧基]苯基]氨基]乙酸 | 1,2-Bis(2-aminophenoxy)ethane N,N,N',N'-tetraacetic acid acetoxymethyl ester | 139890-68-9 | C25H28N2O12 |
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2-[[(1R,2S)-2-氨基环己基]氨基]-4-[[3-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基]氨基]-5-嘧啶甲酰胺 | PRT062607 | 1370261-96-3 | C19H23N9O |
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2-[N-(2-氰乙基)-4-[(2,6-二氯-4-硝基苯基)偶氮]苯胺基]乙酸乙酯 | indisulam | 165668-41-7 | C14H12ClN3O4S2 |
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