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医药中间体

医药中间体是指在药物合成过程中作为关键步骤的反应产物或原料物质,它们通常是化学结构较为简单的化合物,通过一系列化学反应可以转化为最终的药物成品。这些中间体在制药工业中扮演着重要角色,是实现复杂药物分子合成的关键组成部分。

特点
  1. 多样性:医药中间体种类繁多,根据所需药品的不同而不同。
  2. 复杂性:有些医药中间体本身可能较为简单,但通过一系列复杂的化学反应才能获得最终的药物成品。
  3. 安全性与纯度要求高:在制药行业中,医药中间体的安全性和纯度直接影响到最终产品的质量和效果。
应用
  1. 合成新药:许多复杂结构的新药都是通过一些简单的中间体经过一系列复杂的化学反应而合成得到的。
  2. 药物改良:通过对现有药物中的某些关键中间体进行优化,可以开发出更有效的治疗手段或者降低副作用。
  3. 原料供应保障:确保医药中间体的稳定供应对于维持药品市场供给至关重要。
生产与研发

医药中间体的研发和生产是一个复杂的过程,通常包括以下几个步骤:

  • 合成设计:根据目标药物结构设计合适的合成路线。
  • 实验室规模合成与优化:通过小规模实验来验证并优化反应条件。
  • 中试放大:将实验室中的成功方案应用于工业化生产前的中间试验阶段。
  • 工业化生产:在确保安全性和质量的前提下进行大规模生产。
发展趋势

随着化学合成技术的进步和新技术的应用(如绿色化学、计算机辅助设计等),医药中间体的研发与生产正朝着更加高效、环保的方向发展。同时,对药物分子结构的深入理解也为开发更有效的治疗方案提供了更多可能性。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
1-[3-硝基-5-(三氟甲基)苯基]乙酮 1-(3-nitro-5-(trifluoromethyl)phenyl)ethan-1-one 39174-87-3 C9H6F3NO3
1-[3-硝基-5-(三氟甲基)苯基]乙酮
1-[3-(苯甲酸基)丙基]-2,3-二氢-5-(2-硝基丙基)-1H-吲哚-7-甲腈 3-(7-cyano-5-(2-nitropropyl)indolin-1-yl)propyl benzoate 350797-56-7 C22H23N3O4
1-[3-(苯甲酸基)丙基]-2,3-二氢-5-(2-硝基丙基)-1H-吲哚-7-甲腈
1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-2,3-二氢-5-[(2R)-2-[[2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙基]氨基]丙基]-1H-吲哚-7-甲腈 1-(3-benzoyloxypropyl)-7-cyano-5-(2R-{2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl}aminopropyl)-2,3-dihydroindole 885340-11-4 C32H34F3N3O4
1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-2,3-二氢-5-[(2R)-2-[[2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙基]氨基]丙基]-1H-吲哚-7-甲腈
1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-2,3-二氢-5-(2-硝基丙基)-1H-吲哚-7-甲醛 1-(3-benzoyloxypropyl)-7-formyl-5-(2-nitropropyl)-2,3-dihydroindole 350797-55-6 C22H24N2O5
1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-2,3-二氢-5-(2-硝基丙基)-1H-吲哚-7-甲醛
1-[3-(对氟苯甲酰基)丙基]-4-甲基哌嗪氯化物 Melperone hydrochloride 1622-79-3 C16H22FNO*ClH
1-[3-(对氟苯甲酰基)丙基]-4-甲基哌嗪氯化物
1-[2-氯-1-羟基-3-(6-喹啉基)丙基]-2,5-吡咯烷二酮 1-(2-chloro-1-hydroxy-3-(quinolin-6-yl)propyl)pyrrolidine-2,5-dione 1197377-31-3 C16H15ClN2O3
1-[2-氯-1-羟基-3-(6-喹啉基)丙基]-2,5-吡咯烷二酮
1-[2-氟-6-(三氟甲基)苄基]-6-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮 1-(2-fluoro-6-(trifluoromethyl)benzyl)-6-methylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione 830346-47-9 C13H10F4N2O2
1-[2-氟-6-(三氟甲基)苄基]-6-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮
1-[2-氟-6-(三氟甲基)苄基]-5-碘-6-甲基嘧啶-2,4(1h,3h)-二酮 1-[2-fluoro-6-(trifluoromethyl)benzyl]-5-iodo-6-methyl-3H-pyrimidine-2,4-dione 1150560-54-5 C13H9F4IN2O2
1-[2-氟-6-(三氟甲基)苄基]-5-碘-6-甲基嘧啶-2,4(1h,3h)-二酮
1-[2-[4-(2,2-二甲基-7-甲氧基-3-苯基色满-4-基)苯氧基]乙基]吡咯烷 centchroman 31477-60-8 C30H35NO3
1-[2-[4-(2,2-二甲基-7-甲氧基-3-苯基色满-4-基)苯氧基]乙基]吡咯烷
1-[2-(磺基氧基)乙基]-吡啶鎓内盐 Pyridinium-β-sulfatoaethylbetain 6142-30-9 C7H9NO4S
1-[2-(磺基氧基)乙基]-吡啶鎓内盐
1-[2-(乙硫基)乙基]-2-甲基-4-硝基-1H-咪唑 1-(2-ethylsulfanyl-ethyl)-2-methyl-4-nitro-1<i>H</i>-imidazole 13230-19-8 C8H13N3O2S
1-[2-(乙硫基)乙基]-2-甲基-4-硝基-1H-咪唑
1-[2-(三氟甲基)-4-吡啶基]乙酮 2-trifluoromethyl-4-acetylpyridine 1060810-86-7 C8H6F3NO
1-[2-(三氟甲基)-4-吡啶基]乙酮
1-[2-(4-氟苯基)乙基]哌嗪 1-(4-fluorophenethyl)piperazine 70931-33-8 C12H17FN2
1-[2-(4-氟苯基)乙基]哌嗪
1-[2-(3-甲基吡啶基)]-1,4-二氮杂环庚烷 1-(3-Methylpyridin-2-yl)-1,4-diazepane 880362-05-0 C11H17N3
1-[2-(3-甲基吡啶基)]-1,4-二氮杂环庚烷
1-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]哌嗪 1-[2-(2-hydroxyethoxy)ethyl]piperazine 13349-82-1 C8H18N2O2
1-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]哌嗪
1-[2-(2-吡啶基)乙基]哌嗪 1-(2-pyridin-2-yl-ethyl)-piperazine 53345-15-6 C11H17N3
1-[2-(2-吡啶基)乙基]哌嗪
1-[(反式,反式)-4-乙烯基[1,1-联环己烷]-4-基]-4-甲基苯 4-(4-methylphenyl)-4'-vinylbicyclohexane 155041-85-3 C21H30
1-[(反式,反式)-4-乙烯基[1,1-联环己烷]-4-基]-4-甲基苯
1-[(6-喹啉基氨基甲酰)氧基]-2,5-吡咯烷二酮 6-aminoquinolyl-N-hydroxysuccinimidyl carbamate 148757-94-2 C14H11N3O4
1-[(6-喹啉基氨基甲酰)氧基]-2,5-吡咯烷二酮
1-[(4-硝基苯基)甲基]哌嗪 1-(4-nitrobenzyl)piperazine 58198-49-5 C11H15N3O2
1-[(4-硝基苯基)甲基]哌嗪
1-[(4-甲氧基苯基)甲基]-1H-吡唑-5-胺 1-(4-methoxybenzyl)-1H-pyrazol-5-amine 3528-45-8 C11H13N3O
1-[(4-甲氧基苯基)甲基]-1H-吡唑-5-胺
1-[(4-氯苯基)苄基]哌嗪二盐酸盐 1-((4-chlorophenyl)(phenyl)methyl)-piperazine hydrochloride 18719-22-7 C17H19ClN2*ClH
1-[(4-氯苯基)苄基]哌嗪二盐酸盐
1-[(4-氟苯基)磺酰基]哌嗪 1-((4-fluorophenyl)sulfonyl)piperazine 27106-49-6 C10H13FN2O2S
1-[(4-氟苯基)磺酰基]哌嗪
1-[(3R,3aS,5R,7aR)-1,1,3-三甲基八氢-1H-茚-5-基]丙烷-2-酮 N-Formyl Varenicline 796865-82-2 C14H13N3O
1-[(3R,3aS,5R,7aR)-1,1,3-三甲基八氢-1H-茚-5-基]丙烷-2-酮
1-[(3-硝基苄氧基)甲基]吡啶氯 1-(((3-Nitrobenzyl)oxy)methyl)pyridin-1-ium chloride 3009-13-0 C13H13ClN2O3
1-[(3-硝基苄氧基)甲基]吡啶氯
1-[(2S,5R)-2-甲基-5-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基氨基)-1-哌啶基]-2-丙烯-1-一苹果酸酯 1-((2S,5R)-5-((7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)-2-methyl-piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one malonic acid 2140301-97-7 C3H4O4*C15H19N5O
1-[(2S,5R)-2-甲基-5-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基氨基)-1-哌啶基]-2-丙烯-1-一苹果酸酯
1-[(2S)-四氢-2-呋喃基]乙酮 1-[(2S)-tetrahydro-2-furanyl]ethanone 131328-27-3 C6H10O2
1-[(2S)-四氢-2-呋喃基]乙酮
1-[(2-氯苯基)甲基]哌啶-4-酮 1-(2-chlorobenzyl)-4-piperidone 135576-51-1 C12H14ClNO
1-[(2-氯苯基)甲基]哌啶-4-酮
1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-甲亚氨酸甲酯 methyl 1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine-3-carbimidate 304874-06-4 C15H13FN4O
1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-甲亚氨酸甲酯
1-[(2-喹啉基羰基)氧基]-2,5-吡咯烷二酮 2,5-dioxopyrrolidin-1-ylquinoline-2-carboxylate 136465-99-1 C14H10N2O4
1-[(2-喹啉基羰基)氧基]-2,5-吡咯烷二酮
1-[(2-吡啶基)甲基]哌嗪 1-(pyridine-2-ylmethyl)piperazine 55579-01-6 C10H15N3
1-[(2-吡啶基)甲基]哌嗪
1-[(2'-[(乙氧羰基)氧基]脒基)[1,1-联苯基]-4-基)甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-甲酸甲酯 azilsartan methyl ester 147403-52-9 C26H22N4O5
1-[(2'-[(乙氧羰基)氧基]脒基)[1,1-联苯基]-4-基)甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-甲酸甲酯
1-[(1,1-二甲基乙氧基)羰基]-3-氮杂啶乙酸甲酯 tert-butyl 3-(2-methoxy-2-oxoethyl)azetidine-1-carboxylate 497160-14-2 C11H19NO4
1-[(1,1-二甲基乙氧基)羰基]-3-氮杂啶乙酸甲酯
1-N-辛基哌嗪 1-octyl-piperazine 54256-45-0 C12H26N2
1-N-辛基哌嗪
1-N-甲磺酰基-4-哌啶酮 1-(methylsulfonyl)piperidin-4-one 218780-53-1 C6H11NO3S
1-N-甲磺酰基-4-哌啶酮
1-N-叔丁氧羰基哌啶-4-硼酸频哪醇酯 tert-butyl 4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)piperidine-1-carboxylate 1048970-17-7 C16H30BNO4
1-N-叔丁氧羰基哌啶-4-硼酸频哪醇酯
1-N-叔丁氧羰基-2-(羟甲基)哌嗪 tert-butyl 2-(hydroxymethyl)piperazine-1-carboxylate 205434-75-9 C10H20N2O3
1-N-叔丁氧羰基-2-(羟甲基)哌嗪
1-N-Boc-4-氧代-3-哌啶羧酸乙酯 1-tert-butyl 3-ethyl 4-oxopiperidine-1,3-dicarboxylate 98977-34-5 C13H21NO5
1-N-Boc-4-氧代-3-哌啶羧酸乙酯
1-N-Boc-4-乙胺哌啶 tert-butyl 4-(ethylamino)piperidine-1-carboxylate 264905-39-7 C12H24N2O2
1-N-Boc-4-乙胺哌啶
1-N-Boc-4-丙胺哌啶 tert-butyl 4-(propylamino)piperidine-1-carboxylate 301225-58-1 C13H26N2O2
1-N-Boc-4-丙胺哌啶
1-N-Boc-4-(3-氨甲基吡啶基)哌啶 Tert-butyl 4-(3-(aminomethyl)pyridine-2-yl)piperidine-1-carboxylate 883516-43-6 C16H25N3O2
1-N-Boc-4-(3-氨甲基吡啶基)哌啶
1-N-BOC-4-(4-甲基苯磺酰氧甲基)哌啶 N-tert-butoxycarbonyl-4-(4-toluenesulphonyloxymethyl)piperidine 166815-96-9 C18H27NO5S
1-N-BOC-4-(4-甲基苯磺酰氧甲基)哌啶
1-N-BOC-4-(4-吡啶基甲氨)哌啶 tert-Butyl 4-((pyridin-4-ylmethyl)amino)piperidine-1-carboxylate 206274-24-0 C16H25N3O2
1-N-BOC-4-(4-吡啶基甲氨)哌啶
1-M甲基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 1-methyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine hydrochloride 73107-26-3 C6H12N*Cl
1-M甲基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐
1-Cbz-4-羟甲基哌啶 benzyl 4-(hydroxymethyl)piperidine-N-carboxylate 122860-33-7 C14H19NO3
1-Cbz-4-羟甲基哌啶
1-Cbz-4-亚甲基哌啶 benzyl 4-methylenepiperidine-1-carboxylate 138163-12-9 C14H17NO2
1-Cbz-4-亚甲基哌啶
1-Cbz-4-(Boc-氨基)哌啶-4-甲酸 1-((benzyloxy)carbonyl)-4-((tert-butoxycarbonyl)amino)piperidine-4-carboxylic acid 252720-32-4 C19H26N2O6
1-Cbz-4-(Boc-氨基)哌啶-4-甲酸
1-Cbz-3-哌啶甲酸 1-benzyloxycarbonylpiperidine-3-carboxylic acid 78190-11-1 C14H17NO4
1-Cbz-3-哌啶甲酸
1-Boc-哌嗪-2-羧酸 1-(tert-butoxycarbonyl)piperazine-2-carboxylic acid 1214196-85-6 C10H18N2O4
1-Boc-哌嗪-2-羧酸
1-Boc-哌啶-3-甲醛 3-formylpiperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 118156-93-7 C11H19NO3
1-Boc-哌啶-3-甲醛
1-Boc-吲哚 indole-1-carboxylic acid tert-butyl ester 75400-67-8 C13H15NO2
1-Boc-吲哚