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医药中间体

医药中间体是指在药物合成过程中作为关键步骤的反应产物或原料物质,它们通常是化学结构较为简单的化合物,通过一系列化学反应可以转化为最终的药物成品。这些中间体在制药工业中扮演着重要角色,是实现复杂药物分子合成的关键组成部分。

特点
  1. 多样性:医药中间体种类繁多,根据所需药品的不同而不同。
  2. 复杂性:有些医药中间体本身可能较为简单,但通过一系列复杂的化学反应才能获得最终的药物成品。
  3. 安全性与纯度要求高:在制药行业中,医药中间体的安全性和纯度直接影响到最终产品的质量和效果。
应用
  1. 合成新药:许多复杂结构的新药都是通过一些简单的中间体经过一系列复杂的化学反应而合成得到的。
  2. 药物改良:通过对现有药物中的某些关键中间体进行优化,可以开发出更有效的治疗手段或者降低副作用。
  3. 原料供应保障:确保医药中间体的稳定供应对于维持药品市场供给至关重要。
生产与研发

医药中间体的研发和生产是一个复杂的过程,通常包括以下几个步骤:

  • 合成设计:根据目标药物结构设计合适的合成路线。
  • 实验室规模合成与优化:通过小规模实验来验证并优化反应条件。
  • 中试放大:将实验室中的成功方案应用于工业化生产前的中间试验阶段。
  • 工业化生产:在确保安全性和质量的前提下进行大规模生产。
发展趋势

随着化学合成技术的进步和新技术的应用(如绿色化学、计算机辅助设计等),医药中间体的研发与生产正朝着更加高效、环保的方向发展。同时,对药物分子结构的深入理解也为开发更有效的治疗方案提供了更多可能性。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
(R,S)-1-对甲苯磺酰基甘油 (+/-)-2,3-dihydroxypropyl tosylate 73073-07-1 C10H14O5S
(R,S)-1-对甲苯磺酰基甘油
(R,R)-2,6-双(4-异丙基-2-恶唑啉-2-基)吡啶 (R,R)-2,6-bis(4-isopropyl-2-oxazolin-2-yl)pyridine 131864-67-0 C17H23N3O2
(R,R)-2,6-双(4-异丙基-2-恶唑啉-2-基)吡啶
(R,R)-1,2-双(甲磺酰基氧基甲基)环己烷 (1R,2R)-1,2-bis(methanesulfonyloxymethyl)cyclohexane 186204-35-3 C10H20O6S2
(R,R)-1,2-双(甲磺酰基氧基甲基)环己烷
(R,E)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-[(叔丁氧羰基)氨基]-2-甲基-2-戊烯酸 (R,E)-5-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-4-((tert-butoxycarbonyl)amino)-2-methyl-2-pentenoic acid 1012341-48-8 C23H27NO4
(R,E)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-[(叔丁氧羰基)氨基]-2-甲基-2-戊烯酸
(R)-雷奈佐利 linezolid 872992-20-6 C16H20FN3O4
(R)-雷奈佐利
(R)-酮咯酸 R-(+)-ketorolac 66635-93-6 C15H13NO3
(R)-酮咯酸
(R)-色满-2-基甲胺盐酸盐 (2R)-3,4-dihydro-2H-chromen-2-ylmethylamine hydrochloride 437763-66-1 C10H13NO*ClH
(R)-色满-2-基甲胺盐酸盐
(R)-甲基2-氧代噁唑啉-4-羧酸 (R)-2-oxo-oxazolidine-4-carboxylic acid methyl ester 144542-43-8 C5H7NO4
(R)-甲基2-氧代噁唑啉-4-羧酸
(R)-环丙烷-1,2,3-三羧酸三乙酯 trans,meso-cyclopropanetricarboxylic acid triethyl ester 13949-99-0 C12H18O6
(R)-环丙烷-1,2,3-三羧酸三乙酯
(R)-氟甲喹 R-(+)-flumequine 215178-95-3 C14H12FNO3
(R)-氟甲喹
(R)-普瑞巴林 (R)-pregabalin 148553-51-9 C8H17NO2
(R)-普瑞巴林
(R)-四氢呋喃甲酸 (R)-tetrahydro-2-furoic acid 87392-05-0 C5H8O3
(R)-四氢呋喃甲酸
(R)-四氢-2H-吡喃-3-胺盐酸盐 (3R)-tetrahydropyran-3-amine 1071829-82-7 C5H11NO
(R)-四氢-2H-吡喃-3-胺盐酸盐
(R)-唑哚洛尔 R-(+)-1-tert-butylamino-3-[(4-morpholino-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]-2-propanol 26839-76-9 C13H24N4O3S
(R)-唑哚洛尔
(R)-哌嗪-2-羧酸二盐酸盐 (R)-Piperazine-2-carboxylic acid dihydrochloride 126330-90-3 C5H12Cl2N2O2
(R)-哌嗪-2-羧酸二盐酸盐
(R)-哌啶-3-甲酸甲酯 (R)-methyl piperidine-3-carboxylate 164323-85-7 C7H13NO2
(R)-哌啶-3-甲酸甲酯
(R)-吲哚啉-2-羧酸 (R)-indoline-2-carboxylic acid 98167-06-7 C9H9NO2
(R)-吲哚啉-2-羧酸
(R)-叔丁基 2-(2-羟基乙基)吡咯烷-1-羧酸 tert-butyl (2R)-2-(2-hydroxyethyl)pyrrolidine-1-carboxylate 132482-06-5 C11H21NO3
(R)-叔丁基 2-(2-羟基乙基)吡咯烷-1-羧酸
(R)-六氢-噁唑并[3,4-a]吡嗪-3-酮盐酸盐 (R)-hexahydro-oxazolo[3,4-a]pyrazin-3-one hydrochloride 1212327-95-1 C6H10N2O2*ClH
(R)-六氢-噁唑并[3,4-a]吡嗪-3-酮盐酸盐
(R)-依法韦仑 (R)-efavirenz 154801-74-8 C14H9ClF3NO2
(R)-依法韦仑
(R)-二氢-4-丙基-2(3H)-呋喃酮 (R)-4-propyldihydrofuran-2(3H)-one 63095-51-2 C7H12O2
(R)-二氢-4-丙基-2(3H)-呋喃酮
(R)-β2-高缬氨酸 (R)-2-(Aminomethyl)-3-methylbutanoic acid hydrochloride 1276055-45-8 C6H13NO2*ClH
(R)-β2-高缬氨酸
(R)-N-[3-(3-氟-(4-吗啉基)苯基)-2-氧代-5-噁唑烷基]甲醇甲磺酸酯 [N-3-(3-fluoro-4-morpholinylphenyl)-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl methanesulfonate 174649-09-3 C15H19FN2O6S
(R)-N-[3-(3-氟-(4-吗啉基)苯基)-2-氧代-5-噁唑烷基]甲醇甲磺酸酯
(R)-N-Boc-2-羟甲基吗啉 (R)-2-hydroxymethylmorpholine-4-carboxylic acid tert-butyl ester 135065-71-3 C10H19NO4
(R)-N-Boc-2-羟甲基吗啉
(R)-N-1-Boc-N-4-Cbz-2-哌嗪甲酸 (2R)-4-[(benzyloxy)carbonyl]-1-[(tert-butoxy)carbonyl]piperazine-2-carboxylic acid 138775-02-7 C18H24N2O6
(R)-N-1-Boc-N-4-Cbz-2-哌嗪甲酸
(R)-N-(1-(3-(苄氧基)-2-羟基丙基)-2-(1-(苄氧基)-2-甲基丙-2-基)-6- (R)-N-(1-(3-(benzyloxy)-2-hydroxypropyl)-2-(1-(benzyloxy)-2-methylpropan-2-yl)-6-fluoro-1H-indol-5-yl)-1-(2,2-difluorobenzo [d][1,3]dioxol-5-yl)cyclopropanecarboxamide 1294504-68-9 C40H39F3N2O6
(R)-N-(1-(3-(苄氧基)-2-羟基丙基)-2-(1-(苄氧基)-2-甲基丙-2-基)-6-
(R)-9-((三异丙基硅基)氧基-6,7,8,9-四氢-5H-环庚基[B]吡啶-5-酮盐酸盐 (R)-9-((triisopropylsilyl)oxy)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-cyclohepta[b]pyridin-5-one 1190363-45-1 C19H31NO2Si
(R)-9-((三异丙基硅基)氧基-6,7,8,9-四氢-5H-环庚基[B]吡啶-5-酮盐酸盐
(R)-6-环戊基-6-[2-(2,6-二乙基吡啶-4-基)乙基]-3-[(5,7-二甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-2-基)甲基]-4-羟基-5,6-二氢-2H-吡喃-2-酮 filibuvir 877130-28-4 C29H37N5O3
(R)-6-环戊基-6-[2-(2,6-二乙基吡啶-4-基)乙基]-3-[(5,7-二甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-2-基)甲基]-4-羟基-5,6-二氢-2H-吡喃-2-酮
(R)-6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮 (R)-6-(4-aminophenyl)-5-methyl-4,5-dihydropyridazin-3(2H)-one 101328-85-2 C11H13N3O
(R)-6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮
(R)-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-a]咪唑-7-醇 (R)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-a]imidazol-7-ol 1221187-73-0 C6H8N2O
(R)-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-a]咪唑-7-醇
(R)-5-溴-3-(1-甲基-2-吡咯烷基甲基)-1H-吲哚 (R)-5-bromo-3-(N-methylpyrrolidine-2-ylmethyl)-1H-indole 143322-57-0 C14H17BrN2
(R)-5-溴-3-(1-甲基-2-吡咯烷基甲基)-1H-吲哚
(R)-5-氨基-2-哌啶酮盐酸盐 (5R)-5-aminopiperidin-2-one hydrochloride 1003021-01-9 C5H10N2O*ClH
(R)-5-氨基-2-哌啶酮盐酸盐
(R)-5-[2-[(5,6-二乙基-2,3-二氢-1H-茚-2-基)氨基]-1-羟基乙基]-8-(苄氧基)-2(1H)-喹啉酮 8-(phenylmethoxy)-5-[(R)-2-(5,6-diethyl-indan-2-ylamino)-1-hydroxy-ethyl]-(1H)-quinolin-2-one 435273-75-9 C31H34N2O3
(R)-5-[2-[(5,6-二乙基-2,3-二氢-1H-茚-2-基)氨基]-1-羟基乙基]-8-(苄氧基)-2(1H)-喹啉酮
(R)-5-[2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷-1-基]吡唑并[1,5-A]嘧啶 (R)-5-(2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine 1223404-89-4 C16H14F2N4
(R)-5-[2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷-1-基]吡唑并[1,5-A]嘧啶
(R)-5-(2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷-1-基)-3-硝基吡唑并[1,5-A]嘧啶 (R)-5-(2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)-3-nitropyrazolo[1,5-a]pyrimidine 1223404-90-7 C16H13F2N5O2
(R)-5-(2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷-1-基)-3-硝基吡唑并[1,5-A]嘧啶
(R)-4-羟基-N,N-二苯基-2-戊炔酰胺 (R)-4-hydroxy-N,N-diphenylpent-2-ynamide 899809-61-1 C17H15NO2
(R)-4-羟基-N,N-二苯基-2-戊炔酰胺
(R)-4-Boc-2-甲基哌嗪 (R)-tert-butyl 3-methylpiperazine-1-carboxylate 163765-44-4 C10H20N2O2
(R)-4-Boc-2-甲基哌嗪
(R)-4-(2,4-二甲氧基苄基)-3-甲基哌嗪-2-酮 (R)-4-(2,4-dimethoxybenzyl)-3-methylpiperazin-2-one 1383146-20-0 C14H20N2O3
(R)-4-(2,4-二甲氧基苄基)-3-甲基哌嗪-2-酮
(R)-4-(1-氨基乙基)-N-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基苯甲酰胺 (R)-(+)-N-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-4-(1-aminoethyl)benzamide 199433-58-4 C16H16N4O
(R)-4-(1-氨基乙基)-N-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基苯甲酰胺
(R)-4-(1-氨基乙基)-N-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基苯甲酰胺盐酸盐 Y-39983 471843-75-1 C16H16N4O*ClH
(R)-4-(1-氨基乙基)-N-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基苯甲酰胺盐酸盐
(R)-3-苯基哌啶 (R)-3-phenylpiperidine 430461-56-6 C11H15N
(R)-3-苯基哌啶
(R)-3-苯基吡咯烷盐酸盐 (R)-3-phenylpyrrolidine hydrochloride 851000-46-9 C10H13N*ClH
(R)-3-苯基吡咯烷盐酸盐
(R)-3-羟基吡咯烷盐酸盐 (R)-3-hydroxypyrrolidine hydrochloride 104706-47-0 C4H9NO*ClH
(R)-3-羟基吡咯烷盐酸盐
(R)-3-甲氧基吡咯烷盐酸盐 (R)-3-methoxypyrrolidine hydrochloride 474707-30-7 C5H11NO*ClH
(R)-3-甲氧基吡咯烷盐酸盐
(R)-3-甲基哌嗪-2-酮 (R)-3-methylpiperazin-2-one 922178-61-8 C5H10N2O
(R)-3-甲基哌嗪-2-酮
(R)-3-甲基吡咯烷盐酸盐 (R)-3-methylpyrrolidine hydrochloride 235093-98-8 C5H11N*ClH
(R)-3-甲基吡咯烷盐酸盐
(R)-3-氰基-2-羟基-N,N,N-三甲基-1-丙铵氯化物 L-carnitinenitrile chloride 2788-28-5 C7H15N2O*Cl
(R)-3-氰基-2-羟基-N,N,N-三甲基-1-丙铵氯化物
(R)-3-氨基丁醇 (R)-3-amino-1-butanol 61477-40-5 C4H11NO
(R)-3-氨基丁醇
(R)-3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸 (R)-3-amino-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butyric acid 936630-57-8 C10H10F3NO2
(R)-3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸
(R)-3-叔丁氧羰基氨基吡咯烷 3-N-tert-butoxycarbonyl-3-(R)-aminopyrrolidine 122536-77-0 C9H18N2O2
(R)-3-叔丁氧羰基氨基吡咯烷