激动剂抑制剂
激动剂和抑制剂
在生物化学和药物化学领域中，激动剂和抑制剂是调节受体活性的重要分子类型。
-
激动剂：激动剂是指能够与特定受体结合并激活该受体，从而引起细胞内信号传递的化合物。它们通过与受体的特定位点相互作用，模拟天然配体的功能，导致生物效应的发生或增强。根据其对受体的作用机制不同，激动剂可以分为完全激动剂和部分激动剂。
-
完全激动剂：能够完全激活受体，达到最大生物活性。
-
部分激动剂：仅能部分地激活受体，即使在高浓度下也不表现出最大效应。
-
-
抑制剂：抑制剂则是相反的一类分子，它们通过与受体或其相关蛋白质结合来阻止信号传导过程。根据作用机制的不同，可以分为竞争性抑制剂和非竞争性抑制剂。
-
竞争性抑制剂：这些物质通过占据活性位点而减少激动剂的结合能力，通常可以通过增加激动剂浓度来克服这种抑制效应。
-
非竞争性抑制剂：这类抑制剂不依赖于受体结合部位，而是通过其他方式干扰信号传递，如改变受体构象或直接与G蛋白相互作用。
-
在药物研发过程中，激动剂和抑制剂的研究至关重要。它们不仅用于治疗疾病，还可以帮助理解生物系统的工作原理。例如，在神经科学领域，激动剂可以被用作治疗抑郁、焦虑等精神疾病的药物；而在癌症研究中，则可能使用抑制剂来阻断促进肿瘤生长的信号通路。
| 中文名称 | 英文名称 | CAS号 | 化学式 | 结构式图片 |
|---|---|---|---|---|
| 4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮 | nutlin-3a | 675576-98-4 | C30H30Cl2N4O4 |
|
| 4-[[(4-环己基苯基)甲基][2-[甲基[(2,3,4,5,6-五氟苯基)磺酰基]氨基]乙酰基]氨基]-2-羟基苯甲酸 | BP-1-102 | 1334493-07-0 | C29H27F5N2O6S |
|
| 4-[6-[[(呋喃-2-基)甲基]氨基]咪唑并[1,2-B]哒嗪-3-基]苯酚 | 4-(6-(furan-2-ylmethylamino)imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl)phenol | 928333-30-6 | C17H14N4O2 |
|
| 4-[5-氯-2-[(1-甲基乙基)氨基]-4-吡啶基]-N-[(1S)-1-(3-氯苯基)-2-羟基乙基]-1H-吡咯-2-甲酰胺 | ulixertinib | 869886-67-9 | C21H22Cl2N4O2 |
|
| 4-[5-氨基-2-(吡啶-3-基)噻唑并[5,4-d]嘧啶-7-基]-N-(对甲苯基)哌嗪-1-甲酰胺 | 4-(5-amino-2-(pyridin-3-yl)thiazolo[5,4-d]pyrimidin-7-yl)-N-p-tolylpiperazine-1-carboxamide | 1245319-54-3 | C22H22N8OS |
|
| 4-[5-[(1E)-2-[4-(2-氯苯基)-5-[5-(甲基磺酰基)-2-吡啶基]-4H-1,2,4-三唑-3-基]乙烯基]-1,3,4-恶二唑-2-基]苯甲腈 | G007-LK | 1380672-07-0 | C25H16ClN7O3S |
|
| 4-[5-(4-氯苯基)-2-甲基-3-丙酰基吡咯-1-基]苯磺酰胺; A 867744 | A-867744 | 1000279-69-5 | C20H19ClN2O3S |
|
| 4-[4-[（二甲氨基）甲基]-2,5-二甲氧基苯基]-2-甲基-2,7-萘啶-1-酮 | BI-9564 | 1883429-22-8 | C20H23N3O3 |
|
| 4-[4-(5-苯并呋喃基)苯基]-5-[[(3S)-1-(环丙基羰基)-3-吡咯烷基]甲基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3个 | GSK2194069 | 1332331-08-4 | C25H24N4O3 |
|
| 4-[4-(4-氨基-7,7-二甲基-7H-嘧啶并[4,5-B][1,4]噁唑-6-基)苯基]双环[2.2.2]辛烷-1-乙酸 | {4-[4-(4-amino-7,7-dimethyl-7H-pyrimido[4,5-b][1,4]-oxazin-6-yl)phenyl]bicyclo[2.2.2]oct-1-yl}acetic acid | 942999-61-3 | C24H28N4O3 |
|
| 4-[4-(2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己-6-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]苯甲酰胺 | 4-[4-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-5-(2-pyridinyl)-1H-imidazol-2-yl]benzamide | 301836-43-1 | C23H18N4O3 |
|
| 4-[4,6-二氢-4-(3-羟基苯基)-3-(4-甲基苯基)-6-氧代吡咯并[3,4-C]吡唑-5(1H)-基]苯甲酸 | 4-[4-(3-Hydroxyphenyl)-3-(4-methylphenyl)-6-oxo-1,4-dihydropyrrolo[3,4-d]pyrazol-5-yl]benzoic acid | 834903-43-4 | C25H19N3O4 |
|
| 4-[3-(三氟甲基)苄基]-2H-14-苯并噻嗪-3(4h)-酮 | 4-(3-(trifluoromethyl)benzyl)-2H-benzo[b][1,4]thiazin-3(4H)-one | 353262-04-1 | C16H12F3NOS |
|
| 4-[3-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]喹啉 | 4-(3-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl)quinoline | 607737-87-1 | C18H14N4 |
|
| 4-[2-[[5-甲基-1-(2-萘基)-1H-吡唑-3-基]氧基]乙基]吗啉盐酸盐(1:1) | 4-{2-[5-methyl-1-(naphthalen-2-yl)-1H-pyrazol-3-yloxy]ethyl}morpholine hydrochloride | 1265917-14-3 | C20H23N3O2*ClH |
|
| 4-[2-[[5-甲基-1-(2-萘基)-1H-吡唑-3-基]氧基]乙基]吗啉 | 4-{2-[5-methyl-1-(naphthalen-2-yl)-1H-pyrazol-3-yloxy]ethyl}morpholine | 878141-96-9 | C20H23N3O2 |
|
| 4-[2-[2-(氰基甲基)苯基]乙炔基]-2-氟苯丙酸 | TUG-770 | 1402601-82-4 | C19H14FNO2 |
|
| 4-[2-[(2-氯-4-氟苯基)氨基]-5-甲基-4-嘧啶]-1H-吡咯-2-羧酰胺 | Vx-11e | 896720-20-0 | C24H20Cl2FN5O2 |
|
| 4-[2-(4-硝基-1H-咪唑-1-基)乙基]吗啉 | 1-(morpholinoethyl)-4-nitroimidazole | 6497-78-5 | C9H14N4O3 |
|
| 4-[1-环己基-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-2-嘧啶胺盐酸盐 | 4-(1-cyclohexyl-4-(4-fluorophenyl)-1H-imidazol-5-yl)pyrimidin-2-amine dihydrochloride | 950912-80-8 | C19H22Cl2FN5 |
|
| 4-[1-[[[2,5-二甲基-4-[[4-(三氟甲基)苯基]甲基]-3-噻吩基]羰基]氨基]环丙基]苯甲酸 | 4-{1-[({2,5-dimethyl-4-[4-(trifluoromethyl)benzyl]-3-thienyl}carbonyl)amino]cyclopropyl}benzoic acid | 1006036-87-8 | C25H22F3NO3S |
|
| 4-[(己基氨基甲酰)氨基]-N-[4-(2-{[(2S)-2-羟基-3-(4-羟基苯氧基)丙基]氨基}乙基)苯基]苯磺酰胺 | L 755507 | 159182-43-1 | C30H40N4O6S |
|
| 4-[(5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘基)甲酰氨基]苯甲酸 | Am580 | 102121-60-8 | C22H25NO3 |
|
| 4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-噻唑基]氨基]苯基]-甲基磺酰基苯胺 | Masitinib mesylate | 1048007-93-7 | CH4O3S*C28H30N6OS |
|
| 4-[(4-氟苯基)甲基]-2-(4-甲基苯基)-1,2,4-噻二唑烷-3,5-二酮 | CCG-50014 | 883050-24-6 | C16H13FN2O2S |
|
| 4-[(3-苯氧基苯基)甲基]-1-哌嗪羧酸2,2,2-三氟-1-(三氟甲基)乙酯 | 1,1,1,3,3,3-hexafluoropropan-2-yl 4-(3-phenoxybenzyl)piperazine-1-carboxylate | 1416133-89-5 | C21H20F6N2O3 |
|
| 4-[(3-溴苯基)氨基]-6,7-二甲氧基喹啉 | PD153035 | 153436-54-5 | C16H14BrN3O2 |
|
| 4-[(2S)-4-[(6-氨基-3-吡啶基)磺酰基]-2-(1-丙炔-1-基)-1-哌嗪基]-Α,Α-双(三氟甲基)-苯甲醇 | 2-(4-((2S)-4-((6-amino-3-pyridinyl)sulfonyl)-2-(1-propyn-1-yl)-1-piperazinyl)phenyl)-1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-propanol | 1361224-53-4 | C21H20F6N4O3S |
|
| 4-[(2R)-2-[(1R)-2,2,2-三氟-1-羟基乙基]-1-吡咯烷基]-2-(三氟甲基)苯甲腈 | Ligandrol | 1165910-22-4 | C14H12F6N2O |
|
| 4-[(2,6-二氯苯甲酰基)氨基]-N-4-哌啶基-1H-吡唑-3-甲酰胺三氟乙酸盐 | 4-(4-(2,6-dichlorobenzamido)-1H-pyrazole-3-carboxamido)piperidin-1-ium 2,2,2-trifluoroacetate | 1431697-85-6 | (x)C2HF3O2*C16H17Cl2N5O2 |
|
| 4-[(1S)-1-[[[3-(二氟甲基)-1-甲基-5-[3-(三氟甲基)苯氧基]-1H-吡唑-4-基]羰基]氨基]乙基]苯甲酸 | (S)-4-(1-(3-(difluoromethyl)-1-methyl-5-(3-(trifluoromethyl)phenoxy)-1H-pyrazole-4-c-carboxamido)ethyl)benzoic acid | 1369489-71-3 | C22H18F5N3O4 |
|
| 4-[(1S)-1-[[5-氯-2-(4-氟苯氧基)苄基]氨基]乙基]苯甲酸 | 4-((1S)-1-{[5-chloro-2-(4-fluorophenoxy)benzoyl]amino}ethyl)benzoic acid | 847728-01-2 | C22H17ClFNO4 |
|
| 4-[(1,3-二氢-1-羟基-2,1-苯并氧杂硼杂环戊烷-5-基)氧基]苯甲腈 | crisaborole | 906673-24-3 | C14H10BNO3 |
|
| 4-N-(4-羧基丁基)-N-2-2-4-(2-苯基乙基)苄氧基苯基乙基氨基甲基苯甲酸 | cinaciguat | 329773-35-5 | C36H39NO5 |
|
| 4-(苄基氨基)-2-((3-氯-4-羟基苯乙基)氨基)嘧啶-5-羧酰胺 | AS 1517499 | 919486-40-1 | C20H20ClN5O2 |
|
| 4-(甲基(2-苯基噻唑-4-基)氨基)苯甲酸乙酯 | neuropathiazol | 880090-88-0 | C19H18N2O2S |
|
| 4-(环己基氨基磺酰基)苯甲酸 | 4-(N-cyclohexylsulfamoyl)benzoic acid | 6314-70-1 | C13H17NO4S |
|
| 4-(8-((3,4-二甲基苯基)氨基磺酰基)-3A,4,5,9B-四氢-3H-环戊二烯并[C]喹啉-4-基)苯甲酸 | 4-[8-[(3,4-dimethylphenyl)sulfamoyl]-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinolin-4-yl]benzoic acid | 1005264-47-0 | C27H26N2O4S |
|
| 4-(4'-羟基苯基)氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉 | WHI-P131 | 202475-60-3 | C16H15N3O3 |
|
| 4-(3-(甲基氨基)-1-(噻吩-2-基)丙基)萘-1-醇 | (+/-)-N-methyl-3-(2-thienyl)-3-(4-hydroxy-1-naphthyl)-propylamine | 949095-98-1 | C18H19NOS |
|
| 4-(3,5-双(三甲基甲硅烷基)苯酰胺)苯甲酸 | Amsilarotene | 125973-56-0 | C20H27NO3Si2 |
|
| 4-(3,5-双(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)-苯胺 | 4-[3,5-bis(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl] aniline | 123066-64-8 | C11H7F6N3 |
|
| 4-(2-氯苯氧基)-N-[3-[(甲基氨基)羰基]苯基]-1-哌啶甲酰胺 | A939572 | 1032229-33-6 | C20H22ClN3O3 |
|
| 4-(2-乙基-2,3-二氢-1H-茚-2-基)-1H-咪唑 | atipamezole | 104054-27-5 | C14H16N2 |
|
| 4-(2-(5-乙氧基-1H-苯并[D]咪唑-2-基硫代)乙基)吗啉 | 5-ethoxy-2-[2-(morpholino)ethylthio]benzimidazole | 173352-21-1 | C15H21N3O2S |
|
| 4-(2-((7-氨基-2-(呋喃-2-基)-[1,2,4]三唑并[1,5-A][1,3,5]T三嗪-5-基)氨基)乙基)苯酚 | 4-[2-(7-amino-2-furan-2-yl-[1,2,4]triazolo[1,5-a][1,3,5]triazin-5-ylamino)-ethyl]-phenol | 139180-30-6 | C16H15N7O2 |
|
| 4-(2,6-二氯苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸 N-[1-(甲基磺酰基)哌啶-4-基]酰胺 | 4-(2,6-dichloro-benzoylamino)-1H-pyrazole-3-carboxylic acid (1-methanesulphonyl-piperidin-4-yl)-amide | 902156-99-4 | C17H19Cl2N5O4S |
|
| 4-((S)-2-((4-(4-氯苯氧基)苯氧基)甲基)吡咯烷-1-基)丁酸盐酸盐 | 4-{(S)-2-(4-(4-chlorophenoxy)phenoxymethyl)pyrrolidin-1-yl}-1-butyric acid hydrochloride | 929915-58-2 | C21H24ClNO4*ClH |
|
| 4-((4-氟苄基)氨基)-6-氟喹唑啉 | N-(4-fluorobenzyl)-6-fluoroquinazoline-4-amine | 1262888-28-7 | C15H11F2N3 |
|
| 4-((3-(3,4-二甲氧基苯基)咪唑并[1,2-b]吡嗪-6-基氨基)甲基)-苯磺酰胺 | IRAK inhibitor 3 | 1012343-93-9 | C21H21N5O4S |
|
联系我们
关注我们
公众号
