美昔得乐 | 127464-43-1

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 美昔得乐
• 英文名称: mexidol
• 英文别名: 2-ethyl-6-methyl-3-hydroxypyridine succinate；2-Ethyl-6-methyl-3-hydroxypyridinium hydrogen succinate；2-ethyl-6-methylpyridin-1-ium-3-ol;4-hydroxy-4-oxobutanoate
• CAS: 127464-43-1
• 化学式: C₄H₆O₄*C₈H₁₁NO
• 分子量: 255.271
• InChiKey: IKMNOGHPKNFPTK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  119-120 °C
• 溶解度：
  甲醇（微溶）、水（微溶）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.59
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  108
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319

制备方法与用途

美昔得乐中文名为2-乙基-6-甲基-3-羟基吡啶琥珀酸（美昔得乐），其化学名称为2-乙基-6-甲基-3-羟基吡啶琥珀酸酯（emoxypine，商品名-MEXIDOL®等）。这种药物被广泛应用于医学领域，作为抗氧化剂和抗缺氧剂。此外，它还具有多种药理作用，如促智、抗焦虑、抗局部缺血和动脉粥样硬化、抗心绞痛、保肝以及抗菌等功效。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  美昔得乐 在 air 、 偶氮二异丁腈 、 乙基苯 作用下， 生成
  参考文献：
  名称：

  Combined inhibitory effect of sulfur-containing phenol SO-4 with natural and synthetic antioxidants in the oxidation of methyl oleate

  摘要：

  在油酸甲酯引发氧化的模型系统中，研究了 3-羟基-2-乙基-6-甲基吡啶琥珀酸酯（mexidol）和双[3-(3,5-二叔丁基-4-羟基苯基)丙基]二硫化物（SO-4）的抗氧化活性，并将其与α-生育酚和 1-羟基-2,6-二叔丁基-4-甲基苯（dibunol）的抗氧化活性进行了比较。结果表明，抑制作用与化合物浓度呈线性关系。研究揭示了抗氧化剂分解氢过氧化物并抑制其积累的能力。首次描述了 SO-4 与麦西多、α-生育酚和磷脂的联合抑制作用。通过稳态光解测定了 SO-4 苯氧自由基歧化的速率常数 k 9 = 0.90-103 L mol-1 s-1。测定了油酸甲酯、含有一个、两个和四个多重键的亚麻酸和花生四烯酸以及含有多不饱和脂肪酸的磷脂的 SO-4 苯氧自由基与不同不饱和程度的脂类反应的速率常数 k 10 eff。

  DOI：

  10.1007/s11172-006-0429-2
• 作为产物：
  描述：

  2-乙基-6-甲基-3-羟基吡啶 、 丁二酸 以 异丙醇 为溶剂， 反应 1.0h， 以44%的产率得到美昔得乐
  参考文献：
  名称：

  Two succinic acid derivatives of 2-ethyl-6-methylpyridin-3-ol

  摘要：

  双(2-乙基-3-羟基-6-甲基吡啶鎓)丁二酸-丁二酸盐(1/1)，C8H12NO+-0.5C4H4O42--0.5C4H6O4，(I) 和 2-乙基-3-羟基-6-甲基吡啶鎓琥珀酸氢盐，C8H12NO+-C4H5O4-，(II) 是由 2-乙基-6-甲基吡啶-3-醇与琥珀酸反应得到的。(I)中的琥珀酸阴离子和琥珀酸分子位于反转中心附近。分子间的 O-H...O、N-H...O 和 C-H.O 氢键在 (I) 晶体结构中形成了三维网络，在 (II) 晶体结构中形成了二维网络。此外，对称相关的吡啶环之间的 π-π 相互作用也稳定了这两种结构，从而在 (I) 中形成了棒状阳离子排列，在 (II) 中形成了阳离子二聚体。

  DOI：

  10.1107/s0108270111054692

文献信息

• [EN] L-ENANTIOMER 2-ETHYL-6-METHYL-3-HYDROXYPYRIDINIUM L-HYDROXYBUTANDIOATE WITH CEREBROPROTECTIVE, HEPATOPROTECTIVE, LIPID-REGULATING, ANTI-ISCHEMIC AND NEUROTROPIC ACTIVITIES<br/>[FR] L-ÉNANTIOMÈRE DU 2-ÉTHYL-6-MÉTHYL-3-HYDROXYPYRIDINIUM L-HYDROXYBUTANDIOATE À ACTIVITÉS CÉRÉBROPROTECTRICE, HÉPATOPROTECTRICE, RÉGULATRICE DES LIPIDES, ANTI-ISCHÉMIQUE ET NEUROTROPE
  申请人：MADMIT TRADE A S

  公开号：WO2019117820A1

  公开（公告）日：2019-06-20

  The subject of this study is a new chemical compound, L-enantiomer 2-ethyl-6-methyl-3-hydroxypyridinium L-hydroxyethane butanedionate and its antihypoxic activity. The estimation of its acute toxicity showed that enantiomer 2-ethyl-6-methyl-3-hydroxypyridinium L- hydroxypyridinium refers to toxicity class 3 for its toxicological properties according to the classification specified in GOST 12.1.007 – 76. Comparative studies of antihypoxic actions of enantiomer 2-ethyl-6-methyl-3-hydroxypyridinium L-hydroxybutandioate and of Ethoxidol drug after a single intravenous prophylactic injection in a dose, corresponding to 5% of DL50 value, determined for this mode of administration for mice, showed that the duration of the cardiac electrobiological activity in the animals that were administered the enantiomer was higher than that in the mice that were administered prophylactically Ethoxidol drug in a dose 25.0 mg/kg.

  这项研究的主题是一种新的化学化合物，L-对映异构体2-乙基-6-甲基-3-羟基吡啶 L-羟乙基丁二酸盐及其抗缺氧活性。其急性毒性估计表明，对映异构体2-乙基-6-甲基-3-羟基吡啶L-羟乙基丁二酸盐根据GOST 12.1.007-76规定的分类，其毒理学特性属于毒性类别3。通过比较研究，以相当于小鼠该给药途径的DL50值的5％剂量单次静脉预防性注射对映异构体2-乙基-6-甲基-3-羟基吡啶L-羟基丁二酸盐和Ethoxidol药物的抗缺氧作用，结果表明，对映异构体给药的动物的心脏电生物活性持续时间比给予预防性Ethoxidol药物剂量为25.0mg/kg的小鼠更长。
• [EN] ALKYL SUBSTITUTED 3-HYDROXYPYRIDINES FOR THE TREATMENT OF DEPRESSION<br/>[FR] 3-HYDROXYPYRIDINES ALKYL-SUBSTITUÉES POUR LE TRAITEMENT DE LA DÉPRESSION
  申请人：HANDELSORT AG

  公开号：WO2014012593A1

  公开（公告）日：2014-01-23

  The present invention relates to the use of compounds of formula (I) wherein R1 is selected from the group consisting of C1-8alkyl; R2 is selected from the group consisting of C1-8alkyl; R3 is selected from the group consisting of H and C1-8alkyl; and R4 is selected from the group consisting of C1-8alkyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof for the treatment of depression, preferably anxious depression.

  本发明涉及使用式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中R1选自C1-8烷基组；R2选自C1-8烷基组；R3选自H和C1-8烷基组；R4选自C1-8烷基组，用于治疗抑郁症，优选焦虑抑郁症。
• Wound dressing
  申请人：Filatov, Vladimir N.

  公开号：EP1380310A1

  公开（公告）日：2004-01-14

  The invention provides a method for preparing a wound dressing, comprising activating a textile carrier by immersing the carrier in a solution containing functional groups to affect the oxidation thereof and pressing the activated textile to uniformly spread the functional groups into the volume of the carrier and on the surface thereof to form between about 0.026 and 0.06 mg-equiv. of aldehyde groups per gram of carrier, impregnating the active carrier in a solution of at least one bioactive enzyme and drying the same, whereby there is produced a wound dressing in which a majority of the enzyme is bound by sorption and from which the bioactive enzyme is releasable in effective amounts for a period of at least 3 days upon the dressing being brought into contact with a moist surface.

  本发明提供了一种制备伤口敷料的方法，包括将纺织品载体浸泡在含有官能团的溶液中以影响其氧化，并压制活化的纺织品，使官能团均匀地扩散到载体的体积中和表面上，形成每克载体约0.026至0.06毫克当量的醛基，将活性载体浸渍在至少一种生物活性酶的溶液中并干燥，由此制备出一种伤口敷料，其中大部分酶被敷在敷料上。将活性载体浸渍在至少一种生物活性酶的溶液中，然后将其干燥，这样就制成了一种伤口敷料，其中大部分酶通过吸附作用结合在一起，当敷料与潮湿的表面接触时，生物活性酶可在至少 3 天的有效时间内从敷料中释放出来。
• Axial Coordination of Pyridine- and Imidazole-Based Drug Molecules to Co(III)-Tetra(4-Carboxyphenyl)porphyrin
  作者：E. Yu. Kaigorodova、G. M. Mamardashvili、N. Z. Mamardashvili

  DOI：10.1134/s0036023618090061

  日期：2018.9

  The substitutions of water molecules in the bisaqua axial complex of carboxy-substituted Co(III)-tetraphenylporphyrin by drug molecules based on amines and nitrogen-containing heterocycles are studied. The strongest bonded Co(III)-porphyrin complexes are formed with imidazole and pyridine derivatives. Depending on the nature and positions of functional groups in the heterocyclic moiety, imidazole- and pyridine- containing compounds can form either mono- or bis-axial complexes with Co(III) porphyrinate, these complexes having various stabilities. Aniline and quinuclidine drugs were found to react with Co(III) porphyrinate in aqueous media to produce only unstable monoaxial complexes.
• VERFAHREN ZUR SYSTEMISCHEN BIOKORREKTUR EINES ORGANISMUS
  申请人：Institut für Molekular und

  公开号：EP1789026A2

  公开（公告）日：2007-05-30