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医药中间体

医药中间体是指在药物合成过程中作为关键步骤的反应产物或原料物质,它们通常是化学结构较为简单的化合物,通过一系列化学反应可以转化为最终的药物成品。这些中间体在制药工业中扮演着重要角色,是实现复杂药物分子合成的关键组成部分。

特点
  1. 多样性:医药中间体种类繁多,根据所需药品的不同而不同。
  2. 复杂性:有些医药中间体本身可能较为简单,但通过一系列复杂的化学反应才能获得最终的药物成品。
  3. 安全性与纯度要求高:在制药行业中,医药中间体的安全性和纯度直接影响到最终产品的质量和效果。
应用
  1. 合成新药:许多复杂结构的新药都是通过一些简单的中间体经过一系列复杂的化学反应而合成得到的。
  2. 药物改良:通过对现有药物中的某些关键中间体进行优化,可以开发出更有效的治疗手段或者降低副作用。
  3. 原料供应保障:确保医药中间体的稳定供应对于维持药品市场供给至关重要。
生产与研发

医药中间体的研发和生产是一个复杂的过程,通常包括以下几个步骤:

  • 合成设计:根据目标药物结构设计合适的合成路线。
  • 实验室规模合成与优化:通过小规模实验来验证并优化反应条件。
  • 中试放大:将实验室中的成功方案应用于工业化生产前的中间试验阶段。
  • 工业化生产:在确保安全性和质量的前提下进行大规模生产。
发展趋势

随着化学合成技术的进步和新技术的应用(如绿色化学、计算机辅助设计等),医药中间体的研发与生产正朝着更加高效、环保的方向发展。同时,对药物分子结构的深入理解也为开发更有效的治疗方案提供了更多可能性。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
(1S,3S,4R)-2-((1R)-1-苯基乙基)-2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-羧酸甲酯 methyl (1S,3S,4R)-2-[(1R)-1-phenylethyl]-2-azabicyclo[2.2.1]hept-5-ene-3-carboxylate 130194-96-6 C16H19NO2
(1S,3S,4R)-2-((1R)-1-苯基乙基)-2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-羧酸甲酯
(1S,3S)-N-BOC-氨基环戊烷-3-羧酸 (1S,3S)-3-[(tert-butoxycarbonyl)amino]cyclopentane carboxylic acid 161601-29-2 C11H19NO4
(1S,3S)-N-BOC-氨基环戊烷-3-羧酸
(1S,3R)-3-羟基环己烷甲酸甲酯 methyl (1S,3R)-3-hydroxycyclohexane-1-carboxylate 149055-86-7 C8H14O3
(1S,3R)-3-羟基环己烷甲酸甲酯
(1S,3AR,7AR)-7A-甲基-1-((S)-1-(3-甲基-3-((三甲基甲硅烷基)氧基)丁氧基)乙基)八氢-4H-茚-4-酮 (1S,3aR,7aR)-1-[(S)-1-(3-methyl-3-trimethylsilyloxybutyloxy)ethyl]-7a-methyloctahydro-1H-inden-4-one 192573-33-4 C20H38O3Si
(1S,3AR,7AR)-7A-甲基-1-((S)-1-(3-甲基-3-((三甲基甲硅烷基)氧基)丁氧基)乙基)八氢-4H-茚-4-酮
(1S,2S,3S,5S)-5-(2-氨基-6-苄氧基-9H-嘌呤-9-基)-3-苄氧基-2-苄氧基甲基环戊醇 [1S-(1α,2β,3α,5β)]-5-(2-amino-6-benzyloxy-9H-purin-9-yl)-3-benzyloxy-2-(benzyloxy)methyl-cyclopentanol 142217-77-4 C32H33N5O4
(1S,2S,3S,5S)-5-(2-氨基-6-苄氧基-9H-嘌呤-9-基)-3-苄氧基-2-苄氧基甲基环戊醇
(1S,2S,3R,5S)-(+)-2,3-蒎烷二醇 pinanediol 18680-27-8 C10H18O2
(1S,2S,3R,5S)-(+)-2,3-蒎烷二醇
(1S,2S)-环丙烷-1,2-二甲酸单薄荷基酯 (1S,2S)-2-((((1R,2S,5R)-2-isopropyl-5-methylcyclohexyl)oxy)carbonyl)cyclopropane-1-carboxylic acid 175221-03-1 C15H24O4
(1S,2S)-环丙烷-1,2-二甲酸单薄荷基酯
(1S,2S)-BOC-1,2-环己二胺 tert-butyl ((1S,2S)-2-aminocyclohexyl)carbamate 180683-64-1 C11H22N2O2
(1S,2S)-BOC-1,2-环己二胺
(1S,2S)-1,2-二(2-吡啶碳酰胺)环己烷 N,N'-((1S,2S)-cyclohexane-1,2-diyl)dipicolinamide 172138-95-3 C18H20N4O2
(1S,2S)-1,2-二(2-吡啶碳酰胺)环己烷
(1S,2S)-(1-苄基-3-氯-2-羟基丙基)氨基甲酸叔丁酯 tert-butyl ((2S,3S)-4-chloro-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl)carbamate 165727-45-7 C15H22ClNO3
(1S,2S)-(1-苄基-3-氯-2-羟基丙基)氨基甲酸叔丁酯
(1S,2R,3S,5R)-3-(苄氧基)-2-[(苄氧基)甲基]-6-氧杂二环[3.1.0]己烷 (1S,2R,3S,5R)-3-(benzyloxy)-2-((benzyloxy)methyl)-6-oxabicyclo[3.1.0]hexane 110567-22-1 C20H22O3
(1S,2R,3S,5R)-3-(苄氧基)-2-[(苄氧基)甲基]-6-氧杂二环[3.1.0]己烷
(1S,2R,3S,5R)-2-[(苄氧甲基)-6-氧杂二环[3.1.0]己-3-醇 (2R,3S)-2-benzyloxymethyl-6-oxabicyclo<3.1.0>hexan-3-ol 117641-39-1 C13H16O3
(1S,2R,3S,5R)-2-[(苄氧甲基)-6-氧杂二环[3.1.0]己-3-醇
(1S,2R)-N,N-二乙基-2-(氯甲基)-1-苯基环丙烷甲酰胺 (1S,2R)-1-phenyl-1-diethylaminocarbonyl-2-chloromethyl cyclopropane 1237261-60-7 C15H20ClNO
(1S,2R)-N,N-二乙基-2-(氯甲基)-1-苯基环丙烷甲酰胺
(1S,2R)-2-氨基环戊醇 (1S,2R)-2-aminocyclopentanol 135969-63-0 C5H11NO
(1S,2R)-2-氨基环戊醇
(1S,2R)-2-氨基-1-(Boc-氨基)环戊烷 tert-butyl ((1S,2R)-2-aminocyclopentyl)carbamate 445479-01-6 C10H20N2O2
(1S,2R)-2-氨基-1-(Boc-氨基)环戊烷
(1S)-1-(3-甲基苯基)乙烷-1-醇 (S)-1-(3-methylphenyl)ethanol 51154-53-1 C9H12O
(1S)-1-(3-甲基苯基)乙烷-1-醇
(1S)-1,5-脱水-1-C-[3-(苯并[b]噻吩-2-基甲基)-4-氟苯基]-D-山梨糖醇 2,3,4,6-四乙酸酯 (1S)-2,3,4,6-tetra-O-acetyl-1,5-anhydro-1-[3-[(1-benzothiophen-2-yl)methyl]-4-fluorophenyl]-D-sorbitol 1034305-21-9 C29H29FO9S
(1S)-1,5-脱水-1-C-[3-(苯并[b]噻吩-2-基甲基)-4-氟苯基]-D-山梨糖醇 2,3,4,6-四乙酸酯
(1S)-(+)-2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮 (1S,4R)-2-azabicyclo[2,2,1]hept-5-en-3-one 130931-83-8 C6H7NO
(1S)-(+)-2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮
(1R-反式)-(2-苯基环丙基)氨基甲酸叔丁酯 tert-butyl ((1R,2S)-2-phenylcyclopropyl)carbamate 185256-47-7 C14H19NO2
(1R-反式)-(2-苯基环丙基)氨基甲酸叔丁酯
(1R,9aR)-1-(羟基甲基)八氢-2H-喹嗪鎓氯化物 (-)-lupinine hydrochloride 6113-09-3 C10H19NO*ClH
(1R,9aR)-1-(羟基甲基)八氢-2H-喹嗪鎓氯化物
(1R,5s,6s)-6-氨基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-羧酸叔丁酯 tert-butyl (1S,5R)-6-amino-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carboxylate 273206-92-1 C10H18N2O2
(1R,5s,6s)-6-氨基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-羧酸叔丁酯
(1R,3r)-9h-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-羧酸, 1,2,3,4-四氢-1-(3,4-亚甲基二氧基苯基)甲酯盐酸盐 cis-tetrahydro-β-carboline hydrochloride 171752-68-4 C20H18N2O4*ClH
(1R,3r)-9h-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-羧酸, 1,2,3,4-四氢-1-(3,4-亚甲基二氧基苯基)甲酯盐酸盐
(1R,3r)-1,2,3,4-四氢-1-(3,4-亚甲基二氧基苯基)-9h-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-羧酸甲酯 (1R,3R)-methyl 1,2,3,4-tetrahydro-1-(3,4-methylenedioxyphenyl)-9H-pyrido[3,4-b]indole-3-carboxylate 171596-41-1 C20H18N2O4
(1R,3r)-1,2,3,4-四氢-1-(3,4-亚甲基二氧基苯基)-9h-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-羧酸甲酯
(1R,3S,4S)-N-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸 (1R,3S,4S)-2-aza-bicyclo[2.2.1]heptane-2,3-dicarboxylic acid 2-tert-butyl ester 291775-59-2 C12H19NO4
(1R,3S,4S)-N-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸
(1R,3S,4S)-3-[6-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-羧酸叔丁酯 3-[6-(4,4,5,5-tetramethyl-[1,3,2]dioxaborolan-2-yl)-1H-benzoimidazol-2-yl]-2-aza-bicyclo[2.2.1]heptane-2-carboxylic acid tert-butyl ester 1256387-87-7 C24H34BN3O4
(1R,3S,4S)-3-[6-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-羧酸叔丁酯
(1R,3S,4S)-3-(6-溴-1H-苯并咪唑-2-基)-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-羧酸叔丁酯 3-(6-bromo-1H-benzoimidazol-2-yl)-2-aza-bicyclo[2.2.1]heptane-2-carboxylic acid tert-butyl ester 1256387-74-2 C18H22BrN3O2
(1R,3S,4S)-3-(6-溴-1H-苯并咪唑-2-基)-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-羧酸叔丁酯
(1R,3S)-3-氨基-1-环戊醇 tert-butyl ((1S,3R)-3-hydroxycyclopentyl)carbamate 167465-99-8 C10H19NO3
(1R,3S)-3-氨基-1-环戊醇
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-羧酸 (1R,2S,5S)-6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-2-carboxylic acid 911835-76-2 C8H13NO2
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-羧酸
(1R,2S,5S)-3-(叔丁氧基羰基)-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-羧酸 (1R,2S,5S)-3-(tert-butoxycarbonyl)-6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-2-carboxylic acid 219754-02-6 C13H21NO4
(1R,2S,5S)-3-(叔丁氧基羰基)-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-羧酸
(1R,2S,5R)-7-氧代-6-(苄氧基)-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-甲酰胺 (2S,5R)-6-(benzyloxy)-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octane-2-carboxamide 1192651-49-2 C14H17N3O3
(1R,2S,5R)-7-氧代-6-(苄氧基)-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-甲酰胺
(1R,2S,3S,4R,5S)-1-(乙酰氧甲基)-5-(4-氯-3-(4-乙氧苄基)苯基)-6,8-二氧杂双环[3.2.1]辛烷-2,3,4-三乙酸三酯 (1R,2S,3S,4R,5S)-1-(acetoxymethyl)-5-(4-chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl)-6,8-dioxabicyclo[3.2.1]octane-2,3,4-triyl triacetate 1298086-18-6 C30H33ClO11
(1R,2S,3S,4R,5S)-1-(乙酰氧甲基)-5-(4-氯-3-(4-乙氧苄基)苯基)-6,8-二氧杂双环[3.2.1]辛烷-2,3,4-三乙酸三酯
(1R,2S)-2-氟环丙胺对甲苯磺酸盐 (1R,2S)-2-fluorocyclopropylammonium p-toluenesulfonate 143062-84-4 C3H6FN*C7H8O3S
(1R,2S)-2-氟环丙胺对甲苯磺酸盐
(1R,2S)-2-氟-环丙胺盐酸盐 (1R,2S)-2-fluorocyclopropylamine hydrochloride 141042-21-9 C3H6FN*ClH
(1R,2S)-2-氟-环丙胺盐酸盐
(1R,2S)-2-(苄氧甲基)-3-环戊烯-1-醇 (1R,2S)-2-((benzyloxy)methyl)cyclopent-3-enol 188399-48-6 C13H16O2
(1R,2S)-2-(苄氧甲基)-3-环戊烯-1-醇
(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺 (R)-扁桃酸盐 (1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropylamine (R)-mandelate 376608-71-8 C8H8O3*C9H9F2N
(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺 (R)-扁桃酸盐
(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺 (2R,3R)-2,3-二羟基丁二酸盐 trans-(1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)-cyclopropylamine tartrate salt 220352-39-6 C4H6O6*C9H9F2N
(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺 (2R,3R)-2,3-二羟基丁二酸盐
(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺 (1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropanamine 220352-38-5 C9H9F2N
(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺
(1R,2S)-1-氨基-N-(环丙基磺酰基)-2-乙烯基环丙烷甲酰胺对甲苯磺酸盐 (1R,2S)-1-amino-N-(cyclopropylsulfonyl)-2-vinylcyclopropanecarboxamide p-toluenesulfonate salt 1028252-16-5 C7H8O3S*C9H14N2O3S
(1R,2S)-1-氨基-N-(环丙基磺酰基)-2-乙烯基环丙烷甲酰胺对甲苯磺酸盐
(1R,2R,4S)-2-[(5-己烯-1-基甲基氨基)羰基]-4-[[7-甲氧基-8-甲基-2-[4-异丙基-2-噻唑基]-4-喹啉基]氧基]环戊烷羧酸甲酯 methyl (1R,2R,4S)-2-[5-hexen-1-yl(methyl)carbamoyl]-4-[[2-(4-isopropyl-1,3-thiazol-2-yl)-7-methoxy-8-methyl-4-quinolinyl]oxy]cyclopentanecarboxylate 1042695-87-3 C32H41N3O5S
(1R,2R,4S)-2-[(5-己烯-1-基甲基氨基)羰基]-4-[[7-甲氧基-8-甲基-2-[4-异丙基-2-噻唑基]-4-喹啉基]氧基]环戊烷羧酸甲酯
(1R,2R,3S,5R)-(-)-2,3-蒎烷二醇 (1R,2R,3S,5R)-2,3-pinane diol 22422-34-0 C10H18O2
(1R,2R,3S,5R)-(-)-2,3-蒎烷二醇
(1R,2R)-反式-N-Boc-1,2-环戊烷二胺 tert-butyl ((1R,2R)-2-aminocyclopentyl)carbamate 1016971-66-6 C10H20N2O2
(1R,2R)-反式-N-Boc-1,2-环戊烷二胺
(1R,2R)-2-(3,4-二氟苯基)环丙烷羧酸乙酯 ethyl (1R,2R)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropyl carboxylate 1006376-61-9 C12H12F2O2
(1R,2R)-2-(3,4-二氟苯基)环丙烷羧酸乙酯
(1R,2R)-1-氨基-2-(二氟甲基)-N-[(1-甲基环丙基)磺酰基]环丙烷甲酰胺盐酸盐 (1R,2R)-1-Amino-2-(difluoromethyl)-N-((1-methylcyclopropyl)sulfonyl)cyclopropane-1-carboxamide Hydrochloride Salt 1360828-80-3 C9H14F2N2O3S*ClH
(1R,2R)-1-氨基-2-(二氟甲基)-N-[(1-甲基环丙基)磺酰基]环丙烷甲酰胺盐酸盐
(1R,2R)-1-[(3,4-二甲氧基苯基)甲基]-2-[3-(叔丁氧基)-3-氧代丙基]-1,2,3,4-四氢-6,7-二甲氧基-2-甲基异喹啉苯磺酸盐 (1R-cis)-1-[(3,4-dimethoxyphenyl)-methyl]-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-2-tert-butoxycarbonylethylisoquinolinium benzenesulfonate 1075727-00-2 C6H5O3S*C28H40NO6
(1R,2R)-1-[(3,4-二甲氧基苯基)甲基]-2-[3-(叔丁氧基)-3-氧代丙基]-1,2,3,4-四氢-6,7-二甲氧基-2-甲基异喹啉苯磺酸盐
(1R,2R)-(-)-2-氨基环己醇 (1R,2R)-2-aminocyclohexanol 6982-39-4 C6H13NO
(1R,2R)-(-)-2-氨基环己醇
(1R)-5-溴-2,3-二氢-1-甲基-1H-异吲哚 (1R)-5-bromo-1-methyl-2,3-dihydro-1H-isoindole 223595-17-3 C9H10BrN
(1R)-5-溴-2,3-二氢-1-甲基-1H-异吲哚
(1R)-5-溴-1-甲基-2-三苯甲基-2,3-二氢-1H-异吲哚 (R)-5-bromo-1-methyl-2-trityl-isoindoline 194805-14-6 C28H24BrN
(1R)-5-溴-1-甲基-2-三苯甲基-2,3-二氢-1H-异吲哚
(1R)-1,4-脱水-2-脱氧-1-(1,3-二甲基-2,4-二氧代-1,2,3,4-四氢-5-嘧啶基)-D-赤式-戊糖醇 1,3-Dimethyl-2'-deoxypseudouridine 65358-16-9 C11H16N2O5
(1R)-1,4-脱水-2-脱氧-1-(1,3-二甲基-2,4-二氧代-1,2,3,4-四氢-5-嘧啶基)-D-赤式-戊糖醇
(1R)-(+)-诺蒎酮 (1R,5S)-(+)-nopinone 38651-65-9 C9H14O
(1R)-(+)-诺蒎酮
(1R)-(+)-TRANS蒎烷 [1R-(1α,2α,5α)]-2,6,6-trimethylbicyclo[3.1.1]heptane 4863-59-6 C10H18
(1R)-(+)-TRANS蒎烷