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医药中间体

医药中间体是指在药物合成过程中作为关键步骤的反应产物或原料物质,它们通常是化学结构较为简单的化合物,通过一系列化学反应可以转化为最终的药物成品。这些中间体在制药工业中扮演着重要角色,是实现复杂药物分子合成的关键组成部分。

特点
  1. 多样性:医药中间体种类繁多,根据所需药品的不同而不同。
  2. 复杂性:有些医药中间体本身可能较为简单,但通过一系列复杂的化学反应才能获得最终的药物成品。
  3. 安全性与纯度要求高:在制药行业中,医药中间体的安全性和纯度直接影响到最终产品的质量和效果。
应用
  1. 合成新药:许多复杂结构的新药都是通过一些简单的中间体经过一系列复杂的化学反应而合成得到的。
  2. 药物改良:通过对现有药物中的某些关键中间体进行优化,可以开发出更有效的治疗手段或者降低副作用。
  3. 原料供应保障:确保医药中间体的稳定供应对于维持药品市场供给至关重要。
生产与研发

医药中间体的研发和生产是一个复杂的过程,通常包括以下几个步骤:

  • 合成设计:根据目标药物结构设计合适的合成路线。
  • 实验室规模合成与优化:通过小规模实验来验证并优化反应条件。
  • 中试放大:将实验室中的成功方案应用于工业化生产前的中间试验阶段。
  • 工业化生产:在确保安全性和质量的前提下进行大规模生产。
发展趋势

随着化学合成技术的进步和新技术的应用(如绿色化学、计算机辅助设计等),医药中间体的研发与生产正朝着更加高效、环保的方向发展。同时,对药物分子结构的深入理解也为开发更有效的治疗方案提供了更多可能性。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
(1R-反式)-(2-苯基环丙基)氨基甲酸叔丁酯 tert-butyl ((1R,2S)-2-phenylcyclopropyl)carbamate 185256-47-7 C14H19NO2
(1R-反式)-(2-苯基环丙基)氨基甲酸叔丁酯
(1R,9aR)-1-(羟基甲基)八氢-2H-喹嗪鎓氯化物 (-)-lupinine hydrochloride 6113-09-3 C10H19NO*ClH
(1R,9aR)-1-(羟基甲基)八氢-2H-喹嗪鎓氯化物
(1R,5s,6s)-6-氨基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-羧酸叔丁酯 tert-butyl (1S,5R)-6-amino-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carboxylate 273206-92-1 C10H18N2O2
(1R,5s,6s)-6-氨基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-羧酸叔丁酯
(1R,3r)-9h-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-羧酸, 1,2,3,4-四氢-1-(3,4-亚甲基二氧基苯基)甲酯盐酸盐 cis-tetrahydro-β-carboline hydrochloride 171752-68-4 C20H18N2O4*ClH
(1R,3r)-9h-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-羧酸, 1,2,3,4-四氢-1-(3,4-亚甲基二氧基苯基)甲酯盐酸盐
(1R,3r)-1,2,3,4-四氢-1-(3,4-亚甲基二氧基苯基)-9h-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-羧酸甲酯 (1R,3R)-methyl 1,2,3,4-tetrahydro-1-(3,4-methylenedioxyphenyl)-9H-pyrido[3,4-b]indole-3-carboxylate 171596-41-1 C20H18N2O4
(1R,3r)-1,2,3,4-四氢-1-(3,4-亚甲基二氧基苯基)-9h-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-羧酸甲酯
(1R,3S,4S)-N-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸 (1R,3S,4S)-2-aza-bicyclo[2.2.1]heptane-2,3-dicarboxylic acid 2-tert-butyl ester 291775-59-2 C12H19NO4
(1R,3S,4S)-N-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸
(1R,3S,4S)-3-(6-溴-1H-苯并咪唑-2-基)-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-羧酸叔丁酯 3-(6-bromo-1H-benzoimidazol-2-yl)-2-aza-bicyclo[2.2.1]heptane-2-carboxylic acid tert-butyl ester 1256387-74-2 C18H22BrN3O2
(1R,3S,4S)-3-(6-溴-1H-苯并咪唑-2-基)-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-羧酸叔丁酯
(1R,3S)-3-氨基-1-环戊醇 tert-butyl ((1S,3R)-3-hydroxycyclopentyl)carbamate 167465-99-8 C10H19NO3
(1R,3S)-3-氨基-1-环戊醇
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-羧酸 (1R,2S,5S)-6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-2-carboxylic acid 911835-76-2 C8H13NO2
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-羧酸
(1R,2S,5S)-3-(叔丁氧基羰基)-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-羧酸 (1R,2S,5S)-3-(tert-butoxycarbonyl)-6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-2-carboxylic acid 219754-02-6 C13H21NO4
(1R,2S,5S)-3-(叔丁氧基羰基)-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-羧酸
(1R,2S,5R)-7-氧代-6-(苄氧基)-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-甲酰胺 (2S,5R)-6-(benzyloxy)-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octane-2-carboxamide 1192651-49-2 C14H17N3O3
(1R,2S,5R)-7-氧代-6-(苄氧基)-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-甲酰胺
(1R,2S,3S,4R,5S)-1-(乙酰氧甲基)-5-(4-氯-3-(4-乙氧苄基)苯基)-6,8-二氧杂双环[3.2.1]辛烷-2,3,4-三乙酸三酯 (1R,2S,3S,4R,5S)-1-(acetoxymethyl)-5-(4-chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl)-6,8-dioxabicyclo[3.2.1]octane-2,3,4-triyl triacetate 1298086-18-6 C30H33ClO11
(1R,2S,3S,4R,5S)-1-(乙酰氧甲基)-5-(4-氯-3-(4-乙氧苄基)苯基)-6,8-二氧杂双环[3.2.1]辛烷-2,3,4-三乙酸三酯
(1R,2S)-2-氟环丙胺对甲苯磺酸盐 (1R,2S)-2-fluorocyclopropylammonium p-toluenesulfonate 143062-84-4 C3H6FN*C7H8O3S
(1R,2S)-2-氟环丙胺对甲苯磺酸盐
(1R,2S)-2-氟-环丙胺盐酸盐 (1R,2S)-2-fluorocyclopropylamine hydrochloride 141042-21-9 C3H6FN*ClH
(1R,2S)-2-氟-环丙胺盐酸盐
(1R,2S)-2-(苄氧甲基)-3-环戊烯-1-醇 (1R,2S)-2-((benzyloxy)methyl)cyclopent-3-enol 188399-48-6 C13H16O2
(1R,2S)-2-(苄氧甲基)-3-环戊烯-1-醇
(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺 (R)-扁桃酸盐 (1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropylamine (R)-mandelate 376608-71-8 C8H8O3*C9H9F2N
(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺 (R)-扁桃酸盐
(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺 (2R,3R)-2,3-二羟基丁二酸盐 trans-(1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)-cyclopropylamine tartrate salt 220352-39-6 C4H6O6*C9H9F2N
(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺 (2R,3R)-2,3-二羟基丁二酸盐
(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺 (1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropanamine 220352-38-5 C9H9F2N
(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺
(1R,2S)-1-氨基-N-(环丙基磺酰基)-2-乙烯基环丙烷甲酰胺对甲苯磺酸盐 (1R,2S)-1-amino-N-(cyclopropylsulfonyl)-2-vinylcyclopropanecarboxamide p-toluenesulfonate salt 1028252-16-5 C7H8O3S*C9H14N2O3S
(1R,2S)-1-氨基-N-(环丙基磺酰基)-2-乙烯基环丙烷甲酰胺对甲苯磺酸盐
(1R,2R,4S)-2-[(5-己烯-1-基甲基氨基)羰基]-4-[[7-甲氧基-8-甲基-2-[4-异丙基-2-噻唑基]-4-喹啉基]氧基]环戊烷羧酸甲酯 methyl (1R,2R,4S)-2-[5-hexen-1-yl(methyl)carbamoyl]-4-[[2-(4-isopropyl-1,3-thiazol-2-yl)-7-methoxy-8-methyl-4-quinolinyl]oxy]cyclopentanecarboxylate 1042695-87-3 C32H41N3O5S
(1R,2R,4S)-2-[(5-己烯-1-基甲基氨基)羰基]-4-[[7-甲氧基-8-甲基-2-[4-异丙基-2-噻唑基]-4-喹啉基]氧基]环戊烷羧酸甲酯
(1R,2R,3S,5R)-(-)-2,3-蒎烷二醇 (1R,2R,3S,5R)-2,3-pinane diol 22422-34-0 C10H18O2
(1R,2R,3S,5R)-(-)-2,3-蒎烷二醇
(1R,2R)-反式-N-Boc-1,2-环戊烷二胺 tert-butyl ((1R,2R)-2-aminocyclopentyl)carbamate 1016971-66-6 C10H20N2O2
(1R,2R)-反式-N-Boc-1,2-环戊烷二胺
(1R,2R)-2-(3,4-二氟苯基)环丙烷羧酸乙酯 ethyl (1R,2R)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropyl carboxylate 1006376-61-9 C12H12F2O2
(1R,2R)-2-(3,4-二氟苯基)环丙烷羧酸乙酯
(1R,2R)-(-)-2-氨基环己醇 (1R,2R)-2-aminocyclohexanol 6982-39-4 C6H13NO
(1R,2R)-(-)-2-氨基环己醇
(1R)-5-溴-2,3-二氢-1-甲基-1H-异吲哚 (1R)-5-bromo-1-methyl-2,3-dihydro-1H-isoindole 223595-17-3 C9H10BrN
(1R)-5-溴-2,3-二氢-1-甲基-1H-异吲哚
(1R)-5-溴-1-甲基-2-三苯甲基-2,3-二氢-1H-异吲哚 (R)-5-bromo-1-methyl-2-trityl-isoindoline 194805-14-6 C28H24BrN
(1R)-5-溴-1-甲基-2-三苯甲基-2,3-二氢-1H-异吲哚
(1R)-1,4-脱水-2-脱氧-1-(1,3-二甲基-2,4-二氧代-1,2,3,4-四氢-5-嘧啶基)-D-赤式-戊糖醇 1,3-Dimethyl-2'-deoxypseudouridine 65358-16-9 C11H16N2O5
(1R)-1,4-脱水-2-脱氧-1-(1,3-二甲基-2,4-二氧代-1,2,3,4-四氢-5-嘧啶基)-D-赤式-戊糖醇
(1R)-(+)-诺蒎酮 (1R,5S)-(+)-nopinone 38651-65-9 C9H14O
(1R)-(+)-诺蒎酮
(1R)-(+)-TRANS蒎烷 [1R-(1α,2α,5α)]-2,6,6-trimethylbicyclo[3.1.1]heptane 4863-59-6 C10H18
(1R)-(+)-TRANS蒎烷
(1H-吲哚-3-基)-1-丙胺 Homotryptamine 6245-89-2 C11H14N2
(1H-吲哚-3-基)-1-丙胺
(1H-吲哚-3-基)(2,2,3,3-四甲基环丙基)甲酮 (1H-indol-3-yl)(2,2,3,3-tetramethylcyclopropyl)methanone 895152-66-6 C16H19NO
(1H-吲哚-3-基)(2,2,3,3-四甲基环丙基)甲酮
(11bR)-2-(环己基羰基)-1,2,3,6,7,11B-六氢-4H-吡嗪并[2,1-a]异喹啉-4-酮 (R)-praziquantel 57452-98-9 C19H24N2O2
(11bR)-2-(环己基羰基)-1,2,3,6,7,11B-六氢-4H-吡嗪并[2,1-a]异喹啉-4-酮
(10-苯基蒽-9-基)硼酸 10-phenylanthracene-9-boronic acid 334658-75-2 C20H15BO2
(10-苯基蒽-9-基)硼酸
(1-苄基哌嗪-2-基)甲醇 (1-benzyl-piperazin-2-yl)-methanol 476493-27-3 C12H18N2O
(1-苄基哌嗪-2-基)甲醇
(1-苄基吡咯烷-3-基甲基)氨基甲酸叔丁酯 (1-benzyl-pyrrolidin-3-ylmethyl)-carbamic acid tert-butyl ester 155497-10-2 C17H26N2O2
(1-苄基吡咯烷-3-基甲基)氨基甲酸叔丁酯
(1-苄基-1H-吲哚-3-基)甲醇 N-benzylindole-3-methanol 60941-76-6 C16H15NO
(1-苄基-1H-吲哚-3-基)甲醇
(1-苄基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)甲醇 (1-benzyl-1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl)methanol 158984-76-0 C13H17NO
(1-苄基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)甲醇
(1-甲基吡啶-1-鎓-3-基)N,N-二甲基氨基甲酸酯 pyridostigmine 155-97-5 C9H13N2O2
(1-甲基吡啶-1-鎓-3-基)N,N-二甲基氨基甲酸酯
(1-甲基-6-吲哚基)甲醇 (1-methyl-1H-indol-6-yl)methanol 199590-00-6 C10H11NO
(1-甲基-6-吲哚基)甲醇
(1-甲基-4-哌啶基)[3-[2-(3-氯苯基)乙基]吡啶-2-基]甲酮盐酸盐 (1-methyl-4-piperidinyl)<3-<2-(3-chlorophenyl)ethyl>-2-pyridinyl>methanone hydrochloride 119770-60-4 C20H23ClN2O*ClH
(1-甲基-4-哌啶基)[3-[2-(3-氯苯基)乙基]吡啶-2-基]甲酮盐酸盐
(1-甲基-1H-咪唑-4-基)甲醇 (1-methylimidazol-4-yl)methanol 17289-25-7 C5H8N2O
(1-甲基-1H-咪唑-4-基)甲醇
(1-甲基-1H-吡唑-3-基)乙酸 2-(1-methyl-1H-pyrazol-3-yl)acetic acid 1177318-00-1 C6H8N2O2
(1-甲基-1H-吡唑-3-基)乙酸
(1-甲基-1H-[1,2,4]噻唑-3-基)-甲醇 (1-methyl-1H-[1,2,4]-triazol-3-yl)methanol 135242-93-2 C4H7N3O
(1-甲基-1H-[1,2,4]噻唑-3-基)-甲醇
(1-环辛基)哌嗪 1-cyclooctylpiperazine 21043-43-6 C12H24N2
(1-环辛基)哌嗪
(1-烯丙基-1H-苯并咪唑-2-基)甲醇 (1-allyl-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)methanol 300706-95-0 C11H12N2O
(1-烯丙基-1H-苯并咪唑-2-基)甲醇
(1-氧代吡啶-1-鎓-2-基)甲醇 2-(hydroxymethyl)pyridine 1-oxide 10242-36-1 C6H7NO2
(1-氧代吡啶-1-鎓-2-基)甲醇
(1-二苯甲基氮杂啶-3-基)甲基氨基甲酸叔丁酯 [[1-(diphenylmethyl)-3-azetidinyl]methyl]-carbamic acid 1,1-dimethylethyl ester 91189-19-4 C22H28N2O2
(1-二苯甲基氮杂啶-3-基)甲基氨基甲酸叔丁酯
(1-((苄氧基)羰基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)硼酸 (1-((benzyloxy)carbonyl)-1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl)boronic acid 1251537-33-3 C13H16BNO4
(1-((苄氧基)羰基)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)硼酸
(1-((二甲氨基)甲基)环丙基)甲醇 (1-((dimethylamino)methyl)cyclopropyl)methanol 39943-41-4 C7H15NO
(1-((二甲氨基)甲基)环丙基)甲醇
(1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)二对亚苯基二烟酸酯 2-Oxo-3,3-bis-(4-nicotinoyloxy-phenyl)-indolin 5054-75-1 C32H21N3O5
(1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)二对亚苯基二烟酸酯