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医药中间体

医药中间体是指在药物合成过程中作为关键步骤的反应产物或原料物质,它们通常是化学结构较为简单的化合物,通过一系列化学反应可以转化为最终的药物成品。这些中间体在制药工业中扮演着重要角色,是实现复杂药物分子合成的关键组成部分。

特点
  1. 多样性:医药中间体种类繁多,根据所需药品的不同而不同。
  2. 复杂性:有些医药中间体本身可能较为简单,但通过一系列复杂的化学反应才能获得最终的药物成品。
  3. 安全性与纯度要求高:在制药行业中,医药中间体的安全性和纯度直接影响到最终产品的质量和效果。
应用
  1. 合成新药:许多复杂结构的新药都是通过一些简单的中间体经过一系列复杂的化学反应而合成得到的。
  2. 药物改良:通过对现有药物中的某些关键中间体进行优化,可以开发出更有效的治疗手段或者降低副作用。
  3. 原料供应保障:确保医药中间体的稳定供应对于维持药品市场供给至关重要。
生产与研发

医药中间体的研发和生产是一个复杂的过程,通常包括以下几个步骤:

  • 合成设计:根据目标药物结构设计合适的合成路线。
  • 实验室规模合成与优化:通过小规模实验来验证并优化反应条件。
  • 中试放大:将实验室中的成功方案应用于工业化生产前的中间试验阶段。
  • 工业化生产:在确保安全性和质量的前提下进行大规模生产。
发展趋势

随着化学合成技术的进步和新技术的应用(如绿色化学、计算机辅助设计等),医药中间体的研发与生产正朝着更加高效、环保的方向发展。同时,对药物分子结构的深入理解也为开发更有效的治疗方案提供了更多可能性。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
2-丁基-3-甲基吡嗪 2-n-butyl-3-methylpyrazine 15987-00-5 C9H14N2
2-丁基-3-甲基吡嗪
2-丁基-1,6-二氢-N,N,4-三甲基-6-氧代-5-嘧啶乙酰胺 2-(2-n-butyl-4-hydroxy-6-methylpyrimidin-5-yl)-N,N-dimethylacetamide 1315478-13-7 C13H21N3O2
2-丁基-1,6-二氢-N,N,4-三甲基-6-氧代-5-嘧啶乙酰胺
2-丁基-1,2-苯并异噻唑啉-3-酮 2-butyl-1,2-benzothiazolin-3-one 4299-07-4 C11H13NOS
2-丁基-1,2-苯并异噻唑啉-3-酮
2-{[4-(3-羟基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲硫基}-1H-苯并咪唑 3-{{2-{[(1H-benzoimidazol-2-yl)thio]methyl}-3-methylpyridin-4-yl}oxy}propan-1-ol 117976-91-7 C17H19N3O2S
2-{[4-(3-羟基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲硫基}-1H-苯并咪唑
2-[氯(4-氯苯基)甲基]吡啶 2-[chloro(4-chlorophenyl)methyl]pyridine 142404-69-1 C12H9Cl2N
2-[氯(4-氯苯基)甲基]吡啶
2-[双(叔丁氧羰基)氨基]-5-溴嘧啶 2-[bis(tert-butoxycarbonyl)amino]-5-bromopyrimidine 209959-33-1 C14H20BrN3O4
2-[双(叔丁氧羰基)氨基]-5-溴嘧啶
2-[[[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲基]硫代]-1H-苯并咪唑 rabeprazole sulfide 117977-21-6 C18H21N3O2S
2-[[[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲基]硫代]-1H-苯并咪唑
2-[[4-(2-吡啶基氨基磺酰基)苯基]偶氮]羟基苯 4-(2-hydroxy-phenylazo)-<i>N</i>-pyridin-2-yl-benzenesulfonamide 66364-70-3 C17H14N4O3S
2-[[4-(2-吡啶基氨基磺酰基)苯基]偶氮]羟基苯
2-[[4-(2-吡啶基)苯基]甲基]-肼羧酸-(1,1-二甲基)乙酯 N-1-(tert-butoxycarbonyl)-N-2-[4-(pyridine-2-yl)benzyl]hydrazine 198904-85-7 C17H21N3O2
2-[[4-(2-吡啶基)苯基]甲基]-肼羧酸-(1,1-二甲基)乙酯
2-[[4-(2,6-二氯-4-硝基苯基)偶氮苯基]-(2-甲氧羰基氧基乙基)氨基]乙基甲基碳酸酯 2,4,10-Trioxa-7-azaundecan-11-oic acid, 7-[4-[(2,6-dichloro-4-nitrophenyl)azo]phenyl]-3-oxo-, methyl ester 10347-09-8 C20H20Cl2N4O8
2-[[4-(2,6-二氯-4-硝基苯基)偶氮苯基]-(2-甲氧羰基氧基乙基)氨基]乙基甲基碳酸酯
2-[[3-(三氟乙基)苯基]氨基]吡啶-3-磺酸 2-(m-Trifluormethyl-anilino)-pyridin-3-sulfonsaeure 38025-91-1 C12H9F3N2O3S
2-[[3-(三氟乙基)苯基]氨基]吡啶-3-磺酸
2-[[1-[2-(4-氟苯基)-2-氧代乙基]-4-哌啶基]甲基]-2,3-二氢-1H-异吲哚-1-酮 roluperidone 359625-79-9 C22H23FN2O2
2-[[1-[2-(4-氟苯基)-2-氧代乙基]-4-哌啶基]甲基]-2,3-二氢-1H-异吲哚-1-酮
2-[[(5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]-5-噁唑烷基]甲基]-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮 2-({(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)-1H-isoindole-1,3(2H)-dione 446292-08-6 C22H19N3O6
2-[[(5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]-5-噁唑烷基]甲基]-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮
2-[[(4-硝基-3-甲基-2-吡啶)-2-甲基]硫代]-1H-苯并咪唑 2-[(4-nitro-3-methylpyridin-2-yl)methylsulfanyl]-1H-benzoimidazole 152402-98-7 C14H12N4O2S
2-[[(4-硝基-3-甲基-2-吡啶)-2-甲基]硫代]-1H-苯并咪唑
2-[[(4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)甲基]硫基]-6-(1H-吡咯-1-基)-1H-苯并咪唑 ilaprazole sulfide 172152-35-1 C19H18N4OS
2-[[(4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)甲基]硫基]-6-(1H-吡咯-1-基)-1H-苯并咪唑
2-[[(3aR,4S,6R,6aS)-6-氨基四氢-2,2-二甲基-4H-环戊烯并-1,3-二氧杂环戊烷-4-基]氧基]乙醇 2-(((3aR,4S,6R,6aS)-6-amino-2,2-dimethyltetrahydro-3aH-cyclopenta[d][1,3]dioxol-4-yl)oxy)ethanol 274693-55-9 C10H19NO4
2-[[(3aR,4S,6R,6aS)-6-氨基四氢-2,2-二甲基-4H-环戊烯并-1,3-二氧杂环戊烷-4-基]氧基]乙醇
2-[[(3aR,4S,6R,6aS)-6-[[5-氨基-6-氯-2-(丙硫基)-4-嘧啶基]氨基]四氢-2,2-二甲基-4H-环戊烯并-1,3-二恶茂-4-基]氧基]乙醇 2-(((3aR,4S,6R,6aS)-6-((5-amino-6-chloro-2-(propylthio)pyrimidin-4-yl)amino)-2,2-dimethyltetrahydro-3aH-cyclopenta[d][1,3]dioxol-4-yl)oxy)ethanol 376608-74-1 C17H27ClN4O4S
2-[[(3aR,4S,6R,6aS)-6-[[5-氨基-6-氯-2-(丙硫基)-4-嘧啶基]氨基]四氢-2,2-二甲基-4H-环戊烯并-1,3-二恶茂-4-基]氧基]乙醇
2-[[(3AR,4S,6R,6AS)-6-氨基四氢-2,2-二甲基-4H-环戊并-1,3-二恶茂-4-基]氧基]-乙醇 (2R,3R)-2,3-二羟基丁二酸盐 2-[[(3aR,4S,6R,6aS)-6-amino-2,2-dimethyl-tetrahydro-3aH-cyclopenta[d][1,3]-dioxol-4-yl]oxy]-1-ethanol L-tartrate 376608-65-0 C4H6O6*C10H19NO4
2-[[(3AR,4S,6R,6AS)-6-氨基四氢-2,2-二甲基-4H-环戊并-1,3-二恶茂-4-基]氧基]-乙醇 (2R,3R)-2,3-二羟基丁二酸盐
2-[N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基]乙醇 2-(N-methyl-N-(pyridin-2-yl)amino)ethanol 122321-04-4 C8H12N2O
2-[N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基]乙醇
2-[N,正双(三氟甲烷烷磺酰)氨基]-5-氯吡啶 Comins' reagent 145100-51-2 C7H3ClF6N2O4S2
2-[N,正双(三氟甲烷烷磺酰)氨基]-5-氯吡啶
2-[6-氧代-1(6H)-哒嗪基]乙酸 2-(6-oxopyridazin-1(6H)-yl)acetic acid 95209-84-0 C6H6N2O3
2-[6-氧代-1(6H)-哒嗪基]乙酸
2-[5-(溴甲基)吡啶-2-基]-5-甲基吡啶 5-bromomethyl-5'-methyl-2,2'-bipyridine 117585-58-7 C12H11BrN2
2-[5-(溴甲基)吡啶-2-基]-5-甲基吡啶
2-[4-正(己氧基)苯基]-5-正辛基嘧啶 2-(4-Hexyloxyphenyl)-5-octylpyrimidine 57202-48-9 C24H36N2O
2-[4-正(己氧基)苯基]-5-正辛基嘧啶
2-[4-[(4-氯苯基)苯基甲基]哌嗪-1-基]乙醇 2-{4-[(4-chlorophenyl)(phenyl)methyl]piperazin-1-yl}ethan-1-ol 109806-71-5 C19H23ClN2O
2-[4-[(4-氯苯基)苯基甲基]哌嗪-1-基]乙醇
2-[4-(甲基氨基)苯基]-1,3-苯并噻唑-6-醇 2-(4-(methylamino)phenyl)benzo[d]thiazol-6-ol 566169-93-5 C14H12N2OS
2-[4-(甲基氨基)苯基]-1,3-苯并噻唑-6-醇
2-[4-(氯甲基)苯基]嘧啶 2-(4-(chloromethyl)phenyl)pyrimidine 898289-48-0 C11H9ClN2
2-[4-(氯甲基)苯基]嘧啶
2-[4-(氯甲基)哌啶]嘧啶 4-chloromethyl-1-(2-pyrimidinyl)piperidine 111247-62-2 C10H14ClN3
2-[4-(氯甲基)哌啶]嘧啶
2-[4-(二甲基氨基)苯乙烯基]-1-甲基吡啶鎓碘化物 (E)-2-[4-(dimethylamino)phenyl]vinyl-1-methylpyridinium iodide 2156-29-8 C16H19N2*I
2-[4-(二甲基氨基)苯乙烯基]-1-甲基吡啶鎓碘化物
2-[4-(三氟甲基)苯基]-5-嘧啶羧酸甲酯 methyl 2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]pyrimidine-5-carboxylate 871251-66-0 C13H9F3N2O2
2-[4-(三氟甲基)苯基]-5-嘧啶羧酸甲酯
2-[4-(N -叔丁)哌嗪]苯嘧啶-5-硼酸酯 tert-butyl 4-(2-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)phenyl)piperazine-1-carboxylate 1073354-59-2 C21H33BN2O4
2-[4-(N -叔丁)哌嗪]苯嘧啶-5-硼酸酯
2-[4-(4-氨基苯基)哌嗪-1-基]乙醇 2-(4-(4-aminophenyl)piperazin-1-yl)ethanol 5521-39-1 C12H19N3O
2-[4-(4-氨基苯基)哌嗪-1-基]乙醇
2-[4-(2-氨基乙基)-1-哌嗪基]乙醇 2-(4-(2-aminoethyl)piperazin-1-yl)ethanol 20542-08-9 C8H19N3O
2-[4-(2-氨基乙基)-1-哌嗪基]乙醇
2-[4-(1,3-二氢-1,3-二氧代-2H-异吲哚-2-基)苯基]丁酸 2-[4-(1,3-dioxo-2-isoindolinyl)phenyl]butyric acid 94232-67-4 C18H15NO4
2-[4-(1,3-二氢-1,3-二氧代-2H-异吲哚-2-基)苯基]丁酸
2-[4,5-二(4-甲氧基苯基)-2-噻唑基]-1H-吡咯-1-乙酸乙酯 ethyl 2-[4,5-bis(4-methoxyphenyl)thiazol-2-yl]-pyrrole-1-acetate 101001-34-7 C25H24N2O4S
2-[4,5-二(4-甲氧基苯基)-2-噻唑基]-1H-吡咯-1-乙酸乙酯
2-[4,5-二(1,3,2-二硫杂砷戊环-2-基)-6-羟基-3-氧代-3H-氧杂蒽-9-基]苯甲酸 4'5'-bis(1,2,3-dithioarsolan-2-yl)-fluorescein 212118-77-9 C24H18As2O5S4
2-[4,5-二(1,3,2-二硫杂砷戊环-2-基)-6-羟基-3-氧代-3H-氧杂蒽-9-基]苯甲酸
2-[3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]乙腈 [3-chloro-5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]acetonitrile 157764-10-8 C8H4ClF3N2
2-[3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]乙腈
2-[3-[N-(4-叔丁基苄基)-N-(吡啶-3-基磺酰基)氨基甲基]苯氧基]乙酸 (3-(((4-tert-butyl-benzyl)-(pyridine-3-sulfonyl)-amino)-methyl)-phenoxy)-acetic acid 223488-57-1 C25H28N2O5S
2-[3-[N-(4-叔丁基苄基)-N-(吡啶-3-基磺酰基)氨基甲基]苯氧基]乙酸
2-[3-(氯甲基)苯基]嘧啶 2-(3-(chloromethyl)phenyl)pyrimidine 898289-51-5 C11H9ClN2
2-[3-(氯甲基)苯基]嘧啶
2-[3-(喹啉-2-基甲氧基)苯基]乙酸 3-[(2-Quinolinyl)methoxy]benzeneacetic acid 104325-55-5 C18H15NO3
2-[3-(喹啉-2-基甲氧基)苯基]乙酸
2-[3-(R)-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-羰基丙基]苯甲酸甲酯 2-(3-{3-[2-(7-chloroquinolin-2-yl)ethenyl]phenyl}-3-oxopropyl)benzoic acid methyl ester 133791-17-0 C28H22ClNO3
2-[3-(R)-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-羰基丙基]苯甲酸甲酯
2-[2-氯-5-(三氟甲基)吡啶-4-基氨基]-N-甲基苯甲酰胺 2-((2-chloro-5-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl)amino)-N-methylbenzamide 1061358-71-1 C14H11ClF3N3O
2-[2-氯-5-(三氟甲基)吡啶-4-基氨基]-N-甲基苯甲酰胺
2-[2-氯-4-氟-5-[5-甲基-6-氧代-4-(三氟甲基)哒嗪-1-基]苯氧基]乙酸 flufenpyr 188490-07-5 C14H9ClF4N2O4
2-[2-氯-4-氟-5-[5-甲基-6-氧代-4-(三氟甲基)哒嗪-1-基]苯氧基]乙酸
2-[2-[乙基-(3-甲基苯基)氨基]乙基]异吲哚-1,3-二酮 <i>N</i>-[2-(<i>N</i>-ethyl-<i>m</i>-toluidino)-ethyl]-phthalimide 2498-02-4 C19H20N2O2
2-[2-[乙基-(3-甲基苯基)氨基]乙基]异吲哚-1,3-二酮
2-[2-[2-氯-3-[2-[1,3-二氢-3,3-二甲基-1-(4-磺酸基丁基)-2H-吲哚-2-亚基]乙亚基]-1-环己烯-1-基]乙烯基]-3,3-二甲基-1-(4-磺酸基丁基)-3H-吲哚内盐钠盐 IR-783 115970-66-6 C38H46ClN2O6S2*Na
2-[2-[2-氯-3-[2-[1,3-二氢-3,3-二甲基-1-(4-磺酸基丁基)-2H-吲哚-2-亚基]乙亚基]-1-环己烯-1-基]乙烯基]-3,3-二甲基-1-(4-磺酸基丁基)-3H-吲哚内盐钠盐
2-[2-[2-[2-(BOC-氨基)乙氧基]乙氧基]乙氧基]乙酸 2,2-dimethyl-4-oxo-3,8,11,14-tetraoxa-5-azahexadecan-16-oic acid 462100-06-7 C13H25NO7
2-[2-[2-[2-(BOC-氨基)乙氧基]乙氧基]乙氧基]乙酸
2-[2-[2-(2-苯基甲氧基乙氧基)乙氧基]乙氧基]乙醇4-甲基苯磺酸酯 2,5,8,11-Tetraoxatridecan-13-ol, 1-phenyl-, 4-methylbenzenesulfonate 89346-82-7 C22H32O8S
2-[2-[2-(2-苯基甲氧基乙氧基)乙氧基]乙氧基]乙醇4-甲基苯磺酸酯
2-[2-(苯硫基)苯基]乙酸 2-[2-(phenylsulfanyl)phenyl]acetic acid 1527-17-9 C14H12O2S
2-[2-(苯硫基)苯基]乙酸
2-[2-(乙烯基氧基)乙氧基]异吲哚啉-1,3-二酮 2-(2-vinyloxy-ethoxy)-isoindole-1,3-dione 391212-30-9 C12H11NO4
2-[2-(乙烯基氧基)乙氧基]异吲哚啉-1,3-二酮
2-[2-(4-溴苯肼)-2-乙氧基]-1-甲基碘吡啶 2-[2-(4-Bromophenyl)-2-oxoethyl]-1-methylpyridiniumiodide 304679-75-2 C14H13BrINO
2-[2-(4-溴苯肼)-2-乙氧基]-1-甲基碘吡啶
2-[2-(3-甲氧基苯基)乙基]苯酚 2-[2-(3-methoxyphenyl)ethyl]phenol 167145-13-3 C15H16O2
2-[2-(3-甲氧基苯基)乙基]苯酚