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激动剂抑制剂

激动剂和抑制剂

在生物化学和药物化学领域中,激动剂和抑制剂是调节受体活性的重要分子类型。

  1. 激动剂:激动剂是指能够与特定受体结合并激活该受体,从而引起细胞内信号传递的化合物。它们通过与受体的特定位点相互作用,模拟天然配体的功能,导致生物效应的发生或增强。根据其对受体的作用机制不同,激动剂可以分为完全激动剂和部分激动剂。

    • 完全激动剂:能够完全激活受体,达到最大生物活性。

    • 部分激动剂:仅能部分地激活受体,即使在高浓度下也不表现出最大效应。

  2. 抑制剂:抑制剂则是相反的一类分子,它们通过与受体或其相关蛋白质结合来阻止信号传导过程。根据作用机制的不同,可以分为竞争性抑制剂和非竞争性抑制剂。

    • 竞争性抑制剂:这些物质通过占据活性位点而减少激动剂的结合能力,通常可以通过增加激动剂浓度来克服这种抑制效应。

    • 非竞争性抑制剂:这类抑制剂不依赖于受体结合部位,而是通过其他方式干扰信号传递,如改变受体构象或直接与G蛋白相互作用。

在药物研发过程中,激动剂和抑制剂的研究至关重要。它们不仅用于治疗疾病,还可以帮助理解生物系统的工作原理。例如,在神经科学领域,激动剂可以被用作治疗抑郁、焦虑等精神疾病的药物;而在癌症研究中,则可能使用抑制剂来阻断促进肿瘤生长的信号通路。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
3,3-二苯基丙胺 3-diphenylpropyl amine 5586-73-2 C15H17N
3,3-二苯基丙胺
3'-[5-(1-羟基-1-甲基乙基)-1H-苯并咪唑-1-基]-[1,1'-联苯]-2-甲腈 NS 11394 951650-22-9 C23H19N3O
3'-[5-(1-羟基-1-甲基乙基)-1H-苯并咪唑-1-基]-[1,1'-联苯]-2-甲腈
2’,3’-二脱氧-3’-氟鸟苷 2',3'-dideoxy-3'-fluoroguanosine 92562-88-4 C10H12FN5O3
2’,3’-二脱氧-3’-氟鸟苷
2S-氧氯吡格雷(盐酸盐) 2-Oxoclopidogrel 1147350-75-1 C16H16ClNO3S
2S-氧氯吡格雷(盐酸盐)
24S,25-二羟基维他命 D3 (3S,6R)-6-[(1R,3aS,4E,7aR)-4-[(2Z)-2-[(5S)-5-hydroxy-2-methylidenecyclohexylidene]ethylidene]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-1-yl]-2-methylheptane-2,3-diol 40013-87-4 C27H44O3
24S,25-二羟基维他命 D3
24,25-二羟基维生素 D3 24,25-Dihydroxyvitamin D3 40013-87-4 C27H44O3
24,25-二羟基维生素 D3
21-羟基-17-(1-氧代丙氧基)孕甾-4-烯-3,20-二酮 CB-03-01 19608-29-8 C24H34O5
21-羟基-17-(1-氧代丙氧基)孕甾-4-烯-3,20-二酮
2-(3,5-二氯-4-((5-异丙基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)氧基)苯基)-3,5-二氧基-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-碳腈 MGL-3196 920509-32-6 C17H12Cl2N6O4
2-(3,5-二氯-4-((5-异丙基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)氧基)苯基)-3,5-二氧基-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-碳腈
2-萘乙烯基酮 1-(naphthalen-2-yl)prop-2-en-1-one 4452-06-6 C13H10O
2-萘乙烯基酮
2-苯基丙烯酸 2-phenylacrylic acid 492-38-6 C9H8O2
2-苯基丙烯酸
2-脱氧-3-O-[(3R)-3-羟基十四烷酰基]-2-{[(3R)-3-羟基十四烷酰基]氨基}-1-O-膦酰-alpha-D-吡喃葡萄糖 2-deoxy-3-O<(R)-3-hydroxytetradecanoyl>-2-<<(R)-3-hydroxytetradecanoyl>amino>-α-D-glucopyranosyl-1-phosphate 86559-73-1 C34H66NO12P
2-脱氧-3-O-[(3R)-3-羟基十四烷酰基]-2-{[(3R)-3-羟基十四烷酰基]氨基}-1-O-膦酰-alpha-D-吡喃葡萄糖
2-羟基苯并咪唑 1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one 615-16-7 C7H6N2O
2-羟基苯并咪唑
2-羟基油酸 oleic acid,hydroxy 56472-29-8 C18H34O3
2-羟基油酸
2-羟基-n-(5-硝基噻唑-2-基)苯甲酰胺 tizoxanide 173903-47-4 C10H7N3O4S
2-羟基-n-(5-硝基噻唑-2-基)苯甲酰胺
2-甲氧基酚噻嗪 2-methoxy-10H-phenothiazine 1771-18-2 C13H11NOS
2-甲氧基酚噻嗪
2-甲氧基-1,4-萘醌 2-methoxy-1,4-naphthoquinone 2348-82-5 C11H8O3
2-甲氧基-1,4-萘醌
2-甲基丙硫酸S-[7-氧代-7-[(4-苯基-2-噻唑基)氨基]庚基]酯 NCH-51 848354-66-5 C20H26N2O2S2
2-甲基丙硫酸S-[7-氧代-7-[(4-苯基-2-噻唑基)氨基]庚基]酯
2-甲基-5-(1-甲基乙基)-2,5-环己二烯-1,4-二酮1-[O-(2-甲基苯甲酰)肟] [(E)-(2-methyl-4-oxo-5-propan-2-ylcyclohexa-2,5-dien-1-ylidene)amino] 2-methylbenzoate 321688-88-4 C18H19NO3
2-甲基-5-(1-甲基乙基)-2,5-环己二烯-1,4-二酮1-[O-(2-甲基苯甲酰)肟]
2-甘油磷酸二钠 (S,E)-2,5-dimethyl-4-((S)-N,3,3-trimethyl-2-((S)-3-methyl-2-(methylamino)-3-phenylbutanamido)butanamido)hex-2-enoic acid 228266-40-8 C27H43N3O4
2-甘油磷酸二钠
2-环戊基-4-(5-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)苯甲酸 2-cyclopentyl-4-(5-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)benzoic acid 890842-28-1 C25H22N2O2
2-环戊基-4-(5-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)苯甲酸
2-环己基-6-甲氧基-N-[1-异丙基-4-哌啶基]-7-[3-(1-吡咯烷基)丙氧基]-4-喹唑啉胺 UNC0638 1255580-76-7 C30H47N5O2
2-环己基-6-甲氧基-N-[1-异丙基-4-哌啶基]-7-[3-(1-吡咯烷基)丙氧基]-4-喹唑啉胺
2-溴-N-[3-[(1-氧代丁基)氨基]苯基]苯甲酰胺 ML161 423735-93-7 C17H17BrN2O2
2-溴-N-[3-[(1-氧代丁基)氨基]苯基]苯甲酰胺
2-溴-1-(3,3-二硝基吖丁啶-1-基)乙酮 RRX-001 925206-65-1 C5H6BrN3O5
2-溴-1-(3,3-二硝基吖丁啶-1-基)乙酮
2-氰基-3-(1-苯基-1H-吲哚-3-基)-2-丙烯酸 2-Propenoic acid, 2-cyano-3-(1-phenyl-1H-indol-3-yl)- 56396-35-1 C18H12N2O2
2-氰基-3-(1-苯基-1H-吲哚-3-基)-2-丙烯酸
2-氰基-3,12-二氧代齐墩果-1,9-二烯-28-酸 bardoxolone 218600-44-3 C31H41NO4
2-氰基-3,12-二氧代齐墩果-1,9-二烯-28-酸
2-氯-N-[4-[5-(3,4-二氯苯基)-3-(2-甲氧基乙氧基)-1H-1,2,4-三唑-1-基]苯基]乙酰胺 MI2 1047953-91-2 C19H17Cl3N4O3
2-氯-N-[4-[5-(3,4-二氯苯基)-3-(2-甲氧基乙氧基)-1H-1,2,4-三唑-1-基]苯基]乙酰胺
2-氯-4-[[(1R,2S)-1-[5-(4-氰基苯基)-1,3,4-恶二唑-2-基]-2-羟基丙基]氨基]-3-甲基苯甲腈 RAD140 1182367-47-0 C20H16ClN5O2
2-氯-4-[[(1R,2S)-1-[5-(4-氰基苯基)-1,3,4-恶二唑-2-基]-2-羟基丙基]氨基]-3-甲基苯甲腈
2-氯-3-[2-(2,4-二氯苯氧基)乙氧基]-6-(氟甲基)吡啶 CYM50260 1355026-60-6 C14H11Cl3FNO2
2-氯-3-[2-(2,4-二氯苯氧基)乙氧基]-6-(氟甲基)吡啶
2-氨基噻唑 2-thiazolylamine 96-50-4 C3H4N2S
2-氨基噻唑
2-氨基-N-[3-[N-[3-[(2-氯-5-甲氧基苯基)氨基]喹喔啉-2-基]氨基磺酰基]苯基]-2-甲基丙酰胺 XL147 934526-89-3 C25H25ClN6O4S
2-氨基-N-[3-[N-[3-[(2-氯-5-甲氧基苯基)氨基]喹喔啉-2-基]氨基磺酰基]苯基]-2-甲基丙酰胺
2-氨基-8-乙基-4-甲基-6-(1H-吡唑-5-基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8h)-酮 2-amino-8-ethyl-4-methyl-6-(1H-pyrazol-5-yl)pyrido [2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one 934493-76-2 C13H14N6O
2-氨基-8-乙基-4-甲基-6-(1H-吡唑-5-基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8h)-酮
2-氨基-8-(全氟乙基)-3H-苯并[b]氮杂卓-4-甲酸乙酯 (1E,4E)-ethyl 2-amino-8-(perfluoroethyl)-3H-benzo[b]azepine-4-carboxylate 926927-42-6 C15H13F5N2O2
2-氨基-8-(全氟乙基)-3H-苯并[b]氮杂卓-4-甲酸乙酯
2-氨基-5-异丁基-4-[5-膦酰基-2-呋喃基]噻唑 MB 05032 261365-11-1 C11H15N2O4PS
2-氨基-5-异丁基-4-[5-膦酰基-2-呋喃基]噻唑
2-氨基-2-[2-[2-氯-4-[[3-(苄氧基)苯基]硫]苯基]乙基]-1,3-丙二醇盐酸盐 KRP203 509088-69-1 C24H26ClNO3S*ClH
2-氨基-2-[2-[2-氯-4-[[3-(苄氧基)苯基]硫]苯基]乙基]-1,3-丙二醇盐酸盐
2-氨基-1,4-二氢-4-氧代蝶啶-6-羧酸 AT7519 902135-91-5 C16H17Cl2N5O2*ClH
2-氨基-1,4-二氢-4-氧代蝶啶-6-羧酸
2-吡啶甲酰胺,6-氨基-N-甲基-5-(2,3,5-三氯苯基)- [6-amino-5-(2,3,5-trichlorophenyl)pyridine-2-carboxylic acid methylamide] 875051-72-2 C13H10Cl3N3O
2-吡啶甲酰胺,6-氨基-N-甲基-5-(2,3,5-三氯苯基)-
2-吗啉-4-基乙基1-苯基环己烷-1-羧酸酯 2-(4-Morpholino)ethyl-1-phenylcyclohexane-1-carboxylate 138847-85-5 C19H27NO3
2-吗啉-4-基乙基1-苯基环己烷-1-羧酸酯
2-乙酰氨基-1,2,5-三脱氧-1,5-亚氨基-d-葡萄糖醇 2-acetamido-1,2-dideoxynojirimycin 105265-96-1 C8H16N2O4
2-乙酰氨基-1,2,5-三脱氧-1,5-亚氨基-d-葡萄糖醇
2-乙酰基呋喃并-1,4-萘醌 2-acetylnaphtho[2,3-b]furan-4,9-quinone 83280-65-3 C14H8O4
2-乙酰基呋喃并-1,4-萘醌
2-乙酰基-4-丁酰胺基苯酚 N-(3-acetyl-4-hydroxyphenyl)butanamide 40188-45-2 C12H15NO3
2-乙酰基-4-丁酰胺基苯酚
2-三氟甲基噻吨酮 2-trifluoromethylthioxanthone 1693-28-3 C14H7F3OS
2-三氟甲基噻吨酮
2-[[6-[(3-氯苯基)氨基]-9-异丙基-9H-嘌呤-2-基]氨基]乙醇 compound 52 212779-48-1 C16H19ClN6O
2-[[6-[(3-氯苯基)氨基]-9-异丙基-9H-嘌呤-2-基]氨基]乙醇
2-[[5-溴-2-[[2-甲氧基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]-N-甲基苯磺酰胺 HY-15357 761436-81-1 C23H28BrN7O3S
2-[[5-溴-2-[[2-甲氧基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]-N-甲基苯磺酰胺
2-[[5-氯-2-[[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]-N,N-二甲基苯磺酰胺 TP-0903 1341200-45-0 C24H30ClN7O2S
2-[[5-氯-2-[[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]-N,N-二甲基苯磺酰胺
2-[[5-氯-2-[[3-甲基-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑-5-基]氨基]-4-吡啶基]氨基]-N-甲氧基苯甲酰胺 GSK2256098 1224887-10-8 C20H23ClN6O2
2-[[5-氯-2-[[3-甲基-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑-5-基]氨基]-4-吡啶基]氨基]-N-甲氧基苯甲酰胺
2-[[4-[4-[[3-[(2-甲基-6-苯并噻唑基)氨基]-3-氧代丙基]氨基]-4-氧代丁基]苯基]甲基]丙二酸 2-(4-(4-((3-((2-methylbenzo[d]thiazol-6-yl)amino)-3-oxopropyl)amino)-4-oxobutyl)benzyl)malonic acid 1370290-34-8 C25H27N3O6S
2-[[4-[4-[[3-[(2-甲基-6-苯并噻唑基)氨基]-3-氧代丙基]氨基]-4-氧代丁基]苯基]甲基]丙二酸
2-[[4-[2-[[(环己基氨基)羰基](4-环己基丁基)氨基]乙基]苯基]硫代]-2-甲基丙酸 2-({4-{2-{{(cyclohexylamino)carbonyl}(4-cyclohexylbutyl)amino}ethyl}phenyl}thio)-2-methylpropanoic acid 265129-71-3 C29H46N2O3S
2-[[4-[2-[[(环己基氨基)羰基](4-环己基丁基)氨基]乙基]苯基]硫代]-2-甲基丙酸
2-[[2-(乙酰氧基甲氧基)-2-氧代乙基]-[2-[2-[2-(二(羧甲基)氨基)苯氧基]乙氧基]苯基]氨基]乙酸 1,2-Bis(2-aminophenoxy)ethane N,N,N',N'-tetraacetic acid acetoxymethyl ester 139890-68-9 C25H28N2O12
2-[[2-(乙酰氧基甲氧基)-2-氧代乙基]-[2-[2-[2-(二(羧甲基)氨基)苯氧基]乙氧基]苯基]氨基]乙酸
2-[[(1R,2S)-2-氨基环己基]氨基]-4-[[3-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基]氨基]-5-嘧啶甲酰胺 PRT062607 1370261-96-3 C19H23N9O
2-[[(1R,2S)-2-氨基环己基]氨基]-4-[[3-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基]氨基]-5-嘧啶甲酰胺
2-[N-(2-氰乙基)-4-[(2,6-二氯-4-硝基苯基)偶氮]苯胺基]乙酸乙酯 indisulam 165668-41-7 C14H12ClN3O4S2
2-[N-(2-氰乙基)-4-[(2,6-二氯-4-硝基苯基)偶氮]苯胺基]乙酸乙酯